植物乳杆菌CGMCC8198破碎上清液对黑色素生成的抑制作用

黑色素是由黑色素细胞合成的一种生物色素,能避免皮肤被紫外线灼伤,过度增长或分布不均会影响美观,导致老年斑、雀斑、黑斑病等病症.通过对植物乳杆菌(Lactobacillus plantarum)CGMCC8198破碎上清液(LAS)的抗氧化和黑色素生成抑制活性进行检测,结果表明:LAS能明显清除ABTS和DPPH自由基,并显著降低小鼠黑色素瘤细胞B16F10内黑色素的生成,且对细胞活性几乎无影响.LAS可降低细胞内的黑色素生成关键酶——酪氨酸酶的活性,而对细胞外酪氨酸酶的活性则无影响.通过实时荧光定量PCR(Real-timePCR)、免疫印迹实验(Westernblot)和荧光素酶报告基因检测分析,结果表明:LAS能够抑制酪氨酸酶和其相关蛋白家族成员TRP-1、TRP-2及该家族上游关键转录调控因子小眼畸形相关转录因子(MITF)的转录表达;抑制MITF以及TYR启动子转录活性.     

酪氨酸酶抑制剂的应用研究进展

酪氨酸酶是一类络合铜离子的金属酶类,广泛存在于动植物、微生物及人体中,是生物体合成黑色素、果蔬褐变的关键酶.酪氨酸酶的异常表现可能会出现黑色素瘤等,黑色素异常生成造成的色素沉着是动物衰老及果蔬褐变的重要表现.综述了酪氨酸酶抑制剂在美容保健、色素型皮肤病的治疗、病虫害防治以及食品保鲜等方面的应用,如:通过直接抑制酪氨酸酶活性以及调控细胞中酪氨酸酶的表达量来有效调控黑色素的生成,从而达到美白及治疗色素紊乱症的作用;抑制果蔬褐变,延长货架期;抑制昆虫蜕皮时的鞣化,达到杀灭农业害虫的目的;提高微生物对于紫外线及其他辐射的敏感度,进一步达到抑菌的目的.     

铜肽PLGA纳米粒子对黑素细胞黑色素合成作用的研究

铜肽(GHK-Cu)是甘氨酰组氨酰赖氨酸三肽与铜的络合物,具有多种生物活性.以乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)为载药材料制备铜肽PLGA纳米粒子,并研究其对黑素细胞酪氨酸酶活性和黑色素合成的作用.实验结果表明:铜肽对蘑菇酪氨酸酶具有激活作用;PLGA纳米粒子中铜肽的包封率为40.12%,粒径大小为100～200nm,在透射电镜下为大小均匀的圆形粒子.铜肽PLGA纳米粒子可以将铜肽成功导入黑色素细胞内,激活酪氨酸酶的活性并增加黑色素的含量.研究结果为研究铜肽PLGA纳米粒子对色素减退或色素脱失性皮肤病的治疗作用提供了初步的实验依据.     

酪氨酸酶抑制剂的研究进展

酪氨酸酶在黑色素的生物合成过程中起着关键性的作用,是黑色素合成的限速酶,该酶决定了哺乳动物皮肤、头发的颜色。部分色素沉着性疾病,如皮肤病,如黄褐斑、雀斑等,是由于过量水平的黑色素在表皮沉积而形成。因此,可以选择应用酪氨酸酶抑制剂,通过抑制酪氨酸酶的活性,阻断黑色素的合成反应链,减少其在皮肤内的生成,从而达到祛斑增白的效果。近年来,由于其在化妆品领域的广泛应用,使得不断有更新更有效的酪氨酸酶抑制剂得到研究并开发。     

光甘草定的制备及其对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用

分别选用单酚酶与二酚酶为底物,评价硅胶柱层析(CHCl3/MeOH梯度洗脱)分离得到的光甘草定对蘑菇酪氨酸酶活性的影响。结果表明:实验室所分离得到的光甘草定纯度为85%以上,其对蘑菇酪氨酸酶单酚酶和二酚酶的活性均有抑制作用,导致酶活力下降50%的抑制剂浓度(IC50)分别为1.28μmol/L和1.56μmol/L,且Lin-eweaver-Burk图显示,光甘草定对酪氨酸酶二酚酶活性的抑制作用表现为竞争型抑制。光甘草定发挥着显著的抑制酪氨酸酶活性,说明光甘草定可以通过抑制黑色素生成的限速酶-酪氨酸酶达到美白肌肤之功效。     

熊果苷抑制斑马鱼胚胎黑色素合成的研究

为探讨美白化学品熊果苷对黑色素合成的抑制效果,以斑马鱼胚胎为模型,将其暴露于不同浓度的熊果苷溶液后,观察其黑色素生成情况,并进一步测定体内黑色素合成通路上部分关键基因的表达.定性观察表明,随着熊果苷浓度的增加,其对黑色素生成的抑制明显增强.基因表达分析表明,熊果苷通过对眼皮肤白化病II型(OCA2),酪氨酸酶(TYR)和银色毛发(SILV)等黑色素合成相关基因的抑制,进而抑制了黑色素的合成.上述结果解释了熊果苷在黑色素抑制过程中的作用机理,为斑马鱼胚胎模型在美白物质筛选中的应用提供了基础.     

牛乳酪蛋白源ACE抑制肽的稳定性和毒理特性研究

研究目的：创新要点：研究方法：重要结论：酸碱热处理对牛乳酪蛋白源血管紧张素转化酶（ACE）抑制肽的抑制活性、游离氨基、色泽及其毒理特性的影响。在pn9.0-12．0的热处理条件下,牛乳酪蛋白源ACE抑制肽的抑制活性降低,色泽加深。热处理后的ACE抑制肽对Caco-2细胞和ECV-304细胞没有毒性作用。以ACE抑制活性、游离氨基、色差值和细胞存活率为检测指标,研究了酸碱热处理对ACE抑制肽的稳定性和毒理特性影响。高温和碱性热处理能破坏酪蛋白源ACE抑制肽的稳定性（见图1～3）。     

利用斑马鱼模型评价Vc和异Vc-Na抑制黑色素的生物活性

利用斑马鱼模型,通过表型观察、色素面积计算、酪氨酸酶活性测定三方面参数来评价Vc和异Vc-Na的抑制黑色素活性。首先利用已知的具有抑制黑色素活性的天然化合物熊果苷来验证该方法的可行性,获得预期结果后,再开展Vc和异Vc-Na的实验。实验结果表明,Vc水溶液在非致死的浓度范围内(0.01~5 mmol/L),对斑马鱼黑色素的形成未见明显影响,较高浓度的异Vc-Na水溶液能够显著抑制斑马鱼黑色素的形成(p≤0.05),而高浓度的异Vc-Na水溶液(≥0.3 mol/L)容易导致斑马鱼的形态学畸形。     

L-半胱氨酸对酪氨酸酶的抑制酪氨酸酶催化动力学

L-半胱氨酸对酪氨酸酶活性有抑制作用,随着L-半胱氨酸浓度的增加而酶活不断受到抑制,并且延滞时间也相应延长。相对稳态酶活力则随着L-半胱氨酸浓度的增大而下降。同时,对酪氨酸酶催化反应的影响及作用动力学机理进行了研究,分析延滞时间产生的根本原因,提出了酪氨酸酶的单酚酶将醌转化为多巴黑色素的非酶反应偶联的反应机理,研究其对酪氨酸酶催化反应的影响及作用动力学机理,为酪氨酸酶抑制剂的设计提供分子模板。     

金门高粱酒酿造副产物黄水的抗酪氨酸酶性质

在金门高粱酒的酿造过程中,采用金选、两糯、兴湘、红梗和红糯5种高粱作为原料,收集得到副产物黄水,分析其成分.研究了5种黄水对蘑菇酪氨酸酶二酚酶的抑制作用,其导致酶活力下降一半的抑制剂质量浓度分别为130,178,104,301,230ng/mL.5种黄水对蘑菇酪氨酸酶二酚酶均表现为可逆的抑制作用,其中金选、红梗、红糯的黄水表现为混合性抑制,两糯和兴湘的黄水表现为非竞争性抑制.探讨了5种黄水对小鼠黑色素瘤细胞B16的细胞增殖率、酪氨酸酶活力和黑色素含量变化的影响.结果表明,100mg/mL两糯和兴湘的黄水对酪氨酸酶活力的抑制效果较好,抑制率分别为52.7%和40.9%,黑色素含量的抑制率分别为44.5%和46.1%.综上所述,黄水不仅对酪氨酸酶活力有很好的抑制作用,还可以很好地抑制黑色素生成,具有很好的应用前景.     

硫代硫酸钠对酪氨酸酶的抑制作用

酪氨酸酶是生物形成黑色素的关键酶,该酶抑制剂在果蔬防褐和色素沉着性疾病方面具有重要的应用前景.对酪氨酸酶抑制剂筛选时,发现硫代硫酸钠对酪氨酸酶有明显抑制作用.用酶动力学方法研究硫代硫酸钠对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活力的抑制效应,结果表明:硫代硫酸钠对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶均有抑制作用;对单酚酶表现为降低酶稳定态活性,延长酶促反应迟滞时间;对二酚酶活力的抑制表现为浓度依赖关系,其抑制酪氨酸酶活力下降50%的抑制浓度(IC50)为8.80mmol/L.动力学分析表明:硫代硫酸钠对酪氨酸酶的抑制作用为可逆非竞争性抑制,抑制常数为5.674mmol/L.     

水产胶原蛋白肽功能活性及其制备工艺研究进展

概述了水产胶原蛋白及其肽的特点和制备技术,并阐述了水产胶原蛋白肽的多种功能特性,包括抑制血管紧张素转化酶、抗氧化、免疫调节、抑制酪氨酸酶及其它活性,揭示了其在食品、化妆品及医药制备等领域的广阔应用前景.     

2种咖啡酸吗啉胺的合成及其对酪氨酸酶的激活和对黑色素合成的调控

合成了2种新型咖啡酸衍生物咖啡酸-2-氨乙基吗啉胺(C-1)和咖啡酸-N-氨丙基吗啉胺(C-2),并通过质谱、核磁共振以及红外光谱技术鉴定其结构.2种化合物对蘑菇酪氨酸酶具有良好的激活效果,其对于酪氨酸酶活性的半激活质量浓度(EC_(50))分别为0.06和0.12 mmol/L,且2种化合物的激活类型均为混合型激活.通过紫外-可见光谱法验证了C-1和C-2对酪氨酸酶的激活作用.通过荧光猝灭和分子模拟进一步分析了2种化合物与酪氨酸酶之间的相互作用,结果表明两者对酪氨酸酶的影响可能是基于化合物的碳链长度.2种化合物对人体正常肝细胞LO2无毒性,并能够增强人体黑色素瘤细胞M14中的酪氨酸酶活力.进而对M14细胞中黑色素合成相关蛋白的研究发现,2种化合物对酪氨酸酶蛋白(TYR)、酪氨酸酶家族相关蛋白(TRP-1和TRP-2)以及α-促黑色素激素(α-MSH)的表达量均起上调作用.综上所述,该化合物有望提供一种有效治疗酪氨酸酶失调的新方法.     

连翘对酪氨酸酶的抑制活性

本文通过提取、分离、鉴定连翘(Forsythia suspensa)中酪氨酸酶抑制成分,并检测其酪氨酸酶抑制活性.采用的方法是利用蘑菇酪氨酸酶对连翘进行抑制活性筛选,并通过硅胶柱色谱法分离、鉴定酪氨酸酶抑制成分.结果发现,对连翘的乙醇提取物及其二氯甲烷、正丁醇、水萃取物进行酪氨酸酶抑制活性检测结果均有浓度依赖性的抑制活性,尤其是连翘的二氯甲烷萃取物显示最强的活性,并通过硅胶柱色谱法分离得到有效成分,利用核磁共振、质谱等分析手段有效成分被鉴定为白桦脂酸,其酪氨酸酶的半数抑制率IC50值为138.5±1.57μmol/L.结论:连翘具有较强的酪氨酸酶抑制活性,为连翘的有效利用提供实验依据.     

中药靓肤口服液对黑色素合成和酪氨酸酶活性的影响

采用四甲基偶氮唑蓝（MTT）比色法测定中药复方靓肤口服液对细胞增殖的影响;以左旋多巴为底物测定靓肤口服液对酪氨酸酶活性的作用;比色法测定合成黑色素含量．研究发现一定浓度的靓肤口服液对小鼠B-16黑色素瘤细胞株细胞增殖、黑色素合成及对细胞内酪氨酸酶均有明显的抑制作用,说明其对黄褐斑等色素障碍性皮肤病可能有一定的治疗作用．     

乳清蛋白生物活性肽及其应用前景

随着对生物活性肽的功能研究及分离、提取技术的成熟和研究与开发乳源活性肽的兴起,研究者发现乳清蛋白中含有多种生物活性的潜在肽段.综述了近年来乳清蛋白生物活性多肽的研究进展,介绍了其抗氧化活性、ACE抑制活性、降胆固醇活性及其他活性的作用机理和研究概况.随着研究水平的提高,乳清蛋白生物活性肽的功能特性必将得到充分的开发和利用.     

川芎提取物中美白组分的筛选

酪氨酸酶是生物体合成黑色素的关键酶,川芎提取物对于酪氨酶的活性有抑制作用．本文中对川芎中化学成分采用乙醇冷浸法提取再分别用不同极性溶剂进行萃取,测定分离出的各个部分对酪氨酸酶活性作用效果,实验得出不同组分萃取物对于酪氨酶的活性的作用不同．     

NHDC的美白性能分析及其在美白护肤品中的初步应用

目的对新橙皮苷二氢查尔酮(NHDC)的美白性能进行分析,探讨其作为美白产品添加剂的可能性。方法以β-熊果苷、VC、以及曲酸这3种常用美白剂为对照,体外氧化多巴反应法观察NHDC对酪氨酸酶的抑制活性,NaOH裂解法测定其对B16小鼠黑色素瘤细胞黑色素合成能力的抑制作用。进而以NHDC为主要有效成分制备面膜液,测定各种指标并进行人体安全性测试。结果与β-熊果苷、VC、和曲酸相比,NHDC的酪氨酸酶抑制率最高。NHDC对生成的抑制能力与VC和曲酸接近,为β-熊果苷的3倍。以NHDC为主要有效成分所制成的面膜液,可通过人体安全性测试。结论与β-熊果苷,VC,和曲酸等常用美白活性物质相比,NHDC具有更为卓越的综合性能,是一种具有应用潜力的新型美白剂,可作为主要活性成分用于新型美白护肤品的开发中。     

酪氨酸酶抑制剂的研究进展

酪氨酸酶(EC 1.14.18.1,PPO),是一种含铜糖蛋白,广泛存在于自然界中.它是生物体合成黑色素的关键酶,而且与果蔬褐化、昆虫表皮鞣化、人的色素障碍性疾病及恶性黑色素肿瘤的发生与治疗有重要关系.目前,酪氨酸酶抑制剂已被用于果蔬保鲜、化妆品中的增白剂、生物农药的杀虫剂添加物.对酪氨酸酶抑制剂的研究已引起国内外的广泛重视,现已研究出许多具有新型结构的酪氨酸酶抑制剂.为了得到高效的酪氨酸酶抑制剂,对各种类型的化合物构效关系及抑制机理的研究是非常必要的.     

酪氨酸酶的研究进展

酪氨酸酶（EC 1.14.18.1）是一种含铜的氧化还原酶，它广泛存在于动植物和微生物中，与生物体合成色素直接相关．在人体中，它与色素障碍性疾病及恶性黑色素肿瘤的发生与治疗有关．因此对编码酪氨酸酶基因的结构、表达及其调控，以及酪氨酸酶的抑制剂和激活剂的研究，引起国内外的广泛重视．目前，对酪氨酸酶活性中心及其催化功能的研究比较透彻，但对酪氨酸酶蛋白的立体结构尚不清楚．