辛伐他汀缓释片的制备工艺研究

以辛伐他汀为原料药,确定辛伐他汀缓释片的制备工艺及最优工艺处方.通过单因素考察和正交实验来确定缓释片的处方和工艺,以药物的释放度为指标,确定最佳处方工艺.十八醇与卡波姆934比例为3∶1,硬脂酸镁用量为1%,硬度5~6 N.所得处方重现型良好,达到了实验方案的预期效果.     

结肠靶向滴丸克癌素包衣工艺及释放性能研究

建立结肠靶向给药系统克癌素滴丸的包衣工艺,筛选确定了该制剂最佳的包衣处方及包衣方法.根据p H敏感-时间控释双重机理,本实验将乙基纤维素水分散体(Surlease)和HPMC的混合液为缓释层,肠溶型丙烯酸树脂Eudragit FS30D为肠溶层,制备了一种新型的p H-时间依赖型结肠定位滴丸给药系统.结果表明,缓释层Surelease与HPMC比例为15∶6,缓释层聚合物增重百分数为4%,肠溶层FS30D增重百分数为20%.该包衣处方和方法制备的结肠包衣滴丸外观光洁美观,衣膜均匀完整,释放性能稳定.     

氧化苦参碱肠黏附缓释片的制备工艺研究

为研究氧化苦参碱肠黏附缓释片的制备工艺,采用单因素试验法对制剂处方中的卡波姆型号、十八醇与卡波姆比例、润滑剂用量、片硬度进行预选,在此基础上再用正交设计试验优化氧化苦参碱缓释片的制剂处方组合.氧化苦参碱缓释片最佳处方工艺为74.25%固体分散体、24.75%卡波姆与1%硬脂酸镁按照等量递增法混匀,粉末直接压片,硬度为5 N,片重400 mg/片.本制剂处方重现性良好,合理可行.     

槐果碱缓释片的制备及工艺优选

以羟丙甲基纤维素为缓释辅料,雅克宜为肠溶包衣材料,优选槐果碱处方工艺.采用湿法制粒压片法制备槐果碱缓释片,以片剂颜色、外观形态、重量变化、14 h累积释放度为考察指标,通过单因素实验和正交实验确定最佳工艺.结果表明:最佳工艺为HPMC(K4M)90 mg,乳糖130 mg,槐果碱80mg,乙醇体积分数为95%.采用最佳工艺制得的槐果碱缓释片,外观光滑平整,具有一定的缓释特性及稳定性;提高了药物的相对生物利用度.     

苯妥英钠微孔膜缓释片的制备

采用湿法制粒压片法制备苯妥英钠素片,以外观、硬度、片重差异为指标,对片芯的填充剂种类、黏合剂种类进行考察.以累计释放度为指标,筛选包衣液的成膜材料种类、包衣质量分数、致孔剂种类及用量、包衣增重.最优处方为:填充剂为可压性淀粉与微晶纤维素比例1∶1,黏合剂为10%PVP K30乙醇溶液,成膜材料为醋酸纤维素,包衣质量分数为6%,致孔剂为PEG-4000且用量为30%,包衣增重为5%,在12 h内累计释放量为78. 02%.本实验制备的苯妥英钠微孔膜缓释片可减少给药次数,延长作用时间,提高患者的依从性.     

肠溶型饲料添加剂甘氨酸亚铁的制备与表征

以聚丙烯酸树脂为肠溶衣材料采用底喷的方式制备肠溶型甘氨酸亚铁微丸。利用响应曲面法和正交实验探究肠溶包衣液的最佳处方和工艺参数,采用FTIR,FIB-SEM及智能溶出仪进行表征。结果表明,包衣液比例为1:1,包衣液浓度为5.92 g/100 ml,抗粘剂浓度为3.13 g/100 ml时,在模拟肠液环境下达到95.5%释放度。当风机频率为17 Hz,供液转速为8 r/min,物料温度为43 ℃,包衣操作在0.6h达到96.7%的完整率。FTIR分析可知微丸的药效结构完整,SEM、FIB-SEM观察得到187.8 nm载药衣,38.8 nm隔离衣,668.6 nm规整均匀肠溶膜衣的微丸。     

己酮可可碱渗透泵控释片的研制

应用正交设计优化渗透泵控释片片芯处方,通过单因素考察,确定包衣液处方及包衣增重;通过以不同渗透压的溶液作为释放介质,考察其释放机理。制备的3批己酮可可碱渗透泵控释片呈现良好的零级释放特征,体外控释效果好,所制己酮可可碱渗透泵控释片遵从以渗透压差为释药动力的渗透泵式释药模式,工艺稳定。     

延胡索乙素单层渗透泵片的制备及体外评价

为了提高难溶性药物—延胡索乙素(THP)的生物利用度,本研究运用了固体分散体技术来提高THP的溶解度,并通过泡腾技术为渗透泵片提供释药源动力,同时综合运用渗透泵技术来制备延胡索乙素单室单层渗透泵片(简称"THP"渗透泵片),然后通过单因素实验来考察和确定最佳的处方工艺,并对最佳处方工艺的体外释药曲线进行模型拟合.结果显示:助悬剂的种类、致孔剂的种类和用量、包衣增重、释药孔径对THP渗透泵片的释药行为有较大影响,而增塑剂用量及桨转速对THP渗透泵片的释药行为无显著影响;实验结果同时还表明:依据最佳处方工艺制备的THP渗透泵片有明显的零级释放特征,r=0.994 7,符合控释制剂的要求.研究表明,THP渗透泵片的制备方法安全可靠,工艺简单,适合工业化生产,本方法为其他难溶性药物渗透泵片的制备提供了新的思路与研究途径.     

盐酸小檗碱胃漂浮片的研制

为筛选盐酸小檗碱胃漂浮片的处方并评价其漂浮和体外释放特性,根据辅料性质及制剂质量要求,通过单因素实验及正交试验确定影响盐酸小檗碱胃漂浮片性能的主要参数,确定了最优处方。采用干粉直接压片制得盐酸小檗碱胃漂浮片,在人工胃液中考察其漂浮性能及溶出度,并用紫外可见分光光度法检测其释药量。优选的处方为每片含HPMC(K15M)35 mg,碳酸氢钠20 mg,羧甲基淀粉钠47 mg,聚乙二醇6000(PEG6000)为15 mg。该处方研制的盐酸小檗碱胃漂浮片起漂时间小于1 min,持漂时间大于12 h,12 h的累积释药量大于80%。结果表明,研制的盐酸小檗碱胃漂浮片具有良好的漂浮特性和释药性能,且制作工艺简单。     

盐酸维拉帕米凝胶骨架贴剂的处方筛选研究

制备盐酸维拉帕米(VRP)凝胶骨架型贴剂,筛选出最优处方.确定盐酸维拉帕米紫外最大吸收波长,制备标准曲线;利用Franz扩散池,以离体大鼠鼠皮为透皮屏障,经皮透过速率为评价指标,通过单因素试验考察促渗剂的种类及用量并设计正交实验优化贴剂处方.盐酸维拉帕米在230 nm处有最大吸收,标准曲线A=0.029 4C+0.005 3(R2=1.000 0);单因素试验及正交试验优化后最终确定的处方为:羧甲基纤维素钠8%,乳糖10%,甘油10%,5%丙二醇.确定了盐酸维拉帕米贴剂的最佳处方,且制得的制剂基质光滑、无气泡、具有一定的强度及黏性,保湿效果良好.     

不透X线标志物的制备及质量研究

为解决不透X线标志物供应不足的问题,研究制备一种高载药量硫酸钡包衣微丸作为不透X线标志物,探索其用于结肠传输功能检查,为慢传输型便秘的临床诊断及治疗提供参考依据。首先,采用挤出滚圆法制备硫酸钡微丸丸芯,通过粉末层积法在丸芯外包裹药物层,得到硫酸钡微丸。其次,结合流化床包衣技术制备硫酸钡包衣微丸,以体外稳定性、圆整度、收率等为指标,利用单因素试验和正交试验优化包衣处方和工艺参数。最后,通过透射电镜进行外观形态观察,并对硫酸钡包衣微丸的显影性和影响因素进行考察。结果表明,硫酸钡包衣微丸包衣液以3%乙基纤维素乙醇溶液为主要材料,包衣增重7.5%;所得的优化包衣参数为包衣液流速为6 Hz、雾化压力为3 MPa、进风温度为70 ℃、风机频率为30 Hz;制备的硫酸钡包衣微丸抗腐蚀性强,在酸碱中稳定,由内而外显影密度增强,显影效果清晰,在高温、高湿和光照条件下性质稳定。所研制的高载药量硫酸钡包衣微丸性质良好、处方合理、制备工艺稳定可行,可为临床提供一种新的成像清晰、质量稳定、价格低廉的不透X线标志物。     

痛风颗粒剂制备工艺研究

为确定痛风颗粒剂处方组成及制备工艺,采用单因素比较试验的方法,以临床制剂学参数为主要考察指标,筛选该制剂的最优处方及制备工艺路线,得到了最优主药与辅料处方比为1∶6.5∶2.5。该处方优化合理,制得的制剂符合设计要求。     

头孢呋辛酯片的制备工艺

目的 研究头孢呋辛酯薄膜衣片的制备工艺.方法 以粉末的流动性、可压性和溶出度等为评价指标,进行处方筛选及工艺优化,制备了头孢呋辛酯片.结果 制备的产品均符合中国药典质量标准要求.实验确定最优处方以微晶纤维素、羧甲基淀粉钠和十二烷基硫酸钠等为辅料,采用粉末直接压片法压片.结论 为千法制粒压片研究提供了实验基础.     

维生素C胃漂浮片的研制

研制了维生素C胃漂浮片,考察其漂浮和释药性能,确定最优处方。根据辅料性质及制剂质量要求,通过单因素试验确定影响维生素C胃漂浮片性能的主要参数,然后通过正交试验确定最佳处方及试验条件。试验采用干粉直接压片制得维生素C胃漂浮片,在人工胃液中考察其漂浮性能并用滴定法检测其释药量。研制的维生素C胃漂浮片的迟滞时间小于5 min,持续漂浮时间都大于12 h,其8 h的累积释药量大于80%。结果表明所研制的维生素C胃漂浮片具有良好的漂浮特性和释药性能。     

益母草浸膏片在包衣前后质量变化及规律

益母草浸膏粉在控制片重、主药含量、干燥时间和温度等条件相同情况下用不同处方制片,制得的素片用国产RT胃溶型包衣液在相同条件下包衣。将素片和包衣片在以崩解时间为主要考察指标,包衣前后外观、增重情况、硬度、吸湿情况为辅助考察指标进行考察。不同处方制备的益母草浸膏片经过控制相同条件包衣后,崩解时间延长,且延长时间大致相同。不同含量包衣液,延长的包衣时间不同,包衣液越多,衣膜溶解溶蚀越慢,崩解时间越长,反之则相反。硬度提高,外观较素片光滑平整。吸湿性也较素片好,但因国产RT胃溶性包衣粉本身性质,所以也不适合长期放置,防潮效果差。本实验的目的是为将来在研究和实际生产中类似的中药浸膏片包衣提供依据。     

酮洛芬纳米混悬剂的制备

目的:制备酮洛芬纳米混悬剂,并对处方及制备工艺进行优化.方法:采用沉淀法与高压均质法相结合的方法制备酮洛芬纳米混悬剂,以粒径及其分布为评价指标,采用单因素考察法优化酮洛芬纳米混悬剂的处方及工艺.结果:通过单因素实验考察后得到的最优处方和工艺制备得到的酮洛芬纳米混悬剂,其粒径为109.6 nm,多分散系数为0.297,平均Zeta电位为-21.1 m V.结论:高压均质法制备的酮洛芬纳米混悬剂处方合理,工艺简单.     

叶酸肠溶缓释片制备工艺及体外释药机理的研究

以叶酸的累积释放率为考察指标,采用单因素试验法,考察羟丙基甲基纤维素(HPMC)不同规格及用量,乳糖、糊精、硬脂酸镁的用量对药物体外释放行为的影响,确定处方的影响因素及水平;采用L9(34)正交试验对处方进行优化,确定最佳制备工艺参数;采用拟合方程对叶酸肠溶缓释片的释药机理进行研究,判断缓释片的释药行为.     

非洛地平固体分散体缓释片的研制与优化

为探讨非洛地平固体分散体缓释片的研制与优化,在单因素试验的基础上,采用正交试验设计的方法,对处方因素进行详细的考察,进一步优化处方工艺,并对按最优处方制备的样品进行验证.结果显示:优选的非洛地平固体分散体缓释片处方工艺合理,由其制备的缓释片体外释药2h释放度为20%~25%,4h释放度为44%~46%,8h释放度为78%~84%,12h释放度为96%~100%.     

马钱子总生物碱树脂复合物微囊包衣处方研究

研究乳化溶液挥发法制备马钱子总生物碱药物树脂复合物包衣的最佳处方.以司盘-80、石蜡和乙醇为乳化体系,乙基纤维素为囊材,聚乙二醇-400为致孔剂,邻苯二甲酸二乙酯为增塑剂,采用星点效应实验设计联合应用优化处方.马钱子总生物碱树脂复合物的最佳微囊包衣处方用量为:乙基纤维素为11.68%,聚乙二醇-400为3.17%,邻苯二甲酸二乙酯为11.83%,在石蜡∶司盘-80∶无水乙醇=30∶3∶4的乳化体系中,在35℃、500 r/min的磁力搅拌条件下搅拌至无醇味.采用正交试验和星点效应联合实验设计筛选的最优处方,制备的马钱子总生物碱树脂复合物微囊外形好,释放度较高.     

正交实验法确定坤净泡腾胶囊栓最优提取方案

通过正交设计法与紫外可见分光光度法确定坤净泡腾胶囊栓提取的最优方案.采用L9(34)正交实验法设计实验,以柴胡总皂苷的得率为考察指标,以乙醇体积分数、料液比、提取时间、提取次数作为考察因素,各因素取3个水平进行考察,采用紫外可见分光光度法,以柴胡皂苷d为对照品,在波长543 nm处对样品中的总皂苷进行测定,进行统计分析,筛选最优工艺.最优的提取条件为12倍量80%的乙醇,提取3次,每次0.5 h.优选后的提取工艺柴胡总皂苷的提取效率最高,可增加各处方药材的利用率.