水飞蓟素及综合疗法对肝细胞损伤的疗效追踪

水飞蓟素(Silymarin)属于有机物,它是从菊科药用植物水飞蓟的种子中提取而来的黄酮类化合物,而且是一类强力抗氧化剂。其主要活性成分有水飞蓟宾(Silybin)、异水飞蓟宾(Isosilybin)、水飞蓟亭(Silychristin)和水飞蓟宁(Silydianin)等四种同分异构体,其中水飞蓟宾含量为50%～70%。水飞蓟素对各种肝炎肝损伤有治疗作用,可阻止各种肝病引起的丙氨酸氨基转氨酶升高。由于它对肝细胞损伤的疗效有待进一步研究,文章在对肝损伤患者用水飞蓟冰葡甲胺片进行跟踪治疗的过程中,统计了治疗期间肝脏的酶学检验结果,对水飞蓟冰的保肝护肝作用和降酶疗效做了综合分析和评估。     

水飞蓟宾粉针质量标准及安全性评价研究

探讨注射用水飞蓟宾葡甲胺质量标准及初步安全性评价研究.实验针对该剂的干燥失重、不溶性微粒、炽灼残渣以及安全性评价中的溶血、刺激、过敏反应进行研究.该制剂的回归曲线为Y=47 741X 531.19,r=0.999 9.精密度:测得平均峰面积为11 182.42,RSD为0.479 6%.稳定性试验表明在14 h内稳定性良好,RSD为1.030 9%.加样回收率:平均回收率为99.84%,RSD为0.593 5%.样品质量分数测定:质量分数均在标示量95%-105%范围内,平均含量40.749 9 mg/支.检查的其他项目符合药典的有关规定.试验证明此质量标准符合国家药典有关规定,在实际生产中可有效指导生产的进行.     

水飞蓟宾自微乳制剂的制备

为了提高水飞蓟宾生物利用度,制备了蓖麻油、丙二醇和聚氧乙烯(60)氢化蓖麻油组成的水飞蓟宾自微乳化浓缩物,它在水的存在下可自发形成平均粒径为57 nm的微乳．大鼠体内药物代谢动力学实验表明,该浓缩物的C_(max)=653．1 ng／mL,AUC_(0～12h)=2 468．6 h·ng/mL,明显高于原料的C_(max)=58．0 ng/mL,AUC_(0～12h)= 177．2 h·ng/mL．     

一种新型糖基表面活性剂的合成及其性质

以葡甲胺和正烷基(C12，C14，C16，C18)溴为原料在无水乙醇中反应生成叔胺中间体，葡甲胺：正烷基溴(物质的量之比)=1．008：1，温度78℃，反应时间5h；季铵化反应，叔胺：正烷基溴(物质的量之比)=1：1，100℃下反应3h后，再于130℃下反应2h，对产物结构用红外光谱和电喷雾质谱进行了表征，同时测定了合成产物的季铵盐含量、表面张力和临界胶束浓度等，讨论了结构和性能的关系。     

滇重楼皂苷提取及含量测定

采用小型浓缩提取设备提取重楼并制备重楼浸膏粉,用高效液相色谱法测定重楼皂苷的含量：色谱柱Lichrospher100RP-18e（5um,4．6mm×250mm）,以乙腈-水为流动相,流速1．0mL／min,检测波长203nm,柱温25℃．在此条件下测定重楼浸膏中皂苷含量为Ⅶ：90．86mg／g,PA：89．93mg／g,H：198．02mg／g,Ⅵ：302．57mg／g,Ⅰ：27．22mg／g,Ⅱ：137．18mg／g．此法制备重楼浸膏简单方便,能够简易快捷测定重楼浸膏中重楼皂苷的含量．     

双氧水/V2O5体系催化氧化汽油深度脱硫

以V2O5为主催化剂,无水乙醇为助催化剂,研究了双氧水催化氧化汽油深度脱硫技术。考察了萃取剂以及氧化条件对脱硫效果的影响。在汽油10 mL、双氧水0.04 mL、V2O50.0019 g、无水乙醇0.40 mL、氧化温度30℃的反应条件下,氧化60 min,得到的产物采用95%乙醇/5%NaOH(体积比为4:1)的复配溶剂进行萃取,萃取温度15℃,静置时间15 min,体积剂油比为1时,汽油中的硫含量由179.3 mg.L-1降至15.1 mg.L-1,脱硫率达91.6%。与未经氧化直接萃取相比,脱硫率提高了43.2%,氧化效果明显。     

水飞蓟宾联合5-FU抑制胃癌MGC-803细胞增殖及机制

目的:研究水飞蓟宾联合5-氟尿嘧啶(5-FU)抑制胃癌MGC-803细胞增殖,探讨其协同增效作用及机制.方法:采用噻唑蓝(MTT)法检测不同浓度的水飞蓟宾对人胃癌MGC-803细胞,人正常肝L02细胞的增殖抑制作用,并计算IC20,IC50;采用IC20浓度的水飞蓟宾联合不同浓度的5-氟尿嘧啶,观察对人胃癌MGC-803细胞增殖抑制作用;水飞蓟宾单独或联合5-FU作用于胃癌MGC-803细胞,碘化丙锭(PI)单染色检测细胞周期改变,Annexin V-FITC/PI双染流式细胞术检测细胞凋亡水平,Western blotting检测细胞周期和凋亡相关蛋白的表达.结果:MTT法检测显示,水飞蓟宾对胃癌MGC-803细胞有增殖抑制作用,且呈剂量-效应关系,对人正常肝L02细胞增殖抑制作用较弱.水飞蓟宾作用于胃癌MGC-803细胞48 h的IC20、IC50浓度分别为144.6、214.7μmol/L;水飞蓟宾与不同浓度的5-氟尿嘧啶联合作用于MGC-803细胞48 h,可提高MGC-803细胞对5-氟尿嘧啶的敏感性,增敏5.73倍.流式结果显示,无论是单独使用水飞蓟宾、5-氟尿嘧啶还是水飞蓟宾与5-氟尿嘧啶联合使用都能使细胞抑制在G0/G1期和出现凋亡细胞群;Western blotting结果显示,水飞蓟宾与5-氟尿嘧啶联合使用,能使细胞的细胞周期相关蛋白P15表达升高,CDK6表达下降,Bcl-2蛋白家族中抗凋亡蛋白Bcl-2,Bcl-xL表达明显降低,促凋亡蛋白Bax表达基本不变,Casepase-9,Caspase-3活化降解.结论:水飞蓟宾提高胃癌MGC-803细胞对5-FU的敏感性,水飞蓟宾在联合5-FU之后能够使MGC-803细胞抑制在G0/G1期,并通过线粒体凋亡途径使细胞发生凋亡.     

水飞蓟素联合复方丹参注射液治疗酒精性肝病93例的分析

目的探索水飞蓟素联合复方丹参注射液治疗酒精性肝病疗效。方法选自我院2006年1月至2007年12月93例酒精性肝病分成两组,一组予以戒酒,营养疗法,替代疗法,运动疗法,另一组在上述治疗上加用水飞蓟素联合复方丹参注射液进行治疗。将其疗效进行回顾性研究。结果将两组治疗后ALT、AST进行比较,差异非常显著（P〈0.01）。结论联合水飞蓟素复方丹参注射液治疗酒精性肝病疗效较好。     

水飞蓟素联合复方丹参注射液治疗酒精性肝病93例的分析

目的探索水飞蓟素联合复方丹参注射液治疗酒精性肝病疗效。方法选自我院2006年1月至2007年12月93例酒精性肝病分成两组,一组予以戒酒,营养疗法,替代疗法,运动疗法,另一组在上述治疗上加用水飞蓟素联合复方丹参注射液进行治疗。将其疗效进行回顾性研究。结果将两组治疗后ALT、AST进行比较,差异非常显著(P<0.01)。结论联合水飞蓟素复方丹参注射液治疗酒精性肝病疗效较好。     

水飞蓟宾通过上调P15~(INK4B)和P21~(WAF1/CIP1)活化JNK诱导人胰腺癌细胞G1期阻滞及细胞凋亡

目的:探讨水飞蓟宾对胰腺癌As PC-1细胞的增殖抑制作用及其作用机制.方法:MTT法和克隆形成抑制实验观察水飞蓟宾对人胰腺癌As PC-1细胞的增殖抑制作用,碘化丙锭(PI)单染色检测细胞周期改变,Annexin V-FITC/PI双染流式细胞术检测细胞凋亡水平,Western blotting检测细胞周期及细胞凋亡相关蛋白的表达.结果:不同浓度的水飞蓟宾对胰腺癌As PC-1细胞的生长均有抑制作用,且呈剂量-效应和时间-效应关系(P0.05),水飞蓟宾作用于As PC-1细胞48、72 h的IC50浓度分别为224.20、87.25μmol/L;克隆形成抑制实验显示,随着水飞蓟宾浓度增加,As PC-1细胞克隆形成逐渐减少.细胞周期检测结果显示,随着水飞蓟宾浓度的增加,胰腺癌As PC-1细胞出现明显G1期阻滞;水飞蓟宾处理组细胞的周期蛋白Cyclin D1、Cyclin E2、Cyclin A、Cyclin B1表达下降,细胞周期蛋白激酶CDK4、CDK6表达不变,细胞周期素依赖性蛋白激酶抑制蛋白P15INK4B、P21WAF1/CIP1表达升高,与流式检测的结果相一致.不同浓度水飞蓟宾作用48 h后,出现明显的凋亡细胞群;同时发现Caspase-9、Caspase-3活化降解,Caspase3下游效应蛋白PARP出现切割条带.JNK蛋白表达增加并磷酸化活化,Bcl-2蛋白家族中抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-x L、Mcl-1表达明显降低,促凋亡蛋白Bax表达基本不变,BH3-only蛋白Bclxs、Bid、Bim表达增加.结论:水飞蓟宾明显抑制胰腺癌细胞增殖,通过诱导P15INK4B、P21WAF1/CIP1表达阻滞细胞周期在G1期,并通过诱导JNK活化激活线粒体细胞凋亡途径,进而诱导胰腺癌As PC-1细胞凋亡.     

紫萁黄酮类化合物的提取条件研究

在60℃条件下,分别采用水、不同浓度的醇和丙酮提取紫萁中黄酮类化合物,通过比较提取液中黄酮的含量,得出最佳提取方法是丙酮法。对丙酮法设计正交实验,得出最佳条件。考虑乙醇法和丙酮法黄酮得率差异不大,且乙醇成本低、易操作,比丙酮安全,故对乙醇提取法亦做正交实验。结果表明：丙酮法的最佳条件：丙酮浓度为50%、固液比1：120、水浴温度70℃;乙醇法的最佳条件：水浴温度90℃、乙醇浓度为50%、固液比1：120。     

利用桐籽壳制备活性炭的工艺研究

对以桐籽壳为原料、用氯化锌法制备活性炭的工艺进行了研究,采用正交试验优化了工艺参数.最佳工艺参数为：料液比质量比1∶2.0、氯化锌质量分数为50%、活化时间60 min、活化温度为60 ℃.在此工艺条件下所制备的活性炭,其碘吸附值为986.35 mg/g,亚甲基蓝吸附值为178.23 mg/g,表观密度为0.423 6 g/mL.     

玉米芯中木聚糖水解制备D-木糖的试验研究

研究了利用玉米芯为原料制备D-木糖的试验条件.经过详细的实验条件考察,得知玉米芯中木聚糖水解为D-木糖的最佳水解条件:硫酸质量分数为2.5%,反应温度为110℃,玉米芯质量(g)和硫酸体积(mL)的比值即固液比为1∶8,反应时间为3 h.木聚糖的水解率达到97.89%.水解液经过石灰水中和、活性炭脱色、乙醇洗涤等过程的脱毒处理,纯度可以达到97.8%,木糖的提纯率为57.6%.     

沙棘叶中黄酮提取及大孔树脂分离纯化槲皮素

采用响应面的方法对热碱水提取沙棘叶中黄酮的条件进行优化,较佳工艺条件为pH值11.4,温度75.5℃,质量浓度28.6 mg/mL,提取2.0h,产率为1.23％.磷酸沉淀后采用大孔树脂进行纯化,比较了3种大孔树脂AB-8、DM301、HPD-100对沙棘黄酮的纯化效果,最终选出较佳大孔树脂为AB-8,且当上样液浓度为1.0 mg/mL、pH值为6.0、吸附1.0h后,树脂的吸附率达到最大值.最后用3倍柱体积蒸馏水洗脱除去杂质,用不同体积分数乙醇溶液（30％,50％,70％,80％,90％）进行梯度洗脱,并将解吸液用高效液相色谱（HPLC）进行检测,结果显示80％和90％乙醇解吸液中槲皮素纯度均可到达97％以上.     

玻璃纤维素壳聚糖膜固定乙酰胆碱酯酶的研究

以玻璃纤维素壳聚糖膜为载体,戊二醛为交联剂,进行乙酰胆碱酯酶(AChE)的固定,并对固定化酶的理化性质进行研究.结果表明,乙酰胆碱酯酶的较佳固定化条件为:150 U/mL AChE液50μL,体积分数为5%的戊二醛溶液50μL,质量分数为1%的BSA100μL,pH值为8.0的0.2 mol/L PBS缓冲液,配制成1 mL酶液,玻璃纤维素壳聚糖膜浸于此酶液4℃固定8 h.固定化酶的最适作用温度37℃,最适pH 8.0,能够重复利用4次以上,表明该固定化酶的稳定性较高.     

乙醇处理对冬枣贮藏期间MDA和POD活性的影响

文章以冬枣果实为试材,研究了在（2±2）℃贮藏条件下,不同浓度的乙醇处理（2mL/kg,3 mL/kg,4 mL/kg）对冬枣MDA和POD活性的影响.结果表明,3 mL/kg乙醇处理可以提高保护性酶的活性,同时有利于保持膜的完整性,从而抑制果实的成熟与衰老.     

雪莲果叶中黄酮的提取工艺优化

为优化雪莲果叶黄酮的提取工艺条件，采用正交实验法，研究溶剂浓度、料液比、浸提温度和浸提时间4个因素对雪莲果叶黄酮提取量的影响。确定了雪莲果叶黄酮提取的最优条件为用体积浓度40%的乙醇，在料液比为1∶30（g/mL）的溶剂条件下在70℃提取1.5 h，提取2次，在此条件下黄酮含量提取量达到53.41 mg/g。通过工艺优化，雪莲果叶黄酮得率高，稳定性好。     

固定化WAS吸附剂净化Pb(Ⅱ)和Hg(Ⅱ)污染水体影响因素研究

采用固定化WAS吸附剂,净化Pb(Ⅱ)和Hg(Ⅱ)污染水体影响,结果表明:该吸附剂吸附2种重金属离子时呈现出不同的规律,吸附Pb(Ⅱ)的最佳条件为在25℃,200 mL,质量浓度为99.23 mg/L,pH值为5,WAS与固化剂的包埋比例(质量比)为1∶5,振荡吸附1 h,最大吸附率为71.00%,吸附量为14.20 mg/g;吸附Hg(Ⅱ)的最佳条件为在25℃,质量浓度为99.87 mg/L,pH值为4,WAS与固化剂的包埋比例(质量比)为1∶5,振荡吸附1 h后,最大吸附率为60.60%,吸附量为12.12 mg/g。在所实验的质量浓度范围内,基本符合经典Langmuir等温吸附模型,固定化WAS吸附Pb(Ⅱ)和Hg(Ⅱ)的表观最大吸附量分别为88.50 mg/g和66.67 mg/g,为固定化WAS吸附剂净化Pb(Ⅱ)和Hg(Ⅱ)污染水体应用研究提供可靠依据。     

高速逆流色谱(盐溶液体系)分离制备白芍中的芍药苷

建立应用高速逆流色谱分离纯化芍药中的芍药苷的方法。以正丁醇-乙酸乙酯-5%Na2SO4(4:1:5,V/V)为两相溶剂体系,在流速为2.0 mL/min、主机转速为800 r/min、检测波长为254 nm的条件下进行分离,从100 mg芍药粗提物中一次性分离制备得到56.13 mg芍药苷,高效液相色谱分析其纯度在98%以上,通过质谱、核磁共振氢谱和核磁共振碳谱鉴定化合物的结构。该方法简便、快捷且重现性好,适合芍药苷的制备型分离。     

8-羟基喹啉-7-醛的合成改进及其光谱性质

目的改进Reimer—Tiemann反应合成8-羟基喹啉-7-醛的实验方法,使其操作更方便,并提高产率。方法32mLCHCl3（0．4mol）滴加到100g35％～40％NaOH（1mol）水溶液和8-羟基喹啉（0．1mol）CH3CH2OH溶液体系中,65～70℃回流4h后,用0．1mol／LHCl酸化至PH5．0～5．5,可得到粗产物。再采用硅胶色谱柱分离,以V石油醚：V乙酸乙酯=40：1的混合溶剂作为洗脱剂,得橙红色结晶,然后用CHCl3重结晶得淡橙色针状晶体,真空干燥,可得产品3．1g。结果采用优化的实验方法合成了8-羟基喹啉-7-醛,产率为18％,熔点178℃,并利用红外光谱、质谱和核磁共振波谱对目标产物进行了结构表征,而且报道了其紫外和荧光光谱性质。结论改进了8-羟基喹啉-7-醛的合成方法,得到了目标产物,使实验操作方便易行,且提高了产率。