盐酸环丙沙星、恩诺沙星和诺氟沙星对孔雀鱼急性毒性试验研究

在室内常温、静水条件下,利用盐酸环丙沙星、恩诺沙星和诺氟沙星3种药物,采用生物毒性试验方法对孔雀鱼进行急性毒性试验研究.3种药物都设置了5个质量浓度梯度,盐酸环丙沙星药物质量浓度为300、350、400、450和500mg/L,诺氟沙星药物质量浓度为200、225、250、275和300mg/L,恩诺沙星药物质量浓度为25、50、75、100和125mg/L.通过24、48和96h中毒和死亡情况的观察,结果表明:盐酸环丙沙星、诺氟沙星和恩诺沙星对孔雀鱼的安全质量浓度分别为:300、200、25mg/L,最低致死质量浓度分别为350、225、50mg/L,半致死质量浓度为365、237、70mg/L,3种药物对孔雀鱼的毒性依次为:恩诺沙星>诺氟沙星>盐酸环丙沙星.     

盐酸环丙沙星在不同模拟水体中的降解与残留

 通过反相高效液相色谱法研究在不同模拟水体中,溶液质量浓度、pH对盐酸环丙沙星（CPFX）在水和底泥中含量变化的影响,分析其在模拟水体中降解和残留规律。研究结果表明：在1、5、10 mg·L^-1三个CPFX溶液质量浓度中,光降解度最高的溶液质量浓度为1 mg·L^-1,自然光照下,72 h后盐酸环丙沙星在有底泥和无底泥的水体中残留率分别为19 %和20 %,光降解率与初始质量浓度成反比。在pH分别为3、5、9、11条件下,pH=9的微碱性环境下最易光降解,而当pH=3时其光稳定性最佳,48 h后水体残留率分别为22.6 %和95.7 %。盐酸环丙沙星进入模拟水生态系统后,水体中CPFX质量浓度迅速下降,45 d后检测不到它的存在;底泥中CPFX质量分数迅速上升,之后缓慢下降,45 d后底泥中仍有一定残留量,达到93.86 μg·kg^-1。     

Hartree-Fock方法研究取代芳烃的结构与急性毒性的定量关系

在HF／6-311G^**水平上计算了26个取代芳烃化合物，用电荷密度为0．001e/bohr^3轮廓的分子体积代替vander呲体积，以线性溶解能理论为基础，将结构参数作为理论描述符，导出两个理论线性溶解能相关模型，得出取代芳烃化合物的分子结构与对发光茵和呆鲦鱼毒性(-IgEC50和-IgLC50)的定量关系方程(r^2分别为0．8719和0．9089)，两方程可以应用于同类化合物在相同条件下毒性的预测，得到的模型明显优于AMI的结果。     

盐酸环丙沙星透皮剂的稳定性试验

应用初均速法和室温留样观察法对兽用盐酸环丙沙星透皮剂的稳定性进行了考察,结果表明,盐酸环丙沙星透皮剂的稳定性好,预测在室温下有效期达3年以上,完全能够满足兽药制剂和临床应用的要求.     

环境风险评价中风险识别方法的探讨

通过对风险物质和生产设施的风险识别过程分析,结合应用实例,探讨风险识别的技术方法,说明识别方法的应用,提出了可供借鉴的环境风险评价中风险识别程序和方法。     

盐酸环丙沙星与卵清蛋白相互作用的研究

蛋白质与内源性化合物及许多药物分子之间可以发生相互作用而结合为复合物.目前,利用光谱法对此方面的研究主要针对血清白蛋白[1],对于其它蛋白质的研究很少.     

盐酸环丙沙星中间体氟氯苯乙酮的合成研究

介绍了盐酸环丙沙星的中间体2,4 -二氯 -5 -氟苯乙酮合成的研究进展 ,从合成方法、反应机理和合成工艺三个方面对合成2,4-二氯 -5 -氟苯乙酮的研究进行了综述 ,指出了下一步研究的主要方向是催化剂的改进及减量化     

纳米Ni/Fe双金属催化降解盐酸环丙沙星的研究

用液相还原法制备纳米Ni/Fe双金属,通过比表面分析仪(BET)、X射线衍射分析仪(XRD)、透射电镜(TEM)对其进行了表征.研究结果表明,制备的纳米金属颗粒直径在10～20 nm,比表面积为68 m2/g.纳米Ni/Fe投加量为0.43 g/L,盐酸环丙沙星的初始质量浓度为30 mg/L,初始pH为7的降解效果最好,催化反应60 min后,降解率达83.3%.在最佳反应条件下,纳米Ni/Fe、纳米零价铁和商业铁粉的降解效率顺序为:纳米Ni/Fe双金属>纳米零价铁>商业铁粉.纳米Ni/Fe双金属对盐酸环丙沙星的降解反应近似符合一级动力学方程.     

丙烯酸及丙烯酯对水生生物的急性毒性

目的：研究了丙烯酸及3种丙烯酸酯类物质对鱼类、藻类及水生甲壳类的毒性，以探讨有毒赤潮藻类棕囊藻所产生的这类物质对海洋生物及海洋环境的影响。方法：使用丙烯酸及丙烯酸酯类物质分别对不同水生生物进行半静止的96h或48h急性毒性试验。结果：丙烯酸、丙烯酸甲酯、丙烯酸乙酯、丙烯酸丁酯对食蚊鱼（Gambusia affinis）96h半致死质量浓度（IC50）分别为15．30、14．56、15．61、19．88mg/L；丙烯酸对海洋原甲藻（Prorocentrum micans）、扁藻（Platymonas elliptica）、小球藻（CHlorella minutissima）3种海洋微灌96h生长潜力半抑制质量浓度（IC50）分别为60．34、72．41、50．73mg/L；丙烯酸对丰年虫（Artemia salina）、网纹Shao（Ceriodaphnia reticulata）48h半效应质量浓度（EC50）分别为143．50、135．41mg/L。结论：研究得出的丙烯酸对水生生物急性毒性试验结果虽大于赤潮期间海水中丙烯酸的质量浓度，但远小于棕囊藻囊内质量浓度，说明棕囊藻产生的丙烯酸类物质对其他水生生物具有一定毒性，丙烯酸的产生与棕囊藻占据整个海洋生态环境绝对优势及赤潮期间鱼类的大量死亡有一定的相关性。     

Development of emergency water quality standard for Cr6+ and Hg2+ in Liao River basin

The acute toxicity data of Cr＋ and Hg2＋ to the aquatic organisms in Liao River basin was collected and screened. Calculated results of criteria values using popular species sensitivity distribution （SSD） methods were evaluated through data analysis. The comprehensive methodology of emergency water quality standards （EWQSs） was established on the basis of the SSD method of Australia and New Zealand according to the evalu- ation results. The affected fractions of the aquatic organisms were set to be 5 %, 15 %, 30 % and 50 %, corre- sponding to the risk grades of Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ and IV, and four-grade EWQSs, respectively. The EWQSs for Cr6＋ and Hg2. in the Liao River were derived and the corresponding risk indicators were also proposed. The results showed that the four-grade EWQSs for Cr6＋ were 2.85 μg/L, 21.0 μg/L, 161 μg/L and 797 μ/L, respec- tively, and the risk indicators were daphnia （grade Ⅱ ）, shrimp （grade Ⅲ）, and the bighead fish or tadpole （grade IV）. The four-grade EWQSs for Hg2＋ were 0.59 μg/L, 2.32 μg/L, 6.25 μg/L and 15.6 μg/L, respective- ly, and the risk indicators were crucian carp or daphnia （grade Ⅱ）, shrimp （grade Ⅲ）, and worm or crab （grade IV）. The results provided valuable information for the risk analysis of sudden ambient water environmen- tal pollution accident.     

抗生素药物环丙沙星对剑尾鱼的毒性效应

测试了抗生素药物盐酸环丙沙星(Ciprofloxacin hydrochloride,CPFX)对剑尾鱼(Xiphophorus helleri)的急性毒性及其Ⅰ相、Ⅱ相代谢酶活性的影响。结果表明CPFX对剑尾鱼无急性毒性;CPFX对剑尾鱼肝脏还原型谷光苷肽(GSH)、谷光苷肽硫转酶(GST)和7-乙氧基异吩恶唑酮-脱乙基酶(EROD)都存在诱导作用;雌雄个体在EROD的诱导响应有一定的差异性,其中雌性个体EROD对CPFX暴露响应变化较大。     

环丙沙星结晶热力学研究

测定了环丙沙星的熔化温度和熔化热，收集了不同配比的水／乙醇溶液中环丙沙星的溶解度数据，建立了环丙沙星在水／乙醇溶液中的溶解度模型，导出了环丙沙星活度系数与溶剂化常数的关系式，估算子环丙沙星的溶解热和溶剂化焓变，为环丙沙星的工业生产提供了热力学数据。     

一水盐酸环丙沙星晶体空间群的确定

为深入研究一水盐酸环丙沙星晶体的晶体结构和晶习,实验制备了一水盐酸环丙沙星晶体.采用DSC和TG技术分别分析了一水盐酸环丙沙星晶体的脱水、熔化、分解温度和晶体的水含量;测定了晶体的X射线粉末衍射数据;采用Cerius2分子软件对衍射数据进行指标化.结果表明,晶体属于单斜晶系,其晶胞参数a、b、c和β分别为12.93×10-10m、19.56×10-10m、7.07×10-10m和91.10°,根据消光规律判断其空间群为P21/c.     

HPLC法同时测定复方盐酸环丙沙星滴耳液两组分的含量

建立同时测定复方盐酸环丙沙星滴耳液中盐酸环丙沙星与醋酸地塞米松含量的方法.采用HPLC法.色谱柱为W aters C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为pH=2.6的磷酸水溶液-甲醇(30:70,V/V),检测波长为240 nm.结果显示盐酸环丙沙星在42.24~98.56μg.mL-1范围内浓度与峰高线性关系良好,r=0.999 7,平均回收率为100.2%,RSD=0.50%;醋酸地塞米松在15.17~35.39μg.mL-1范围内浓度与峰高线性关系良好,r=0.999 5,平均回收率为100.0%,RSD=0.75%.因此HPLC法可用于同时测定复方盐酸环丙沙星滴耳液中环丙沙星与醋酸地塞米松的含量.该法简便、灵敏、准确.     

盐酸环丙沙星的合成及工艺改进

为降低盐酸环丙沙星的生产成本，提高市场竞争力，对它的合成工艺作了改进．介绍了以氟氯苯乙酮(2，4-二氯-5-氟苯乙酮)为起始原料合成盐酸环丙沙星，且在中间体1-环丙基-7-氯-6-氟-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸与哌嗪缩合后，以醇水混合物代替水进行后处理，使成本进一步降低．在保证质量的情况下，总收率达52．28％．     

氯代苯对水生生物毒性的定量构效关系研究

在烷烃分子距离 -边数矢量 (MDE)的基础上 ,定义并计算了氯代苯的结构参数。借助多元线性回归技术建立新的MDE矢量与氯代苯类对水生生物毒性的定量结构 -毒性相关关系 (QSTR)模型 ,并运用所建模型对外部样本的毒性进行了预测 ,结果表明模型具有较强的预测能力。     

芳烃类化合物对水生生物急性毒性与其分子结构的定量关系

提出成键原子i的生物活性点价iAδ,并构建蕴含芳烃类化合物生物活性的分子连接性指数nV.应用0V、1V、辛醇/水分配系数lgKow及指示参数I,分别与芳烃类化合物对发光菌、大型蚤、呆鲦鱼等3种水生生物的急性毒性进行关联,所得相关系数依次为0.9661、0.9812、0.9677,估算结果均明显优于文献方法.对未参加回归的4种芳烃类化合物的急性毒性进行了预测,预测值与实验值吻合较好.结果表明,所建立的QSAR模型具有良好的稳定性和预测能力.     

盐酸环丙沙星透皮剂的制备及对仔猪黄痢、白痢的疗效试验

本文对盐酸环丙沙星(CPF)透皮剂的透皮促进剂的选择、透皮剂的制备和稳定性、以及三种CPF皮透对仔猪黄、白痢的治疗效果进行了试验.结果显示:二甲基亚矾(DMSO)、月桂草氮酮(AZ)、AZ+丙二醇(PG)对CPF经皮渗透均具有不同程度的促进作用,作用强度依次为AZ+PG>AZ>DMSO;CPF透皮剂的稳定性及对仔猪黄、白痢的治疗效果以AZ+PG组最好,治疗有效率达92.65%.