月光花叶中一种生理活性物质的分离及其结构测定

月光花叶的乙醇粗提物,经中性氧化铝柱及硅胶柱层析,可得几个有生理活性的组份,其中活性最强的组份之一用稀乙醇重结晶,即得白色针状晶体。熔点161—162℃,[α]_D~(21)—60±2°(在EtOH中)。经定性分析,红外光谱、质谱及核磁共振谱等的分析结果表明:此结晶体为11-羟基十六烷酸乙酯的低聚糖甙。我们称之为月光花素甲(Calonyctin A),代号DC-2。 酯类糖甙(月光花素甲)经酸降解、分离,可得无色针状甙元,经鉴定为11-羟基十六烷酸乙酯;酯糖甙中的糖是由5克分子己醛糖所组成的。 月光花素甲是一种植物生长调节物质。     

月光花素甲的结构测定(Ⅱ)

使用普通~(13)C-NMR及DEPT-~(13)C-NMR、~(13)C-~1H correlation(2D)NMR、~1H-~1H cosy(2D)NMR等核磁共振新技术对整体月光花素甲进行结构分析,确定月光花素甲是一种含有四个6-去氧己醛糖和两个甙元的酯类糖甙物质。第一个甙元已于1980年确定下来,本文报道第二个甙元的结构是2-甲基-3-羟基戊酸。     

月光花素甲的结构测定

用DEPT~(13)C-NMR、~1H-~1H COSY 2D NMR、~1H-~1H NOESY 2D NMR和~(13)C-~1HCOSY 2D NMR二维核磁共振及FAB-MS(快原子轰击质谱)等分析表明:具有明显生理活性的月光花素甲是两个分子量相差28a.m.u.的同系物分子的混合物。这两个分子均属糖甙类物质,分别由4个鼠李糖和2个糖甙配基(即甙元)组成。     

裂叶荆芥芥穗黄酮及两种单萜成分研究

对裂叶荆芥芥穗化学成分进行了研究。从70％乙醇提取物中首次分得4个黄酮和2个单萜类化合物单体，经化学和光谱学分析，它们分别为：5，7－二羟基－4，6－二甲氧基黄酮、木犀草素－7－氧－葡萄糖甙、3′－羟基－4′，6，8－三甲氧基二氢黄酮－7－氧－芸香糖甙、5－甲基－3′－羟基－4′，6－二甲氧基二氢黄酮－7－氧－芸香糖甙、脱氢枞油烯和荆芥内酯。所有化合物均为首次从该科植物中获得。     

关于美拉德反应的讨论

对还原性醛糖(D-葡萄糖)和酮糖(D-果糖)的美拉德反应机理,中间产物进行了详细的讨论,得出了还原性糖发生美拉德反应的一般规律.还原性醛糖经5种途径,生成HMF,异麦芽酚和2-羟基乙酰呋喃.酮糖经两种途径,生成HMF.     

月光花素甲对水稻花粉愈伤组织分化的影响

月光花素甲(Calonyctin A),即药喇叭酸乙酯的低聚巳醛糖甙,加于水稻愈伤组织培养基,能使生长迅速的愈伤组织分化出绿苗,并使那些因根旺盛生长而绿点难于继续分化的组织顺利地分化出绿苗,起了抑制根生长、促进芽分化的作用,最适剂量为1-3mg/l。本文肯定了这种新的天然生长调节物质对水稻花粉愈伤组织的生长和分化有明显的生理调节活性.     

新型磺酰类醛糖还原酶抑制剂的合成及活性研究

以2,4-二甲苯胺为原料,设计并合成了一系列环外磺酰胺(酯)类衍生物,对目标化合物的醛糖还原酶(ALR2)抑制活性进行了测定,并利用分子对接方法研究了抑制剂与醛糖还原酶蛋白的结合模式. 结果显示环外磺酰类化合物8a-d, 12a-b, 16a-b具有良好的体外醛糖还原酶抑制活性,分子模拟预测其能与酶蛋白的活性位点空腔较好结合. 化合物8a-d是一类新型醛糖还原酶抑制剂,活性良好,并可作为先导化合物探索活性更高的醛糖还原酶抑制剂.      

苦楝叶乙醇提取物对水葫芦叶片伤害的生理生化研究

采用植物抗性生理的分析测定技术,研究了苦楝叶乙醇提取物对水葫芦叶组织细胞膜透性、丙二醛(MDA)含量及过氧化物酶(POD)、抗坏血酸过氧化物酶(APX)和过氧化氢酶(CAT)活性的影响.结果表明,苦楝叶乙醇提取物使水葫芦叶组织细胞膜透性上升,膜脂过氧化加强,MDA含量上升,叶片的POD、APX和CAT的活性均较对照降低.说明水葫芦叶乙醇提取物具有防治空心莲子草的潜力.     

苦瓜皂甙的分离以及PTP1B抑制活性

通过溶剂萃取、大孔树脂D-101去杂、正相硅胶柱粗分、ODS反相硅胶柱反复分离纯化、薄层色谱检测,从苦瓜中分离出5种化合物.借助于ESI-MS、IR、13C NMR、1H NMR、DEPT-NMR等波谱技术,对这5种化合物进行结构鉴定.结果表明,此5种化合物都属于皂甙类,其中化合物A是甾体皂甙,其余4种为四环三萜葫芦烷皂甙.这5个化合物分别为:A为α-菠甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖甙;B为19(R)-羰基-25-二甲氧基-5β-葫芦烷-6,23-二烯-3β,25-羟基-5-19环氧酯-3-O-β-D-吡喃葡萄糖甙;C为葫芦烷-5-烯-3β,22,23,24,25-五基-3-O-3-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)-D-吡喃葡萄糖甙(苦瓜素A);D为葫芦烷-5,23-二烯-3p,7,25-羟基-9-醛基-7-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(苦瓜素L);E为葫芦烷-5,23-二烯-3β,7-二羟基-9-醛基-25-甲氧基-7-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(苦瓜素K).5种化合物进行PTP1B抑制活性筛选试验,结果表明,这5种皂甙单体中,化合物D和化合物E对PTP1B没有抑制活性,化合物A、B、C对PTP1B有不同程度的抑制活性,其中抑制活性大小为化合物A＞化合物C＞化合物B.     

(1R,2S,3R,4S,6R)-2,3,4-三羟基-2-(苄氧羰基氨基)-环己烷甲酸苄酯的高立体选择性合成

多羟基环己基手性β-氨基酸及其衍生物具有重要的药物、生物和合成用途.本文对从内消旋cis-1,2,3,6-四氢邻苯二甲酸酐经去对称化得到的内酯关键中间体(2)的绝对构型进行了确定,并通过邻二羟基化和内酯开环,经两步反应以45%的产率从化合物(2)高立体选择性地合成了光学活性的(1R,2S,3R,4S,6R)-2,3,4-三羟基-2-(苄氧羰基氨基)-环己烷甲酸苄酯(6).     

木槿花期花瓣生理生化变化的研究

为探明高等植物花期花瓣的生理生化动态变化,以木槿花为材料,测定了自然花期中花瓣部分生理生化指标.结果表明:在整个木槿单花花期(一个白昼)中,花瓣浸出液的相对电导率(REC)和花瓣中丙二醛(MDA)含量持续上升,在花瓣开始萎蔫的20:00时达到最高峰;花瓣中花青素含量在8:00~10:00时较低,12:00时含量升高并维持平台期,18:00时后迅速下降;花瓣中还原性糖含量和花瓣干鲜比(DW/FW)的变化均为单峰曲线,DW/FW峰值出现在16:00时,还原性糖含量14:00时最高;花瓣超氧化物歧化酶(SOD)活性和超氧阴离子(O2.-)产生速率的变化为双峰曲线,峰值分别在8:00时与16:00时、12:00时与16:00时.     

厚皮甜瓜不同叶位叶片衰老差异研究

以日光温室栽培的伊丽莎白厚皮甜瓜为试材,探究了其不同叶位叶片自然衰老期间的生理变化。结果表明,厚皮甜瓜不同叶位叶片衰老差异较大。在迅速膨瓜结束期,坐瓜节位叶可溶性蛋白质(Pr)、叶绿素(Chl)含量明显低于附近叶片,丙二醛(MDA)积累量最高,过氧化物酶(POD)活性较高,说明坐瓜节位叶衰老最快。在果实成熟期,坐瓜节位以上叶片Chl与Pr含量、超氧物歧化酶(SOD)活性、净光合速率(Pn)逐渐下降,MDA积累量、POD活性缓慢增加,表明该部位叶片属缓慢衰老叶组;而坐瓜节位以下(含坐瓜节位)叶片则属于快速衰老叶组,此时已趋向衰亡。     

一个多用途吡咯烷类氮杂糖中间体的不对称合成

报道了多用途的吡咯烷类氮杂糖中间体6的不对称合成.起始原料(2R,3R,4S)-2-苄氧甲基-3,4-二苄氧基-5-氧代吡咯烷-1-羧酸叔丁酯(8)由手性合成砌块酒石酸酰亚胺7按照先前本实验室报道的方法经4步得到.活化的酰胺8经乙烯基加成、立体选择性还原、环化、氧化断裂双键成醛以及还原醛成醇等步骤得到了氮杂糖中间体(2R,3R,4R,5R)-2-羟甲基-3,4-二苄氧基-5-苄氧甲基吡咯烷-1-羧酸叔丁酯(6).从活化的酰胺8出发,经过5步反应,立体选择性地合成了氮杂糖中间体6,总产率46%.中间体6可用于多个吡咯烷类氮杂糖的合成.     

银杏雌、雄植株花芽分化后期及开花期间生理代谢的比较

【目的】研究银杏雌、雄株花芽分化后期及开花期间内含物和激素代谢的动态变化,为银杏雌、雄株的定向培育、授粉、性别鉴定提供参考。【方法】通过采集银杏雌、雄株花芽分化后期(11月25日—次年3月16日)、开花期(3月17日—4月7日)、开花后(4月8日—4月28日)3个阶段短枝果芽及开花后的叶片,测定其可溶性糖、可溶性蛋白、黄酮和内酯等内含物及激素含量。【结果】在花芽分化后期,银杏雄株普遍比雌株含有更多的可溶性糖和可溶性蛋白,其苯丙氨酸解氨酶(PAL)活性也更高;而在开花期,银杏雌株比雄株含有更多的可溶性糖、淀粉和可溶性蛋白,其PAL活性也更高,但此期间雄株的赤霉素(GA)和玉米素(ZT)含量远高于雌株。雌、雄植株芽期的过氧化物酶(POD)活性远高于开花期和花后期,而开花期间雌、雄株叶片都具有较高的ZT、GA、总黄酮和萜内酯水平。【结论】银杏雌、雄株在开花时间各节点的生理代谢水平出现不同步性,雄株的可溶性糖、可溶性蛋白、总黄酮和萜内酯的高点比雌株早2周左右。较高水平的GA和ZT、总黄酮和萜内酯可能是银杏雄株开花及雌株胚珠发育所必需的。     

糖尿病综合新药Eplrestat的合成

糖尿病患者体内的葡萄糖由于长期无法正常转变为糖元储存,而使醛糖还原途径异常活跃,在身体各部分出现了具有活性的醛糖还原酶,从而使葡萄糖转变为山梨醇。这些山梨醇的积聚,会引发白内障、运动神经传导障碍、视网膜病变等一系列症状。因此临床上急需一种缓解以上诸多症状的治疗药,配合糖尿病的治疗。根据病理分析,一类新型的对醛糖还原酶具有非竞争性抑制作用的治疗药在八十年代初期已开始研制,其中Ｅｐａｌｒｅｓｔａｔ（又名ＯＮＯ－２２３５,化学名５－［（１Ｚ,２Ｅ）－２－甲基－３－苯基丙二烯基］－４－氧代－２－硫代－３…     

微波辐射下对苯二甲醛与活性甲基、活性亚甲基化合物的双缩合反应研究

微波辐射条件下,以氢氧化钠或哌啶作催化剂,乙醇作溶剂,对苯二甲醛与苯乙酮和丙二酸二乙酯等活性甲基、活性亚甲基化合物反应,合成了1,4-双(3-芳基-3-氧代-1-丙烯基)苯和1,4-双(2,2-二乙氧羰基乙烯基)苯衍生物,反应时间短,产率高,操作简便.     

醛糖还原酶(A、R)和L-己糖酸脱氢酶——结构与功能的关系

0 前言 醛糖还原酶(AR)和L-已糖酸脱氢酶(L-HDH)都属于依赖于NADPH的氧化还原酶类中的醛还原酶,其分子量约35KD,属单体蛋白质。最新资料表明,这两种酶是蛋白质总科(super family)的成员。AR和L-HDH在大量醛、醛糖底物及其它类似物有部分相同的专一性。大量资料阐述了在实验糖尿病和半乳糖血症情况下,AR所致的慢性并发症的病原学。比较AR和L-HDH,尽管AR对D-葡萄糖的催化效率     

低温逆境下“鲁赫”刺蔷薇抗性分析

结合低温胁迫过程中生理生化指标的变化,对"鲁赫"刺蔷薇(Rosa acicularis‘Lu He’)一年生实生苗、一年生扦插苗、二年生实生苗、二年生扦插苗进行抗寒性评价。在低温(10℃)处理第0,2,4,6,8 d时对其相对电导率、脯氨酸、丙二醛(MDA)、可溶性蛋白质和可溶性糖含量以及过氧化物歧化酶(SOD)、过氧化物酶(POD)、过氧化氢酶(CAT)活性进行测定,并运用隶属函数法进行综合评价。结果表明,随着低温胁迫时间的延长,4类"鲁赫"刺蔷薇苗木的相对电导率、脯氨酸、丙二醛(MDA)、可溶性蛋白质以及可溶性糖含量总体均呈上升趋势,而POD、CAT活性均先升后降,一年生扦插苗的SOD活性先升后降,其它苗木则是先降后升。对生理指标进行综合分析,得出4类苗木的抗寒性顺序为一年生实生苗二年生扦插苗一年生扦插苗二年生实生苗。     

芸苔素内酯对烟苗生长发育的影响

本研究以湘烟5号烤烟品种为材料,探讨了0.004%芸苔素内酯喷施处理4叶1心烟苗,对成苗期烟苗(8叶1心)主要生理生化特性指标的影响。结果表明:喷施芸苔素内酯能明显加强根系活力、提高叶片叶绿素含量;提高硝酸还原酶、超氧化物歧化酶、过氧化物酶和过氧化氢酶活性;增加烟苗地上及地下部分干物质积累量,促进烟苗生长发育,并以0.004%芸苔素内酯0.25 mg喷施对促进烟苗生长发育的效果最佳,其根系活力、叶片叶绿素总含量及硝酸还原酶(NR)活性分别显著高于对照50.2%、83.9%和130.2%,而超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化物酶(POD)和过氧化氢酶(CAT)活性及丙二醛(MDA)含量,则显著高于对照49.9%、55.4%、310.0%和80.7%。本研究为芸苔素内酯在烟草壮苗培育上的应用提供了参考。     

甜味剂卤代糖

本文首先比较了营养性甜味剂蔗糖、果糖、蛋白糖、木糖醇和非营养性甜味剂糖精、甜菊甙、甘草甙的特性和优缺点、然后重点介绍了新型甜味剂卤代糖的历史及其优点,介绍了合成4,1',6'——三氯——4,1',6'——三去氧半乳蔗糖(TGS)的不同方法并比较了它们各自的优点、展望了这种新型甜味剂的研制、生产及应用前景.