虎杖总蒽醌固体脂质纳米粒的制备工艺研究

以卵磷脂和硬脂酸为脂质材料,分别运用薄膜-超声分散法、乳化蒸发-低温固化法、溶剂-乳化挥发法、高压匀质法制备虎杖总蒽醌固体脂质纳米粒,以筛选虎杖总蒽醌固体脂质纳米粒的最佳制备工艺.采用透射电镜观察虎杖总蒽醌固体脂质纳米粒的形态,激光纳米粒度仪测定其粒径和Zeta电位,HPLC法测定药物包封率,并进行虎杖总蒽醌固体脂质纳米粒的初步稳定性考察.结果表明,运用高压匀质法制备虎杖总蒽醌固体脂质纳米粒为类圆球状,粒径较均匀.平均粒径为(100±21)nm,包封率为(87.0±0.69)%,平均Zeta电位为-66.3 mV,且在4℃条件下贮存3个月无明显变化,说明本实验工艺合理、可行.同时,制备的纳米粒大小均匀,且稳定性良好.     

醉椒素脂质体的制备及其理化性质考察

制备醉椒素脂质体并对其稳定性进行考察.采用薄膜-超声分散法制备脂质体,利用高效液相色谱法测定其主药含量,并考察其粒径、Zeta电位、包封率等指标及在室温与4℃保存14 d的稳定性.所得脂质体粒径小而均匀,粒径均值为(161±5)nm,Zeta电位为(2.37 ±0.2) mV,包封率均在77.09％以上,稳定性考察各项指标均无明显改变.由此可以得出结论,所制制剂包封率较高,稳定性良好.     

布洛芬固体脂质纳米粒的制备及家兔体内药动学研究

采用乳化分散-超声法制备布洛芬固体脂质纳米粒(IB-SLN),对其粒径、zeta电位、包封率、载药量、体外释放等进行体外评价,并考察IB-SLN经皮给药后兔体内药动学特征.结果显示,研究制备的IB-SLN的平均粒径为(100±20)nm,zeta电位为-43.9mV,包封率为92.6%,载药量为3.33%.兔体内药动学研究显示,IB-SLN可有效促进布洛芬的经皮吸收,布洛芬固体脂质纳米粒凝胶剂经皮给药后的AUC和Cmax分别为640.86ng·h/mL和65.94 ng/mL,分别是布洛芬凝胶剂的12.6倍和4.5倍.研究结果提示,固体脂质纳米粒作为布洛芬经皮给药载体可有效促进药物的透皮吸收,并可使药物缓慢平稳释放,其应用前景广泛.     

士的宁固体脂质纳米粒的制备及冻干工艺

为制备士的宁固体脂质纳米粒(S-SLN)及其冻干工艺研究,采用乳化溶剂挥发法制备SSLN,在正交实验基础上,以S-SLN包封率为评价指标确定最优处方工艺,通过包封率变化率筛选冻干保护剂,并制成冻干粉.结果表明,最佳制备工艺为:单硬脂酸甘油酯30 mg,药物/单硬脂酸甘油酯比例为1∶10,单硬脂酸/卵磷脂比例为1∶2,泊洛沙姆浓度(F-68)为0.3%.通过冻干粉包封率变化率研究证实2%甘露醇为最佳冻干保护剂,S-SLN冻干粉为白色、质地疏松固体,表面光滑,复溶后分散良好.乳化溶剂挥发法制备士的宁固体脂质纳米粒冻干粉,工艺技术稳定可行,外观性状理想,粒径较小,包封率高,稳定性好,为后续S-SLN内外研究奠定良好的基础.     

黄芩苷固体脂质纳米粒的制备及大鼠在体肠吸收研究

选用硬脂酸、单硬脂酸甘油酯混合脂质作为载体,以卵磷脂作为乳化剂制备黄芩苷固体脂质纳米粒(BC-SLN),并考察其大鼠在体肠吸收特性.采用热匀质法(hot homogenization technique,HHT)制备BC-SLN,采用循环灌注技术评价黄芩苷固体脂质纳米粒和黄芩苷溶液大鼠在体肠吸收特性.制得的BC-SLN平均粒径为(150.8±47.2)nm,zeta电位为(-39.85±0.86) mV,载药量为(4.86±0.37)%,包封率为(88.52±0.32)%,大鼠在体肠吸收实验表明,BC-SLN与黄芩苷溶液相比,吸收速率常数Ka和每小时吸收百分率p均呈增加趋势,有显著性差异(P＜0.05),黄芩苷固体脂质纳米粒能够促进黄芩苷大鼠肠吸收.     

基于纳米脂质体的马卡制剂的制备及其性质研究

以大豆磷脂为载体,以葡萄糖液作为分散介质,采用旋转薄膜蒸发法,发展了一种新的马卡纳米制剂制备方法．考察了该方法制备的不同药脂比的马卡纳米制剂的粒径及其Zeta电位,并对马卡的包封率、制备的马卡纳米制剂的胶体溶液物理稳定性以及冻干粉剂有关性质进行了研究．结果表明,不同药脂比的马卡制剂的平均粒径在100～150nin之间,Zeta电位均小于-30mV：通过该方法获得的马卡纳米制剂的包封率高,其胶体溶液具有很好的物理稳定性,30d内,其粒径未发生显著变化,而且冻干粉剂的水再分散性较好．     

水飞蓟油脂质体的制备及其质量评价

目的：制备水飞蓟油脂质体并建立其质量评价方法。方法：采用薄膜分散法,以包封率为检测指标,利用正交试验法优选处方和制备工艺;考察优选处方所制脂质体形态与粒径,并采用透析法结合紫外分光光度法测定其包封率。结果：最佳处方为制备的脂质体为药脂比1：15,卵磷脂和胆固醇质量比为5：1,磷酸盐缓冲溶液的浓度为1／1。脂质体呈球状小囊泡,外观圆整,粒径范围（149．2±59．5）nm,包封率为95．67％。结论：优选处方和制备工艺稳定可行,可为开发其新剂型提供参考。     

青蒿素脂质体的制备及性能研究

目的:通过对青蒿素脂质体的处方和制备工艺研究,研制高包封率和稳定的脂质体。方法:采用乙醇注入法制备脂质体,以正交实验优化处方,测定了脂质体中药物的包封率,并初步考察了脂质体的稳定性。结果:优化处方与工艺所得脂质体形态均匀,包封率大于85%,载药量达27.22%,粒径约为90 nm,Zeta电位约为-68.4 mV,具有良好的稳定性。结论:乙醇注入法制备脂质体工艺简便,包封率高,制备的脂质体稳定好。     

pDNA-巯基壳聚糖纳米粒的制备及Box-Behnken效应面法工艺优化

以巯基壳聚糖(TCS)为基因载体,采用离子交联法制备能用于基因口服研究的质粒DNA-巯基壳聚糖纳米粒(pDNA-TCS-NPs).分别以TCS质量浓度、三聚磷酸钠(TPP)质量浓度、pH值和转速为考察对象,以pDNA-TCS-NPs粒径和Zeta电位为评价指标,采用4因素3水平Box-Behnken 效应面法筛选最佳制备工艺,并对其外观形态,包封率等体外性质进行考察.结果表明:TCS质量浓度为0.80 mg·mL^-1,TPP质量浓度为0.65 mg·mL^-1,pH=5.3,转速为2 000 r·min^-1是最优制备工艺,可制得粒径为(134.21±1.34)nm,Zeta电位为(24.36±0.29)mV,包封率在(80.26±0.56)%,形状规则且分散良好的pDNA-巯基壳聚糖纳米粒;Box-Behnken 实验设计可用于预测和优化pDNA-TCS-NP制备工艺优化筛选.     

鞣花酸柔性纳米脂质体的制备工艺优化与体外透皮实验

以包封率为指标,考察鞣花酸柔性纳米脂质体(EA-FNL)的最佳制备工艺,验证其透皮效果.采用薄膜分散法制备鞣花酸柔性纳米脂质体,采用高效液相色谱法检测鞣花酸柔性纳米脂质体的包封率,通过单因素实验考察表面活性剂的种类、卵磷脂与表面活性剂的质量比、卵磷脂与胆固醇的质量比、药物质量浓度、水化时间对包封率和粒径的影响.经Box-Behnken效应面法得到最优处方,测定其粒径,以大鼠腹部皮肤为材料,进行24 h透皮扩散实验.结果表明:在Box-Behnken响应面优化处方实验确定的最佳工艺中,卵磷脂与胆固醇的质量比为7.83∶1,脂质体制备水化时间为2.1 h,卵磷脂与吐温-20的质量比为2∶1,平均包封率为75.66%,粒径为(178.60±4.59)nm,聚合物分散性指数(PDI)为0.15±0.01,电位为(-30.60±0.92)mV,EA-FNL稳定性良好;EA-FNL 24 h累积透过量为9.54 μg·cm^-2,24 h后皮肤滞留量为13.77 μg·cm^-2;文中方法制备的鞣花酸柔性纳米脂质体包封率较高,粒径可控,在皮肤滞留量较高.     

响应面法优化氧化槐定碱脂质体的制备及表征

以包封率为评价指标,采用单因素实验和Box-Behnken响应面设计法优化氧化槐定碱脂质体的制备工艺.采用透射电镜、包封率、载药量、Zeta电位、红外光谱、差示扫描量热分析等表征氧化槐定碱脂质体.氧化槐定碱脂质体的最佳制备工艺为:大豆卵磷脂与胆固醇的质量比为10:3.09、大豆卵磷脂与药物的质量比为10 ∶ 1.54、...     

激素类药物醋酸地塞米松纳米粒的制备及其质量评价

以单硬脂酸甘油酯为载体,应用乳化-溶剂挥发法制备醋酸地塞米松纳米粒,测定其粒径、药物包封率等性质。经过正交优化试验确定其优选方案为：载体材料单硬脂酸甘油酯的用量为0.3g,表面活性剂为硬脂酸聚烃氧酯（S-40）/泊洛沙姆（F68）（质量比为7/3）的混合物,有机相氯仿与水相的体积比为5：75,蒸发有机相氯仿时的真空度为0.05MPa。制备所得的醋酸地塞米松纳米粒球体均匀度好,平均粒径在100nm左右,载药纳米粒的包封率在89.03%左右。     

包裹姜根油的多种纳米颗粒的制备及质量评价

以大豆磷脂、聚乙交酯丙交酯(PLGA)和聚乙二醇(PEG)3种原料成功制备了包裹难溶于水的植物提取物姜根油(GRO)的纳米脂质体、PLGA纳米颗粒和PEG纳米颗粒,并对3种不同载体制备的纳米制剂的形貌、大小、Zeta电位,包封率及物理稳定性等进行了考察.研究结果表明3种纳米颗粒各有优缺点,可以根据不同的条件和不同的需要制备不同的颗粒,为开发新型的难溶药用植物提取物的理想药剂提供了实验依据.     

溶菌酶脂质体的制备及其对生物膜的剥离作用

采用逆向蒸发法制备了稳定的溶菌酶脂质体.在不锈钢表面培养出稳定生物膜后,分别利用溶菌酶和溶菌酶脂质体对其进行剥离.运用Zeta电位仪、扫描电子显微镜(SEM)和红外光谱(FT-IR)对脂质体和生物膜进行表征.结果表明制备的脂质体平均粒径为80~100 nm,包封率为82.4%.相同浓度下溶菌酶及其脂质体对混合菌种形成的生物膜剥离效率分别达到62.4%和86.5%.溶菌酶脂质体在24h内对生物膜和水体中微生物去除率分别达到89.6%和99.6%.因此,溶菌酶脂质体能够有效控制不锈钢表面生物膜污染风险.     

呋喃二烯脂质微球在小鼠体内的药动学及组织分布研究

考察了呋喃二烯(FDE)脂质微球在小鼠体内的药动学及组织分布.制备FDE脂质微球并考察其粒径、Zeta电位、含药量等指标.小鼠尾静脉给药,采用HPLC法测定血浆和组织中的FDE浓度,评价药动学及组织分布特征.结果表明FDE脂质微球各项指标均符合注射剂要求.FDE在血浆中Cmax为(33.38±5.13)μg.mL-1,脑组织可检测到Cmax为(23.35±1.20)μg.g-1,说明FDE脂质微球可透过血脑屏障,对治疗脑部肿瘤及疾病具有潜在优势.     

乙醇注入法制备司帕沙星脂质体

制备司帕沙星脂质体,单因素考察优化了制备工艺和处方,以提高脂质体的包封率.采用乙醇注入高压均质法制备了司帕沙星脂质体,以透析高效液相色谱法测定了含量和包封率.实验结果表明,司帕沙星脂质体的平均粒径为22.1nm,包封率为47%左右.乙醇注入高压均质法适用于制备司帕沙星脂质体,透析高效液相色谱法操作简单、准确、重复性好,可用于测定司帕沙星脂质体的含量和包封率.     

Solid lipid nanoparticles loading adefovir dipivoxil for antiviral therapy

Herein, solid lipid nanoparticles （SLN） were proposed as a new drug delivery system for adefovir dipivoxil （ADV）. The octadecylamine-fluorescein isothiocynate （ODA-FITC） was synthesized and used as a fluorescence maker to be incorporated into SLN to investigate the time-dependent cellular uptake of SLN by HepG2.2.15. The SLN of monostearin with ODA-FITC or ADV were prepared by solvent diffusion method in an aqueous system. About 15 wt% drug entrapment efficiency （EE） and 3 wt% drug loading （DL） could be reached in SLN loading ADV. Comparing with free ADV, the inhibitory effects of ADV loaded in SLN on hepatitis B surface antigen （HBsAg）, hepatitis B e antigen （HBeAg） and hepatitis B virus （HBV） DNA levels in vitro were significantly enhanced.     

氟比洛芬脂质体的制备及其载药性能研究

利用薄膜蒸发-超声分散法制备氟比洛芬脂质体,通过鱼精蛋白凝聚法测定脂质体对氟比洛芬的包封率和载药率,研究了氟比洛芬脂质体载药性能的影响因素.结果表明,制得的氟比洛芬脂质体的粒径为100～250 nm,具有良好的分散性;氟比洛芬定位于脂质体的疏水基团区域,它在卵磷脂相和水相中的分配系数KD为815.6.当卵磷脂浓度为5.4×10-4mol.L-1时,所得脂质体对氟比洛芬的包封率和载药率比较理想;随着氟比洛芬与卵磷脂的质量比的增加,脂质体对氟比洛芬的载药率增大,包封率降低;胆固醇可以调节脂质体膜的稳定性,胆固醇与卵磷脂的质量比应该控制在0.3以下,过高浓度的胆固醇会大量插入膜内使得膜的刚性增强,导致脂质体对氟比洛芬的载药率和包封率降低.     

血管内皮生长因子受体靶向的紫杉醇胶束的制备及其缓释效果

利用PLGA-PEG嵌段聚合物的两亲性质制备了3种不同PEG分子量的内部包载药物的血管内皮生长因子受体靶向胶束APRPG-PEG-M。通过对制剂粒径分布、zeta电位、包封率及载药量等方面的考察,确定处方和制备工艺,并考察其制剂学性质。制备的靶向胶束呈球形或类球形,粒径109.7~119.9nm、包封率89.2%~91.5%,在体外释药试验中48h累积释放量为47.8%~60.0%,表现出明显的缓释效果。制备的紫杉醇靶向胶束在体外对药物释放具有良好的缓释效果。