大黄酚脂质体包封率测定方法的研究

目的建立大黄酚脂质体包封率的测定方法。方法采用低速离心法分离载药脂质体与游离的药物,采用紫外分光光度法测定大黄酚的含量,计算出包封率。结果实验结果表明,当离心条件为1 500r/min、离心时间为120s时,可将载药脂质体与游离药物有效地分离,并测得3批大黄酚脂质体的包封率分别为82.29%,83.25%和83.06%,符合2010版《中华人民共和国药典》的规定。结论该方法简便快速,准确可靠,可用于测定大黄酚脂质体的包封率。     

脂质体冷冻干燥及其对药品的包封率

利用差示扫描量热仪(DSC)测量了以葡萄糖、蔗糖、甘露醇、海藻糖作为保护剂的脂质体悬浮液的玻璃化转变温度Tg，研究了冷冻干燥工艺对脂质体质量的影响，并讨论了上述保护剂对脂质体在冷冻干燥过程中的保护效果，结果表明：以海藻糖作为保护剂的脂质体的玻璃化转变温度Tg最高为-30．4℃，而以葡萄糖作为保护剂的取最低为-39℃；在冻结和冷冻干燥过程中，以海藻糖作为保护剂的脂质体的粒径变化最小，以葡萄糖为保护剂的脂质体粒径变化最大。还对脂质体包封水溶性药物喃氟啶和脂溶性药物维生素A进行了冻干研究，并利用WATERS高效液相色谱仪测量了冻干后脂质体对药物的包封率。结果显示：以海藻糖为保护剂的脂质体对药品的包封率较高，泄露少，而以葡萄糖为保护剂的脂质体对药品的包封率较低，泄露多。通过研究得出海藻糖是一种较好的保护剂，并优化了脂质体冷冻干燥工艺。     

HPLC-ELSD法测定顺铂脂质体中DSPE-PEG2000含量

为建立以HPLC-ELSD法测定顺铂脂质体中DSPE-PEG2000含量的方法,以Waters Sun Fire prep Silica(250 mm×4.6 mm,5μm)为分离柱(柱温25℃),甲醇-冰醋酸-三乙胺(500∶8∶2,V/V/V)为流动相(流速1 m L/min),蒸发光散射检测器检测(雾化温度50℃,蒸发温度100℃,气体流速1.6 m L/min).结果表明,DSPE-PEG2000在21.08421.6μg/m L浓度范围内线性关系良好(r=0.999 3),加样回收率为99.03%101.23%(RSD=1.08%,n=9).该法能简便、快速、准确地测定顺铂脂质体中DSPE-PEG2000含量,重复性良好.     

葡聚糖微柱离心法测定多西紫杉醇脂质体包封率影响因素考察

建立多西紫杉醇(Docetaxel,DOC)脂质体包封率的测定方法,利用高效液相色谱法测定DOC的含量.采用葡聚糖凝胶微柱离心法分离脂质体与DOC,系统考察不同因素对脂质体过柱率的影响,筛选最优方案进行DOC脂质体包封率的测定.结果表明:在1~60mg/L的范围内DOC的浓度与峰面积线性关系良好(r=0.999 9).在离心力2 000g、离心时间15min、脂质体吸附20min、预饱和脂质体用量150μL、预饱和次数3次、脂质体上样量150μL为测定DOC脂质体包封率的最佳条件.利用该方法测得DOC脂质体的包封率为(87.76±2.65)%,该方法简便快速,重复性好.     

凝胶过滤法测定新型抗癌药硒化多烯脂肪酸多相脂质体的包封率

多相脂质体112,113,114,116,118,122是将具抗癌活性的硒化亚麻酸、蓖麻酸、硒化蓖麻酸、硒化油酸、硒化亚油酸、硒化桐酸等药物包封在脂体中,经特定工艺制成的多相分散体系。该体系对肿瘤细胞有一定的靶向性,使抗癌药物的毒副作用降低而疗效提高。只有被包封在脂质体中的药物才会具有靶向性,通常将包封在脂质体中的药物量与药物总量之比称为药物包封率。包封率是与药物疗效及毒副作用直接相关的质量参数,必须准确测定。笔者采用的凝胶过滤法对脂质体与游离脂肪酸有很好的分离效果,适合于测定包封率。     

合成脂质对包封VB12脂质体性能的改进

脂质体被用于包裹DNA携带基因进行转移重组及作为药物载体·脂质体的制备研究主要集中在完善制备技术,提高包封率,降低泄漏率等方面·通过脂质体包裹VB12,作为VB12的给药载体,可能使药物成分缓慢释放,从而提高药效·1实验方法以卵磷脂、胆固醇为主料,使用反相蒸发法[1]制备大单     

赖诺普利微粒载药量与包封率影响因素研究

目的：考察处方因素对赖诺普利聚乙烯醇微粒（LIS—PVA—MP）载药量与包封率的影响。方法：喷雾干燥法制备LIS—PVA—MP，单因素考察聚乙烯醇（PVA）的醇解度、分子量、浓度和料液中投料比对载药量与包封率的影响，对结果进行单因素方差分析。结果：PVA醇解度、浓度、料液中投料比三个因素的不同水平组的指标均值存在显著性差异（α=0，05），PVA分子量的不同水平组的指标均值无显著性差异（α=0．05）。结论：PVA醇解度、浓度、料液中投料比对微粒载药量与包封率影响显著。     

马钱子碱固体脂质纳米粒包封率的测定

建立马钱子碱固体脂质纳米粒中药物包封率的测定方法.采用葡聚糖凝胶柱层析法分离马钱子碱固体脂质纳米粒胶体溶液,再用HPLC测定溶液中马钱子碱的质量浓度,计算包封率.该法测定马钱子碱固体脂质纳米粒中马钱子碱的平均包封率为68.13%,RSD值为0.59%.葡聚糖凝胶法简便,准确,可以作为马钱子碱固体脂质纳米粒的包封率测定方法.     

木犀草素固体脂质颗粒包封率测定及抗氧化研究

测定木犀草素固体脂质颗粒的包封率并对其抗氧化能力进行研究,为木犀草素固体脂质颗粒的进一步开发应用提供依据.低速离心法分离木犀草素固体脂质颗粒与游离木犀草素,紫外分光光度法测定木犀草素固体脂质颗粒中木犀草素的质量比;通过对羟自由基、超氧阴离子、DPPH·清除能力和还原力的测定,确定木犀草素固体脂质颗粒的抗氧化能力.当离心强度1 000 r/min,离心时间120 s时,可实现较好的分离效果,并测得3批包封率分别为74.41%、76.41%、74.24%;以Vc作对比,木犀草素和木犀草素固体脂质颗粒对DPPH·、·OH和O_2~-·三种自由基的清除能力均随样品质量浓度的增加而升高.本实验测定包封率的方法操作简单快捷,可用于测定木犀草素固体脂质颗粒的包封率;木犀草素固体脂质颗粒提高了木犀草素的抗氧化活性,具有潜在应用价值.     

阿司匹林促进克服顺铂耐药性

<正>新研究显示:将阿司匹林固新研究显示:将阿司匹林键合到顺铂上,可能在癌症治疗中克服顺铂耐药细胞的耐药性。该研究成果发表于《Chemical Communications》,并被《Chemistry World》新闻报道。顺铂以及其他铂类化疗药物,常被用来治疗多种癌症,包括睾丸癌、卵巢癌、肺癌和膀胱癌,顺铂也因此被称为"癌症中的青霉素"。然而,获得性耐药性限制了顺铂在临床上的使用。关于顺铂的耐药机制已有系统的研究,但目前仍然缺乏有     

多孔锌合金孔隙率及通孔率的测定方法研究

多孔体中所有孔隙的体积与总体积之比称之为孔隙率。要测定孔隙率必须要知道所有孔隙的体积,即开孔孔隙率和闭孔孔隙率。通过测定开孔孔隙率,计算闭孔孔隙率,进而可以求得多孔体的孔隙率。通孔率表征了材料对液态介质的流通特性。研究多孔锌合金的孔隙率和通孔率,可以为多孔锌合金的性能评价提供依据,进而改进多孔锌合金的研制方法。     

呋喃二烯纳米结构脂质载体的制备及包封率的研究

选择固体脂质单硬脂酸甘油酯和液态油辛酸／癸酸三甘油酯,以制备一种新型固体脂质纳米粒——呋喃二烯纳米结构脂质载体（FN—NLC）传递系统,并考察其理化性质．采用热融一超声分散法制备FN—NLC．以包封率、平均粒径和Zeta电位为指标,考察了脂质的种类、固体和液态脂质的比例、乳化剂的种类和用量等影响因素．经单因素考察和正交试验设计优选,确定单硬脂酸甘油酯与辛酸／癸酸三甘油酯为脂质材料,所制备的FN—NLC的平均粒径为125．1nm,Zeta电位30．19mV,多分散系数0．201,载药量4．2％,包封率93．5％．于4℃放置6个月,平均粒径、Zeta电位、包封率无明显变化．本研究为NF—NLC的研究和开发奠定了基础．     

顺铂类配合物肝毒性的自由基机理研究

运用自旋捕捉电子自旋共振技术直接捕捉到兔肝、肾微粒体脂质过氧化形成的脂自由基Ｌ，上亚细胞水平的实验研究表明各种顺铂类配合物促进Ｌ形成的作用和ＭＤＡ的增长，血浆抗坏血酸（ＶＣ）库水平及血液ＧＳＨ－Ｐｘ活性的降低呈相似的变化趋势。作用的强弱与配合物的化学结构有关。顺铂的肝毒性与肾毒性一样，可能与自由基介导的氧化性损伤有关。     

木材顺拉弹性模量测定方法的研究：加载速度的选择

研究了木材顺纹抗拉弹性模量的测定方法，着重分析了加载速度对木材顺纹抗拉弹性模量测定的影响。结果表明：（１）可以采用应变计式引伸仪来测定木材顺纹抗拉弹性模量；（２）加载速度为１．０ｍｍ／ｍｉｎ较为合理。     

Carmofur/PLA-PEG微球制备及其对包封率的影响

以开环聚合制备的聚乳酸-聚乙二醇（PLA-PEG）共聚物具有优良的生物相容性，广泛应用于药物载体．将其作为壁材用相分离法制备含抗癌药Carmofur的PLA-PEG微球，研究了共聚物质量浓度、油水体积比、油相和水相的温度、共聚物的特性粘数、表面活性剂的用量等因素对药物包封率的影响，并进行了体外药物释放的测试．     

高压低密度聚乙烯辐射交联凝胶率的测定方法

高能辐射可使线性的聚乙烯高分子链交联产生不溶于溶剂的网状结构,此部分称之为凝胶,测定聚乙烯中的凝胶百分含量(又称凝胶率)的方法,有溶剂萃取法、弹性模量的测定、溶胀法等多种.对于聚乙烯的交联程度的衡量,常采用溶剂萃取法测凝胶率,这是国内外至今仍广泛采用较经典的方法之一,也较可靠.本工作是在国内外现有工作的基础上,对凝胶率迴流萃取测定法加以改进、简化。     

顺铂致贵州小型猪呕吐模型

目的建立贵州小型猪恶心呕吐的动物模型。方法实验动物随机分为3组,用不同剂量顺铂一次性腹腔注射,观察8h内出现恶心和呕吐情况。结果在观察期,对照组动物未出现恶心呕吐表现,小剂量组(3 mg/kg)仅有1/4的动物在给药后382min出现恶心而未有呕吐,大剂量组(4 mg/kg)全部动物均出现恶心和呕吐,恶心出现的平均时间为68.25 min,出现呕吐的平均时间为138 min。结论贵州小型猪对顺铂引起的恶心和呕吐反应呈显著的剂量反应关系,反应均一,提示贵州小型猪可作为一种新的疾病模型实验动物,用于呕吐机制、药物和针灸抗呕吐的研究。     

挂面弯曲折断率仪器测定方法构建

为构建挂面弯曲折断率仪器测定方法,用三点弯曲法测定了4种挂面的弹性模量;用压杆法测定了挂面端部轴向位移量与端部转角之间的关系,并与挂面压杆力学模型的端部转角计算值进行了比较.结果表明,端部转角计算值与实测值之间的误差均小于5°,挂面端部轴向位移量与端部转角呈线性正相关关系,合格挂面弯曲折断率的端部轴向位移量应大于12mm.用端部轴向位移量的测定方法评价挂面弯曲折断率是可行的.     

顺铂致小型猪急性肾衰模型

目的建立顺铂诱导的贵州小型猪急性肾功能衰竭模型。方法将贵州小型猪随机分为对照组和模型组。以4 mg/kg顺铂一次性腹腔注射,膀胱插管收集尿液,动态观察顺铂处理前后第0、1、3、6、24、48、96 h时段小型猪的尿量,检测尿中肌酐及尿素氮浓度,计算各时段肌酐和尿素氮的排出量。结果与对照组比较,模型组尿量和尿中肌酐、尿素氮的排出量显著减少。结论经顺铂4 mg/kg处理能复制出典型的贵州小型猪急性肾功能衰竭模型。