Ames试验检测杀菌剂二烷氨苯丙酮同系物的致突变型

我们在筛选大型化工企业循环冷却水杀菌灭藻剂过程中,合成了二烷氨苯丙酮若干个同系物。经试验,其中的两个化合物具较强的杀菌灭藻作用,其结构式为:     

二乙氨基对氯苯丙酮(DPP)对小麦幼苗早期伤害作用的初步研究

β-烷基氨基苯丙酮原来是一类作用于神经系统的药物。后来发现其中有的化合物具杀菌作用。Schnenberger等人曾以几种皮肤致病真菌为受试菌株,研究了该药的杀菌机制。近几年来,我们在筛选工业循环冷却水系统中的杀菌灭藻剂的过程中,合成了该类药若干个同系物,并进行了杀菌灭藻机理的初步探讨,证明它们具有较好的杀菌灭藻效果。由于工业冷却水排放时不可避免地会进入水域或大田,因此,评价一种水处理药剂时,除     

分子模拟筛选杀菌灭藻剂

再循环冷却水系统中的微生物污垢会降低设备的传热效率、加速设备的腐蚀。形成“水华”的藻类会释放出味道讨厌的物质而影响供水并堵塞设备。某些蓝藻能合成强烈神经性毒素,招致家畜和野生动物的死亡,也不利于淡水渔业。大型化工、冶金、电力厂等在冷却水中使用控制微生物的杀菌灭藻剂,可延长设备运转周期,提高生产效率、节约能源,有极大实际意义。     

5-脲基-8-羟基喹啉的合成及其对一些金属离子的选择性和灵敏度

5-氨基-8-羟基喹啉二盐酸盐(Ⅰ)与氰酸钾(Ⅱ)在水溶液中作用后,得到一种新的化合物——5-脲基-8-羟基喹啉盐酸盐(Ⅲ),熔点246—247°(分解)(自含有少量盐酸之甲醇—水或乙醇—水中重结晶),为金黄色菱形结晶。     

光催化的硝酮与芳醛的不对称自由基偶联反应:光学纯邻氨基醇的对映选择性合成

正手性β-氨基醇是一类重要的化合物,其结构广泛存在于许多生物活性天然产物、药物及功能材料等分子中(图1),在有机合成中既是一类非常有用的合成砌块,又是重要的手性辅剂和手性配体,因此研究高效的不对称合成方法制备光学活性的手性β-氨基醇化合物一直是有机化学家关注的一个重要课题.在过去的几十年里,化学家虽然发展了很多方法,但仍然存在诸多不足,比如反应受试剂和底物     

具有一维链状金属原子间相互作用的Au(Ⅰ)化合物[AuS_2CNEt_2]_(4n)的合成和晶体结构及性质

含有二硫代氨基甲酸根(R_2dtc)配位的低价硬币金属(Cu、Ag、Au、Ni、Pt)化合物的报道屡见不鲜。然而,金属原子以一维链状排列且具有M-M间相互作用的硬币金属化合物却很少见。我们在研究低价铜和二硫代氨基甲酸根配体的化合物中得到一系列异金属的原子簇     

Microbulbifer sp.SH-1依赖褐藻胶裂解酶AlgSH6、AlgSH7和AlgSH17协同增效降解褐藻

褐藻是多糖、多酚、萜类等天然活性化合物的重要来源.然而,如何高效提取藻体内的活性物质是褐藻资源高值化利用的瓶颈问题.本文报道了一株高效降解褐藻的海洋细菌Microbulbifer sp.SH-1.该菌株在36 h内对海带、马尾藻、泡叶藻等褐藻的降解率达76.21%～96.31%.全基因组测序及基因注释结果发现, Microbulbifer sp.SH-1的基因组大小为4.68 Mbp,共编码3788个基因,包含3个对褐藻降解起关键作用的褐藻胶裂解酶基因algsh6、algsh7和algsh17.异源表达结果显示,重组酶AlgSH6、AlgSH7和AlgSH17对褐藻胶的降解活性分别为1577.29、15608.53和1709.18 U/mg.分子对接、薄层色谱(thin layer chromatography, TLC)及电喷雾质谱(electrospray ionization mass spectrometry, ESI-MS)分析表明, AlgSH7为内切型褐藻胶裂解酶,降解产物为聚合度(degree of polymerization, DP) 2～5的不饱和寡糖; AlgS...     

溴酚化合物PTP1B抑制活性与松节藻提取物在糖尿病大鼠体内降血糖活性

蛋白酪氨酸磷酸酶1B (PTP1B)是胰岛素信号转导过程中的重要负调控因子, PTP1B是治疗2型糖尿病的有效靶点. 来源于海洋红藻松节藻Rhodomela confervoides的4个溴酚类化合物, 2,2′,3,3′-四溴-4,4′,5,5′-四羟基二苯甲烷(1), 3-溴-4,5-双-(2,3-二溴-4,5-二羟基苄基)-邻苯二酚(2), 双-(2,3-二溴-4,5-二羟基苄基)-醚(3)和2,2′,3-三溴-3′,4,4′,5-四羟基-6′-乙氧甲基二苯甲烷(4), 表现出强烈的PTP1B抑制活性(IC₅₀分别为2.4, 1.7, 1.5和0.84 μmol/L), 可能成为一类新型的2型糖尿病治疗药物. 采用高脂饮食、链脲佐菌素诱导的2型糖尿病大鼠模型对松节藻的乙醇提取物进行了体内降血糖实验, 结果表明, 与糖尿病模型组相比, 海藻醇提取物的中、高剂量组表现出显著的降血糖疗效. 该研究表明, 松节藻醇提取物体内良好的降血糖功效可能部分通过溴酚化合物对PTP1B酶活性抑制途径起作用, 这对于2型糖尿病的治疗具有重要指导作用.     

用硼氢化锌立体选择性还原氯霉素前体成苏式异构物

α-酰氨基苯丙酮的β-羟基衍生物,用异丙醇铝还原时,立体选择性地得到苏式异构物(threo),再转化成氯霉素或其类似物。但用硼氢化钠、四氢化铝锂一类试剂还原时,则得赤式(erythro)与苏式体的混合物,甚至以赤式为主。可能后一类试剂,因与酰氨基上的活泼氢相作用,而可能沿Cram五员环模型生成赤式异构体。若以邻苯二甲酰基保护氨基上的活泼氢,则有利于经六员环模     

二氨基乙二肟和氮杂环化合物在高温高压水中的反应

在温度 150～ 4 0 0℃ ,压力 2 7 5MPa的条件下 ,通过二氨基乙二肟在水热环境 ,尤其在超临界水中的反应化学实验结果表明 ,二氨基乙二肟既可以通过热解作用而聚合成较高分子量的氮杂环混合物 ,进而水解转化成CO2 和NH3,也可以直接发生水解作用生成CO2 和NH3:产物在分配主要取决于温度、压力、反应时间、pH和某些复杂的化学平衡因素 ;水解反应的可能机制是水的亲核加合 ,分子间键的断裂和重新结合 ,可能首先发生于不饱和键位置上 .     

青岛海域漂浮和沉降浒苔的光合作用研究

以青岛海域浒苔藻体中光合活性较强的青岛奥帆基地A赛区南侧海域水表漂浮藻体和团岛湾海域的泥表沉降藻体为研究对象, 通过叶绿素荧光技术配合氧电极技术研究了它们的光合作用情况. 结果表明, 虽然漂浮藻体光合活性较强, 但潜在光合活性明显低于正常值, 而泥表藻体的光合活性极弱, 表明目前该海域的漂浮浒苔藻体已受到了较严重的环境胁迫, 泥表藻体已经死亡或正处于死亡的边缘. 另一方面, 实验室培养的结果表明, 团岛湾海域中沉降至泥表的藻体即使重新获得光照也不能恢复其光合活性, 提示该海域的沉降浒苔藻体即使能够上升到水表也无法成为次生浒苔的种质来源. 根据本实验的结果可初步认为, 载至2008年7月中旬, 青岛海域自然环境已不适于浒苔的生长, 该海域浒苔生物量可能正处于下降之中.     

S186对放射性锶的促排作用和毒性研究

放射性锶易被机体吸收,蓄积于骨骼,造成对人体的危害。 积二膦酸类化合物1-羟基乙叉1,1-二膦酸(EHDP)(1)是临床应用的骨扫描剂,它的优点是可以进入骨骼,又易迅速排出。动物试验证明EHDP对锶确有一定促排效果后,又合成了一系列EHDP和另一种同类化合物1-氨基乙叉1,1-二膦酸     

双(对-甲氧基苯基)硼酸α-氨基酸酐的合成

作者曾报道二芳基硼酸α-氨基酸酐化合物的合成及其对肿瘤的药效试验.我们进一步合成了20个对空气及水稳定的双(对-甲氧基苯基)硼酸衍生物,除化合物1外,其余     

吖啶、苯甲酸酯二元分子内光致电子转移反应

电子转移是自然界广泛存在的现象,特别是在被称为生命能量之源的光合作用中,正是由于电子转移反应将太阳光能转变成了化学能, 就影响电子转移过程因素而言,结构因素是一个重要因素,为了深入地认识影响电子转移过程的结构因素,人们设计并合成了各种连接链连接不同电子给体和受体的二元分子体系来研究化学结构对电子转移的影响,本文目的在于在亲水性的聚乙二醇的两端分别接上亲脂性的电子给体受体形成柔性链二元分子体系,并通过研究各种电子给体的荧光被受体狡灭过程来认识柔性链体系在溶液中电子转移规律,我们合成了以9-氨基吖啶为电子给体,带不同取代基的苯甲酸酯为电子受体,聚四乙二醇为连接链的一类新型二元化合物,化合物结构如下所示:     

重组别藻蓝蛋白三聚体结构与功能

以基因重组别藻蓝蛋白三聚体为材料,利用原子力显微镜观察到了单分子重组别藻蓝蛋白三聚体的纳米级分辨率的三维图像(短轴约为1.5 nm,长轴约为15 nm的盘状颗粒),与通过透射电子显微镜和X射线晶体衍射得到的天然APC三聚体的圆盘状结构的尺寸十分接近.通过测量荧光发射光谱、吸光光谱和圆二色光谱,对自组装重组别藻蓝蛋白三聚体的正确组装进行了证实.获得了较宽pH范围内的紫外光区(190~250 nm)和可见光区(450~750 nm)圆二色谱数据,通过紫外光区圆二色谱解析,确定了a螺旋是重组别藻蓝蛋白三聚体二级结构的主要组成部分.可见光区圆二色谱解析为别藻蓝蛋白三聚体中存在藻蓝胆素激子耦合对,以及耦合体内以激子分裂进行能量传递提供了证据.本文结果进一步证实,与天然别藻蓝蛋白三聚体相比较,基因重组别藻蓝蛋白三聚体有正确的能量传递功能.     

高配基吸附剂的制备新途径

聚酰胺-胺型树枝状化合物(PAMAM)是一种具有确定化学结构的纳米分子, 表面带有高密度的官能团, 将PAMAM结合至载体上可以大大增加活性位点, 得到高配基含量的吸附剂. 本研究将PAMAM通过环氧基连接到纤维素微球上制备了一种高配基含量的吸附剂. 对于环氧基团含量为0.23 mmol/g的球形纤维素, 在30℃条件下与PAMAM反应可以得到伯氨基含量为2.94 mmol/g的纤维素基吸附剂, 与纤维素载体的环氧基含量相比, 氨基的固定量提高约13倍.     

藻类特有的捕光色素蛋白——藻红蛋白的结构、功能及应用

藻胆蛋白(phycobiliprotein, PBP)是红藻、蓝藻和部分隐藻中特有的捕光色素蛋白.自PBP被发现以来,科学家们对其结构、功能及应用进行了深入的研究.藻红蛋白(phycoerythrin, PE)是PBP的一种,由α,β和γ三种亚基组成.其中γ亚基具有连接和稳定的作用,使PE能够以稳定的(αβ)6γ的形式存在. PE可以共价连接藻红胆素和藻尿胆素等色基,对短波长的蓝、绿光具有较强的吸收效率,使红藻和蓝藻能够在深水弱蓝、绿光环境中高效地捕获和传递光能.高纯度的PE与生物素、单克隆抗体等蛋白结合稳定,可以作为荧光免疫等技术中的荧光探针;同时, PE具有抗氧化及抗炎活性,对阿尔茨海默病、肝肾毒、糖尿病等疾病具有一定缓解作用.本文主要对PE的结构、制备及光学活性和生物活性方面的应用进行了综述,并对PE的应用进行了展望,为我国海洋藻类的高值化加工和应用提供参考.     

棉铃虫性信息素与其单氟取代物分子叠合及生物活性研究

利用计算机辅助分子叠合计算对棉铃虫性信息素主要组分之一(Z)-9-16-碳烯醛的单氟取代物进行了叠合比较, 初步研究了化合物的结构-活性之间的关系. 结果表明, 对单氟取代来说, 在离分子官能团最远处的取代所得取代物与原来的分子结构最为近似, 并合成了该化合物. 经过触角电位测定, 与(Z)-9-16-碳烯醛活性基本相当, 二者之间无显著性差异.     

鱼腥藻对氧敏感的固氮突变种

柱孢鱼腥藻(Anabaena cylindrica)和鱼腥藻7120(Anabaena 7120)(均为蓝藻植物)在空气中均能固定分子态氮.我们用紫外线和亚硝基胍分别对它们进行诱变、筛选,获得二株具异形胞而不能在空气中固定分子态氮的突变种.鱼腥藻-1(Anabaena-1)是鱼腥藻7120经紫外线诱变后得到的突变种,而鱼腥藻-2(Anabaena-2)是柱孢鱼腥藻经NTG诱变后获得的突变种.它们的异形胞频率(10～17.5%)高于野生种(5～9%).经二年多的连续传代培养表明突变表型是稳定的,自发回复突变频率很低(分别为1×10~(-8)和1.9×10~(-6).在微氧条件下能     

二氨基乙二肟和氮杂环化合物在高温高压水中的反应

在温度 150～ 4 0 0℃ ,压力 2 7 5MPa的条件下 ,通过二氨基乙二肟在水热环境 ,尤其在超临界水中的反应化学实验结果表明 ,二氨基乙二肟既可以通过热解作用而聚合成较高分子量的氮杂环混合物 ,进而水解转化成CO₂ 和NH₃,也可以直接发生水解作用生成CO₂ 和NH₃:产物在分配主要取决于温度、压力、反应时间、pH和某些复杂的化学平衡因素 ;水解反应的可能机制是水的亲核加合 ,分子间键的断裂和重新结合 ,可能首先发生于不饱和键位置上 .