2种八角莲中鬼臼毒素类化合物的研究

 对产于云南大理和中甸的小檗科Berberdaceae八角莲属Dysosma(R.E)Woodson八角莲Dysosma versipellis中鬼臼毒素类化合物进行了研究,利用反复硅胶柱层析进行分离和纯化,从中得到了8种鬼臼毒素类化合物,通过波谱学技术和化学反应确定了其化学结构.     

桃耳七中鬼臼毒素的分离与纯化

来自太白山的小檗科植物桃耳七(Sinopodophyllum emodi Wall.)中含有一种抗肿瘤的木脂素--鬼臼毒素.为了通过简便的方法从桃耳七中制得纯度较高的鬼臼毒素,对分离纯化鬼臼毒素的方法进行了研究.发现鬼臼毒素在苯中析出时能生成一种苯加合物,根据这一特性,在不使用柱层析法的情况下,只通过普通的化学分离法制得了质量分数大于95%的鬼臼毒素,总产率为1.7%.     

八角莲不同部位鬼臼毒素和4'-去甲鬼臼毒素含量的测定

利用反相高效液相色谱法建立了同时分离和测定4'-去甲鬼臼毒素和鬼臼毒素的方法.所选用的色谱柱为Waters Spherisorb ODS2(5μm,4.6 mm i.d×250 mm),流动相组成为甲醇-水(体积比为65∶35),检测波长为207 nm.在该色谱条件下,4'-去甲鬼臼毒素质量浓度在0.222 4⁵56μg/mL、鬼臼毒素质量浓度在0.596 8556μg/mL、鬼臼毒素质量浓度在0.596 8¹ 492μg/mL范围内线性关系良好,相关系数分别为0.999 8和0.999 9.该方法应用于中药八角莲的叶、茎、须和根中这2个组分的含量分析.     

鬼臼素质质量标准研究

鬼臼毒素的药品标准,目前在《中国药典》或《卫生部药品标准》中尚未收载。本文对鬼臼毒素的性状,检查,鉴别,含量测定方面的质量标准作了研究,提供了质量检查的依据。     

紫外光谱法研究鬼臼毒素与环糊精及其衍生物的包合行为

采用紫外—可见光谱滴定法分别测定了主体分子环糊精及其衍生物与客体分子鬼臼毒素在室温,pH=3.0和pH=10.5的缓冲溶液中形成配位包合物时的稳定常数(K_s).结果表明:鬼臼毒素与环糊精(α-CD,β-CD,γ-CD,DM-β-CD和TM-β-CD)形成包合时,碱性条件下稳定常数(K_s)相对更大,鬼臼毒素在碱性条件下更稳定.主体-客体之间的尺寸匹配在包合形成的过程中起到决定性的作用,γ-CD空腔尺寸大小与客体分子鬼臼毒素的尺寸匹配程度较好,故其K_s值最大.此外,β-CD环糊精的取代基也影响主体配位能力,鬼臼毒素与甲基化β-CD形成包合时,环糊精上甲氧基取代越多,越不利于包合的形成.     

天然源抗肿瘤药物的研究现状

天然动植物、微生物中含有抗肿瘤活性的药物,对它们进行化学结构的修饰和改造,是当前及今后一段时期内抗肿瘤药物研究的热点,通过化学结构的修饰与改造,获得毒性低而抗肿瘤作用显著的天然来源抗肿瘤药物的新衍生物亦是今后努力的方向。本文分别详细介绍了天然源抗肿瘤药物中植物源、海洋生物源和微生物源三大类别的研究现状。     

江边一碗水炮制方法的优选

要通过比较不同炮制方法对江边一碗水生品和炮制品中鬼臼毒素含量的影响,优选了土家药"江边一碗水"的炮制工艺.采用高效液相法对江边一碗水的生品及其5种炮制品(童便浸泡制品、醋炙制品、醋蒸制品、姜汁浸泡制品、醋磨制品)中的鬼臼毒素含量进行了测定,比较了不同炮制工艺中鬼臼毒素含量的变化.结果表明:不同炮制品中鬼臼毒素的含量由大至小分别是:醋炙品>醋蒸品>醋磨制品>生品>童便浸泡制品>姜汁制品.故醋炙法和醋蒸法是江边一碗水的较为适宜的炮制方法,活性成分测定结果稳定可靠,重现性好,可为江边一碗水炮制工艺规范化提供实验依据.     

4′-去甲基表鬼臼毒素与DDQ的反应

4′ 去甲基表鬼臼毒素与 2 ,3 二氯 5,6 二氰对苯醌在醋酸存在下进行反应 .反应温度在室温时可得到邻二酚衍生物 .当反应温度升高到 75℃时 ,则分离到萘衍生物 .本文分析了产物的结构并给出了不同条件下的可能反应机理     

4β-氨基-4-脱氧-4’-去甲基鬼臼毒素合成新方法研究

本文对合成４β－酰胺－４－脱氧－４’－去甲基鬼臼毒素类衍生物的原料４β－氨基－４－脱氧－４’－去甲基鬼臼毒素的合成方法进行了改进．新方法使反应步骤减少,时间缩短,操作简化,产率提高近一倍,具有较高的应用价值．     

4β—氨基—4—脱氧—4‘—去甲诺鬼臼毒素合成新方法研究

本文对合成４β－酰胺－４－脱氧－４’－去甲基鬼臼毒素类衍生物的原料４β－氨基－４－脱氧－４’－去甲基鬼臼毒素的合成方法进行了改进,新方法使反应步骤减少,时间缩短,操作简化,产率提高近一倍,具有较高的应用价值。     

4'—羟基—1—氨基—鬼臼毒素的合成研究

文章对４′—羟基—１—氨基—鬼臼毒素的合成方法作了介绍。在反应中首次应用三溴化磷、叠氮化钠等试剂,使转化能够顺利完成。就１氨基或氨基衍生物鬼臼毒素类化合物而言,这样的合成方法合理可行,是一种新方法。实验操作方便,产品收率高,因此,具有实用意义     

广西科学院2014年招聘计划

广西生物科学与技术研究中心 1．岗位名称和专业要求： 仪器分析岗位2名：化学仪器分析专业，具有结构化学、物理化学、高级仪器分析的学习或工作背景。蛋白质化学岗位2名：化学类蛋白质化学或生物类蛋白质化学、酶工程专业毕业，具有蛋白质分离纯化、分子改造及结构分析的学习或工作背景。 化学工程技术岗位2名：生物化工、应用化学、工业催化等相关专业，具有有机合成、生物质化学、催化剂、材料化学等的学习或工作背景。     

一类鬼臼毒素衍生物抗癌(KB细胞)活性的三维定量构效关系

采用比较分子场分析(CoMFA)和比较分子相似因子分析(CoMSIA)方法,对99个鬼臼毒素衍生物的抗癌活性系统地作了三维定量构效关系研究,均得到了较为理想的模型.coMFA所得模型的交叉验证系数q2=0.644,非交叉验证相关系数r2=0.930,标准偏差S=0.134,F=161.325,立体场与静电场贡献分别为64.6%和35.4%.CoMSIA所得模型的q2=0.764,r2=0.964,S=0.096,F=324.112,立体场、静电场、疏水场、氢键给体场、氖键受体场贡献分别为9.5%,22.0%,21.9%,23.9%和22.7%.两模型的等值面图为改造此类化合物的结构、提高药物活性提供了理论依据和研究方向.     

纳米羟基磷灰石对两种药物的载药性能研究

骨缺损常常伴随着炎症、肿瘤等情况,以各种骨修复材料为载体的药物缓释体系是一种新型的给药方式.以纳米羟基磷灰石(n-HA)为载药体系,用红外光谱和透射电镜表征了n-HA的结构,考察了其对抗生素阿莫西林和抗肿瘤药鬼臼毒素的不同吸附作用,并研究其对抗生素阿莫西林吸附量的影响.实验结果表明,n-HA的红外图谱及粒径与人体骨颇为接近,同时n-HA可以吸附有羟基的阿莫西林,并且吸附性能随着阿莫西林初始浓度的不同而不同,吸附速度快,4 h达到吸附平衡;但是对没有特征基团的鬼臼毒素,n-HA不能吸附.n-HA这种对有某些特征基团分子的特异性吸附作用,对载药骨材料的研究具有非常重要的指导意义.     

不同炮制方法对土家药“江边一碗水”化学成分的影响

为研究"江边一碗水"在炮制前后其化学成分和含量的变化规律,揭示醋炙法和醋蒸法的炮制机理.采用紫外光谱法、薄层色谱法和高效液相色谱法等检测了"江边一碗水"生品及其炮制品中的主要化学成分.结果表明:经炮制后,其醋炙品和醋蒸品中的主要化学成分的溶出率与生品相比均有不同程度的增加,其中槲皮素、鬼臼毒素、山奈酚等成分的含量增加显著,且醋蒸后鬼臼毒素可少量转化为苦鬼臼毒素.该研究可为"江边一碗水"炮制质量控制标准的制订及其相关研究提供一定的理论和物质基础.     

4‘—去甲基表鬼臼毒素与DDQ的反应

4‘－去甲基表鬼臼毒素与2，3－二氯－5，6－二氰对苯醌在醋酸存在下进行反应。反应温度在室温时可得到邻二酚衍生物。当反应温度升高到75℃时，则分离到蔡衍生物。本文分析了产物的结构并给出了不同条件下的可能反应机理。     

合成3′,4′-表鬼臼毒素邻位醌的新方法(英文)

4′ 去甲基表鬼臼毒素(5)与双(三氟乙酸)苯碘(PIFA)或二乙酸苯碘(PIDA)在氯仿或二氯甲烷溶液中室温条件下反应得标题化合物.二甲基缩酮(6)用痕量BF3·Et2O或对 甲基苯磺酸(p TsOH)处理可以得到相同化合物.本文分析了产物的结构并给出了可能的反应机理.     

网架结构在增层加固改造中的研究与应用

文章以滁州市规划馆加固改造工程为例,介绍了国内外加固改造行业的发展现状、网架结构的特点与优越性、网架结构在工程中的应用、加固改造的具体应用方式以及网架结构与加固改造的紧密联系,并阐述了钢网架结构在增层加固改造中的结构特点优势.     

关于提升海洋化学硕士研究生的药物研发能力的探索

向海洋要食物,要药物已经成为21世纪人类社会经济赖以持续发展的重要条件及发达国家在高技术领域竞争的又一热点。海洋化学硕士研究生培养设有三个方向,即应用海洋化学,海洋天然药物化学和海洋活性物质结构修饰与改造。培养能从事和胜任海洋药物研发的硕士研究生,使海洋化学硕士研究毕业生具海洋药物研发能力成为目前海洋化学硕士研究生培养的重点内容。本文将从培养方案、科研实践及校企合作几个方面探讨如何提高硕士研究生海洋药物研发能力。     

4＇－去甲基表鬼臼毒素和DDQ在醋酸或苯中的氧化反应

在醋酸或苯溶液中，用ＤＤＱ氧化４＇－去甲基表鬼臼毒素得到一种芳基萘化合物，本文给出了可能的反应机理和光谱数据．