模拟失重效应下龙血素B在大鼠体内的药物动力学及排泄

比较正常重力与模拟失重效应下大鼠口服龙血素B的血浆药物动力学及排泄差异.大鼠吊尾21 d模拟失重效应,单次灌胃给予25 mg/kg龙血素B.于系列时间点收集静脉血,并分时间段收集尿液、粪便和胆汁,采用HPLC-MS方法测定各样本中龙血素B含量,并求算药物动力学参数和排泄量.模拟失重效应下龙血素B的血药浓度-时间曲线下面积（AUC_0-t）、血药峰浓度（C_max）、达峰时间（t_max）、表观分布容积（V_d）、消除速率常数（K_e）以及生物半衰期（T_1/2）与正常重力组相比均出现显著变化,说明模拟失重效应明显改变龙血素B在大鼠体内的药物动力学过程.尿液、粪便和胆汁中龙血素B的排泄量也在增加,但与正常重力相比不明显.      

P-糖蛋白抑制剂维拉帕米对龙血素A、B、C在大鼠体内药物动力学影响

研究灌胃给予大鼠龙血竭后，P糖蛋白抑制剂维拉帕米对其有效成分龙血素A、B、C在大鼠血浆中的药物动力学影响.将SD大鼠随机分为对照组和抑制剂组并单次给药，对照组灌胃给予大鼠5 g/kg龙血竭，抑制剂组联合给予大鼠维拉帕米（1 mg/kg）和龙血竭（5 g/kg）.收集两组相同系列时间的血浆样本，采用HPLC-MS/MS的方法对龙血素A、B、C在大鼠血浆中的浓度测进行检测，求算两组血浆样本药物动力学参数.与对照组相比，抑制剂组大鼠龙血素A、B、C的血药浓度-时间曲线下面积分别增加109.4%，78.5%，22.8%，血药峰浓度分别增加69.6%，115.0%，42.1%，龙血素A、B的达峰时间均延长、龙血素C的达峰时间无变化，三者的生物半衰期（T_0.5）均变小，说明P糖蛋白抑制剂能够引起龙血素A、B、C在大鼠体内的血浆药物动力学参数变化，龙血素A、B、C均有可能为P糖蛋白的潜在底物.      

模拟失重对大鼠肝脏CYP1A2的影响研究

为揭示失重条件下药物代谢酶变化规律,考察了不同模拟失重周期对鼠肝代谢酶CYP1A2的影响.将大鼠尾悬吊3,7,14,21 d模拟失重效应,分别采用Western-blot、Q-PCR及HPLC-UV检测鼠肝微粒体中CYP1A2的蛋白表达、mRNA表达及活性变化.与对照组相比,模拟失重3 d大鼠肝脏CYP1A2的蛋白表达量显著下降（p<0.05）,7,14 d显著上升（p<0.05）,21 d略有下降（p>0.05）.在大鼠肝脏CYP1A2 mRNA量及活性方面,模拟失重3,7,14 d均显著上升（p<0.05）,21 d上升不明显（p>0.05）.实验结果表明模拟失重14 d鼠肝中的CYP1A2蛋白、基因表达及活性显著上升,但21 d各指标有恢复到正常组的趋势.      

清开灵硬胶囊和软胶囊中黄芩苷的大鼠药代动力学比较研究

研究2种不同清开灵胶囊制剂中重要药效成分黄芩苷在大鼠体内的药代动力学特征,为清开灵制剂的临床合理应用提供科学依据.健康雄性大鼠随机分为2组,每组6只,分别灌胃给予清开灵胶囊和软胶囊,给药剂量按黄芩苷计均为60 mg/kg.于不同时间点采集血浆样品,HPLC法测定血浆中黄芩苷药物浓度,根据药-时曲线计算主要药动学参数,并比较组间差异.黄芩苷血浆药物浓度在0.05~10μg/m L范围内呈线性关系,方法准确度与精密度良好,适用于血浆黄芩苷药物浓度测定.在相同给药剂量下,清开灵软胶囊和胶囊给药后大鼠血浆黄芩苷的Tmax分别为1.5±0.2 h、2.0±0.3 h,Cmax分别为1.72±0.24μg/m L、1.10±0.16μg/m L,AUC分别为11.76±1.53(mg/L)·h、7.58±0.89(mg/L)·h、MRT分别为7.25±0.88 h、5.10±0.69 h,均存在显著的组间差异(P0.05).与硬胶囊制剂相比,清开灵软胶囊在大鼠体内的黄芩苷药动学上显示明显优势,可能是一种更具治疗优势的清开灵口服制剂.     

葛根素口服给药后大鼠体内药代动力学研究

建立测定大鼠血浆中含葛根素量的方法,并应用于葛根素在大鼠体内的药代动力学研究.使用HPLC检测葛根素在大鼠血浆中的血药质量浓度,并应用Kinetica软件对葛根素的药代动力学参数进行非房室模型拟合.结果表明所建立的方法精密度、稳定性均良好,方法回收率和萃取回收率均符合药代动力学要求.葛根素在大鼠体内药代动力学参数为:C_(max)=(1 569. 67±216. 67) ng/mL,T_(max)=(0. 22±0. 075) h,AUC=(1 647. 87±108. 76)(h)*(ng/m L),t_(1/2)=(1. 61±0. 11) h.本实验明确了葛根素口服给药在大鼠体内的药代动力学情况,为药物的相互作用及临床合理用药提供参考数据.     

冰片对反式白藜芦醇药动学的影响研究

为了研究冰片对反式白藜芦醇(resveratrol,Res)药代动力学的影响,将雄性SD大鼠分为灌胃给药和尾静脉注射给药两大组,灌胃给药组和尾静脉注射给药组均包括反式白藜芦醇(30 mg/kg)单用组,反式白藜芦醇与低、中、高剂量冰片(50、100和200 mg/kg)合用组.大鼠给药后不同时间点Res的血药浓度用高效液相色谱法测定,并用DAS3.0软件处理计算Res药动学参数.结果表明,不管是灌胃给药,还是静脉注射给药,冰片对反式白藜芦醇大鼠体内药动学均有明显影响.尾静脉注射给药中,单用Res对照组的药-时曲线下面积AUC0~∞为(127.04±29.84)mg/(L·min),血浆药物总清除率CLz为(0.088±0.029)L/(min·kg).低、中剂量冰片对Res的药代动力学无显著影响,高剂量冰片使血浆中Res的AUC(0~∞)增大了73.6%,CLz降低了42.1%,且与对照组相比差异具有统计学意义(P0.05).表明高剂量冰片可促进Res的吸收,降低Res的体内清除.1     

亮菌甲素在大鼠体内的绝对生物利用度

采用液相色谱 串联质谱（LC-MS/MS）法测定大鼠血浆中亮菌甲素的浓度, 研究亮菌甲素在大鼠体内药动学特征及其绝对生物利用度. 结果表明, 亮菌甲素灌胃给药(ig)1.44 mg和静脉注射给药(iv)0.9 mg后, 在大鼠体内的主要药动学参数达峰浓度(cmax)分别为(58.33±23.41),(825.25±92.13) μg/L, 半衰期(t_1/2)分别为(1.55±0.43), (0.75±035) h, 血药浓度-时间曲线下面积(AUC_0~t)分别为(41.87±7.54), (140.64±19.73) h·(μg/L). 经剂量校正后求得亮菌甲素在大鼠体内的绝对生物利用度(F_ab)为18.61%.     

三七提取物大鼠体内3种皂苷成分测定方法建立及药代动力学研究

对建立HPLC-MS/MS测定SD大鼠血浆中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、Rb1浓度的方法进行方法学验证,并研究三七提取物在SD大鼠体内的药代动力学.SD大鼠灌胃给予三七提取物1 500 mg/kg后采集血样,HPLC-MS/MS测定血浆中Rg1、Rb1和R1的质量浓度,并利用DAS软件计算药动学参数.建立的HPLC-...     

龙血素B在模拟失重效应大鼠体内的分布研究

研究传统名贵傣药龙血竭中有效成分龙血素B在大鼠体内重要组织的分布情况,同时探讨长期模拟失重效应对龙血素B分布的潜在影响.将SD大鼠分为正常重力组和模拟失重效应组,采用21 d大鼠尾悬吊方法模拟长期失重效应,单次灌胃给予大鼠25 mg/kg龙血素B,于给药1 h后收集心、肝、脾、肺、肾、胃、肠、脑、睾丸和骨骼肌10种组织,采用HPLC-MS/MS方法测定各组织中龙血素B质量分数.在正常重力组中,龙血素B在肝、胃分布较多,其次是肾、肠、心、脾、骨骼肌和肺,脑中最少.与正常重力组相比,模拟失重效应组大鼠肝中龙血素B的质量分数显著升高47.7%（p<0.05）,脑中质量分数上升5.4倍（p<0.05）;在肠和肾中质量分数显著下降52.7%和22.0%（p<0.05）;在大鼠胃、心、肺、脾、睾丸和骨骼肌中质量分数无显著变化.龙血素B的分布具有明显组织特异性,长期模拟失重效应显著改变龙血素B在大鼠肝、肠、脑、肾等重要组织的分布.      

大鼠灌胃中国蜂胶醇提物后血浆中5种酚酸类成分的HPLC测定及其药代动力学

对大鼠灌胃蜂胶乙醇提取物(EEP)后,血浆中5种酚酸类成分的药代动力学特性进行研究.用HPLC-UV法测定血浆中咖啡酸、香豆酸、阿魏酸、异阿魏酸和3,4-二甲氧基肉桂酸的浓度.应用WinNonlin非典型房室模型计算软件计算相应的药代动力学参数.血浆中内源性物质和内标对酚酸类成分测定无干扰,回收率、准确度及日内、日间精密度均符合生物样品测定要求.结果表明,该方法简便、快速、重复性好,适用于咖啡酸等5种蜂胶中酚酸类成分的大鼠血药质量浓度测定及体内药动学研究.     

褐牙鲆幼鱼GH、IGF-I、STC、RNA/DNA和糖原含量对盐度操作的响应

对不同盐度胁迫10d后盐度调节至19后恢复期间褐牙鲆(Paralichthys olivaceus)幼鱼血浆生长激素(GH)、类胰岛素生长因子Ⅰ(IGF-I)、司登尼亚钙素(STC)及肌肉和肝脏中RNA/DNA比值和糖原含量变化进行实验监测.结果表明:血浆GH质量浓度在整个实验期间未出现明显差异.IGF-I质量浓度在高盐处理始终较低,只在实验结束时恢复至对照处理水平,而低盐胁迫处理的IGF-I质量浓度则在恢复期间明显高于对照处理.胁迫期间低盐处理STC质量浓度显著低于对照处理和高盐处理,但是在恢复期间恢复至对照组水平;而高盐胁迫处理则下降至显著低于其余两个处理水平.除在胁迫结束时低盐处理的肝脏RNA/DNA高于其余两个处理外,在其他时间肌肉和肝脏的RNA/DNA在不同处理间不存在显著差异.肝脏和肌肉糖原含量在所有时间上不同处理间均不存在显著差异.     

Simulation of maximum light use efficiency for some typical vegetation types in China

MAXIMUM LIGHT USE EFFICIENCY(ΕMAX)IS THE USE RATE OF PHOTOSYNTHETICALLY ACTIVE RADIATION BY VEGETATION IN AN IDEAL CONDITION WITHOUT ANY CONSTRAINTS.IT IS A PHYSIOLOGICAL ATTRIBUTE OF PLANT ITSELF.THE VALUE OFΕMAX IS DIFFERENT FOR DIFFERENT VEGETATION TYPES[1―5].IT IS A KEY PARAMETER FOR THE ESTIMATION OF NET PRIMARY PRODUCTIVITY(NPP)DRIVEN WITH REMOTE SENSING DATA.THERE…     

三聚磷酸二氢铝二水物的合成和表征

用磷酸和氢氧化铝为原料制备三聚磷酸二氢铝二水物。用X-衍射、红外光谱、化学分析、DTA-TG结合X-ray分析,证明产品的化学结构式为AlH2P3O10*2H2O。其晶体结构属正交晶系,空间群为PZ1/bZ1/aZ/m,D92h,晶胞参数a=15.919×10-8 cm,b=8.884×10-8cm,c=9.936×10-8 cm,单位晶胞体积V=1 405×10-8 cm3,Z=6。防绣性能测试表明其防锈能力与红丹颜料相当。毒理学试验表明该颜料半致死量LD50=18.0 g/kg(小白鼠),属实际无毒级,符合食品容器及儿童玩具涂装的要求。     

Acid Hydrolytic Method for Determination of Ginkgo Biloba Total Flavonoids in Rat Plasma by HPLC for Pharmacokinetic Studies

A simple, reliable, economical method was developed using HPLC with a diode-array detector for determination of total flavonoids in plasma after introvenous administration of ginkgo biloba extract. The method simultaneously detects quercetin, kaempferol, and isorhamnetin after acid hydrolysis and recalculation. The hydrolysis and extraction conditions were optimized in an orthogonal test. The specificity was tested by comparing the retention time, UV spectra, and peak purity indices with standards. The detection limits were 20 ng/mL for quercetin, 20 ng/mL for kaempferol, and 50 ng/mL for isorhamnetin. The calibration curve ranges were 75–2400, 71–2280, and 70–2240 ng/mL. The pharmacokinetic characteristics of ginkgo biloba flavonoids after venous administration of 50 mg/kg ginkgo biloba extract to rats were analyzed using a two-compartment model. The initial plasma concentration was 171.22 μg/mL. The half-life of flavonoids in the first compartment (distribution) was 0.07 h and at the second compartment (elimination) was 4.51 h, while the AUC_(0-∞) was 1711.06 μg·min/mL. The apparent volume of distribution was 0.11 L/kg. The total body clearance is 10.52 mL/(min·kg). The result shows the method is suitable for pharmacokinetic studies.     

基于DSC-LS的加速度计动态模型参数辨识

加速度计动态模型参数辨识对提高振动与冲击动态测试和动态分析精度等具有重要作用.针对加速度计动态模型参数频域辨识方法中栅栏效应对参数辨识精度的影响,提出了一种基于离散频谱校正-最小二乘（DSC-LS）的加速度计动态模型参数辨识方法,该方法利用H₁估计获得零频点坐标,并将FFT+FT离散频谱校正与LS方法相结合,高精度估计出谐振点坐标,然后通过特征点坐标计算加速度计动态模型参数.实验结果表明,该方法能够有效消除栅栏效应对加速度计动态模型参数辨识的影响,具有较高的加速度计动态模型参数辨识精度和抗低频窄带噪声干扰性能.      

Surface characterization of ashtree wood meal by inverse gas chromatography

Inverse gas chromatography(IGC) is a sensitive and convenient method to characterize surface prop-erties and thermodynamic parameters of solid materials. Surface properties of ashtree wood meal were determined by inverse gas chromatography in this work. The dispersive component of the surface free energy and acid-base parameters of the ashtree wood meal were characterized. The dispersive com-ponent of surface free energy was within 36―39 mJ/m2,the Lewis acidic number Ka was 0.53,and the basic number Kb was 0.21,respectively. The results show that ashtree is amphoteric and predominantly acidic wood.     

磁控溅射表面镀膜对Nd2Fe14B稀土永磁体抗腐蚀性能的影响

在Nd₂Fe₁₄B稀土永磁体基体表面,采用磁控溅射（直流+射频）技术制备了Ti/Ni,Ti/Al和Al/Ni等二元合金薄膜和Ti/Al/Ni三元合金薄膜。并通过中性盐雾试验、腐蚀失重计算、电化学腐蚀试验、金相观察等方式,对比研究了不同表面处理对Nd₂Fe₁₄B稀土永磁体基体抗腐蚀性能的影响,并构建了腐蚀模型。研究发现：Ti/Ni,Ti/Al和Al/Ni等二元合金薄膜和Ti/Al/Ni三元合金薄膜均有效地提高了Nd₂Fe₁₄B稀土永磁体基体耐中性盐雾腐蚀和电化学腐蚀的能力;Ti/Al/Ni三元合金薄膜较Ti/Ni,Ti/Al和Al/Ni等二元合金薄膜有更优良的综合耐腐蚀性能,其磁控溅射工艺参数为：Ar流量60 sccm,基片温度常温,Ni,Al,Ti的溅射功率都为250 W,基片转速20 r·min^-1,镀膜均速0.3 nm·s^-1,总计溅射时间1 h。