透皮吸收促进剂的研究进展

综述了近期透皮吸收促进剂的应用、促渗机制、新型透皮吸收促进剂的研究进展等。     

近十年单一中药透皮吸收促进剂的研究概况

中药透皮吸收促进剂具有起效快、效果好、副作用小、无污染等优点,本文根据有关文献,总结了近十年来常用中药透皮吸收促进剂的研究进展,为中药透皮吸收促进剂的开发提出了一些新思路。     

不同促透剂对马钱子中士的宁透皮吸收的影响

研究不同透皮促进剂对中药马钱子贴剂中士的宁透皮吸收的影响.采用改良Franz扩散池装置,运用HPLC法对士的宁进行含量测定,对不同透皮促进剂的促渗效果进行考察.应用不同质量分数的氮酮、丙二醇、氮酮加丙二醇、冰片为透皮促进剂,士的宁的透皮速率与空白对照组比较,均有提高.对士的宁经皮渗透的促进效果为:5%氮酮丙二醇氮酮+丙二醇冰片.     

欣乐片剂中厚朴有效成分的透皮吸收的研究

采用离体大鼠皮为皮肤模型，自制透皮吸收装置，研究了在欣乐片剂中加入不同比例的透皮吸收促进剂和表面活性剂后，它们对有效成分厚朴酚和和厚朴酚透皮吸收的影响。检测方法为高效液相色谱法。实验结果表明：在一定浓度范围内，较高浓度的透皮吸收促进剂和表面活性剂对有效成分的透皮吸收有协同促进作用。     

天然透皮促进剂的研究进展

天然透皮促进剂具有起效快、效果好、副作用小、无污染等优点,总结了天然透皮促进剂的作用机制和近年来常用天然透皮促进剂的研究进展。并对存在的问题和今后的研究前景进行了思考和展望。     

尼群地平透皮吸收的研究

利用自制Franz扩散池,测定了含不同透皮吸收促进剂的尼群地平乙醇混悬液离体鼠皮透皮作用,提出了尼群地平的可逆透皮机理,求得了透皮速率常数.实验发现,使用丙三醇、丙二醇作透皮促进剂,使尼群地平的透皮速率常数分别提高了3.73和2.62倍.     

不同渗透促进剂对水杨酸透皮吸收的影响

以水杨酸作为弱酸性药物的代表,选取昆明种小鼠鼠皮作为实验皮肤,采用卧式双室扩散池装置,用可见一紫外分光光度计测定不同浓度的透皮吸收促进剂对水杨酸透皮作用的影响.实验表明:氮酮、丙二醇和松节油对其透皮吸收均有明显的促进作用,促渗效果依次为质量分数为2%松节油》1%丙二醇》0.5%氮酮.     

尼莫地平透皮吸收实验中渗透屏障的对比

利用自制Franz扩散池、合成壳聚糖膜及离体鼠皮,测定了含不同透皮吸收促进剂的尼莫地平乙醇混悬液透皮作用,研究了透皮实验初期1 h内的透皮吸收规律,结果表明以合成壳聚糖膜为渗透屏障的实验结果与以离体鼠皮为渗透屏障的实验结果相近似但并不完全相同,壳聚糖膜的结构有待进一步改进.     

聚乙二醇相转移催化合成月桂氮卓酮的研究

以己内酰胺和十二醇为原料，采用娶乙二醇400作为催化剂，合成月桂氮卓酮，产率81％，纯度98％，产物经质谱和红外光谱确证。     

氮酮促进吲哚美辛透皮吸收的研究

本文采用静态简单小室装置以吲哚美辛(Indomethacinum)为模型药物,初步研究了含甲醇水溶液体系中氮酮(Azone)对吲哚美辛的体外透皮吸收的促进作用。实验证明,不同浓度的氮酮液均可促进吲哚美辛的体外透皮吸收,但以其5％的溶液作用最为明显,且有统计学意义。其中含氮酮5％的吲哚美辛液24小时透皮吸收率为76.0％,不含氮酮及含5％二甲基亚砜(DMSO)的吲哚美辛液24小时透皮吸收率分别为23.5％、25.6％。     

超声波在氮酮合成中的应用研究

以CTMAB为固—液相转移催化剂,在超声波作用下,制得氮酮(Azone),实验结果表明,当反应温度为60±2℃时,在24kHz的超声波作用下,反应6h后氮酮的产率达70.2％～71.8％,较不使用超声波时缩短反应时间4h.产品折光率及红外图谱符合文献值。     

相转移催化法制备苯甲酸苯酯

阐述了运用相转移催化剂聚乙二醇制备苯甲酸苯酯的过程及反应机理，讨论了本实验的一些影响因素，论证了本实验方法的可行性．     

有机锡催化合成环己酮缩乙二醇

以环已烷为溶剂和带水剂,有机锡为催化剂,催化合成环己酮缩乙二醇。考察了各种因素对反应的影响。实验确定了优化反应条件为：n（乙二醇）：n（环己酮）=1：1．2,催化剂用量为2．0％（以环己酮和乙二醇总质量计）,反应回流时间1．5h,反应温度80℃,其收率达85．43％．     

相转移催化合成肉桂酸苄酯研究

探索了以十六烷基三甲基溴化铵为相转移催化剂催化合成肉桂酸苄酯的方法，考察了催化剂量、温度、时间和物料配比等因素对反应的影响，最佳条件下，产物收率为９１．６％，对产物作了ＩＲ分析     

酯交换法合成二缩三乙二醇双甲基丙烯酸酯

采用甲基丙烯酸甲酯与二缩三乙二醇进行酯交换的方法合成了二缩三乙二醇双甲基丙烯酸酯,考察了反应时间、反应物配比、催化剂及阻聚剂的种类和用量对收率的影响,并经高效液相色谱对反应产物进行定量分析.结果表明:酯交换法较酯化法可以显著地缩短反应时间;在酯交换反应中,反应物质的量比和催化剂用量是较为重要的影响因素.当酯醇物质的量比为6∶1,反应时间为4 h,催化剂和阻聚剂质量分别为原料质量的1.5%和0.15%时,二缩三乙二醇双甲基丙烯酸酯的收率可达95%以上.     

环境友好催化剂催化合成苯甲醛乙二醇缩醛

综述了固体超强酸、杂多酸、固栽杂多酸、分子筛、树脂、碘、维生素C、硫酸盐、氯化物、高分子栽体氯化物、钒磷氧等20多种不同催化剂催化合成苯甲醛乙二醇缩醛的方法和反应条件.评述了各类催化剂的催化性能、特点、能否重复使用等内容.结果表明:固体超强酸、固栽杂多酸、分子筛、D61和D72离子交换树脂几种环境友好催化剂是合成苯甲醛乙二醇缩醛的优良催化剂.     

超强酸对甲苯磺酸催化合成丙二醇甲醚乙酸酯的研究

开发了以超强酸对甲苯磺酸为催化剂合成丙二醇甲醚乙酸酯的新工艺,考察了原料醇酸的摩尔比、催化剂用量、带水剂用量、反应时间等因素对转化率的影响,得到原料醇完全转化的适宜反应条件:原料乙酸与醇的摩尔比2.0,带水剂用量8%,催化剂用量5%,反应时间6h。实验得到反应表观动力学的活化能为E=0.1040×106J.mol-1,指前因子为k0=0.789 0×104L.mol-1.h-1,反应服从二级动力学模型。     

4,4-二硝基丁酸乙酯的合成研究

以丙烯酸乙酯与二硝基甲烷钾盐为反应原料,四丁基溴化铵为相转移催化剂,通过Michael加成反应合成4,4-二硝基丁酸乙酯。采用红外光谱、紫外可见光谱、质谱、核磁共振氢谱及元素分析等对产物结构进行了表征。通过单因素变量法探讨了反应时间、反应物料比、催化剂用量及反应温度对产物产率的影响,得出该反应最佳工艺条件：反应时间为60 min,反应温度为20℃,n丙烯酸乙酯：n二硝基甲烷钾盐为2：1,相转移催化剂四丁基溴化铵质量为二硝基甲烷钾盐质量的30%时,产物偕二硝基丁酸乙酯收率可达到33%。     

1—取代氮杂环庚烷—2—酮的合成

1—取代氮杂环庚烷-2-酮类有比较重要的生理活性,如1-十二烷基氮杂环庚烷-2-酮为目前受重视的新型高效、无毒的透皮吸收促进剂。但内酰胺氮上氢原子的酸性很弱,较难发生N-烷基化反应,为提高1-取代内酰胺的合成产率,我们用混合无机碱KOH/K_2CO_3为缚酸剂,聚     

固体超强酸催化反应合成丙二醇甲醚乙酸酯

开发了以固体超强酸硫酸钛为催化剂精馏反应合成丙二醇甲醚乙酸酯的新工艺,考察了原料醇与酸的摩尔比、催化剂用量、带水剂用量、反应时间等因素对反应转化率的影响,得到了原料醇完全转化的适宜反应条件原料乙酸与醇的摩尔比1.60,带水剂环己烷与醇的摩尔比5.16,催化剂用量为反应物总质量的3.5%,反应时间3.5h。