中药中α-糖苷酶抑制剂的筛选

本文通过在α—糖苷酶水解麦芽糖的体系中加入一定量的中药提取物，并采用葡萄糖氧化酶法测定葡萄糖的释放量，建立了一个中药中α—糖苷酶抑制剂的筛选模型．应用该模型对糖尿病治疗中药的筛选结果表明，桑白皮、桑枝以及桑叶等十种中药被证实有α—糖苷酶的抑制剂活性，可以有效地抑制或延缓淀粉和麦芽糖水解为葡萄糖，揭示了中药降糖的另一种机理，并为开发安全有效的糖尿病治疗中药提供了新的思路。     

基于网络药理学的桑白皮治疗2型糖尿病的作用机制

通过网络药理学和分子对接方法探讨桑白皮治疗2型糖尿病的作用机制。运用中药系统药理学数据库与分析平台筛选桑白皮的活性成分及相应作用靶点,借助DrugBank、GeneCards和TTD数据库检索疾病靶点。活性成分靶点与疾病靶点取交集得到桑白皮作用于2型糖尿病的预测靶点,构建活性成分-潜在靶点网络图和关键靶点蛋白质-蛋白质相互作用(protein protein interaction, PPI)网络。将交集基因进行基因本体(gene ontology, GO)分析和京都基因与基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes, KEGG)富集分析;最后应用AutoDock软件进行活性成分及关键靶点之间的分子对接验证。预测得到桑白皮活性成分25个,桑白皮与疾病的交集靶点126个。PPI网络发现AKT1、IL-6、TNF、VEGFA、TP53、CASP3等可能是桑白皮治疗2型糖尿病的关键靶点。GO富集分析涉及细胞因子信号转导通路、对脂质的反应和凋亡信号通路等生物过程。KEGG通路分析涉及糖尿病并发症中AGE-RAGE信号通路、IL-17信号通路、T...     

短梗霉多糖的分离纯化及对绿茶中茶多酚的保护作用

用 Savage法纯化并用薄层层析法鉴定短梗霉多糖 .用 Folin-酚法测定其含蛋白量为0 .5% ;用粘度法测定其分子量为 490 0 0 .用该糖对绿茶进行涂膜保存并跟踪测定绿茶中茶多酚的含量 ,结果表明 ,短梗霉多糖对绿茶中的茶多酚有较好的保护作用 .     

微波法从绿茶中提取茶多酚的工艺研究

为了得到成本低、提取效率高、环保、节约的绿茶中茶多酚提取方法,以乙醇为提取剂,采用微波加热法从低档绿茶中提取茶多酚。研究了提取剂浓度、料液比、微波提取功率、微波提取时间、提取级数几个因素对茶多酚提取率的影响,获得了微波法提取绿茶中茶多酚的最佳提取条件。结果表明,采用50%乙醇溶液为提取剂,料液比(g/mL)为1∶9,提取功率设定为320W,提取时间18s,微波浸提2次,此提取条件下,绿茶中茶多酚提取率较传统提取法高,可达23.4%。该方法较传统提取方法工艺简单、成本低、提取时间短、节约能源,可广泛用于提取绿茶中的茶多酚。     

绿茶对小鼠通便作用的研究

目的探讨绿茶的通便作角。方法分别经口给予小鼠835、1670、3340mg/kg BW剂量的绿茶连续8d,检测小鼠的小肠推进、首便时间、粪便粒数和重量。结果绿茶能明显促进便秘小鼠的小肠推进运动,缩短便秘小鼠的首便时间,并增加其所排粪便的粒数和重量。结论绿茶对小鼠具有通便作用。     

绿茶提取物抑制肿瘤作用的实验观察

本文利用湖北英山绿茶提取物——茶结晶,对S—180实体瘤,EAC实体瘤以及体外培养的肿瘤细胞株Hela细胞,EAC细胞的影响进行了实验观察,结果表明,茶叶提取物对S一180;EAC肿瘤均有抑制作用,抑瘤率达43%(P<0.01).对体外培养的Hela细胞,EAC细胞的生长也具有抑制作用,当浓度为2mg/ml时,2—4小时内瘤细胞死亡率为100%.认为绿茶提取物抑制肿瘤的作用与增强机体免疫力,产生不利于肿瘤生长的内在环境有关.     

绿茶浸泡液对康乃馨和菊花的插花保鲜作用

以蒸馏水和0.1%NaCl+0.1%蔗糖作为对照,探讨不同绿茶浓度对康乃馨和菊花切花的保鲜效果.结果表明,绿茶浸泡液能延长菊花和康乃馨的瓶插寿命,其中绿茶浸泡液稀释1 000倍对康乃馨和菊花的保鲜效果最好.     

苦苣菜α-葡萄糖苷酶的抑制活性

采用索氏提取法提取苦苣菜全草,以96微孔板法测定苦苣菜不同极性提取物体外α-葡萄糖苷酶抑制作用,并与阳性对照Acarbose进行比较,发现苦苣菜石油醚和乙酸乙酯提取物均有较好的α-葡萄糖苷酶抑制作用。苦苣菜的石油醚提取物的抑制效果最好（IC50=33.25μg·mL-1）,其次为乙酸乙酯提取物（IC50=1909.14μg·mL-1）。石油醚提取物远远大于阳性对照Acarbose（IC50=1103.01μg·mL-1）的抑制活性。不同溶剂的提取物比较,苦苣菜石油醚提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制效果很好,具有良好的潜在开发价值。     

α-葡萄糖苷酶抑制剂的药理研究进展

α-葡萄糖苷酶是生命体正常运转的关键性酶,α-葡萄糖苷酶抑制剂可抑制α-葡萄糖苷酶的活性,阻断碳水化合物的分解、影响糖脂、糖蛋白生物合成中寡糖链的修剪。因此,α-葡萄糖苷酶抑制剂不仅可以调节体内糖代谢,还具有抗HIV和抗病毒感染的作用,对治疗和预防糖尿病及其并发症和控制艾滋病的传染等具有重要作用。     

8-烷基小檗碱同系物体外降糖作用

为研究8-烷基小檗碱同系物在体外对糖代谢的影响,采用与人肝细胞表型相似的HepG2细胞,检测24 h后培养液中葡萄糖消耗量,用MTT法监测细胞增殖的情况.结果表明:8-烷基小檗碱同系物在中糖(11.1mmol/L)状态下可使HepG2细胞的葡萄糖消耗量有不同程度的增加,其中以8-十六烷基小檗碱最为显著.MTT结果显示8-烷基小檗碱同系物对HepG2细胞的增殖有显著的抑制作用.8-烷基小檗碱同系物随着其烷基碳链的延长,其降糖效果越来越明显.     

具有降糖作用的中草药及降糖机理

糖尿病是一种常见的内分泌代谢紊乱性疾病,糖尿病及其并发症是威胁人类健康的主要疾病之一,死亡率仅次于肿瘤和心血管疾病,在各种疾病中居第三位。中医治疗糖尿病历史久远,而中草药降血糖作用温和持久,毒副作用小,传统中草药治疗糖尿病的作用机理常为多靶点、多效应、多功能的综合作用,越来越受到重视,深入挖掘中草药治疗糖尿病已成为新药开发的热点。     

血竭α-葡萄糖苷酶抑制剂活性与金属元素含量的多元分析

采用统计分析软件SPSS12.0,对血竭α-葡萄糖苷酶抑制剂中铁、锰、铜、钙、镁5种金属元素含量与其活性进行多元逐步回归分析,建立了多元线性回归模型:[ID50]=-0.522 0.013[Ca] 0.234[Mn](R=0.975,P<0.05),筛选出2个对α-葡萄糖苷酶抑制剂活性具有显著影响的元素钙和锰;并对模型进行实验验证,为血竭α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选提供参考.     

绿茶提取物(TP—91)对小鼠致突变作用的观察

绿茶提取物是我室从湖北绿茶中提取的有色聚合物.本文Amos试验表明,绿茶提取物600μg、120μg、2.4μg剂量无致基因突变作用.在小鼠骨髓嗜多染红细胞(PCE)微核试验中,一次给小鼠25g/kg,12.5g/kg绿茶提取物,6小时后观察微核发生率,用药组与正常组比较无显著差异(P>0.05),说明对小鼠体细胞染色体无损伤作用     

α-生育酚糖苷类产品的制备及其应用

维生素E糖苷类产品化学稳定性好,是维生素E系列产品中的主要产品之一.现已合成的生育酚糖苷种类有上百种,药理功能不尽相同.一些生育酚糖苷的生物活性比生育酚高,有些生育酚糖苷具有很大的水溶性,更容易被人体吸收.还有一些则具有良好的表面活性,同时生育酚糖苷还具有抗不育剂、天然抗氧化剂、抗病毒活性和抗人体免疫缺陷症等特点.这些性质大大扩展了维生素E的应用领域,包括医药、食品、化妆品及饲料工业等.     

一种四环吲哚衍生物降血糖和降血脂活性评价与作用机制

四环吲哚衍生物7i是前期研究发现的高活性α-葡萄糖苷酶抑制剂,但其作用机制以及体内降血糖和降血脂活性尚不明确.本研究通过体外酶水平的透析实验和荧光探针分析等手段揭示了化合物7i以不可逆的方式与α-葡萄糖苷酶结合并抑制其活性.通过3T3-L1和HepG2细胞模型分析发现,化合物7i显著提高磷酸腺苷活化蛋白激酶(AMPK)...     

富硒绿茶对高盐饮食诱导下大鼠高血压的预防作用探究

研究了不同浓度的富硒绿茶对高盐饮食诱导下8周龄Wistar大鼠高血压的预防作用.结果表明:饮用茶水提物8周后,低、高剂量组分别降低大鼠收缩压1.20 kPa和2.80 kPa;茶水提物降低了血清中α-羟基丁酸脱氢酶和乳酸脱氢酶的含量,苏木精-伊红(HE)染色切片观察心脏、肾脏组织形态,显示低、高剂量组均可以改善大鼠心肌...     

C10碳糖酰基衍生物的合成与波谱分析

利用5-苯甲酰基-1,2-异丙叉基呋喃型木糖合成了10种具有潜在α-葡萄糖苷酶抑制活性的C10高碳糖酰基衍生物,检测了该类化合物的1H-NMR、13C-NMR、IR和ESI-MS/MS图谱,确证了该类化合物的结构.     

消渴灵冲剂降糖作用的研究

目的研究中药消渴灵冲剂的降糖作用.方法利用葡萄糖氧化酶法检测不同剂量消渴灵冲剂对正常小鼠血糖、糖耐量以及对肾上腺素性高血糖小鼠、四氧嘧啶(Alloxan)诱发的高血糖小鼠血糖的影响.结果2.5 g/kg消渴灵组和5.0 g/kg消渴灵组连续灌胃给相应药10 d,可明显提高正常小鼠的糖耐量;2.5 g/kg消渴灵组和5.0 g/kg消渴灵组连续灌胃给相应药10 d,可明显降低肾上腺素性高血糖小鼠的血糖;1.25 g/kg消渴灵组、2.5 g/kg消渴灵组5、.0 g/kg消渴灵组,连续灌胃给相应药10 d,可明显降低四氧嘧啶诱发的高血糖小鼠血糖.结论消渴灵不降低正常小鼠血糖,可降低实验性糖尿病小鼠的血糖.     

广西血竭中α-葡萄糖苷酶活性抑制剂有效组分的萃取分离

通过α-葡萄糖苷酶活性抑制实验和高效液相色谱(HPLc)分析,利用有机溶剂的极性大小不同,对广西血竭进行了萃取分离,发现极性大和极性小的组分无α-葡萄糖苷酶抑制活性,极性中等的组分有较强的抑制活性,与广西血竭全粉相比,其活性提高了35．5％,为分离得到α-葡萄糖苷酶抑制剂单体化合物打下了基础．     

应用于粉刺治疗的植物单体5α-还原酶抑制剂活性筛选

建立一种简单的5α-还原酶抑制剂体外筛选模型, 用于20种植物单体物质的5α-还原酶抑制活性检测, 以寻求对粉刺治疗有效的药物. 以睾酮为底物、NADPH为供氢体, 对5α-还原酶体外测定体系进行了优化, 并测定了20种中草药标准品的5α-还原酶抑制活性. 确定了5α-还原酶反应的最适底物浓度为25 μmol/L, 最适反应温度为37 ℃, 最适反应pH值为6.5. 确定了知母总苷、连翘素、蛇麻酮对5α-还原酶有抑制作用, 其半数抑制常数(IC50)分别为12.4、20.8和45.6 μg/mL. 知母皂、连翘素和蛇麻酮在抗粉刺领域具有潜在应用价值.