含硫醚结构新烟碱类化合物的合成及杀虫活性

以雷尼替丁为先导化合物,将硫醚结构和六元环基团引入新烟碱类化合物的骨架体系中,合成含硫醚结构的新烟碱类化合物。经元素分析、红外光谱(IR)和核磁共振氢谱(1H NMR)确认目标化合物,并探讨其合成过程。生物活性测试结果表明,在化合物质量浓度为500 mg.L-1时,所有目标化合物对豆蚜均表现出一定的杀虫活性,其中化合物Ⅳ(7)的杀虫活性最高,校正死亡率可达到78.49%。     

氮杂双环[3.3.1]壬烷芳基噻二唑类化合物合成及其对线虫的抑制活性研究

以具有抗线虫活性的5-HT3受体拮抗剂MDL 72222为先导化合物,通过改变氮杂双环中桥环的位置以及桥碳数量,引入农药活性基团噻二唑结构,设计合成了23个未见报道的3-氮杂双环[3.3.1]壬烷芳基噻二唑类化合物。通过核磁共振、高分辨质谱等分析手段确认了化合物的结构。以根结线虫为试虫,测定了目标化合物对根结线虫的生物活性,其中10个目标化合物在质量浓度为40 mg/L时对根结线虫表现出一定的抑制活性,在试管实验中化合物Z7对根结线虫表现出较好的抑制活性。     

噻唑啉环多头硫醚的合成及生物活性测试

通过 5- 甲基 -2- 噻唑烷硫酮与溴代物的亲核取代反应合成了四种甲基噻唑啉多头硫醚,利用红外光谱(IR)、核磁共振(1H NMR)光谱和元素分析对这四种化合物的结构进行了表征.采用 PDA 培养基平皿活性筛选法用22种真茵对合成的四种目标化合物进行了生物活性的初筛.测试结果显示:四种化合物均有生物活性,其中对水稻恶苗病茵都具有良好的杀茵作用.     

放线菌BJLSH9菌株兼抗线虫及烟草疫霉菌的生防活性及其杀线虫代谢产物鉴定

 从采自北京柳树的根际土中分离到对线虫和病害真菌具有较好生防活性的放线菌菌株BJLSH9.该菌株对烟草疫霉菌丝生长抑菌率达50.05%,48 h的杀线虫活性高达98.05%.在40 L发酵罐用38号培养基培养BJLSH9菌株,根据其生物活性及菌体生物量确定适宜的发酵时间为72 h.经16S rRNA基因分析,将BJLSH9菌株鉴定为黄抗霉素链霉菌(Streptomyces flavofungini).从BJLSH9菌株的次生代谢产物中鉴定出一种杀线虫化合物tryptophandehydrobutyrine diketopiperazine (TDD),该化合物对线虫48 h的致死率为40%.黄抗霉素链霉菌及其产生的TDD化合物的杀线虫活性为首次报道.     

松材线虫拮抗细菌的筛选和鉴定

为了筛选对松材线虫(Bursaphelenchus xylophilus)具有较高杀线活性的拮抗细菌,从马尾松林中分离获得了230株细菌,并从中筛选出8株对松材线虫具有较高杀线活性的细菌,其中JK-JS3菌株对松材线虫的杀线活性最高.将该细菌培养滤液分别稀释2倍、4倍、10倍处理松材线虫,72h后线虫的死亡率均达到100%;线虫死亡后虫体消解,消解率分别为100%、97.8%、96.4%.测定了该细菌培养滤液对香蕉穿孔线虫(Radopholus similis)和水稻干尖线虫(Aphelenchoides besseyi)等植物线虫的杀线活性,结果表明对不同种的线虫杀线活性有差异.该菌株培养滤液对松材线虫和小杆线虫(Rhabditis sp.)的杀线活性最高,其余杀线活性从高到低依次为拟松材线虫(Bursaphelenchus mucronatus)、腐生线虫(Panagrellus redivivus)、香蕉穿孔线虫和水稻干尖线虫.形态特征和革兰氏染色观察,该细菌为革兰氏阳性菌、产芽孢、具有周生鞭毛;经Biolog细菌鉴定仪进一步鉴定该细菌为解淀粉芽孢杆菌(Bacillus amyloliquefaciens).     

新型硫代乙酰胺为桥基的噻唑三唑类化合物的合成及抑菌活性

本文以具有良好生物活性的1,3,4-噻二唑、1,2,4-三唑为先导物,通过化学修饰合成了4种同时含有1,3,4-噻二唑、1,2,4-三唑、酰胺和硫醚片断的新型目标化合物,并利用1HNMR、IR进行了结构表征.抑菌测定表明:目标化合物对大肠杆菌,白色念珠菌的抑菌率均达84%以上,尤其是对金黄色葡萄球菌的抑菌活性高达90%以上,具有强抑菌活性.     

肟醚类衍生物的合成及生物活性研究

利用醛或酮与盐酸羟胺进行亲核加成-消去反应制得中间体肟,在氢氧化钠与相转移催化剂存在下,肟与卤取代物反应,合成了10个具肟醚结构的化合物A,其结构经^1H NMR、MS和元素分析测试等所证实,并对所合成化合物进行了生物活性研究。发现A1、A2、A8等多个目标物具有较好的杀菌或杀螨活性．     

噻唑硫磷杀线虫剂

<正>成果简介噻唑硫磷是近年出现的一种性能优良的杀线虫剂。突出的优点是与传统的有机磷杀虫剂没有交互抗性。噻唑硫磷具有三元不对称结构,又带有杂环基团,其杀虫、杀线虫效果好,易降解、残留期短,且对于传统杀虫剂产生抗性的一些害虫具有很高的活性,且目前国内还未见有开发生产,主要靠进口,无专利纠纷。     

拟原白头翁素的合成与杀菌活性研究

作者的前期工作发现拟原白头翁素对水稻白叶枯病菌和小麦赤霉病菌的杀菌活性比原白头翁素更高、结构更稳定．该文继续报道拟原白头翁素系列化合物的合成，并通过离体和大田小区试验测定其对小麦赤霉病菌和水稻白叶枯病菌的杀菌活性，筛选出杀菌活性更高的目标化合物     

新型膦酸酯类化合物的合成及除草活性

为获得具有良好除草活性的新型膦酸酯化合物，基于活性亚结构拼接原理，将呋喃环引入先导结构IV的R位设计合成了8个结构新颖的膦酸酯类化合物，并对其进行了除草活性和杀草谱测试.测试结果表明大部分化合物都具有较高的除草活性，其中化合物V-1在75 g·hm^-2(a.i.)的浓度下，对测试杂草的效果与草甘膦相当，显示了具有作为除草剂先导化合物进一步研究的价值.