Synthetic activators of fibrinolysis which possess anticoagulant property

Zusammenfassung Derivate von Salicylsäure aktivieren im Reagenzglas das fibrinolytische System des menschlichen Plasmas und üben eine gerinnungshemmende Wirkung aus. Durch planmässige Veränderungen der Substituenten des Salicylsäuremoleküls gelang es, in zunehmendem Masse Verbindungen mit steigender fibrinolytischer Aktivität aufzufinden. Die gerinnungshemmende und fibrinolytische Wirkung wird am Beispiel derortho-Thymotinsäure erläutert.     

Mechanism of action of cocaine and amphetamine in the brain

Zusammenfassung Die Ähnlichkeit der zentral stimulierenden Wirkung des Kokains und des Benzedrins wurde besprochen und weiter untersucht. An mit Reserpin vorbehandelten Mäusen wurde die Wirkung des Benzedrins nicht geändert; die Wirkung des Kokains aber wurde völlig blockiert.Aus diesen Befunden wurde geschlossen, dass die psychomotorischen Stimulantien oder Weckamine in zwei Klassen eingeteilt werden können. Klasse I: Substanzen mit einem direkten arterenergischen Wirkungsmechanismus, das heisst Mimetika der Katecholamine (zum Beispiel Benzedrin und Pervitin); Klasse II: Substanzen mit einem indirekten arterenergischen Wirkungsmechanismus, das heisst Wirkung durch Freisetzung der Katecholamine (zum Beispiel Kokain und N-Benzyl-Benzedrin).     

The mode of action of insulin upon the electrical activity of mammalian retinas in vitro

Zusammenfassung Die Wirkung des Insulins auf das Elektroretinogramm der in vitro überlebenden Kaninchennetzhaut ergibt eine Vermehrung der Zahl und Amplitude derb-Wellen, ein Effekt, welcher von der direkten Wirkung des Insulins auf die Netzhautzellen abhängig ist.     

Cerebral vascular action of bradykinin in the dog

Zusammenfassung Die Wirkung von natürlichem und synthetischem Bradykinin auf den cerebralen Kreislauf wurde beim Hund in Chloralosenarkose durch die Registrierung des intracraniellen Venendruckes und Blutausflusses und des Nasenhöhlenplethysmogrammes untersucht. Bradykinin erzeugt in Dosen von 0.5–3 µg/kg i.v. eine deutliche Erweiterung der Hirngefässe, analog der durch eine gleiche oder etwas niedrigere Menge von Histamin hervorgerufenen. Im Gegensatz zum Histamin übt Bradykinin in dieser Dosierung keine erweiternde Wirkung auf die Nasenhöhlengefässe aus. Die durch Bradykinin erzeugte Zunahme der Gehirndurchblutung wird durch Neoantergan oder Atropin nicht gehemmt.     

Sodium concentration and the effect of angiotensin II on iieal smooth muscle

Zusammenfassung Die kontraktile Reaktion des isolierten Meerschweinchen-Ileums auf Angiotensin II variierte direkt mit der Natriumkonzentration der Nährflüssigkeit, nicht aber bei ACh; Atropin (10^–6 g/ml) reduzierte die Wirkung auf Angiotensin um 60–70% und hob die Wirkung auf äquivalente Mengen von ACh auf. In atropinhaltiger Ringerlösung potenzierte ein hoher Natriumgehalt (+ 30 meq./l) die Reaktion auf Angiotensin zehnfach.     

Vasoactivity of human plasma and plasma protein fractions

Zusammenfassung Blutplasma des Menschen verengt isolierte, durchströmte kleine Blutgefässe. Dieser Effekt kommt nicht durch bekannte, gefässaktive Substanzen, sondern wahrscheinlich durch ein Protein zustande. Eine ähnliche Wirkung wurde in 2 Cohn-Fraktionen von Plasma-Proteinen gefunden, welche sich im Hundeversuch gefässdrucksenkend auswirkten. Plasma-Albumin ist an sich nicht gefässaktiv, es verstärkt aber die Wirkung der andern Substanzen.

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This work was supported in part by a grant from the National Heart Foundation of Australia.     

Investigations on the influence of aminoacetonitrile on connective tissue in the hamster

Zusammenfassung Aminoazetonitril entfaltet eine deutliche Wirkung am Bindegewebe des Goldhamsters. Diese Wirkung äussert sich in einer Verminderung der Zugfestigkeit von Wundgewebe. Die Mastzellen zeigten keine morphologischen Änderungen. Sowohl die Anreicherung von Radioschwefel im Wundgewebe wie die Konzentrationen von Hydroxyprolin und Hexosamin im Aortengewebe änderten sich nicht in signifikanter Weise.

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Aided by grants from the Danish State Research Foundation, the Danish Rheumatism Association, and the Sigrid Juselius Stiftelse, Finland.     

Effect of thiamine analogs on the electrical activity of the rabbit vagus nerve

Zusammenfassung Der Einfluss einer Anzahl Thiamin-analoga auf die elektrische Aktivität des Vagus wurde untersucht. Das Äthylanalogon des Pyrithiamins hatte mindestens die zehnfache Wirkung des Pyrithiamins auf die Erhöhung der Amplitude des Aktionspotentials. Die Resultate stimmen gut überein mit der Fähigkeit dieser Antimetabolite, in vivo Polyneuritis hervorzurufen.

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This work was supported by grants from the US Public Health Service, Merck, Sharp and Dohme, and The Burroughs Wellcome Company.     

Diterpene esters from ‘Euphorbium’ and their irritant and cocarcinogenic activity

Zusammenfassung Aus «Euphorbium», dem luftgetrockneten Latex vonEuphorbia resinifera Berg, wurden 2 neue Ester des tri- und makrozyklischen, polyfunktionellen Diterpens Ingol, 2 neue und ein bereits bekannter Ester des tetrazyklischen polyfunktionellen Diterpens 12-Desoxy-phorbol sowie ein Gemisch von neuen Estern des tetrazyklischen polyfunktionellen Diterpens Ingenol isoliert. Das Gemisch der Ingenolester enthält langkettige, methylverzweigte Fettsäuren. Alle isolierten Ester wurden auf irritierende Wirkung am Mäuseohr und auf cocarcinogene Wirkung an der Rückenhaut der Maus geprüft.

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Dedicated to Prof.H. Hamperi, emeritus director of the Institute of Pathology, University of Bonn, Germany, on occasion of his 75 th birthday (E.H.)     

The effect of N-(2-hydroxyethyl)-palmitamide on delayed hypersensitivity in guinea-pig

Zusammenfassung Die Wirkung von N-(2-hydroxyethyl)palmitamid auf den Verlauf der Überempfindlichkeit des Spättypes in Meerschweinchen wurde verfolgt und festgestellt, dass die Verabreichung dieses Stoffes vor der Sensibilisierung eine Stimulation der Hypersensitivität bewirkt.     

Studies on the virus neutralizing capacity of anacid gastric juices

Zusammenfassung Es wird festgestellt, dass der Magensaft von Menschen mit Achlorhydrie die cytopathogene Wirkung der Poliomyelitis-Viren in HeLa-Gewebekultur neutralisiert. Die neutralisierende Wirkung des Magensaftes scheint vom homologen Antikörpertiter des Serums abhängig.     

Comparative pathology after intrathecal endotoxin in the rabbit,dog and monkey

Zusammenfassung Pathologische Veränderungen bei Kaninchen, Hunden und Affen nach intrazysternaler Verabreichung von Bakterienendotoxinen sind einander sehr ähnlich, während sie nach i.v. Injektion bei allen 3 Tiergruppen auffallend verschieden sind. Dies führt zur Annahme, dass die Wirkung des Endotoxins zur Hauptsache offenbar nicht über das Zentralnervensystem geht.     

Ionic mechanisms underlying the depolarization of L-glutamate on rat and human spinal neurones in tissue culture

Zusammenfassung Die Wirkung von Glutamat wurde auf das Membranpotential von Rückenmarkneuronen des Menschen und der Ratte in Gewebekultur untersucht. Entfernung der Natriumionen aus der extrazellulären Flüssigkeit führt zu einem Verschwinden der durch Glutamat erzeugten Depolarisation. Diese Befunde weisen darauf hin, dass Glutamat, welches eine vermutliche Überträgersubstanz im Rückenmarkist, die Permeabilität der Neuronenmembran für Natriumionen erhöht. Die Versuche zeigen ferner, dass die Gewebekultur ein ausgezeichnetes Modell ist zur Abklärung von ionalen Mechanismen, welche der Wirkung von Überträgersubstanzen im Zentralnervensystem zugrunde liegen.     

Inhibition of insect nerve cord phosphorylase activity by 5-hydroxytryptamine

Zusammenfassung Die Phosphorylaseaktivität der in vitro mit 1×10^–4 M 5-Hydroxytryptamine inkubierten Insektennervenstränge war bedeutsam verringert. Der Effekt schien konzentrationsabhängig zu sein, da er sich mit steigender 5-HT-Konzentration verstärkte. 5-HT verminderte die aktive Form des Enzyms im Verhältnis zu dessen inaktiver Form. Epinephrin hatte keine Wirkung.     

Effect of nicotine on the mobilization of free fatty acids from adipose tissue in vitro

Zusammenfassung In-vitro-Versuche mit Fettgewebe von Ratten zeigten keine direkte Wirkung des Nikotins auf die Freisetzung nicht veresterter Fettsäuren. Wurde den Tieren Nikotin verabreicht, bevor sie getötet wurden, so konnte nach Inkubation des Fettgewebes ein signifikanter Anstieg der Lipolyse festgestellt werden. Diese Beobachtung stützt die Auffassung, dass die Mobilisierung freier Fettsäuren durch Nikotin über eine sympathoadrenale Stimulierung erfolgt.     

Magnesium-calcium antagonism in the contraction of arterioles

Zusammenfassung Erhöhung des Mg-Spiegels im Blut hemmt Tonus und Kontraktilität der Widerstandsgefässe im Muskel. Durch Noradrenalin hervorgerufene Verengerung wird gleich stark gehemmt wie die durch Reizung sympathischer Nerven verursachte Kontraktion. Ein Überschuss an Ca⁺⁺ verhindert die blockierende Wirkung des Mg⁺⁺ auf die Kontraktilität, der Tonusverlust der Gefässe wird durch Ca⁺⁺ jedoch nicht rückgängig gemacht. Die antagonistischen Wirkungen von Mg⁺⁺ und Ca⁺⁺ beruhen wahrscheinlich auf deren gegensätzlicher Wirkung auf die elektromechanische Kopplung im Gefässmuskel.

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U.S. Public Health Service International Fellow.     

The action of anticholinergic drugs on the oxidation of indole activated by acetylcholine chloride

Zusammenfassung Mittels Fluoreszenzmessung wurde die durch Acetylcholin aktivierte Indoloxydation verfolgt. Es wurde festgestellt, dass alle im Versuch verwendeten anticholinergischen Substanzen diese Reaktion konzentrationsabhängig abschwächen. Ist kein Aktivator vorhanden, verläuft die Indoloxydation äusserst langsam. Es wird angenommen, dass die anticholinergischen Substanzen die aktivierende Wirkung des Acetylcholins aufheben.     

Temperature dependence of Naja toxin blocking effect inRana temporaria

Zusammenfassung Die Abhängigkeit der blockierenden Wirkung des Najatoxins von der Temperatur zeigt, dass es bei seiner Einwirkung auf das cholinergische System nicht zur Bildung einer Ionenbindung kommt. Die Aktivierungsenergie der blockierenden Wirkung des Najatoxins war 3.4 kcal. mol.     

Hashish

Zusammenfassung Der Autor referiert über die frühere chemische Bearbeitung des Haschischproblems, wobei namentlich die Arbeiten vonCahn (bis 1933) wichtig sind. Die beiden Substanzen Cannabinol und Cannabidiol aus Haschisch sind inaktiv, der Träger der physiologischen Wirkung konnte noch nicht rein dargestellt werden. Synthetische Tetrahydrocannabinole zeigen zum Teil starke Haschischwirkung. Der Autor vermutet, daß die Struktur des natürlichen Wirkungsträgers ähnlich sein wird wie diejenige der aktiven synthetischen Produkte.     

Changes in muscle circulation elicited by local heating of hypothalamus

Zusammenfassung Es wurde gefunden, dass lokale Erwärmung des vorderen Teils des Hypothalamus an mit Nembutal narkotisierten Katzen die Durchblutung des Musculus gastrocnemius verminderte, ohne dass messbare Änderungen des Muskeltonus auftraten. Der Effekt erfolgte nur, wenn der Muskel unter einer gewissen Spannung war. Kleine Dosen von Chlorpromazin hatten manchmal ähnliche Wirkung.