新型[^99TcN]^2＋核含吗啡啉类氨荒酸盐配合物的初步研究

采用了SnCl2·2H2O为还原剂,丁二酰二酰肼(SDH)为N3-离子提供体,在室温下制备[99mTcN]2+中间体,然后与2-(4-吗啡啉代)乙基氨荒酸盐(MPEDTC)发生配体交换反应得到放射化学纯度大于90%的99mTcN-MPEDTC配合物.该配合物是一种体外稳定性良好的脂溶性电中性物质.小鼠体内生物分布结果表明:99mTcN-MPEDTC配合物在小鼠心肌和脑中摄取量均不高,且靶与非靶比值偏低,不适合作为心脑显像剂,为寻求新型心脑显像剂,该配合物的结构需要进一步修饰.     

新型[99mTcN]2+核含吗啡啉类氨荒酸盐配合物的初步研究

采用了SnCl2·2H2O为还原剂,丁二酰二酰肼(SDH)为N3-离子提供体,在室温下制备[99mTcN]2 中间体,然后与2-(4-吗啡啉代)乙基氨荒酸盐(MPEDTC)发生配体交换反应得到放射化学纯度大于90%的99mTcN-MPEDTC配合物.该配合物是一种体外稳定性良好的脂溶性电中性物质.小鼠体内生物分布结果表明:99mTcN-MPEDTC配合物在小鼠心肌和脑中摄取量均不高,且靶与非靶比值偏低,不适合作为心脑显像剂,为寻求新型心脑显像剂,该配合物的结构需要进一步修饰.     

一种新型含[99mTcN]2+核脑显像剂的初步研究

采用了SnCl2·2H2O为还原剂,丁二酰二酰肼(SDH)为N3-离子提供体,在室温下制备[99mTcN]2+中间体,然后与三水·N-环丁基-二硫代氨基甲酸钠(CBDTC)发生配体交换反应得到放射化学纯度大于90%的99mTcN-CBDTC配合物.该配合物在室温下放置6 h内稳定,脂水分配系数结果表明该配合物是一脂溶性较好的物质.小鼠体内生物分布表明99mTcN-CBDTC在脑中有较好的摄取和滞留,脑的质量摄取率am,br在注射后5,30,60 min时分别达到3.61,3.15,2.62%·g-1,脑与血的质量摄取率am,br与am,bl的比分别为1.00,1.44,1.30,有望发展成为一类新型脑灌注显像剂.     

甲硝唑衍生物混配配合物 99mTcN(PNP5)(MN-cys-OS)的制备及生物性能研究

合成了一种新的含甲硝唑药效团的双功能配体: 2-[3-(2-甲基-5-硝基咪唑基)丙酰胺基]-3-巯基丙酸(MN-cys-OS),并与[ 99mTcN] 2 int中间体反应,制备得到一种 99mTcN核标记的混配配合物: 99mTcN(PNP5)(MN-cys-OS),其标记率大于95%.研究表明 99mTcN(PNP5)(MN-cys-OS)为电中性、脂溶性配合物(P=3.17±0.06),具有较好的体外稳定性.正常昆明小鼠体内生物分布研究结果显示该配合物具有很快的肝、血清除性能,进一步的荷MA891肿瘤小鼠研究显示其具有一定的乏氧选择性,但肿瘤摄取较低.     

99mTc(CO)3-MECHDTC配合物的制备及其生物分布研究

采用fac-[99mTc(CO)3(H2O)3] 与N-甲基-N-环己基氨荒酸盐(MECHDTC)在室温下发生配体交换反应制得99mTc(CO)3-MECHDTC配合物.用薄层层析(TLC)法和高效液相色谱(HPLC)法鉴定该配合物的放射化学纯度(R)大于90%.该配合物是一种体外稳定性良好的脂溶性电中性物质. 99mTc(CO)3-MECHDTC配合物和99mTcN-MECHDTC配合物在小鼠体内生物分布结果表明,前者在小鼠心肌和脑中摄取量均较低且明显低于后者,说明在MECHDTC 配体中并不适合引入 [99mTc(CO)3] 核.     

氨基酸与甘氨酰-甘氨酸形成质子配合物的稳定性研究

用pH电位滴定法测定了甘氨酰-甘氨酸(GG)与甘氨酸(Gly)、丙氨酸(Ala)、缬氨酸(Val)、亮氨酸(Leu)、异亮氨酸(Ile)、苯丙氨酸(Phe)在离子强度为0.1mol/L(NaNO3)、25.0±0.1℃时形成质子配合物的稳定常数.从静电作用、氢键作用及配体间弱相互作用等方面讨论了二肽配体对氨基酸分子的识别.结果表明,二肽与氨基酸配体间的结合主要受到配体间静电、氢键作用的控制,同时受到疏水缔合作用等其它弱相互作用的影响.     

~（99m）Tc（CO）_3-CHIPDTC配合物的制备及其生物分布

采用fac-9[9mTc(CO)3(H2O)3]+与N-环己基-N-异丙基-氨荒酸盐(CHIPDTC)在室温下发生配体交换反应制得99mTc(CO)3-CHIPDTC配合物.用薄层层析(TLC)法和高效液相色谱(HPLC)法鉴定该配合物的放射化学纯度大于90%.该配合物是一种体外稳定性良好的脂溶性电中性物质.99mTc(CO)3-CHIPDTC配合物在小鼠体内生物分布结果表明,其心、脑摄取值偏低,有待进一步结构修饰以获取新型优良放射性药物.     

吡啶基双酰肼配合物的合成、结构和性能研究

以水杨酰肼和烟酸为原料,合成了一个不对称的含吡啶基的双酰肼配体L(L＝异烟酰基水杨酰肼),并利用该配体与HgCl<,2>反应,得到了一个不对称的含吡啶基的双酰肼的过渡金属配合物[Hg(L<,2>)<,2>Cl<,2>]·H<,2>O.晶体结构的研究表明,该配合物属于正交晶系C222<,1>空间群,是单核的手性分子,中心...     

N—芳酰基氨硫羰基甘氨酰甘氨酸衍生物的合成及其？…

在固－液相转移催化条件下,在以聚乙二醇－６００（ＰＥＧ－６００）为催化剂、通过芳酰氯、硫氰酸铵以及甘氨酰甘氨酸反应,以良好的产率合成了Ｎ－芳酰基氨硫羰基甘氨酰甘氨酸,初步生物活性试验表明,Ｎ－芳酰基氨硫羰基甘氨酰甘氨酸衍生物对小麦幼苗的生长具有促进作用。     

两种类型西佛碱的稀土配合物及其抗氧化作用

采用周效磺胺与对羟基苯甲醛、磺胺醋酰与苯甲酰丙酮合成两种新西佛碱(1,H2L为周效磺胺西佛碱;2,HL'为磺胺醋酰西佛碱),并用上述配体制备两种类型的稀土配合物,通过元素分析、红外光谱、核磁共振、热分析、摩尔电导和溶解性试验对配合物进行了表征.配合物的组成为RELCl·nH2O和REL'·nH2O(RE为三价稀土离子),两种抗氧化实验表明稀土在不同场合都具有优良的抗氧化性能.     

新型心肌显像剂99mTcN-TBI的电性及与99mTc-TBI的比较

分别应用区带电泳法和阳离子树脂交换法测定了新型潜在心肌灌注显像剂99mTcN-TBI的电荷性质，且在相同条件下测定了99mTc-TBI的电荷性质，并进行了比较，电泳实验结果显示，有放射性活度的73．1％的99mTcN-TBI滞留于原点，而同样条件下有放射性活度的97．4％的^99mTc-TBI移向负极，在阳离子树脂交换实验中，^99mTcN-TBI的1gD-pH直线斜率x=0.12，而相应的^99mTc-TBI的IgD-pH值的直线斜率x=0.86，这2种实验结果均表明，^99mTcN-TBI为中性配合物。     

不同中心核锝99m标记CPeI配合物的制备与生物分布

以环戊胺为原料，通过甲酰胺化和脱水2步反应制得配体环戊基异腈(CPeI)，对其进行了熔、沸点测定，红外和元素分析等表征，并通过不同方法进一步得到3种不同中心核的^99mTc标记配合物：^99mTc-CPeI，^99mTcN—CPeI和^99mTc(CO)3—CPeI.3种配合物均为脂溶性，在室温下放置6h以上放化纯无明显变化。在正常昆明小鼠体内进行的生物分布实验结果表明：3种配合物均有一定的心肌摄取，但肝本底均较高；^99mTc(CO)3—CPeI的肺摄取要明显低于^99mTc-CPeI和^99mTcN—CPel，且清除速度也相当快；^99mTc—CPeI的血本底相对较低且清除最快，^99mTc(CO)3—CPel次之，^99mTcN—CPeI的血本底最高且清除最慢，3种配合物生物分布的显著差异显示了不同中心核对配合物生物性能的影响，因此可以利用已知配体通过不同标记方法制得具有不同中心核的配合物，这也是一条寻找新的^99mTc标记放射性药物的有效途径。     

新型99mTcN核混配配合物的制备和小鼠生物分布

经配体交换反应制备了5种新配合物:[99mTcN(PNP5)(CBDTC)] ,[99mTcN(PNP5)(CPEDTC)] ,[99mTcN(PNP5)(CHDTC)] ,[99mTcN(PNP5)(CHPDTC)] 和[99mTcN(PNP5)(MCHDTC)] ,放化纯均大于90%.小鼠生物分布结果显示:5种配合物主要经肾排泄,在血、肝和肺等非靶组织中的清除较快;[99mTcN(PNP5)(CBDTC)] 在5 min时的心肌初始摄取和心与肝比最高,利于快速心肌显像;[99mTcN(PNP5)(MCHDTC)] 的心肌滞留最好,靶与非靶比较高,通过结构修饰提高其心肌摄取,可能发展为一种新型心肌灌注显像剂.     

~(99m)Tc—甲酯异丙异腈心肌灌注显象剂的研究

采用以α-氨基异丁酸为起始物制备甲酯异丙异腈的化学合成路线,并用自己合成的产物成功地制备了放射性~(99m)Tc-CPI标记化合物.通过聚酰胺薄片层析鉴定表明,~(99m)Tc-CPI的标记率及放化纯均在95％以上,产物无须分离,即可直接用于静脉注射.     

放射性核素99mTc-奥曲肽体内生物分布的研究

目的:探讨99mTc-奥曲肽在生物体内与生长抑素受体结合的影像分布特性,为生长抑素受体显像提供实验依据。方法:利用薄层层析法计算99mTc-奥曲肽标记率与放化纯度。3只SD大鼠经静脉注射99mTc-奥曲肽后,在不同时间内显像并测定心血池放射性计数,计算奥曲肽血药浓度;3名志愿者静脉注射99mTc-奥曲肽后在不同时间内显像并观察人体内生长抑素受体分布。结果:99mTc-奥曲肽的放化纯度可以满足显像试验要求,静脉注射后在血中迅速进入器官组织,在肝脏中有较高浓度的聚集,主要经尿路排泄。结论:99mTc-奥曲肽在血液内清除速度快,主要在肝脏浓聚,并通过泌尿系统排泄,显像结果证明其具有很好的显像特性。     

新型心肌显像剂^99mTcN—TBI的初步研究

在成功制备了（＾９９ｍＴｃ〈Ｎ）＾２＋核的基础上，通过配全交换反应制得放化纯大于９５％的＾９９ｍＴｃＮ－ＴＢＬ＾９９ｍＴｃＮ－ＴＢＩ在制备后室温放置９ｈ放化纯不变，分配系数Ｐ＝５０．５２小鼠实验结果显示：＾９９ｍＴｃＮ－ＴＢＩ，＾９９ｍＴｃＮ－ＴＢＩ和加叶温－８０的＾９９ｍＴｃＮ－ＴＢＩ（Ｔ）有明显不同的生物分布，特别是＾９９ｍＴｃＮ－ＴＢＩ（Ｔ）的早期肝摄取低，在静注后５ｍｉｎ心肝比为１．１５，     

99mTc-果糖-1,6-二磷酸盐的制备与生物分布

对配合物99mTc-果糖-1,6-二磷酸盐的标记制备条件及生物分布性能进行了研究,所得配合物的放射化学纯度大于90%,可在室温下稳定放置6h以上.小鼠生物分布结果表明,该配合物在骨中有一定的摄取和滞留.