Uzarigenin and desglucouzarin fromAsclepias syriaca L

Zusammenfassung InAsclepias syriaca L. wurden neun Cardenolide nachgewiesen. Zwei Substanzen konnten in kristallisiertem Zustand isoliert und eine davon mit Uzarigenin identifiziert werden. Das zweite kristallisierte Produkt war das-d-Glucosid von Uzarigenin.     

Is there any quantitative relationship between the synthesis and the breakdown of nucleic acids in living cells?

Zusammenfassung Es wurde untersucht, ob die Biosynthese der Nukleinsäuren in wachsenden Systemen mit dem Abbau von ursprünglich vorhandenen Nukleinsäuren derselben Art gekoppelt ist. Die Versuche wurden mit Bakterien (E. coli) und mit Rattenleber gemacht. Die in der Zelle vorhandenen Nukleinsäuren waren mit P³² markiert, und es wurde der Verlust an Radioaktivität in jeder der beiden Nukleinsäuretypen im Laufe des Wachstums gemessen. Die Resultate wiesen darauf hin, dass das Auftreten von neuen Nukleinsäuremolekeln in der lebenden Zelle ohne den begleitenden Abbau der alten Molekeln stattfinden kann.

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Supported in part by the Scientific Research Fund of the Ministry of Education given to the Synthetic Research Group on Nucleic Acids. The warm encouragement given to this work by Prof.J. Kamahora of this Institute is heartily acknowledged. We are further indebted to Dr.T. Miura, Department of Radiology, University of Osaka Medical School, for his help in this work.     

The lateral transport of indoleacetic acid-C14 in geotropism

Zusammenfassung Die Hypothese, dass eine geotropische Reizung von Hafer-Koleoptilen eine Querverschiebung des Wuchsstoffes zur Folge hat, ist mit radioaktiver-Indolylessigsäure (Indol-CH₂C¹⁴OOH) bestätigt worden. Das Verhältnis der aus der oberen und der unteren Flanke von Koleoptil-Zylindern mit Agarblöckchen abgefangenen Indolylessigsäure wurde gleich 40:60 gefunden.Die Ursache dafür, dass dieser Effekt in längshalbierten Koleoptilen nicht festgestellt worden ist, liegt im grossen Anteil nicht transportierten Auxins in den Koleoptilen.

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This work was supported by a National Science Foundation predoctoral fellowship toBarbara Gillespie and by a grant from the National Science Foundation, No. G-9084, to ProfessorK. V. Thimann.     

β-Ergokryptine,a new alkaloid of the ergotoxine group

Zusammenfassung Es wird die Isolierung eines neuen Isomeren des Ergokryptins beschrieben, das sich von diesem nur durch den Ersatz des Leucin-Restes durch den Isoleucin-Rest im Peptidteil des Moleküls unterscheidet. Das neue Isomere soll als-Ergokryptin und das früher beschriebene Alkaloid als-Ergokryptin bezeichnet werden. Die beiden Isomeren, ebenso ihre Dihydro-Derivate, unterscheiden sich pharmakologisch nur ganz unwesentlich.

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Mitteilung über Mutterkornalkaloide (65. Mitteilung:H. Ott, A. Hofmann andA. J. Frey, J. Am. chem. Soc.88, 1251 (1966)).     

Radioactive amino acid incorporation into the rat pancreatic juice proteins

Zusammenfassung Es wurde der zeitliche Verlauf des Einbaus radioaktiver Aminosäuren (Phenylalanin-3-C¹⁴, Alanin-1-C¹⁴, Histidin-2-C¹⁴ und Methionin-S³⁵) in die Proteine des Pankreassaftes der Ratte untersucht. Ein Maximum des Einbaus kommt zwischen der zweiten und vierten Stunde nach Injektion der Aminosäuren vor, während in der ersten Stunde praktisch keine radioaktiven Proteine nachgewiesen werden konnten. Die Ergebnisse werden verglichen mit denen früher beschriebener Versuche mit Glyzin-C¹⁴.

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Aided partially by grants from the Conselho Nacional de Pesquisas and Deutsche Forschungsgemeinschaft.     

Biological characterization of a new and highly potent synthetic analogue of corticotrophin

Zusammenfassung Ein ACTH-Analogon:d-Ser¹-Nle⁴-(Val-NH₂)²⁵--1-25-Corticotrophin wurde tierexperimentell sowie orientierend humanpharmakologisch untersucht. Das Pentacosapeptid (DW-75) zeigt auf Grund der Substitution von 3 Aminosäuren eine gegenüber Peptiden mit natürlicher Sequenz beachtlich erhöhte ACTH-Aktivität.     

The metabolism of glutethimide (Doriden®)

Zusammenfassung In diesem Übersichtsreferat werden die Stoffwechselstudien mit dem Schlafmittel Doriden^® (-Phenyl--äthyl-glutarimid) geschildert, wobei alle bisher erzielten, teilweise noch nicht veröffentlichten Resultate zusammengefasst sind. Die Untersuchungen wurden an Ratten und Hunden mit Hilfe von¹⁴C-markierter Substanz durchgeführt, speziell im Hinblick auf die Abklärung der Resorption, Verteilung, Ausscheidung und Struktur der Metaboliten des Wirkstoffes. Es wurde gefunden, dass Doriden nach der Resorption in kurzer Zeit praktisch quantitativ in Form von Metaboliten im Harn ausgeschieden wird. Diese bestehen zu mehr als 90% aus Glucuroniden, welche untoxisch sind und keine sedative Wirkung mehr besitzen. Aus der Strukturaufklärung der isolierten Stoffwechselprodukte ging hervor, dass Doriden nach zwei verschiedenen biochemischen Mechanismen metabolisiert wird, und es konnte gezeigt werden, dass dies auf den verschiedenen Stoffwechsel der beiden Antipoden von -Phenyl--äthyl-glutarimid zurückzuführen ist. Versuche mit Gallenfistelratten liessen erkennen, dass 70% der Glucuronide über die Galle und 30% direkt renal ausgeschieden werden. Bei einer solchen Versuchsanordnung konnte eine biologische Halbwertszeit von Doriden von 6,5 h bestimmt werden. Verteilungsstudien mit¹⁴C-markiertem Doriden und mit markierten Glucuroniden nach oraler und parenteraler Gabe liessen erkennen, dass sich Doriden ähnlich wie die ultrakurzwirksamen Barbiturate verhält, indem es eine ausgesprochene Affinität zu lipoidem Gewebe aufweist. Die Glucuronide dagegen sind aus dem Magen-Darm-Trakt bedeutend schlechter resorbierbar, zeigen keine Affinität zu lipoiden Organen und werden — einmal im Blut angelangt — durch die Niere rasch und vollständig eliminiert.

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Registered Trade Mark.

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H. Keberle published previously under the name ofJ. Kebrle.     

Molecular mechanism on the energy transfer and conversion in the photosynthetic system

Zusammenfassung Auf molekularer Basis wird die Energieübertragung und die Energieumsetzung in einem primären photosynthetischen System untersucht. Die Energieübertragung in den Pigmenten und im Chlorophyll-A wird mit der Energieübergangswahrscheinlichkeit und dem Diffusionsmodell eines intramolekularen «Exitons» mit Dipol-Dipol-Wechselwirkung behandelt. Bei einer Chlorophyllkonzentration von 0.1M/1 wird die Diffusionskonstante des «Exitons»D _e 1.1 × 10^–3 cm²/sec und seine Diffusionslängel _e 250 Å. Als Energieumsetzung wird die Anregung eines – -Tripletts des Chlorophyll-A mit Hilfe eines paramagnetischen Metallenzyms vorgeschlagen und diskutiert.

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This work was supported by grants from the Japanese Society for the Promote of Science. The author wishes to express his gratitude to ProfessorM. Kotani of Tokyo University and ProfessorK. Oomori and ProfessorG. Tomita for their encouragement.     

On the antitumour activity of some poducts of wood-decaying fungi

Zusammenfassung Die Versuchsergebnisse über die antitumoröse Aktivität einiger holzzerstörender Pilze (Lösung des roten Pigmentes nachSchánl ⁴) wurde beschrieben. Das Überleben von Mäusen mit implantiertem Ehrlich'schem Karzinom ist statistisch in der Gruppe der behandelten Tiere in 5% gesichert. Histologisch ist es bei länger behandelten und überlebenden Tieren zum Verschwinden des karzinomatösen Charakters gekommen, und an seiner Stelle bildete sich ein pleiomorföses Sarkom.     

On the ultrastructure of the carp erythrocyte

Zusammenfassung An den ultradünnen Schnittpräparaten von Erythrozyten der KarauscheCarassius auratus wurde ihre submikroskopische Struktur mit dem Elektronenmikroskop sowie auch mit dem Lichtmikroskop untersucht. Im Cytoplasma der Erythrocyten kann man immer die undurchsichtigen Granula beobachten, welche durch ein feines Kanälchen in Zusammenhang mit der Zell- und Kernmembran stehen. Es ist festgestellt, dass der Kern aus achromatischen Fäden mit Schraubenwindung, undurchsichtigen Chromatingranula und Kernmembran von Doppelnatur besteht. Die Befunde der Schnitte stimmen mit den schon früher vonYasuzumi und seinen Mitarbeitern nachgewiesenen Resultaten überein.     

Centrioles in hepatocytes

Zusammenfassung In der normalen und regenerierenden Rattenleber wurden Zentriolen gefunden. In der normalen Leberparenchymzelle erscheinen sie wahrscheinlich als Diplosomen. Häufig werden mehr als 2 Zentriolen in der einzelnen Leberparenchymzelle beobachtet, jedoch gibt es keine Anhaltspunkte für eine zentrioläre Replikation in den normalen Leberparenchymzellen. Teilhepatektomie tritt kurz nach Bildung von Tochterzentriolen auf. Das Vorkommen von Zilien scheint mit den Zentriolen der Leberparenchymzellen nicht verbunden zu sein.

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This work was supported by grants to Prof.A. R. Currie from the Scottish Hospital Endowments Research Trust, and from the Medical Research Council for the purchase of the Siemens Elmiskop I. The technical assistance of Mr.R. Cardno is acknowledged.     

Quinine dimorphism among ‘non-tasters’ of 6-n-propylthiouracil

Zusammenfassung Geschmacksblinde gegenüber 6-n-Propylthiouracil zerfallen in zwei Gruppen (Dimorphismus): eine mit niedrigen und eine mit hohen Geschmacksschwellenwerten gegenüber Chinin. Jene der ersten Gruppe haben niedrige Schwellenwerte auch gegenüber den andere Geschmacksqualitäten — sauer, salzig und süss — und gehören zur -Geschmacksgruppe. Vertreter der zweiten Gruppe, das heisst 6-n-Propylthiouracil-Geschmacksblinde mit hohen Geschmacksschwellenwerten gegenüberChinin gehören zu der -Geschmacksgruppe. Patienten mit paroxysmal vaskulärem Kopfschmerz (Migräne mit familiärer Komponente), jedoch ohne elektronencephalographische Anomalie, gehören ausschliesslich zu der -Geschmacksgruppe. Die Eltern von mongoloiden Kindern weisen hohe Geschmacksschwellenwerte gegenüber Chinin auf, wobei die Väter zur -Geschmacksgruppe gehören.

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MeinerAlma Mater, der Universität Basel, zu ihrem 500jährigen Jubiläum in Dankbarkeit gewidmet.

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Acknowledgements. This work has been supported by the State of Ohio, Department of Mental Hygiene and the U.S. Public Health Service, National Institutes of Health, Division of Mental Health, Grant No. M-2731. The active interest and helpful suggestions of Dr.B. Pasamanick is thankfully acknowledged. Our very special and sincere thanks go to Mr.S. England for his most valuable assistance, advice, and skillful help during many phases of this study.     

Sequential appearance of α, β, and γ-crystallins in embryonic and metamorphicRana pipiens

Zusammenfassung Immunelektrophoretische und Immundiffusions-Studien zeigen, dass die Linse vonRana pipiens während der Entwicklung (Embryonal-Stadium 25 nachShumway) -und -kristalline Substanzen enthalten. Diese und frühere Ergebnisse¹⁰ sprechen dafür, dass beide Substanzen gleichzeitig auftreten, und beweisen, dass -kristalline Substanzen in diesem Entwicklungsstadium alleine im Linsenepithel vorkommen, während die Kristalline die am spätesten nachweisbaren linsenspezifischen Proteine (Taylor-Kollros-Metamorphosestadium VI) in der Linsenentwicklung vonR. pipiens sind.     

Conversion of steroids by microorganisms

Zusammenfassung Die methodischen Grundlagen der Umwandlung von Steroiden durch Mikroorganismen werden diskutiert, insbesondere die apparativen Erfordernisse, die Kulturbedingungen sowie der Nachweis und die Isolierung der Reaktionsprodukte. Die Umsetzungen mit Enzymen aus Mikroorganismen werden denjenigen mit Nebennieren-Enzymen gegenübergestellt.Von mikrobiologischen Reaktionen stehen Hydrierungen, Dehydrierungen und besonders Hydroxylierungen an verschiedenen Stellen der Steroidmolekel im Vordergrund. Im weiteren wurde auch Abbau der Seitenkette von Pregnanderivaten, der mit Ringspaltung und/oder mit Dehydrierung in 1-Stellung einhergehen kann, festgestellt. Die Einführung dieser Doppelbindung wird speziell besprochen.

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From a lecture at the 128^th National Meeting of the American Chemical Society, Minneapolis, Minn.; Symposium on Metabolic Conversions of Steroids; September 16, 1955. Communication No. 136 On Steroids. No. 135 compareE. Vischer, J. Schmidlin, andA. Wettstein, Exper. (in press).     

The chemistry of the polymyxin antibiotics

Zusammenfassung Die Chemie der Polymyxine, einer Klasse von basischen Polypeptid-Antibiotika, begann 1954, als durch Gegenstromverteilung erstmals ein definierter Vertreter, das Polymyxin B₁ in reiner Form isoliert werden konnte (L. C.Craig). Partialhydrolyse mit Mineralsäuren führte zum Schluss, dass es sich um Cyclohepta- oder Cyclooctapeptide mit Seitenketten handelt, die, -Diaminobuttersäure (Dab) enthalten (W.Hausmann).Amidartige Verknüpfung der Seitenkette mit einer Fettsäure [(+)-6-Methyloctansäure (MOA) oder 6-Methylheptansäure (IOA)] (S.Wilkinson) verleiht diesen Antibiotika den Charakter von Invertseifen. Sie sind besonders gegen gramnegative Erreger wirksam. Schwierigkeiten bereiteten die Aufklärung der Verknüpfungsweise der Seitenkette (- oder-) und die Beantwortung der Frage, ob das Molekül nebend-Phenylalanin in der Ringsequenz noch einend-, -Diaminobuttersäurerest in Nachbarschaft zur Fettsäure in der Seitenkette enthält. Synthetische Versuche mitd-, -Diaminobuttersäure an dieser Stelle führten zu hochaktiven Produkten, die aber mit natürlichem Polymyxin B₁ nicht identisch waren. Entscheidende Fortschritte wurden mit dem bakteriellen Enzym Nagarse (T.Suzuki) erzielt, das schrittweise die Seitenkette bis zum Ringpeptid abbaut. Dabei ergab sich, dass den Polymyxinen die allgemeine Struktur eines Cycloheptapeptides mit-verknüpfter Seitenkette zukommt (Figur 4).Die Polymyxine B₁ E₁ (Colistin A) sowie Circulin A unterscheiden sich voneinander nur durch eine Variation in der gleichen Dipeptidsequenz des 7-gliedrigen Ringes. Die im Polymyxin B₁ vorhandene Dipeptidsequenzd-Phe-l-Leu ist in Polymyxin E₁ (Colistin A) durchd-Leu-l-Leu und in Circulin A durchd-Leu-Ll-Ile ersetzt. Im Polymyxin D₁ ist neben dem Ersatz der entsprechenden Sequenz durchl-Leu-l-Thr noch ein, -Diaminobuttersäurerest der Seitenkette durch eind-Serin ausgetauscht. Die entsprechenden Verbindungen mit dem Index 2 unterscheiden sich von denjenigen mit dem Index 1 durch einen Austausch der (+)-6-Methyloctansäure durch 6-Methylheptansäure.Die Struktur von Polymyxin B₁ E₁ und Circulin A konnte durch Totalsynthese gesichert werden (K.Vogler). Weitere Fortschritte in der Erforschung der Natur der noch unbekannten Vertreter sind in Kürze zu erwarten.     

The ultraviolet light absorption spectra of steroid C-6 substituted-Δ4-3-ketones

Zusammenfassung Es werden die Hauptabsorptionsbanden (N V Übergang) für eine Serie von ⁴-3-Steroid-ketonen mit C-6-Substituenten diskutiert. Dabei wird versucht, die Lage der Hauptbanden dieser Verbindungen zu erklären. Besonders wird der Einfluss des induktiven Effekts und der von benachbarten Gruppen auf den angeregten Zustand berücksichtigt.

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This paper is considered to be Steroids CLXI in the series from these laboratories; part CLX,C. Casas Campillo andL. F. Bojalil, American Review of Respiratory Diseases, in press.

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Acknowledgment. The authors wish to thank Dr.G. Stork for helpful discussions.     

The role of glycine in the biosynthesis of steroids

Zusammenfassung Während der Biosynthese von Cholesterol mit homogenisierter Rattenleber wird [2-¹⁴C] des Glycins viel besser eingebaut als [1-¹⁴C].Saccharomyces cerevisiae produziert radioaktives Squelen (ausser Ergosterol mit Radioaktivität des Ringsystems) mit [2-¹⁴C] Glycin und mit [3-¹⁴C] Serin, aber nicht mit [1-¹⁴C] Glycin.

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Studies on Biosynthesis. Part VI. For Part V, seeA. K. Bose, K. S. Khanchandani andB. L. Hungund, Experientia,27, 1403 (1971). b) Presented at the 164th National Meeting of the American Chemical Society, New York, August, 1972.

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The support of this research by Stevens Institute of Technology and Sandoz Foundation is gratefully acknowledged. We wish to thank Drs.P. T. Funke, M. S. Manhas, P. K. Bhattacharyya, M. Anchel andH. Levey for valuable discussions and help with some of the experiments.     

The intestinal absorption of methionine in chickens provided with permanent Thiry-Vella fistulas

Zusammenfassung Die Darmresorption von Methionin und seine Analoge bei Hühnern wurde in vivo untersucht. Das Verhältnis der mittleren Resorption vonl- undd-Methionin stimmt befriedigend überein mit aus In-vitro-Versuchen erhaltenen Aussagen über Kinetik und Konstanten. Es wurden verhältnismässig niedrige Transportgeschwindigkeiten gemessen für die N-azetylierten und Hydroxyanalogen von Methionin.     

The inhibition of amphibian ovulation in vitro by cytochalasin B

Zusammenfassung Cytochalasin B (5 g/ml) verhindert in vitro vollständig die inRana pipiens undHyla regilla durch Gonadotropinbehandlung stimulierte Ovulation, während die Meiose weiter abläuft. Diese Resultate werden mit früheren Beobachtungen einer ähnlichen Empfindlichkeit der Follikelzellenbewegung bei Seesternen verglichen. Ein für Echinodermen und niedere Wirbeltiere gemeinsamer Follikelmechanismus für die Austreibung des Ovarialeies aus dem Ovar wird vorgeschlagen.

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Supported by funds provided for biological and medical research by State of Washington Initiative Measure No. 171. The competent assistance ofP. Pendergrass andM. Vandenbark is gratefully acknowledged.     

Sharpening of knives for ultramicrotomy

Zusammenfassung Die Verfasser beschreiben eine Methode zur Herstellung von Messerschneiden zum Ultramikrotomgebrauch. Das Material des Messers besteht aus rostfreiem Stahl, der aus fast reinem Martensit aufgebaut ist. Das Schärfen wird auf einer speziellen Läppmaschine ausgeführt und umfasst zwei Phasen. Die erste, das Läppen gegen Gusseisen, gibt dem Messer einen Schneidenwinkel von 30°. Die zweite und letzte Schärfungsphase wird mit Spiegelglas ausgeführt und gibt einen Schneidenwinkel von 50°.