ACLY抑制剂脱氢弯孢霉菌素肝微粒体代谢

该文主要研究了潜在抗肿瘤候选化合物脱氢弯孢霉菌素的体外肝微粒体代谢特点.建立了脱氢弯孢霉菌素含量的HPLC测定方法,考察了脱氢弯孢霉菌素在不同种属来源的肝微粒体中的代谢速率差异.依据UPLC-MS结果推测脱氢弯孢霉菌素中α、β不饱和双键经环氧化反应,亲和反应和分子内脱水反应,生成epoxycurvularin、 10,11-邻二羟基弯孢霉菌素和curvulopyran,且脱氢弯孢霉菌素在溶液中可能发生非酶催化的化学转化.考虑到脱氢弯孢霉菌素结构中的α,β不饱和双键既是重要的活性结构又是主要的代谢位点,合理的前药设计可能是提高该化合物可药性的有效方法.     

木素降解菌的筛选和氯酚生物降解研究

从自然界中采集 ,经分离、纯化获得在愈创木酚培养基平板上产生变色圈 ,且菌落直径与变色圈直径的比值小于 1的 12株真菌。将 12株真菌接种到桉木粉无机盐培养基中 30℃培养 15d,测定其选择性指数 (SF) ,获得两株木素降解能力较高的菌株 F1、F7,SF值分别为 3.0 8和 2 .70。将12株菌株接种于含 2、4—二氯酚的漂白废水中 39℃培养 7d,获得两株高效降解 2、4—氯酚的菌株 F7、F9,其降解率分别为 87.58%和 89.6 5%。     

射干叶中黄酮碳苷的分离纯化与结构鉴定

运用HP20型大孔吸附树脂、聚酰胺柱色谱、Sephadex-LH20型葡聚糖凝胶柱色谱和YMC制备型高效液相色谱柱(ODS)等色谱方法,从海南产射干叶中分离了4种黄酮碳苷.采用UV,1 H NMR,13 C NMR,MS等波谱学方法,结合熔点测定、盐酸-镁粉反应、三氯化铝显色反应等物理和化学方法,鉴定了它们的结构.4种黄酮碳苷分别为化合物Ⅰ:2″-O-鼠李糖基异牡荆素;化合物Ⅱ:2″-O-鼠李糖基当药素;化合物Ⅲ:异牡荆素;化合物Ⅳ:当药素.4种化合物均为首次从鸢尾科植物中分离.     

裂叶荆芥芥穗黄酮及两种单萜成分研究

对裂叶荆芥芥穗化学成分进行了研究。从70％乙醇提取物中首次分得4个黄酮和2个单萜类化合物单体，经化学和光谱学分析，它们分别为：5，7－二羟基－4，6－二甲氧基黄酮、木犀草素－7－氧－葡萄糖甙、3′－羟基－4′，6，8－三甲氧基二氢黄酮－7－氧－芸香糖甙、5－甲基－3′－羟基－4′，6－二甲氧基二氢黄酮－7－氧－芸香糖甙、脱氢枞油烯和荆芥内酯。所有化合物均为首次从该科植物中获得。     

黄芩素和黄芩苷抗氧化活性与结构关系的密度泛函理论研究

采用密度泛函理论方法对黄芩素和黄芩苷分子进行构象扫描,获得2个化合物的最低能量构象并对其进行了全优化.从分子的几何结构、酚羟基解离能BDE、绝热电离势IP、HOMO和LUMO能级以及其能级差ΔE(LUMO-HOMO)等方面分析了2个化合物的抗氧化活性与结构的关系.结果表明,C6位的酚羟基为黄芩素和黄芩苷的最大反应活性位点.在非极性溶剂中,化合物抗氧化活性取决于分子中酚羟基的脱氢能力,黄芩苷的抗氧化活性大于黄芩素的抗氧化活性.在极性溶剂中,抗氧化活性取决于分子中单电子的电离势,黄芩苷的抗氧化活性大于黄芩素的抗氧化活性.     

鱼藤根中鱼藤素、脱氢鱼藤素的稳定性研究

比较鱼藤素、脱氢鱼藤素在不同溶剂中的溶解性;采用高效液相色谱,分析鱼藤素、脱氢鱼藤素的光稳定性、热稳定性、微波稳定性和耐酸碱性。结果表明,鱼藤素、脱氢鱼藤素在甲醇、乙醇、乙二醇、乙腈、丙酮、氯仿、四氯化碳、乙酸乙酯中具有良好的溶解性;光照条件下,鱼藤素发生不同程度的分解,脱氢鱼藤素则较为稳定;80℃水域加热、微波均未对鱼藤素、脱氢鱼藤产生影响;酸性条件下,鱼藤素、脱氢鱼藤素相对较稳定,碱性条件下,鱼藤素结构发生改变。     

皇甫川流域两种优势藓类光合特性的比较研究

对皇甫川流域两种优势藓类光合特性进行了比较研究.结果表明:褶叶青藓(Brachythecium salebrosum)的叶绿素a、叶绿素b及类胡萝卜素含量均高于直叶灰藓(Hyp-num vaucheri)的这些光合色素含量,其叶绿素a与叶绿素b比值为1.78,而直叶灰藓的叶绿素a与叶绿素b比值为1.93;褶叶青藓净光合速率日程变化呈单峰曲线形,而直叶灰藓净光合速率日程变化呈双峰曲线形,有"午休现象";两种藓类光饱和点和光补偿点均较低,具有阴生植物光合特点;在自然脱水情况下,在90min内直叶灰藓和褶叶青藓水分含量降到20.69%和15.56%,但仍保持32.96%和38.78%的光合速率;复水90min后其水分含量基本恢复到正常水平,光合速率也分别恢复到较正常水平的98.61%和96.96%,具有明显的复苏植物特性.     

花椒叶化学成分研究

将花椒叶甲醇提取物采用硅胶柱色谱、重结晶、HPLC进行分离纯化,得到10个单体化合物,根据理化性质与文献波谱数据对照鉴定所得化合物的结构分别为:表羽扇豆醇(1)、羽扇豆醇(2)、桦木酸(3)、α-香树脂醇(4),β-谷甾醇(5)、齐墩果酸(6)、熊果醇(7)、苯甲酸(8)、α-黑麦草素(9)、β-黑麦草素(10).其中...     

丹参素川芎嗪偶合物的结构修饰

实验室前期研究发现的丹参素川芎嗪偶合物(DTC)具有良好的心肌细胞保护作用,为优化其结构,本研究对其酚羟基与醇羟基部位进行脂肪链的酯键修饰,合成一系列新型衍生物,并测定这些衍生物对叔丁基过氧化氢诱导损伤的H9c2细胞的保护作用,初步探索其构效关系.结果显示,仅在酚羟基上修饰的化合物显示出较好的细胞保护作用;若在酚羟基的修饰基础上,进一步对醇羟基修饰会造成化合物活性下降,且当醇羟基部位修饰基团碳链较长(3)时,随碳链延长而活性下降明显.该结果对丹参素衍生物构效关系的深入研究奠定了基础.     

红花的抗氧化活性成分研究

研究重要中蒙药材红花成分的分离、结构测定和抗氧化活性.从红花中分离鉴定出羟基红花黄色素A(1),6-羟基山奈酚-3,6-二葡萄糖苷(2),6-羟基山奈酚-3,6,7-三葡萄糖苷(3),6-羟基山奈酚-3-芦丁糖-6-葡萄糖苷(4),山奈酚-3-芦丁糖苷(5),山奈酚-3-葡萄糖苷(6),异槲皮素(7),绿原酸(8),紫丁香苷(9),原儿茶酸(10),对香豆酸(11)和8Z-decaene-4,6-diyne-1-O-β-D-glucopyranoside(12).通过LC-MS和NMR分析确定了这些化合物的结构.通过水解红花主要黄酮成分得到苷元:6-羟基山奈酚.抗氧化活性实验显示黄酮苷元对DPPH游离基的清除作用比其苷类显著增强.因为黄酮苷类可在体内转化为苷元,因此本研究结果提示6-羟基山奈酚是红花发挥体内疗效的重要物质基础.     

超晶格中电子透射共振的机理

本文阐明了在超晶格中电子透射共振的机理，并将它与晶格中电子共振散射作了详细的比较，其理论计算的结果对超晶格某些原子层和分子层以及极薄的半导体层结构的研究都有重要意义，并为设计一种新型的放大率很高的量子放大器——透射共振量子放大器提供了理论计算的依据．     

析提高灌浆防火效果的途径

本文从浆液输送时阻力与动力的匹配，泥浆灌注后在采空区中的分布以及浆材对泥浆分布的影响等方面对黄泥灌浆效率不高、防火效果不好进行了分析。得出要提高灌浆的效率必须有合理的动力与阻力匹配，要提高灌浆的效果，就必须在保证浆材质量的前提下，以合理的灌浆方式和合理的灌浆量来保证灌浆质量，从而达到灌浆应具有的效果。图３，表１，参１。     

市场经济下企业情报信息的分析和开发

本文通过对企业情报信息概念的确立,阐述了企业情报信息的流向和内容,以及在产生企业情报信息时的随机性和在市场经济中企业情报信息竞争性特有的形式和含义,提出了如何将在企业生产经营活动中产生的无序的情报信息有序化,和在获取企业情报信息激烈的竞争中及时掌握有用的企业情报信息。进而讨论了建立企业情报信息系统,全方位地搜集企业内,外部的情报信息,使企业情报信息为企业决策提供依据,在市场经济中发挥它的功效。     

圆杆的颈缩研究

本文研究弹塑性圆棒的颈缩,材料被认为是可压缩的。运用有限变形理论。获得了分岔荷载。     

相似技术动作程序教学在体操教学中的运用研究

根据体操技术动作的内在规律，编制相似技术动作教学程序，把要学习和掌握的动作技能置于教师的控制下，使教学过程的顺序性、经济性、实效性均达到最佳程度．     

西河沿岸植被与河岸的治理

西河位于南充市西郊,是嘉陵江的一条支流,近几年来,由于缺乏管理,污染极其严重。为综合治理西河,我们对河岸陆生维管植物及其生境进行了调查,并进而提出了对河岸治理的相应措施,供治理西河参考。     

元素的结构分析与元素周期律的不规则性

本文通过对元素周期系中,各元素的结构分析,很方便地找到了对元素的不规则性的解释。     

脉冲星的周期变化与地壳运动

本文研究脉冲星的周期变化与地壳运动的关系,指出:(1)由地震引起的板块运动和板内运动会影响观测到的脉冲星的脉冲周期的变率,特别是一些周期变率较小的脉冲星,这种影响将产生显著的观测效应;(2)分析现代脉冲星的观测资料,有助于研究板块结构,板块运动和地震预报.     

线性空间的分解与若当标准形

本文证明了下面两点:(1)设A 是n×n 矩阵,那么A 相似于(?)为若当块矩阵,它仅有一个特征值和一个线性无关的特征向量.(2)者|λI-A|=(λ-λ_1)~(r_1)-(λ-λ_2)~(r_2)…(λ-λ_3)~(r_3),其中λ_1,λ_2,…,λ_3两两不同,那么dimN(A-λI)~(r(?))=r_(?)(i=1,2,…,8)其中Ⅳ(A-λ_1I)~(r(?))={α|α∈U~n,(A-λI)~(r(?))·α=0}.U~n 是n 维列向量.