3-N-丙酰基-2-芳基-5-（2-氯苯基）-1,3,4-唑啉类化合物的合成

2-氯苯甲酰肼（2）与芳醛反应得到相应的酰腙（3a～3h）,而后与丙酸酐脱水环化成了3-N-丙酰基-2-芳基-5-（2-氯苯基）-1,3,4-噁唑啉类化合物（4a～4h）,通过元素分析,IR,^1H NMR和MS对化合物4a～4h的结构进行了表征.     

2-芳基-3-N-丙酰基-5-苯基-1,3,4-噁唑啉类化合物的合成

苯甲酰肼（2）与芳醛反应得到相应的酰腙（3a～i）,而后与丙酸酐脱水环化成了2-芳基-3-N-丙酰基-5-苯基-1,3,4-噁唑啉类化合物（4a～i）,通过元素分析,IR,^1H NMR和MS对化合物4a～i的结构进行了表征．     

2-芳基-3-N-丙酰基-5-(4-碘苯基)-1,3,4-(口恶)唑啉类化合物的合成

4-碘苯甲酰肼(2)与芳醛反应得到相应的酰腙(3a～3i),而后与丙酸酐脱水环化成了2-芳基-3-N-丙酰基-5-(4-碘苯基)-1,3,4-(口恶)唑啉类化合物(4a～4i),通过元素分析、IR、1H NMR和MS方法对化合物4a～4i的结构进行了表征.     

2-芳基-3-(3-氟苯甲酰胺基)-4-噻唑啉酮类化合物的合成及抗癌活性研究

以3-氟苯甲酸(1)为原料,通过酯化、肼解制得3-氟苯甲酰肼(2),3-氟苯甲酰肼再与芳香醛反应得到相应的酰腙(3a～3g),最后以苯和DMF为溶剂,将3a～3g与巯基乙酸脱水环化成2-芳基-3-(3-氟苯甲酰胺基)-4-噻唑啉酮类化合物(4a～4g),并利用IR、1H NMR、13C NMR、ESI-MS和元素分析对7个目标化合物(4a～4g)的结构进行了表征.用MTT方法评价了它们在体外对HepG-2、A549-1和231-23种癌细胞株的体外生长抑制活性.研究结果表明:所合成的7个新化合物均具有潜在的体外抑制癌细胞生长活性,其中化合物4a、4b、4f的活性最强.     

3-N-丙酰基-2-芳基-5-(2-氯苯基)-1,3,4-(口恶)唑啉类化合物的合成

2-氯苯甲酰肼(2)与芳醛反应得到相应的酰腙(3a~3h),而后与丙酸酐脱水环化成了3-N-丙酰基-2-芳基-5-(2-氯苯基)-1,3,4-唑啉类化合物(4a~4h),通过元素分析,IR,1H NMR和MS对化合物4a~4h的结构进行了表征.     

7(6)-羟基黄酮的简便合成及相关谱学分析

以2,4（5）-二羟基苯乙酮和苯甲酰氯为原料,在碳酸钾催化下-步合成了相应的β-丙二酮型化合物1-[4-（苯甲酰氧基）-2-羟基苯基]-3-苯基-l,3-丙二酮（8a）和1-[5-（苯甲酰氧基）-2-羟基苯基]-3-苯基-1,3-丙二酮（8b）。化合物8a和8b分别在l％氢氧化钾水溶液中回流处理,分别得到7-羟基黄酮（9a）和6-羟基黄酮（9b）。用红外光谱、核磁共振氢谱和质谱对所合成的化合物进行了结构表征。     

苯甲酸3-羟基-4-（3-羟基-3-苯基丙烯酰）-苯酯合锌（Ⅱ）配合物的微波固相合成及晶体结构

以苯甲酸3-羟基-4-（3-羟基-3-苯基丙烯酰）-苯酯和醋酸锌为原料,在微波辅助作用下固相合成了苯甲酸3-羟基-4-（3-羟基-3-苯基丙烯酰）-苯酯合锌（Ⅱ）配合物.利用红外光谱及单晶X射线法对目标化合物进行了表征.结果显示,该配合物为三斜晶系,空间群为P-1,晶体学参数：a=0.716 9（7）nm,b=0.939 8（2）nm,c=1.645 6（5）nm;α=106.584（2）°,β=95.591 0（10）°,γ=90.988 0（10）°;F（000）=456,Z=1,V=1.056 5（3）nm3,Dc=1.377g.cm^-3,Mr=876.19.最终结构偏离因子R=0.040 3,Rw=0.094 1,S=1.022.最终差值电子密度的最大值和最小值分别为282nm-3和-334nm-3.     

2-（2-（1H-1,2,4-三唑）乙基）-3-乙酰基-2,5-二取代芳基-1,3,4-噁二唑啉类化合物的合成

在盐酸和乙醇存在下,苯乙酮、多聚甲醛以及N,N-二甲基甲酰胺进行Mannish反应,得到了Mannish碱;然后将其和1,2,4-三唑在水中反应,得到含有1,2,4-三唑的苯丙酮（1）;在冰醋酸催化下,（1）和4-取代苯甲酰肼（2）进行缩合,得到一系列含有1,2,4-三氮唑的酰腙衍生物（3）;化合物（3）在乙酸酐的作用下环化生成一系列2-（2-（1H-1,2,4-三唑）乙基）-3-乙酰基-2,5-二取代芳基-1,3,4-噁二唑啉（4）.化合物（4）的结构经IR,1HNMR,MS,元素分析确证,同时用X-射线衍射法测定了化合物4a的晶体结构.     

N-酰基-(R)-四氢噻唑-2-硫酮-4-羧酸乙酯与外消旋氨基酸的反应

N-乙酰基-（R）-四氢噻唑2-硫酮-4-羧酸乙酯及N-苯甲酰-（R）－四氢噻唑-2-硫酮-4-羧酸乙酯同外消旋的两氨酸、蛋氨酸、本现氨酸、亮氨酸反应，得到光学活性N-酰基氨基酸2a～f及光学活性氨基酸3a～f。     

(R)-N-[[3-[3-氟-4-吗啉基]苯基]-2- 氧代-5-(噁)唑烷基]甲醇的合成

利奈唑酮是新上市的一种口恶唑烷酮类全合成抗菌药，本研究对其关键中间体（R）-N-[[-3-[-3-氟-4-吗啉基]苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲醇（1）的合成方法做了改进．合成3氟一4一吗啉基硝基苯时，用价廉易得的三乙胺代替二异丙基乙胺，反应时间由72h缩短到6h；合成3-氟-4-吗啉基苯胺时，将溶媒改为丙酮，采用Pd／C（10％）还原，反应液直接与氯甲酸苄酯反应制得N-苄氧羰基-3-氟-4-吗啉基苯胺，实现了两步合一，收率提高到93．2％；合成（1）时，反应温度提高到-50℃左右，实验条件较文献方法相对温和．     

丢番图方程(8a3-3a)x+(3a2-1)y=(4a2-1)z的正整数解

设a是大于3的正整数.作者应用Jacobi符号的性质和(两个)代数数对数线性型的下界估计,证明了指数丢番图方程(8a~3-3a)~x+(3a~2-1)~y=(4a~2-1)~z仅有正整数解(x,y,z)=(2,1,3).     

双-三唑并[3,4-b]-[1,3,4]噻二唑类化合物的合成及抗癌活性研究

间苯二甲羧酸酯化、肼解、成盐、环化成双-(4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑-3-基)苯(1),再与芳香酸(2a~2m)在相转移催化剂四丁基碘化铵和 POCl3作用下,高产率地制得13种1,3-双[(6-芳基)-1,2,4-三唑并[3,4-b]-[1,3,4]噻二唑-3-基]苯类衍生物(3a~3m),并利用 IR、1H NMR、MS 和元素分析对目标化合物的结构进行了表征.用MTT 方法评价了它们在体外对 HepG-2、 A549-1和231-2癌细胞株的体外生长抑制活性.结果表明:所合成的13个新化合物(3a~3m)均具有潜在的体外抑制癌细胞生长活性,其中3d、3h 与3i 对 HepG2和231-2的体外抑制活性最强     

1,3,4-噁唑啉类衍生物的合成与表征

1,3,4-噁唑啉类化合物具有杀虫、杀菌等生物活性.为此合成了一系列1,3,4-噁唑啉类衍生物.首先以4-甲基苯甲酸为原料,在浓硫酸作用下,与乙醇反应制得4-甲基苯甲酸乙酯,再以无水乙醇为溶剂,与水合肼反应制得4-甲基苯甲酰肼（1）,而后在乙醇作用下,（1）分别与芳香醛反应得到相应的酰腙（2a～2j）,然后2a～2j分别与乙酸酐脱水环合成目标化合物（3a～3j）.该反应条件温和,收率高,所合成的化合物的结构经元素分析,红外光谱（IR）,1H核磁共振谱（NMR）和质谱（MS）确证.     

关于指数丢番图方程x~2+(3a~2+1)~m=(4a~2+1)~n(英文)

应用Bilu,Hanrot和Voutier关于本原素因子的深刻理论及二次丢番图方程解的表示等方面的精细结果,完全解决了指数丢番图方程x2+(3a2+1)m=(4a2+1)n在3a2+1为奇素数或奇素数幂时的求解问题.     

新型2-氨基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物的合成与杀菌活性

以四甲基哌啶酮为底物,合成一系列噻吩并嘧啶酮衍生物,该方法应用膦亚胺4与芳基异氰酸酯的氮杂wittig反应,得到的碳二亚胺5再与仲胺反应。以72%～81%的总产率合成了8种未见文献报道的2-二烷氨基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物7a～7h。其结构经1H NMR、13C NMR和元素分析表征。初步生物活性测试结果表明,部分7表现出一定的抑菌活性,其中7f在浓度为5×10-5 g/L时,对黄瓜灰毒菌的抑制率达到71%。     

2-(三甲氧基苯基)吲哚的Mannich反应

2-(2,3,4,-三甲氧基苯基)吲哚(1)及2-(3,4,5-三甲氧基苯基)吲哚(2)与甲醛及仲胺反应生成了相应的Mannich碱(1a-1e,2a-2e).吲哚(1,2)与伯胺反应生成了相应的双吲哚Mannich碱(1f-1g,2f-2g).这此吲哚Mannich碱的质谱有许多共性.     

1,4-双[(6-芳基)-1,2,4-三唑并[3,4-b]-[1,3,4]噻二唑-3-基]苯类衍生物的合成及抗癌活性研究

对苯二甲羧酸酯化、肼解、成盐、环化成双-(4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑-3-基)苯(1),再与芳香羧酸(2a~2h)在相转移催化剂四丁基碘化铵和POCl3作用下,高产率制得8种1,4-双[(6-芳基)-1,2,4-三唑并[3,4-b]-[1,3,4]噻二唑-3-基]苯类衍生物(3a~3h),并利用IR、1H NMR、MS和元素分析对目标化合物的结构进行了表征.用MTT方法评价了它们在体外对HepG-2、A549-1和231-2癌细胞株的体外生长抑制活性.结果表明,所合成的8个新化合物均具有潜在的体外抑制癌细胞生长活性,其中3a、3g与3h活性最强.     

几个涉及参数的分式不等式(Ⅰ)

使用基本的与已知的不等式,将田彦武的一类涉及参数的分式不等式推广为更为一般情形与别的情形.例如,设ai>0(i=1,2,…,n),n 2,an+1=a1,an+2=a2,∑in=1api/2=1,且p 2,μ>0,λ>0,则有,∑ni=1aipλapi/+21+μapi+2>(1-4λ)-4μ,(ⅰ),如果在上述假设下还有0相似文献   

2—芳酰氨基—5—（α—萘甲基）—1,3,4—噻二唑的合成与波谱分析

通过α-萘乙酰肼与芳酰异硫氰酸酯的亲核加成反应,制得1-(α-萘乙酰基)-4-芳酰基氨基硫脲衍生物(2a～21).2a～21在酸性条件下环化脱水为未知的2-芳酰氨基-5-(α-萘甲基)-1,3,4-噻二唑(3a～31).所得十二个新化合物的结构均经元素分析,IR,~1H-NMR和MS鉴定.     

乙酰氨基苯基类中氮茚化合物的合成和荧光性质

合成了2个乙酰氨基苯基类中氮茚化合物,研究了它们在乙醇溶剂中的紫外光谱和荧光光谱,发现乙酰氨基苯基类中氮茚化合物与氨基苯基类中氮茚化合物相比荧光量子效率提高,发射波长明显蓝移,化合物5a比4a有20 nm左右的蓝移,化合物5b比4b有30 nm左右的蓝移,氨基苯基类中氮茚化合物的本体荧光和与羧基反应后生成的酰胺的最大荧光发射不在同一位置,具有特定的Stoke's位移.因此,氨基苯基类中氮茚化合物可以作为羧酸类化合物的荧光探针.