五味子丙素及其类似物的全合成

我所从北五味子(Schizandra chinensis)分到一新成分——五味子丙素,药理试验表明:能降低高血清谷丙转氨酶,有镇静作用,其化学结构根据甲氧基质子的化学位移(δ3.88)定为1-a式,后来上海药物所修正为2式,我们合成了这两个化合物及其类似物。     

抗癌新生物碱11-羟基喜树碱

前曾报道我们先后从我国特有植物喜树的限及果中分离并签定了十几种化学成份,其中五种为喜树碱类化合物:去氧喜树碱(Ⅰ)、喜树碱(Ⅱ)、10-羟基喜树碱(Ⅲ)、10-甲氧基喜树碱(Ⅳ)与11-甲氧基喜树碱(Ⅴ)。经我所药理室动物试验表明,Ⅱ—Ⅴ均有同样显著的抗肿瘤活性,且Ⅱ与Ⅲ已在临床试用,分别用于治疗胃癌及肝癌等恶性肿瘤。为了分离其他有效成分,最近我们又从Ⅲ的母液中分得一新生物碱——11-羟基喜树碱(Ⅵ),经动物试验表明,Ⅵ与Ⅲ一样,同样有明显的抑瘤作用。     

紫金牛中两个抗结核有效成份的化学结构

紫金牛(Ardisia japonica(Hornsted)Blume)系紫金牛科草本植物,分布在我国长江流域、华南、西南等地,资源丰富。早在宋朝苏颂的“图经本草”中已有记载,谓其“气味辛平,无毒,主治时疾隔气,去风疾”;李时珍“本草纲目”谓其主治:“解毒破血”。近年来国内用紫金牛全草治疗肺结核、慢性支气管炎都有较好的效果。我们从紫金牛全草中分离得两个抗结核有效成份酚性化合物,紫余牛酚Ⅰ(Ardisinol Ⅰ)和紫金牛酚Ⅱ(Ardisinol Ⅱ)。前人曾报道从紫金牛     

2-羟基炔雌醇3-甲醚的合成

炔雌醇(19-失碳-17α-孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-3,17-二醇)及其3-环戊醚具有广泛的生理活性和强烈的女性化作用.1949年,Niederl等报告了4-硝基雌酚酮(4-硝基-1,3,5(10)-雌三烯-3-醇-17-酮,该作者误认为2-硝基雌酚酮),4-羟基雌酚酮和4-羟基雌酚酮3-甲醚的合成;同时发现这些雌酚酮的衍生物与雌酚酮相比,其女性化作用显著降低,甚至不显示女性化作用.     

防治血吸虫病药物研究情况简报

血吸虫病在世界大片土地上已流行很久。血吸虫有好几种,其中主要的有流行在非洲和中南美洲的曼氏及埃及血吸虫,以及流行在亚洲东南部的日本血吸虫。欧美各国对曼氏血吸虫病曾有广泛的研究,许多经过试验的药物中以锑的有机化合物疗效较好。这些化合物大多是羟基酸、酚或硫醇的锑衍生物,其中最著名的药物有酒石酸锑钾(钠)(Ⅰ)及福锑(Fouadin)(Ⅱ)。此外,非金属化合物报导有效的有硫蒽酮(Thioxan-thone)及二氨二苯氧烷(p,p'-Diaminodi-phenoxyalkanes)两种类型。     

没食子酸及其衍生物抗氧化机制的研究

没食子酸(Gallic acid,GA)即3,4,5-三羟基苯甲酸,它存在于许多植物和中药内。经药理和临床证实,该类化合物可以增强冠脉血流量、改变血液流变,同时还具有增强纤维蛋白溶解活性以及促进血栓溶解等作用。特别是没食子酸丙酯(Propyl gallate,PG),是众所周知的抗氧化剂,它能预防诱发乳腺癌,对Lewis肺癌具有抑制和抗转移作用,从而被广泛地应用于临床和食品工业等。但这类物质的抗氧化机制尚不清楚,其活性中心位置的确凿的实验证据更未见报道。     

(E)-10-羟基-2-癸烯酸的分离鉴定及其抗辐射作用

前言 寻找和研究新的高效、无毒、无副作用的防治辐射损伤的药物,是重要课题之一。 蜂王浆有显著的抗辐射作用。为了探索蜂王浆抗辐射的有效成份,我们从蜂王浆中分离出一种白色晶体,经结构鉴定该物质为(E)-10-羟基-2癸烯酸;再经动物试验结果,发现该酸对急性辐射损伤的防护和治疗有非常显著的效果,本文报道(E)-10-羟基-2-癸烯酸的分离、鉴定抗辐射效应及其机理。     

新鲜天麻的九种酚性成分

我们曾经报告了中药天麻(Gastrodia elata Bl.)中的三个酚类成分,即:对羟甲苯基β-D-吡喃葡萄糖甙(天麻素,Ⅰ),对羟基苯甲醇(Ⅱ)和对羟基苯甲醛(Ⅲ),其中天麻素及对羟基苯甲醇已合成,二者在药理研究上已表现出镇静和催眠作用,临床试验也证实了它们对脑神经衰弱和头痛有效。基于上述事实,使我们有理由推断天麻的其他酚类成分也可能     

(±)-Deoxyschizandrin的新合成方法

五味子甲素(deoxyschizandrin)10是中草药五味子中的有效成分之一,具有良好的镇痛和降低血清转氨酸(SGPT)等药理作用,已用于保肝及抗肝炎药物的研究.近年来,人们不仅关心它的药理活性,其化学合成也备受重视,相继报道了多种合成方法.1 实验以没食子酸为原料,经十步反应,总收率为12%,成功合成出(±)-Deoxyschizandrin的一条新路线.同时获得了3个新化合物5,6,7.合成路线如图示:     

生物转化喜树碱为10-羟基喜树碱的研究

10-羟基喜树碱的化学结构(Ⅰ)与喜树碱(Ⅱ)相似,仅在10位碳原子上的氢由羟基取代。经动物药理和临床肿瘤试验结果证明,10-羟基喜树碱比喜树碱具有较好治疗效果和更低毒付反应。目前10-羟基喜树碱主要从喜树(Camptotheca acuminata Decnc.)的果实中提取,得     

反常的Reimer-Tiemann反应

众所周知,酚的Reimer-Tiemann反应的产物系以邻羟基苯甲醛(Ⅰ)为主,对羟基苯甲醛(Ⅱ)为次。     

(±)-Deoxyschizandrin的新合成方法

<正>五味子甲素(deoxyschizandrin)10是中草药五味子中的有效成分之一,具有良好的镇痛和降低血清转氨酸(SGPT)等药理作用,已用于保肝及抗肝炎药物的研究.近年来,人们不仅关心它的药理活性,其化学合成也备受重视,相继报道了多种合成方法.1 实验以没食子酸为原料,经十步反应,总收率为12%,成功合成出(±)-Deoxyschizandrin的一条新路线.同时获得了3个新化合物5,6,7.     

铬偶氮酚KS和溴化十六烷基吡啶在乙醇-水溶液中与钒(Ⅳ)的高灵敏度显色反应

铬偶氮酚KS[2-(2-羟基-3-羧基-5-磺基苯偶氮)-1、8-二羟基萘-3、6-二磺酸三钠盐,简称CALKS],是光度法测定铝的新显色剂。它与铝的显色反应及其分析应用已有报道。我们还研究了铬偶氮酚KS和溴化十六烷基吡啶(CPB)与铝、铍、镓、铁(Ⅲ)的三元络合物,提出了高灵敏度光度测定这些元素的新方法。     

溴酚化合物PTP1B抑制活性与松节藻提取物在糖尿病大鼠体内降血糖活性

蛋白酪氨酸磷酸酶1B (PTP1B)是胰岛素信号转导过程中的重要负调控因子, PTP1B是治疗2型糖尿病的有效靶点. 来源于海洋红藻松节藻Rhodomela confervoides的4个溴酚类化合物, 2,2′,3,3′-四溴-4,4′,5,5′-四羟基二苯甲烷(1), 3-溴-4,5-双-(2,3-二溴-4,5-二羟基苄基)-邻苯二酚(2), 双-(2,3-二溴-4,5-二羟基苄基)-醚(3)和2,2′,3-三溴-3′,4,4′,5-四羟基-6′-乙氧甲基二苯甲烷(4), 表现出强烈的PTP1B抑制活性(IC₅₀分别为2.4, 1.7, 1.5和0.84 μmol/L), 可能成为一类新型的2型糖尿病治疗药物. 采用高脂饮食、链脲佐菌素诱导的2型糖尿病大鼠模型对松节藻的乙醇提取物进行了体内降血糖实验, 结果表明, 与糖尿病模型组相比, 海藻醇提取物的中、高剂量组表现出显著的降血糖疗效. 该研究表明, 松节藻醇提取物体内良好的降血糖功效可能部分通过溴酚化合物对PTP1B酶活性抑制途径起作用, 这对于2型糖尿病的治疗具有重要指导作用.     

生漆研究Ⅰ.几种中国漆漆酚的主结构

漆树(Anacardiaceae 科)盛产于我国及东南亚各国。漆汁的主要成份,经鉴定(1907—1922)为具有不同不饱和度长侧链邻苯二酚衍生物的混合物——漆酚。根据真岛的工作,不同地区不同树种所产漆汁中的漆酚具有不同结构,如表一所示。     

~(63)Cu和~(65)Cu标记反式2-羟基-4(5)取代二苯甲酮肟络合物的低频红外光谱及其结构

作者曾报道过反式2-羟基-5-仲辛基二苯甲酮肟(简称化合物Ⅰ)和反式2-羟基-4-仲辛氧基二苯甲酮肟(简称化合物Ⅱ)铜(天然丰度)络合物的红外光谱研究。用四氯化碳稀溶液测定了v_(OH)范围吸收,证明了这两个铜络合物具有强分子内氢键。Laskorin等曾设想这类络合物分子结构为下式所示,但没有得到证明。我们的工作支持了具有分子内氢键的论点,我们     

2-甲氧基炔雌醇及其3-甲醚的合成,LOUDON邻羟化反应

为了探讨引入甲軍基于雌甾的2-位对于其女性化及其它生理活性的影响,我们进行了2-甲氧基炔雌醇(Ⅳ_c)的合成.前文曾报道从炔雌醇出发,经硝化等一系列反应合成了2-羟基炔雌醇3-甲醚(Ⅴ_a).为了验证Ⅴ_a的2-羟基的位置和Ⅳ_c的17α-乙炔基的构型,我们又进一步将Ⅳ_c及Ⅴ_a分别甲基化成为同一的2-甲氧基炔雌醇3-甲醚(Ⅴ_b).对于雌甾类化合物而言,Loudon邻羟化     

dI-10-羟基喜树碱及dI-10-甲氧基喜树碱的全合成

喜树(Camptotheca acuminata)系珙桐科(Nyssaceae)乔木,为我国所特有。1966年Wall等从喜树中分离得抗肿瘤有效成份喜树碱(Camptothecin,Ⅰ),临床试用证实对恶性肿瘤具有一定的疗效,但其毒性较大。1969年他们从喜树中又分离得10-羟基喜树碱(Ⅱ)及10-甲氧基喜树碱(Ⅲ),两者在剂量小于喜树碱时,对小鼠白血病L_(1210)具有喜树     

19-羟基胆固醇乙酸酯和19-羟基β-谷甾醇乙酸酯的微生物转化——△~4-19-羟基雄甾-3,17-双酮的生成

由于19-失碳甾体(19-norsteroid)的医疗用途日益扩大,特别甾体口服避孕药的广泛应用,激励着人们继续对其直接的半合成和全合成或间接地通过雌甾酚酮的转化作出广泛的研究,以期获得更为经济的合成方法. 已经报道3β-乙酰氧基-19-羟基胆甾-5-烯(1)和3β-乙酰氧基-19-羟基雄甾-5-烯-17酮(2)能分别为CSD-10和节杆菌(Arthrobactor simplex)转化成雌甾酚酮(5),产率很高,这     

酪氨酸和苯酚光解原初产物的一个新的强特征光吸收

60年代,Land和Grossweiner等已用闪光光解方法对苯酚和酪氨酸的原初光解产物作了研究。70年代以来,又对它们的光解机制做了不少探讨。公认在紫外光作用下,通过酚基上羟基的键断裂或解离(当pH>9)形成的酚基阴离子的光电离,产生苯氧型自由基