对甲氧苯炔基取代黄酮以及橙酮衍生物的合成

以2,4,6–三羟基苯乙酮为原料,通过保护、羟醛缩合、环化、碘代以及Sonogashira反应合成了2个新的8位对甲氧苯炔基取代黄酮化合物.同时,从4,6–二羟基橙酮和金鱼草素出发,通过保护、碘代以及Sonogashira反应合成了2个新的7位对甲氧苯炔基取代橙酮化合物.以常见黄酮和橙酮为母核,探讨8位对甲氧苯炔基取代黄酮和7位对甲氧苯炔基取代橙酮衍生物的合成方法.这些化合物的合成为进一步对黄酮化合物8位以及橙酮的7位进行化学修饰奠定了良好的基础.     

取代苯基硼酸的合成

报道了简便，适用的合成路线，合成了对甲苯基硼酸，对羧基苯基硼酸，对甲氧羰基苯基硼酸。     

脱氢松香基12位芳基取代衍生物的合成与光学性质

以歧化松香为原料,将其纯化得到脱氢松香酸,用硫酸二甲酯酯化后,通过12位溴代、7位氧化、13位硝化得到7-羰基-12-溴-13-硝基脱氢松香酸甲酯(5),5与4种芳基硼酸经钯催化的Suzuki交叉偶联反应,得到一系列脱氢松香基12位芳基取代衍生物。采用核磁共振谱、质谱、红外光谱等测试技术对产物进行了结构表征,并对其紫外光谱、荧光光谱等光学性质进行了初步的研究。     

伊普黄酮磺化衍生物的合成

以伊普黄酮为原料,通过磺化反应合成了强水溶性的伊普黄酮磺化衍生物,并采用红外光谱、核磁共振谱和元素分析对其进行结构表征.     

咔唑N-取代衍生物的合成

从分子角度分析了两类取代基咔唑衍生物在有机电致发光材料中的不同作用原理,通过SN1反应机理,采用不同的实验条件,合成了5种N-取代基咔唑衍生物,获得较好的收率.物质结构经1H NMR,IR,MS和元素分析进行表征.     

单取代硼酸的超声辐射合成研究

在超声条件下,利用硼酸酯为原料与卤代烃,金属镁粉在碘单质的诱导下进行碳-硼键的偶合反应,合成了5种单取代硼酸酯化合物,其中有一种未见CA报道的新化合物.反应的最佳条件为:碘单质作诱导剂,超声波功率为175 W,反应时间为30 m in,反应温度为40℃.研究发现:随着三取代硼酸酯的取代基的空间结构的增大,反应速度加快,产率高.     

羟基喜树碱10,20位双取代衍生物的合成及活性评价

根据喜树碱类药物的构效关系和前药设计理念,设计和合成了一系列新的10,20位双氨基甲酸酯取代的羟基喜树碱衍生物,且均为新化合物.体外细胞活性测试结果表明:这些化合物的细胞毒作用比喜树碱明显降低,可作为前药先导物进行更深入研究.     

N-苯基-N-脲基取代桂皮酰胺类衍生物的合成

由取代桂皮酰氨与１－苯基氨基脲在无水内酮中发生的氨解反应，合成了３个新的酰胺类化合物，经元素分析，ＩＲ和＾１ＨＮＭＲ谱进行表征确证了其结构。     

三氟甲基取代的4-苯乙烯基香豆素衍生物的合成

【目的】设计合成结构新颖的香豆素衍生物,有利于探索发现更多含香豆素骨架化合物的生物活性及应用价值,因而报道了一种三氟甲基取代的苯乙烯基香豆素衍生物的合成方法。【方法】采取不同取代基的3-氰基-4-甲基-香豆素和2,2,2-三氟-1-苯基乙烷-1-酮为反应起始原料,乙酸乙酯为反应溶剂,在室温条件下以DBU(1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯)为催化剂,经vinylogous-aldol(插烯羟醛)重排反应生成三氟甲基取代的苯乙烯基香豆素类化合物。【结果】产物经核磁¹H NMR、¹³C NMR、¹⁹F NMR、高分辨质谱及X射线单晶衍射表征;制备了以E(反)式构型为主的8个三氟甲基取代的4-苯乙烯基香豆素化合物,产率最高可达95%。【结论】本研究结果为含氟苯乙烯基香豆素类化合物的合成提供了一种制备方法。     

多取代联苯衍生物的合成研究

 联苯类化合物广泛存在于许多具有生理活性的天然产物中,它们的合成受到人们越来越多的关注.通过Suzuki偶联反应合成出了可用于合成秋水仙碱和木脂素类化合物中间体的化合物A和B.     

甲酰基取代的焦脱镁叶绿酸衍生物的合成及其光谱分析

从叶绿素-a或者叶绿素-b开始,制备出焦脱镁叶绿酸-a甲酯或者焦脱镁叶绿酸-b甲酯,通过四氧化锇氧化和空气氧化反应,在二氢卟吩周环上的7-位和12-位上引进甲酰基结构,完成了一系列具有叶绿素基本碳架的二氢卟吩醛的合成.根据甲酰基取代的不同位置和四吡咯大环分子色基的结构特点,解释了所得叶绿素类二氢卟吩的紫外-可见光谱的变化原因及规律,对相应的红外光谱和核磁共振氢谱进行了归属.     

2-取代咪唑啉衍生物的合成

本文探讨了2-取代咪唑啉衍生物的三种合成方法。其中苯硫脲和二氯异氰酸苯酯路线,对2,6-二取代苯胺的收率仅40％,且有甲硫醇、二氧化硫等毒气放出。咪唑烷酮路线,不仅收率高达70％以上,而且对环境友好。建议生产厂家采用咪唑烷酮路线合成2-取代咪唑衍生物。     

胺基单取代聚乙二醇衍生物的合成研究

本文用聚乙二醇先溴代，再氨化的二步合成法，合成了胺基单取代聚乙二醇衍生物。研究了各步反应的反应机理，确定了反应条件，并用红外光谱及化学分析等手段，对产物的结构进行了论证。     

3—位取代的三环[3.2.1.0^3,6]辛烷衍生物的合成

本文报道了3-位取代的三环[3.2.1.0~(3,6)]辛烷衍生物的合成,并讨论了合成反应中所包含的区域及立体选择效应。     

顺式聚乙炔衍生物取代基效应的理论研究

用自洽场晶体轨道法(SCF-CO)讨论了顺式聚乙炔取代衍生物的取代基效应。研究表明,这些取代衍生物仍存在带隔。吸电子基团(-CN,-F)的取代使体系的电子亲合势和电离势增大,而给电子基团(-CH_3,-NH_2)的取代,则使体系的电离势降低。     

氯丙基取代的杯芳烃衍生物的合成

以对叔丁基杯[n]芳烃1a-1c(n=4,6,8)和间苯二酚杯芳烃1d-1e(R=C6H5,p-HOC6H4)为原料,在碳酸钾存在下以丙酮为溶剂与1-溴-3-氯丙烷反应,得到下缘为氯丙基取代的杯芳烃衍生物2a-2e。进一步以2b-2d为原料,在碳酸钾存在下以丙酮为溶剂与咔唑反应,得到丙基桥连的杯芳烃咔唑衍生物3a-3c。通过红外光谱,核磁共振氢谱等确定了上述产物的结构。     

相转移催化合成N-取代酞酰亚胺衍生物

研究了相转移催化条件下，酞酰亚胺与α-位有吸电子基团的含活泼双键化合物的Micllael加成反应，应用这一有效方法合成了N-取代酞酰亚胺构建单元，例如β-酞酰亚胺基丙酸丁酯、β-(4-硝基酞酰亚胺基)丙腈等8个化合物。并用IR、EA和^1HNMR等方法对产物结构进行表征。     

8—位取代吡咯甲川—BF2激光染料的合成

合成了５个８－取代吡咯甲川－ＢＦ２染料,用元素分析、红外光谱、质谱和＾１Ｈ－ＮＭＲ谱证实了它们的结构,并测试了它们的紫外－可见吸收光谱。     

8—羟基喹啉衍生物的合成

2－甲基－8－羟基喹啉通过氯甲基化反应合成了2－甲基－5－氯甲基－8－羟基喹啉，收率65％。8－羟基喹啉通过先溴化生成5，7－二溴－8羟基喹啉，再与丁基锂作用生碾主基锂，然后与亲电试剂环氧乙烷或N，N－二甲基甲酰胺（DMF）分别作用合成了5－（2－羟乙基）－7－溴－8羟基喹啉，收率分别为70％和66％。     

Cyclen全同取代衍生物碱金属配体的合成

设计合成了含有苯环基团支链的1,4,7,10-四氮杂环十二烷(Cyclen)全同取代衍生物1,4,7,10-四(2-对甲氧基苯氧基)乙基-1,4,7,10-四氮杂环十二烷2.化合物2的分子中含有一个Cyclen底座和4条醚链侧臂,前者易与金属离子配位,后者可通过弱相互作用形成一个富电子空穴,具有形成主-客体超分子结构的潜能.利用化合物2与碱金属盐(Li Cl或Li Br)的作用,制备了配合物3和4,并经1H NMR确证了其结构.探讨了化合物1,2,3和4的1H NMR及荧光性能的变化,发现配合物3和4 Cyclen环(NCH2CH2N)上的氢裂分为2个,且荧光强度大大增强.