阿昔洛韦二肽修饰物的合成及性质

以阿昔洛韦和琥珀酸酐为原料,100 mL DMF为反应媒介,加入0.7 mL三乙胺,合成琥珀酰阿昔洛韦[9-(2-丁二酸单酰乙氧基甲基)鸟嘌呤](SACV),然后利用Fmoc固相合成法合成三个新的阿昔洛韦二肽衍生物(SACV-Glu-Lys,SACV-Glu-Ala,SACV-Val-Lys).利用1H NMR和ESI-MS分析手段对其结构进行表征.并考察了二肽修饰过的阿昔洛韦,水溶性,油脂分配系数.结果表明含有较长的侧链酸性氨基酸与碱性氨基酸形成的二肽所修饰阿昔洛韦,既可以较大的提高阿昔洛韦(ACV)的水溶性又能够得到油水分配系数较高的ACV二肽衍生物.     

阿昔洛韦衍生物的合成研究

以阿昔洛韦为原料合成了阿昔洛韦衍生物[9-（2-丁二酸单酰乙氧基甲基）鸟嘌呤]。合成的阿昔洛韦衍生物[9-（2-丁二酸单酰乙氧基甲基）鸟嘌呤]结构经NMR和MS得到确认。所得化合物未见文献报道，为一新化合物。     

CDK抑制剂2-(6-(苄基氨基)-9-环丙甲基-9H-嘌呤-2-氨基)-1-丁醇的合成及抗肿瘤活性研究

以2,6-二氯嘌呤为起始原料,依次通过与苄胺、环丙甲基溴和2-氨基-1-丁醇等发生缩合经三步反应合成了一种CDK抑制剂类似物.产品及中间体的结构经ESI-MS和1 H NMR确证,该方法操作步骤简便、条件温和、收率较高,适合制备具有类似结构的嘌呤衍生物,具有一定的通用性.初步活性测定结果显示其具有抗肿瘤活性.     

一种识别Cu2+的罗丹明衍生物的合成及其性质研究

设计合成得到了一种罗丹明衍生物LX,通过1H NMR和13C NMR确定了化合物LX的结构.根据吸收光谱、发射光谱与红外光谱,研究了化合物LX与Cu2+之间的相互作用.化合物LX对Cu2+的最低检出限为1.06×10-8 M,实现了有效检测水溶液中的Cu2+.通过荧光成像方法,化合物LX还可以检测线虫体内的Cu2+.     

新型苯基醚类苯并呋喃衍生物的合成

以水杨醛与2-溴-4’-氟苯乙酮为原料,合成2-(4-氟苯甲酰基)苯并呋喃,进一步与酚反应,合成得到6个新的苯基醚类苯并呋喃衍生物(2a~2f),其结构经IR、1H NMR和13C NMR进行了表征.     

2-芳基-5,6-二氢吡嗪的合成与表征

以苯乙酮及其衍生物为原料,经SeO2氧化、与乙二胺脱水环合两步反应,高产率得到2-芳基-5,6-二氢吡嗪类化合物,并利用1 H NMR、13 C NMR和HRMS等波谱技术对目标化合物结构进行了表征.     

1-Boc-吲哚-2-硼酸衍生物的合成

1-Boc-吲哚-2-硼酸衍生物是一类重要的有机中间体,广泛用于卤代芳烃参与的Suzuki-Miyaura偶联反应,从而构建复杂吲哚化合物.为了合成这类吲哚硼酸衍生物,以邻甲基硝基苯的衍生物(1a~1g)为起始原料,通过与DMFDMA、THP进行反应并进行浓缩结晶合成对应的烯胺;烯胺与还原剂进行还原关环得到吲哚衍生物;吲哚衍生物与二碳酸二叔丁酯反应完成对吲哚的保护; Boc保护的吲哚衍生物在低温无水无氧条件下与硼酸三异丙酯、LDA反应引入硼酸基团共4步反应,成功合成了包括6-苄氧基-1-Boc-吲哚-2-硼酸在内的共计7种吲哚硼酸衍生物(5a~5g),其结构经~1H NMR、~(13)C NMR、IR和MS表征.     

选择性肝孤儿受体激动剂5α,6α-环氧胆甾醇前药的合成

以选择性肝孤儿受体(LXRα)激动剂5α,6α-环氧胆甾醇(2a)为先导化合物设计并合成其高生物利用度前药.以胆固醇为起始原料,3-氯过氧苯甲酸(m-CPBA)为氧化剂合成2a,再对2a进行酯化、糖苷化反应,分别得到2a酯化衍生物2a-1、2a-2、2a-3,以及糖苷化衍生物2s-1、2s-2、2s-3;对反应条件进行了初步的优化,目标化合物的化学结构经~1H NMR、~(13)C NMR和MS确证.     

2种新的巯基烷氧基喹啉衍生物的合成

目的合成新型的自组装单分子膜材料巯基烷氧基喹啉化合物。方法通过羟基喹啉与1,10-二溴癸烷、硫脲反应,设计合成新的巯基烷氧基喹啉衍生物,经1H NMR和MS对其结构进行表征。结果与结论合成了2种新的巯基烷氧基喹啉衍生物即4-甲基-1-(10′-巯基-癸烷基)喹啉-2-酮和1-(10′-巯基-癸烷基)喹啉-2-酮,其结构经1H NMR和MS表征。     

2E-3-苯基丙烯酰氧基烃基膦酸二乙酯的合成与生物活性研究

设计、合成了系列新的2E-3-苯基丙烯酰氧基烃基膦酸酯衍生物4a~4m,它们的结构经元素分析、IR、1H NMR、31P NMR和MS测试而确定.初步的生物活性测试结果表明,部分标题化合物对小麦和油菜具有良好的抑制活性.     

黄芩苷酯类衍生物的合成

基于前药设计原理,设计合成了6个黄芩苷酯类衍生物.黄芩苷与甲烷磺酸甲酯、甲烷磺酸乙酯反应,得到目标化合物1和2.黄芩苷与乙酸酐反应,得到化合物3,3分别与甲烷磺酸甲酯、甲烷磺酸乙酯和甲烷磺酸异丙酯反应,得到目标化合物4、5和6.化合物结构均经ESI-MS和1H NMR确证.化合物4、5和6易溶于乙酸乙酯,具有较好的脂溶性.     

核苷类似物的设计合成及其抗肿瘤活性

以氨基葡萄糖盐酸盐为原料,在碱性水溶液中与1,3-二羰基化合物反应得到吡咯衍生物,进而设计合成了6个核苷类似物.所合成的化合物经IR,NMR及HRMS对其结构进行了表征,并对合成的核苷类似物进行了初步的生物活性测试.     

吡唑并嘧啶衍生物的合成及其生物活性研究

设计合成了新型吡唑并嘧啶衍生物3,6-二烷硫基-1-苯基-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮的6个衍生物,其中4个获得大于70%的产率.应用1H NMR和IR对其结构进行了分析与确证.对所合成的产物进行了初步的除草活性试验,在质量分数为1×10-4时,合成产物对稗草的茎、油菜的根茎都显出较好的抑制作用.     

4-取代苯甲酰氧基-2-取代苯甲酰氨基噻唑衍生物的合成与生物活性

以商品化的杀菌剂噻唑菌胺和噻氟酰胺为先导,保持噻唑环活性结构,在噻唑环的4位引入酯基,设计合成了9个新型的4-取代苯甲酰氧基-2-取代苯甲酰氨基噻唑衍生物,中间体2-亚氨基-4-噻唑烷酮由简便易得的原料溴乙酸乙酯与硫脲一步合成.用IR、1H NMR、13C NMR、MS和元素分析等对合成的噻唑酰胺化合物结构进行了表征.并对其杀菌和抗肿瘤生物活性进行了测试,初步的研究结果表明,该类化合物基本上没有抗肿瘤活性,但部分化合物对小麦赤霉病和黄瓜灰霉病有较好的抑制效果.     

藤黄酸衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以藤黄酸为原料分别与氨基酸反应,合成了一系列新型的藤黄酸衍生物,其结构经MS、~1H NMR、~(13)C NMR确证.采用磺酰罗丹明B(sulfurhodamine B)法测试目标化合物对人肺癌A549、人黑色素瘤A375、人肝癌HepG2和人胃癌BGC823细胞的体外抗肿瘤活性.结果显示,大多数化合物表现出较强的抗肿瘤活性.其中含非极性小基团侧链的氨基酸衍生物的活性普遍较高,化合物3和4的活性明显高于藤黄酸对照品;部分含极性氨基酸的衍生物的活性下降并且针对不同细胞株体现了不同的选择性.     

苯基吡唑缩单胺类席夫碱衍生物的合成和电化学、光物理性能

为寻找更好的苯基吡唑类席夫碱衍生物的发光材料,以苯基吡唑为结构母体设计合成了6种苯基吡唑缩单胺类席夫碱系列衍生物.通过IR,~1H NMR,MS和元素分析等对这6种目标产物进行了表征,其中1-(2,6-二氯-4-三氟甲基-苯基)-5-[(2-羟基亚苄基)-氨基]-1H-吡唑-3-甲腈,即APY(PhOH)的结构进一步通过单晶衍射确证,并测试了其紫外、荧光光谱,探讨了其电化学性质和光物理性能.结果表明:6种苯基吡唑缩单胺类席夫碱衍生物的结构与设计相符,具有有效的共轭结构与发光效能,是良好的发光材料,为设计合成具有优良发光性能的共轭型有机发光材料奠定基础.     

5-溴嘧啶衍生物的微波绿色合成

在水溶液中嘧啶衍生物经微波辐射与Br2快速发生溴代反应,产率较高制得5-溴代嘧啶衍生物(76%~94%),其结构经1H1、3C NMR和元素分析证实.     

硫脲基和席夫碱基取代的硫杂杯[4]芳烃的设计与合成

对叔丁基硫杂杯[4]芳烃-1,3-二醛基衍生物与苯基氨基硫脲发生"1 2"缩合反应,合成了含硫脲基和席夫碱基的新型硫杂杯[4]芳烃衍生物,后处理简单,产率达85%.新化合物的结构经元素分析、1H NMR和ESI-MS等表征证实.     

2(5H)-吡咯酮衍生物的合成及对铜绿假单胞菌生物膜的体外作用

以乙酰乙酸乙酯为原料,设计合成2(5H)-吡咯酮及其衍生物,所得化合物经1H NMR、13C NMR、MS和元素分析等确证.通过扫描电镜观察2(5H)-吡咯酮对黏液型铜绿假单胞菌P.aeruginosa(PA)体外生物被膜(bio-films,BF)的影响,可见BF被破坏,基质样物变稀疏,细菌群聚大为降低.活性实验结果表明,2(5H)-吡咯酮类化合物具有一定的抑制细菌群体感应的能力.     

微波辅助合成蒽醌类衍生物方法研究

报道了一种快速,简便,有效的一步合成蒽醌类衍生物的方法.以邻苯二甲酸酐和苯的衍生物为原料,AlCl_3/PPA或AlCl_3/H_2SO_4为催化剂,微波辐射下一步合成了蒽醌类衍生物,并考察了不同类型催化剂对反应的影响.结果显示,对于具有给电子取代基苯类衍生物,AlCl_3/H_2SO_4的催化效果较好,而对于有吸电子取代基的苯类衍生物,AlCl_3/PPA的催化效果较好.合成的蒽醌类衍生物的结构均通过UV、IR、~1H NMR和MS谱进行了确认.