抗HIV和HBV病毒药物L-Fd4C及相关核苷类似物

在抗病毒研究过程中, 核苷类型的RT抑制剂扮演着重要的角色. 从经典的AZT到L -型核苷及至最近的磷酸前药, 人们一直都在核苷的结构上大做文章, 并逐渐认识到了L-型核苷的重要性. 为了得到疗效更强、毒性更低的抗HIV, HBV药物, 新的发展方向是对已有疗效比较好的化合物进行单磷酸化, 使之能够在细胞内快速地变成三磷酸. 随之需要解决的新问题, 就是如何把磷酸盐变成中性的前药, 以便进入细胞, 然后在细胞内再变为有活性的磷酸盐. 讨论了几个L-核苷类似物的研究工作, 对它们的合成、磷酸前药的研制方法、抗癌症的生物活性进行了描述.     

抗人类免疫缺陷病毒药物的研究进展

ＨＩＶ复制周期的每一步骤均可成为抗ＨＩＶ药物的靶点。逆转录酶、蛋白酶和整合酶的抑制剂一直是抗ＨＩＶ药物的研究重点和热点。作用于不同靶点的抗ＨＩＶ药物的联合治疗取得了重大突破,对减少ＨＩＶ引起的发病率和死亡率起了主要作用,为治愈ＡＩＤＳ带来了希望。从天然资源中寻找新的抗ＡＩＤＳ药物或先导化合物的研究,是当前国内外新药创制中重要的研究方向和非常活跃的领域,至少已发现近百种天然化合物具有抗ＨＩＶ的活性。     

人免疫缺陷病毒（HIV）抗药物的产生机理及控制方法

近些年的临床研究表明,ＨＩＶ－１会对美国ＦＤＡ批准的抗ＨＩＶ药物产生抗药性,影响治疗的效果。与其他病毒相比,ＨＩＶ－１容易产生抗药性是由于它高速复制和ＲＮＡ基因组逆转录为ＤＮＡ时的易错性所致。ＨＩＶ的抗药性可在体外用基因型和表现型检测法来确认。患者的药物假期往往是产生抗药毒株的直接原因,坚持用药,监测抗药毒株,多药联合治疗和不断研制是药对付抗药性的主要手段。