俄色总黄酮缓释栓剂的制备工艺研究

目的进行藏药新药俄色总黄酮(ESE)降糖缓释栓剂的制备工艺研究.方法通过单因素实验和多因素实验以混合PEG为基质,分别以HPMC、CMC-Na和硬脂酸为缓释材料,采用熔融法制备含不同量缓释材料的ESE缓释栓剂,考察体外累计释放度和缓释材料含量之间的关系,优化ESE缓释栓剂的最佳处方和制备工艺.结果 ESE缓释栓剂的最优处方组成为:ESE 200 g;硬脂酸400 g,PEG400 1400 g,PEG4000 1400 g.ESE缓释栓剂在12 h内缓慢释放,且释药完全(90%).结论 ESE缓释栓剂处方设计合理,制备工艺可行.     

丹皮酚缓释微球的制备及体内外相关性研究

制备具有固体分散结构的丹皮酚缓释微球,并考察其体内外相关性。采用乳化溶剂扩散法制备丹皮酚缓释微球,考察微球的外观、载药量、包封率及体外释放行为。并以丹皮酚原料药为对照,根据大鼠的体内药物动力学试验结果,考察自制微球的体内外相关性。药物在37℃蒸馏水中12 h释放达到85%以上,大鼠体内的药动学实验表明,制得的丹皮酚缓释微球的体外释放累积百分数与体内吸收分数相关系数较好(r=0.977 5),生物利用度是丹皮酚原料药的136.81%。该方法较适用于难溶性药物制备缓释微球。     

阿司匹林栓剂制备工艺改进

目的：改进阿司匹林栓剂热熔法制备工艺。方法：固定处方，改变制备过程中润滑剂涂着、冷凝方式、灌模温度等条件控制。结果：润滑剂涂着、冷凝方式、灌模温度等条件对栓剂成形有直接影响。结论：阿司匹林栓剂热熔法制备应选择光滑栓模并预热，涂适量润滑剂，先行自然冷却再冰浴冷凝。     

“栓剂的制备”教学设计

本文对＂栓剂的制备＂这一项目进行教学设计,分别从教学内容、学生情况、教学方法、教学过程等方面来分析与阐释教学活动,从而达到最佳的教学效果。     

盐酸二甲双胍缓释骨架微丸的研制

采用挤出滚圆造粒机制备盐酸二甲双胍缓释骨架微丸,通过单因素考察和正交设计筛选最优化处方及工艺条件,评价了微丸的粉体学性质和体外释放度。本工艺中微晶纤维素(MCC)的质量分数为10%,乙基纤维素(EC)和硬脂酸物质的量比为1∶1,黏合剂采用质量分数为2%的羟丙基甲基纤维素(HPMC K4M),在此条件下经烘干制得的盐酸二甲双胍缓释骨架微丸具有较好的缓释效果,释药动力学符合Higuchi方程,且圆整度好。本方法制备盐酸二甲双胍缓释骨架微丸工艺可靠,质量可控。     

溴甲酚绿法测定盐酸美金刚缓释胶囊的释放度

建立了一种简便灵敏的用于测定盐酸美金刚缓释胶囊释放度的分析方法。采用溶剂萃取酸性染料比色法来测定盐酸美金刚缓释胶囊的释放度,染色剂选用溴甲酚绿(BCG),萃取剂为氯仿,通过改变水相p H、BCG试液用量、反应时间等条件对比色法的测定条件进行优化。结果显示,当水相p H=4.0、溴甲酚绿试液用量为4 m L时,本方法在0.3~12μg/m L质量浓度范围内具有较高的灵敏度和重复性,标准曲线为A=0.05347ρ+0.09001,r=0.9991(n=6);盐酸美金刚平均回收率为100.13%,相对标准偏差为1.86%(n=9)。     

盐酸坦洛新缓释滴丸的处方工艺研究

研究了盐酸坦洛新(TSLS)缓释滴丸的处方工艺.采用聚乙二醇6000和聚乙二醇4000为速释性固体分散载体材料,硬脂酸及单硬脂酸甘油酯为缓释性骨架材料,熔融法制备缓释滴丸.以滴丸圆整度和丸重的RSD为指标,对TSLS缓释滴丸的制备工艺进行了优化.所得滴丸的圆整度好、丸重差异小,体外释放符合Higuchi模型,可持续释药24 h.     

热熔挤出法制备不同载体系统布洛芬缓释制剂

采用热熔挤出法,选用聚氧化乙烯（PEO）、乙基纤维素（EC）、羟丙甲基纤维素（HPMC）为载体制备了布洛芬缓释制剂,并比较其释药速率。在三种载体中添加不同辅料,比较对药物释放的调节作用;应用差式扫描量热法、电镜法对热熔挤出制剂与相应压制片剂进行比较,并与释放曲线进行比照。结果表明,三种载体制备的热熔挤出制剂,均对药物有缓释作用,其中药物从EC载体中释放最慢。在不同载体系统中添加相同辅料微晶纤维素（MCC）时,对药物的释放有不同调节作用,在PEO和HPMC系统中,药物12h时释放度提高近20%,且HPMC/MCC载体系统可达到较理想的药物释放;但MCC对EC系统的药物释放影响不大。在同一PEO载体系统中添加不同辅料时对释药速率产生的影响也不同;由差式扫描量热图谱、电镜、释放曲线结果,推测药物在热熔挤出制剂中的分散程度比在压片制剂中高。     

木质素铵缓释性能基础研究

采用25℃恒温试验条件，研究了木质素铵肥料在水中和土壤中的氮缓释效果，同时用尿素作对照来探讨其氮释放量和释放动力学特征，结果表明，木质素铵中氮的释放较尿素缓慢。     

中药提取物及其栓剂的制备

为了配合对治疗老年性阴道炎的中药提取物栓剂的开发研究,应用碱提酸沉、回流提取等方法通过反复试验制备了中药提取物并制备栓剂,完善了其制备工艺.     

烟酰水杨酸缓释片制备工艺及体外释放性的研究

制备烟酰水杨（Nicofinylsalicylic acid,NSA）缓释片,对其释放度进行研究,并确定其工艺流程和制备方法。采用转篮法考察缓释片的释放度,以高效液相色谱法（HPLC）测定烟酰水杨酸缓释片的累积释放浓度,并进行释放机制的研究。烟酰水杨酸缓释片的体外释放符合Higuchi方程。缓释片处方合理,工艺简单,相对于其普通片释药延长。体外释放度实验结果表明制备的烟酰水杨酸缓释片具有缓释作用。     

5-氟尿嘧啶壳聚糖纳米微球的制备及表征

壳聚糖(CS)作载体,与三聚磷酸钠(TPP)和5-氟尿嘧啶(5-Fu)发生离子交联反应,制备具有缓释效能的5-氟尿嘧啶壳聚糖纳米微球,并以微球载药量、颗粒大小为指标设计优化了其制备方法,考察不同因数水平对微球的载药量的影响。用傅立叶红外光谱表征了其结构,用激光散射粒径仪测得微球的平均粒径为143~212 nm。氟尿嘧啶壳聚糖微球最大载药量为48.3%,在pH 7.1磷酸盐缓冲溶液中对氟尿嘧啶的缓释作用明显,释放周期较长,药物含量越大,药物从微球中释放出来的速率越快,可作为靶向药物控释体系。     

非洛地平固体分散体缓释片的研制与优化

为探讨非洛地平固体分散体缓释片的研制与优化,在单因素试验的基础上,采用正交试验设计的方法,对处方因素进行详细的考察,进一步优化处方工艺,并对按最优处方制备的样品进行验证.结果显示:优选的非洛地平固体分散体缓释片处方工艺合理,由其制备的缓释片体外释药2h释放度为20%~25%,4h释放度为44%~46%,8h释放度为78%~84%,12h释放度为96%~100%.     

DTPA胃漂浮囊心缓释片制备与体外释放性能

采用粉末直接压片法制备二乙基三胺五乙酸(DTPA)胃漂浮囊心缓释片,并对其进行体外漂浮性能、释放性能和释药机理研究.结果表明:DTPA胃漂浮囊心缓释片在人工胃液中可以立即起漂,持续漂浮时间长达24 h,其释药过程用Korsmeyer-Peppas(T_lag)模型拟合的拟合度最好;同时,应用Harland方程进行验证,证明该制剂的释药过程主要为扩散和骨架溶蚀共同作用.通过该法制备的胃漂浮囊心缓释片具有起漂时间短、持续漂浮时间长、缓释效果好,漂浮性能不受制剂辅料和制备工艺的影响等优点.     

载药明胶纳米粒子的制备及体外释药特性研究

以生物可降解天然高分子蛋白质明胶为载体材料,阿霉素为药物材料,异丙醇为凝聚：采用单凝聚成球法,制备得到了阿霉素明胶纳米粒子。并对阿霉素明胶纳米粒子的粒径分布、载药量以及药物的体外释药等特性进行了考察。激光粒度分析仪测试结果表明阿霉素明胶粒子的耜约为100nm,粒径分布均匀,平均载药量为2.5tμg／mg,而且阿霉素明胶粒子在体外的药物缓辑果显著,因此作为药物载体明胶纳米粒子具有广泛的应用前景。     

氟苯尼考/壳聚糖纳米微球的制备及其缓释性能

以三聚磷酸钠为交联剂,采用离子交联法制备了氟苯尼考/壳聚糖纳米微球,用激光粒度分析仪、扫描电镜表征了该纳米微球的微观结构和形态,并通过Zeta电位和红外光谱分析该载药纳米微球的形成机理.结果显示:当氟苯尼考与壳聚糖的质量分数为3∶5、壳聚糖与三聚磷酸钠的质量分数为5∶1时,氟苯尼考/壳聚糖纳米微球对氟苯尼考有较大的包封率(64.5%)和载药量(44.0%),并具有较好的缓释性能(45.5 h内释放79.2%),作为氟苯尼考的缓释剂型是可行的.药物释放曲线符合一级动力学方程.     

庆大霉素-聚酸酐缓释制剂的制备及释药特性

以聚（二聚酸－癸二酸）共取物[P(DA-SA),wDA;WSA=50:50]为药物缓释材料,庆大霉素为模型药物,采用热熔法制备庆大霉素－聚酸酐缓释药棒,初步的制剂稳定性研究表明,在室温干燥条件下,该缓释药棒具有良好的制剂稳定性,体外释药结果表明,在37度时质量分数为0．9％的生理盐水体系中,该缓释药棒的体外释药时间为25d,释药动力学符合一级动力学方程,其体外释药程为：Y＝9．1826＋6．690lt-0.1272t2,R2=0.9874,上述结果表明庆大霉素－聚酸酐缓释药棒是一类具有明显缓释作用的释药体系。     

基于正硅酸乙酯的农药缓释微胶囊制备优化及表征

采用溶胶-凝胶法,以正硅酸乙酯（TEOS）为硅前驱体,制备二氧化硅凝胶对天然除虫菊酯进行封装,并以载药率为评价指标,使用响应曲面法设计BBD（Box-Behnken实验）实验确定最佳的制备工艺条件为：pH=9.02,TEOS投加量为0.96 g,反应温度36.5 ℃,微胶囊载药率最大值可达到38.0 %,平均粒径约为13.5 μm。结果表明,微胶囊封装后的原药在250 ℃以下稳定性有着显著提升,4 ℃避光储存4个月,载药率仅下降6.2 %。微胶囊缓释性良好,在100~200℃条件下能有效减少原药的质量损失。微胶囊对于淡色库蚊和白纹伊蚊幼虫均保留较高的杀虫活性,对蚜虫和黏虫的毒性甚至略高于原药。     

盐酸小檗碱胃漂浮片的研制

为筛选盐酸小檗碱胃漂浮片的处方并评价其漂浮和体外释放特性,根据辅料性质及制剂质量要求,通过单因素实验及正交试验确定影响盐酸小檗碱胃漂浮片性能的主要参数,确定了最优处方。采用干粉直接压片制得盐酸小檗碱胃漂浮片,在人工胃液中考察其漂浮性能及溶出度,并用紫外可见分光光度法检测其释药量。优选的处方为每片含HPMC(K15M)35 mg,碳酸氢钠20 mg,羧甲基淀粉钠47 mg,聚乙二醇6000(PEG6000)为15 mg。该处方研制的盐酸小檗碱胃漂浮片起漂时间小于1 min,持漂时间大于12 h,12 h的累积释药量大于80%。结果表明,研制的盐酸小檗碱胃漂浮片具有良好的漂浮特性和释药性能,且制作工艺简单。