新型类维A酸锡酯的合成、结构表征及其体外抗癌活性

用二正丁基氧化锡和类维生素A酸以摩尔比1∶2和1∶1反应,合成了两个系列的新型类维生素A酸二正丁基锡酯化合物3a~3d和4a~4d,并利用(1H,13C,119Sn)NMR和IR表征了这些化合物的结构,确定了化合物3a~3d是通过单齿配位形式与锡原子结合而成的五配位三角双锥型的配合物化合物,而化合物4a~4d的结构中存在着一个锡氧四元环,分子中的酯基为二齿配体,锡原子都是六配位扭曲八面体构型.生物活性测试表明:该类化合物对宫颈癌细胞(Hela)、肝癌细胞(LCC)、肺癌细胞(A549)等癌细胞都具有较好的抗癌活性.     

异维A酸胶丸对兔耳微痤疮模型的治疗作用

目的探讨异维A酸胶丸对兔耳微痤疮的治疗作用。方法采用油酸给家兔耳外涂抹及表皮葡萄球菌皮下注射形成痤疮模型,再用异维A酸胶丸进行治疗。结果异维A酸胶丸有明显减小皮脂腺直径、毛囊面积作用。结论异维A酸胶丸对兔耳微痤疮具有治疗作用。     

异维A酸及其在临床应用中的研究进展

异维A酸是治疗皮肤病的良药之一,更是治疗中、重型痤疮的首选药物。其适应症正在不断扩大,在皮肤病、肿瘤、复发性小儿呼吸道感染等疾病治疗中,有显著疗效。介绍了异维A酸的结构和性质、合成方法及临床应用前景,为异维A酸的临床应用和进一步开发提供依据。     

异维A酸红霉素凝胶联合青鹏软膏治疗寻常座疮临床分析

目的：观察异维A酸红霉素凝胶联合青鹏软膏治疗寻常痤疮的临床疗效和安全性.方法：将136例患者随机分为3组,A组42例,给予异维A酸红霉素凝胶,外用,每晚一次;B组40例,给予硫磺乳膏,外用,早晚一次;C组54例在A组基础上加用青鹏软膏,外用,早上一次;疗程均为8周,分别于治疗前和治疗结束时评定患者的总皮损评分变化.结果：治疗结束后,ABC3组有效率分别是76.19％ 、65.50％和90.74％;C组的有效率与A、B两组比较,差异具有统计学意义（p＜0.01）.结论：异维A酸红霉素凝胶联合青鹏软膏治疗寻常痤疮临床疗效较好,不良反应少.     

异维A酸红霉素凝胶联合青鹏软膏治疗寻常痤疮临床分析

目的:观察异维A酸红霉素凝胶联合青鹏软膏治疗寻常痤疮的临床疗效和安全性。方法:将136例患者随机分为3组,A组42例,给予异维A酸红霉素凝胶,外用,每晚一次;B组40例,给予硫磺乳膏,外用,早晚一次;C组54例在A组基础上加用青鹏软膏,外用,早上一次;疗程均为8周,分别于治疗前和治疗结束时评定患者的总皮损评分变化。结果:治疗结束后,ABC3组有效率分别是76.19%、65.50%和90.74%;C组的有效率与A、B两组比较,差异具有统计学意义(p0.01)。结论:异维A酸红霉素凝胶联合青鹏软膏治疗寻常痤疮临床疗效较好,不良反应少。     

两种唑来膦酸衍生物的合成和表征

分别以2-异丙基咪唑和2-丁基咪唑为原料,经过3步反应,合成了两种未见报道的唑来膦酸衍生物.目标产物和重要中间体用元素分析,IR,MS和1HNMR测试技术对其结构进行了表征.根据目标产物的不同,合成方法比文献报道的类似物质的合成方法稍有改进,反应后处理更简单,收率更高,条件温和,环境友好.     

"一锅煮"合成新型类维生素A酸甲叉二酯

为了改善类维生素A酸的疗效,利用两分子类维生素A酸与一分子二溴甲烷偶联,设计合成了具有结构对称性的4种类维生素A酸甲叉二酯,即全反式维A酸甲叉二酯、异维A酸甲叉二酯、阿维A酸甲叉二酯、阿达帕林甲叉二酯,并以1H NMR,MS对它们进行了结构确证.     

巴比妥酸衍生物的合成与表征

制得一种新的用于分子识别的底物2,3-(二硫亚乙基)-6-(硫己氧基对苯亚甲基巴比妥)四硫富瓦烯(4),产物用红外、核磁、元素分析等手段进行了表征,确定了其结构．     

超声酶促维生素A棕榈酸酯反应的动力学

考察超声辐照下影响合成维生素A棕榈酸酯反应的因素(溶剂、底物摩尔比、底物浓度、反应时间、酶量和超声功率),并优化了反应条件:在10 mL的正己烷溶剂中,0.164 g维生素A醋酸酯和0.32 g棕榈酸,在酶与维生素A醋酸酯的质量比为1∶4的固定化脂肪酶Novozym 435催化下,超声功率为90 W,反应6 h,酯化率可达82%。并对其动力学进行了研究,由非线性拟合得到动力学参数:最大反应初速率(rmax)为0.522 mmol/(min.g);维生素A醋酸酯的米氏常数为0.404 mmol/L;棕榈酸的米氏常数为0.034 mmol/L。     

生物活性多甲氧基黄酮羧酸和氨基酸衍生物的合成及其结构表征

多甲氧基黄酮(PMFs)是一类存在于柑橘属植物中具有显著抗癌、抗炎和抗氧化等生物活性的天然产物。为了提高多甲氧基黄酮类化合物的水溶性和药用价值,以2种来源丰富且抗癌活性高的多甲氧基黄酮橘皮素和川陈皮素为底物,分别经过氧丙酮氧化得到多甲氧基黄酮醇[3-羟基橘皮素(7)和3-羟基川陈皮素(8)],化合物7和化合物8分别在K₂CO₃和N,N-二甲基甲酰胺条件下与氯乙酸乙酯进行Williamson反应,生成了多甲氧基黄酮羧酸酯类衍生物,再经碱性水解合成了2种未见文献报道的多甲氧基黄酮羧酸衍生物[橘皮素-3-O-乙酸(1)和川陈皮素-3-O-乙酸(2)]。化合物1和化合物2在CH₂Cl₂作溶剂、1-(3-二甲基丙胺)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐为缩合剂和4-N,N-二甲氨基吡啶为辅助剂的条件下,分别与2种不同的氨基酸甲酯盐酸盐发生缩合反应,得橘皮素和川陈皮素的氨基酸甲酯衍生物,然后经水解反应得到了4种新型多甲氧基黄酮氨基酸衍生物3～6。对所合成的化合物用¹H NMR、¹³C NMR和MS等方法进行了结构表征。     

柠檬酸酐的合成与表征

以柠檬酸和乙酸酐为原料,乙酸为溶剂合成柠檬酸酐.用正交实验考察反应时间、反应温度、溶剂用量和物料配比对柠檬酸酐产率的影响.得出的最优化条件为:反应时间18 h,反应温度37℃,摩尔比n(柠檬酸):n(乙酸酐):n(乙酸)为1:1.8:2,产率为84%.产品分子量为174,红外光谱证明产品为五元环状酸酐.     

脱氢醋酸的合成与结构表征

研究了以乙酰乙酸乙酯为原料合成脱氢醋酸过程中，催化剂的种类、用量以及反应时间对产物得率的影响。结果表明，当采用碳酸氢钠为催化剂，反应物中催化剂的质量分数为0.2%，反应时间为4h，产物得率最高，达82.4%。对所合成的产物通过IR、^1HNMR、^13CNMR和MS分析，表征了其分子结构。     

癸二酸二环己酯的合成及表征

以癸二酸和环己醇为原料，在浓磷酸的催化条件下，以环己烷为带水剂，合成了癸二酸二环己酯，其产率为67．22％．同时，介绍了该物质的分离纯化方法，并用红外光谱等方法对其进行了结构表征．     

咪唑啉酮-N-乙基膦酸的制备和表征

用乙二胺为原料经乙二胺乙基膦酸与尿素反应制备了咪唑啉酮－N－乙基膦酸,并用元素分析、红外光谱、核磁共振谱和电位滴定等进行了表征,制备过程pH值对产物的生成有显著影响。     

2,3,5,6四氯甲苯衍生物的合成及表征

研究了当苯环上有吸电子基合成2,3,5,6四氯甲苯衍生物的方法.当2个吸电子基处在苯环对位时氯化反应在指定的条件下不能发生.如果苯环上有1个供电子基(甲基)时,在温度50～55℃,四氯化碳、氯磺酸和0.5g催化剂碘存在的情况下,氯化作用则能发生并得到高产率产品.产品分别是:2,3,5,6四氯4甲基苯腈,产率96.3%;2,3,5,6四氯4硝基甲苯,产率85.5%;2,3,4,5,6五氯甲基苯,产率84.2%;2,3,5,6四氯4甲基苯甲酸甲酯,产率62.1%.     

胆酸1,2,3-三氮唑衍生物的合成与表征

以胆酸为起始原料,依次经过酯化反应、3位羟基叠氮化反应、点击反应合成出8个含有4-芳基-1,2,3-三唑环的胆酸衍生物,所有化合物均未见文献报道.所得到的化合物结构均经过IR,1H NMR,13C NMR,ESI-MS,熔点测定等手段的确认.     

过渡金属苯丙氨酸希夫碱配合物的合成及表征

合成了５ 种苯丙氨酸希夫碱过渡金属配合物Ｍｎ（Ｓａｌ－ Ｐｈｅ）、Ｆｅ（Ｓａｌ－ Ｐｈｅ） 、Ｃｏ（Ｓａｌ－ ｐｈｅ） 、Ｎｉ（Ｓａｌ－ Ｐｈｅ）、Ｃｕ（Ｓａｌ－ Ｐｈｅ）,对配合物进行了热重－ 差热分析、红外光谱分析、ＸＰＳ分析,测定了配合物的金属含量（ＩＣＰ） ,对配合物结构进行了初步分析     

新型三氮烯类化合物的合成与表征

通过重氮盐的偶联反应以及Claisen-Schmidt反应合成了5个新型三氮烯类化合物,目标化合物的结构通过MS、1H-NMR、13C-NMR等方法得到证实.利用MTT法对所合成的化合物进行体外抗癌活性的筛选,发现5个新化合物均具有抗癌活性.     

三唑并嘧啶类化合物的合成与结构表征

合成了5，7-二甲基-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶-2-苄硫醚类(A系列)和5，7-二甲基-1，2，4-三唑并[4，3-a]嘧啶-3-苄硫醚类(B系列)化合物，并通过熔点测定、红外光谱、核磁共振氢谱对其结构进行了表征，与以前不同的是，在合成过程中，我们改变反应温度，并使用相转移催化剂苄基三甲基溴化胺，在氢氧化钠的乙醚-水溶液中进行了相转移反应，该合成方法反应条件温和，所得产物更纯、产率更高。