蒙药肉豆蔻-5的化学成分研究

采用硅胶柱层析法、Sephadex LH-20柱层析法、反相硅胶柱层析法进行分离,用质谱法、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱法鉴定其化合物结构,从蒙药肉豆蔻-5(肉豆蔻、木香、土木香、广枣、荜茇)中分离得到8个单体化合物,分别为:异土木香内酯(1)、1,13-二氢异土木香内酯(2)、木香烯内酯(3)、土木香内酯(4)、Santamarine(5)、β-谷甾醇(6)、十二酸乙酯(7)、十八烷酸(8),其中化合物1-5为首次从肉豆蔻-5中分离得到,为阐释蒙药肉豆蔻-5药效物质奠定了基础.     

肉豆蔻与肉豆蔻衣精油的抑菌活性研究

采用水蒸气蒸馏法提取肉豆蔻及肉豆蔻衣精油,用滤纸片法测定两种精油的抑菌活性,用平板涂布法测定其最低抑菌浓度(MIC),并进行比较。结果表明:两种精油对6种供试菌均有抑菌效果,但对每种供试菌的抑制作用有较大差异。     

肉豆蔻和肉豆蔻衣脂肪酸成分的比较研究

分别用索氏提取和超声波提取法提取肉豆蔻和肉豆蔻衣中的脂肪酸成分并甲酯化,采用气相色谱-质谱法(GC-MS)对其进行分析。结果发现肉豆蔻和肉豆蔻衣中均有7种脂肪酸,前者主要成分为肉豆蔻酸,后者主要成分为油酸和棕榈酸。肉豆蔻和肉豆蔻衣中的脂肪酸成分种类相似,但含量差别较大。     

蒙药五味清浊散与辛伐他汀合用治疗高脂血症的临床疗效观察

目的:探讨蒙药五味清浊散与辛伐他汀合用治疗高脂血症患者的疗效.方法:随机、单盲对照方法对80例高脂血症患者临床观察,其中治疗组40例(蒙药五味清浊散3g,日三次+辛伐他汀片30mg,日一次),对照组40例(辛伐他汀30mg,日一次),疗程8周.结果:治疗组血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)治疗后比治疗前明显降低(P＜0.01),高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)升高(P＜0.01);对照组TC、TG、LDL-C亦明显降低(P＜0.01),HDL-L升高(P＜0.05);两组TC、TG、LDL-C降低幅度比较,治疗组明显优于对照组(P＜0.05或P＜0.01).结论:该两种合用药治疗降脂作用显著.为蒙西药结合治疗高脂血症提供依据.     

2步酯化法合成肉豆蔻酸甲酯的工艺研究

以肉豆蔻酸和甲醇为原料,浓硫酸为催化剂,采用2步酯化法合成肉豆蔻酸甲酯.实验结果表明,其最佳工艺参数为:冷凝回流酯化阶段(第1阶段)甲醇的质量分数为80%,催化剂质量分数为0.5%,反应温度为(65±2)℃,反应时间为90 min,酯化率为90.03%;甲醇连续流加酯化阶段(第2阶段)甲醇流速为1.0 mL/min,反应温度为(100±5)℃,反应时间为30～60 min,最终转化率为98.19%.并采用正交法进行验证,得到的单因素实验工艺参数可靠.本实验具有反应时间短,能耗低,转化率高,工艺简单等优点.     

复方蒙药广枣-肉豆蔻片的制备与质量控制

研究了广枣-肉豆蔻片的制备过程并对其质量进行控制。基于《中国药典》(2020年版)片剂项要求,考察片剂的外观性状、硬度、崩解时限、重量差异及脆碎度;采用高效液相色谱法测定广枣-肉豆蔻片中4种抗氧化成分的含量。结果表明,片剂外表光滑,色泽均匀,硬度值处于30～40 N,崩解时限控制在10 min内,脆碎度小于1%;槲皮素、原儿茶酸、甲基丁香酚、肉豆蔻醚分别在0.16～0.8μg/mL(r=0.999)、4～20μg/mL(r=0.999)、8～40μg/mL(r=0.999)、100～500μg/mL(r=0.999)内呈良好的线性关系,平均回收率分别为99.3%、101.6%、100.3%、99.3%。且方法学验证项下精密度、稳定性和重复性试验的相对标准偏差(relative standard deviation, RSD)数值均未超过2%。该含量测定方法操作简便、专属性强、结果准确可靠,可为复方蒙药广枣-肉豆蔻片的质量标准提供参考。     

鸦胆子治疗卵巢癌作用机制的网络药理学研究

目的:通过网络药理学方法分析鸦胆子作用于卵巢癌的潜在基因靶点及信号通路,探讨其治疗卵巢癌潜在作用机制.方法:利用中药系统药理学数据库及分析平台(TCMSP)检索出鸦胆子的有效成分并预测其潜在基因靶点,利用DRUGBANK、DisGeNET、OMIM等数据库检索出与卵巢癌相关的基因靶点,Cytoscape软件构建出成分-基因靶点-信号通路的网络关系图,应用DAVID及KEGG分析出鸦胆子治疗卵巢癌的潜在作用机制.结果:最终检索出鸦胆子有效成分12个,预测相关的基因靶点有124个;与卵巢癌作用机制有关的基因靶点有622个,其中二者有交集的关键基因靶点有33个;主要富集在mTOR、VEGF等14个信号通路,涉及细胞信号转导、基因表达调控及转录、翻译的调节等多个生物学过程.结论:应用生物信息学技术初步预测出鸦胆子治疗卵巢癌的潜在作用机制,为进一步深入研究提供了参考和依据.     

五味保肝丸对酒精性肝损伤小鼠的保护作用及机制研究

为探讨五味保肝丸对酒精性肝损伤小鼠的保护作用及其作用机制,将健康雄性昆明小鼠随机分为正常对照组、模型组、五味保肝丸低、中、高剂量组,每组10只进行实验。五味保肝丸组分别给予不同剂量五味保肝丸混悬液,正常对照组和模型组灌胃给予20 g/L羧甲基纤维素钠溶液,灌胃给药2 h后,除空白对照组外,给予56%白酒灌胃12 mL/kg,连续10 d,建立小鼠酒精性肝损伤模型。检测ALT、AST活性,肝微粒体CYP450含量以及CYP2E1蛋白的表达。研究结果表明：与模型组相比,五味保肝丸各剂量组可抑制急性酒精性肝损伤小鼠血清中ALT、AST含量的增加,增加CYP450含量,抑制CYP2E1蛋白的活化表达,其中,五味保肝丸中、高剂量组具有显著性差异（P<0.05）。五味保肝丸对小鼠酒精性肝损伤具有一定的保护作用,可能是通过保护细胞色素P450酶活性、抑制CYP2E1异常活化,发挥保肝降酶的作用。     

紫外可见分光光度法测定蒙药复方肉豆蔻-5味中酯类成分的含量

采用紫外可见分光光度法在490nm波长处测定肉豆蔻-5味中酯类成分含量,得出异土木香内酯在1.704~6.816mg范围内线性关系良好.回归方程Y=0.0909 X+0.0784(r=0.9999),加样回收率为97.66%,RSD为1.50%.结果显示此方法简便、灵敏、准确,可用于肉豆蔻-5味中总酯类成分的含量测定.     

基于网络药理学预测苎麻根治疗自然流产的作用机制

为初步探究苎麻根治疗自然流产的药效成分及作用机制,本研究首先利用TCMSP及化学专业数据库等收集苎麻根的化学成分,并根据药代动力学参数筛选出苎麻根候选活性成分,然后进行苎麻根潜在蛋白靶点的预测;同时利用DiGSeE等搜索已报道的与自然流产相关的基因,将苎麻根相关基因靶点与流产相关基因靶点进行匹配,得到苎麻根活性成分治疗自然流产的潜在靶点,并对这些靶点进行通路的富集与分析,最后对苎麻根治疗自然流产的活性成分-蛋白靶点-信号通路网络进行可视化。研究初步预测苎麻根治疗自然流产的作用机制,为进一步研究苎麻根的保胎作用提供思路。     

基于网络药理学的猫爪草治疗结核病作用机制研究

通过网络药理学方法探讨猫爪草治疗结核病的作用机制。运用中药系统药理学数据库与分析平台筛选猫爪草的活性成分和相关作用靶点;借助GeneCards数据库检索疾病靶点,活性成分靶点与疾病靶点作交集得到猫爪草作用于结核病的预测靶点;运用STRING数据库构建蛋白质-蛋白质相互作用网络图;将交集基因进行基因本体分析和京都基因与基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)富集分析;最后应用AutoDock软件进行活性成分及潜在靶点之间的分子对接验证。筛选得到猫爪草的活性化合物12个,其有效活性成分主要作用于结核病的关键靶点有CASP3、CASP8、CASP9、BCL2和BAX。KEGG结果表明,猫爪草可能通过调节细胞凋亡信号通路从而对结核病进行干预。分子对接得到猫爪草的主要成分是豆甾-4,6,8、维太菊苷、豆甾醇、豆甾醇葡萄糖苷、谷甾醇乙酸酯和β-谷甾醇,对BAX、CASP3和CASP9作用明显。本研究从分子水平探讨了猫爪草治疗结核病的活性成分与潜在靶点,初步验证了其作用机制。     

基于数据挖掘的金莲花系列制剂治疗上呼吸道感染的作用机制

探讨金莲花4种制剂治疗上呼吸道感染疾病的作用机制.运用多个数据库建立金莲花系列制剂治疗上呼吸道感染的成分-靶点-通路网络.成分-靶点-通路网络图表明金莲花治疗上呼吸道感染疾病的化学成分为槲皮素、刺槐素及β-谷甾醇,靶点为MAPK1、AKT1、TP53、TNF、IL6、STAT1、TGFB1、IFNG、NFKBIA、CXCL8、MYC、CASP8、IL10及CASP3,通路为癌症因子、乙型肝炎、NTF、肺结核、癌症蛋白聚糖、恰加斯病、弓形虫病、单纯疱疹感染、甲型流感及利什曼病信号通路.起治疗作用的最可能靶标和通路为TNF、MAPK1靶点和癌症因子通路.研究表明,金莲花4种制剂通过多成分、多靶点、多通路起到治疗上呼吸道感染疾病的作用.     

茴香五味散的药效学研究

通过实验揭示茴香五味散理气止痛的作用机制的同时,通过临床病例观察,证明茴香五味散具有解痉止痛,温胃理气之功效.     

牡丹皮-赤芍药对治疗川崎病作用机制的网络药理学研究

目的:基于网络药理学的方法探讨了治疗川崎病的常用药对牡丹皮-赤芍发挥作用的潜在机理。方法:用TCMSP数据库对牡丹皮-赤芍药对的有效成分和相关靶点进行检索筛选,基于GeneCards和OMIM数据库搜索川崎病有关靶点,通过Venny工具分析牡丹皮-赤芍药对治疗川崎病的交集靶点。共有靶点经STRING数据库与Cytoscape3.7.2软件构建PPI网络图,使用R语言分析GO功能和KEGG富集情况,经分子对接技术评价关键靶点与主要成分的结合力。结果:筛出牡丹皮-赤芍药对36个活性成分,243个潜在靶点,川崎病相关靶点1619个,活性成分-疾病共同靶点100个。PPI网络中核心靶点主要涉及MYC、HIF1A、AKT1、JUN等。GO功能分析获取GOBP条目1883条,GOCC条目40条,GOMF条目147条;KEGG富集得到168条信号通路,靶点集中在AGE-RAGE信号通路、IL-17信号通路和TNF信号通路等。分子对接结果中,槲皮素、山柰酚与JUN、AKT1、CASP3具有较好的结合能力。结论:牡丹皮-赤芍药对通过细胞氧化应激反应和血管内皮生长因子等生物过程,经多成分、多靶标、多通路作...     

肉豆蔻酸单乙醇酰胺硫酸酯盐的润湿性能研究

对肉豆蔻酸单乙醇酰胺硫酸酯盐(MMS)的润湿性能进行了系统研究,用帆布沉降法测定了MMS在不同温度、不同质量分数溶液、不同硬水度中的润湿性能,并与其他表面活性剂十二烷基硫酸酯盐、月桂醇醚硫酸酯盐、十二烷基苯磺酸盐进行了比较.实验结果表明,MMS是一种渗透性能优良的织物润湿剂.     

小柴胡汤治疗胃炎的系统性评价与作用机制

通过中国知网(CNKI)、维普中文科技期刊数据库(VIP)和万方数据库检索小柴胡汤或小柴胡汤加减治疗胆汁反流性胃炎、慢性浅表性胃炎、慢性胃炎的随机对照实验(RCTs),采用RevMan 5.3软件对纳入文献结果进行Meta分析,研究小柴胡汤治疗胃炎的临床疗效,并采用网络药理学分析小柴胡汤治疗胃炎的作用机制.结果显示,共纳入58篇RCTs文献,包括2 538例胆汁反流性胃炎患者、1 570例慢性浅表性胃炎患者和1 148例慢性胃炎患者.Meta分析结果显示,小柴胡汤(包括小柴胡汤加减)治疗胃炎的显效率[OR=2.74,95%CI(2.41,3.12),Z=15.53,P<0.000 01]和总有效率[OR=4.44,95%CI(3.73,5.29),P<0.000 01]均显著优于对照组,治疗效果在3类胃炎亚型中无明显偏倚性(P>0.05).网络药理学分析结果显示,小柴胡汤中20个核心成分可靶向胃炎相关的52个靶点,涉及33个GO功效,32个信号通路.本研究结果表明,小柴胡汤治疗胃炎疗效确切,其机制涉及多种组分多个靶点,充分体现了中药复方调节生理稳态的综合优势.     

黄芪治疗乳腺癌机制研究

基于网络药理学理论,采用生物信息学手段对中药黄芪中治疗乳腺癌有效成分及其机制进行探讨.一方面通过TCMSP中草药系统药理学平台筛选出黄芪的有效成分,另一方面通过GeneCards、OMIM、PharmGkb、TTD、DrugBank和DisGeNET等数据库查找与乳腺癌相关靶点.而后,利用筛选出的有效成分和靶点构建药物-成分-靶点-疾病网络图,借助STRING数据库平台探究蛋白质互相作用关系,并进行GO分析和KEGG通路富集分析.采用分子对接技术将黄芪中的主要活性成分槲皮素与JUN、RELA、ESR1、MYC、MAPK1、FOS、HIF1A、MAPK14、AKT1、CCND1和IL-2等靶点进行分子对接.最后进行槲皮素(quercetin)对人乳腺癌MCF-7和MDA-MB-435细胞模型进行体外实验验证,结果表明黄芪可能主要是通过其活性成分槲皮素实现其抗乳腺癌的作用.本研究初步探讨黄芪治疗乳腺癌具有的多靶点、多通路的潜在作用机制,可进一步为黄芪抗乳腺癌有效成分的筛选验证提供依据.     

基于网络药理学研究参附注射液治疗脓毒症的作用机制

利用网络药理学和分子对接方法研究参附注射液治疗脓毒症的物质基础及其可能的作用机制.通过中药系统药理学数据库与分析平台和SwissTargetPrediction数据库得到参附注射液活性成分及其药物靶点,通过GeneCards、OMIM和Drugbank数据库筛选得到脓毒症相关靶点,STRING数据库和Cytoscape...     

网络药理学与分子对接研究黄芪治疗阿尔兹海默病的作用机制

为了研究黄芪中活性成分治疗阿尔兹海默病的作用机制,采用网络药理学与分子对接模拟方法,利用相关数据库确定疾病靶点,构建靶点相互作用和药物-成分-靶蛋白-疾病网络,在DAVID数据库进行基因本体富集分析和京都基因与基因组百科全书数据库通路富集分析,并对靶点进行分子对接模拟验证。结果表明：筛选到20种黄芪抗阿尔兹海默病的活性成分,其中槲皮素、山奈酚、异鼠李素、刺芒柄花素、 7-O-甲基-异微凸剑叶莎醇为关键成分;筛选出118个交集靶点,含6个关键靶点,各靶点富集于炎症反应细胞凋亡等生物过程;分析得到180条信号通路,作用机制主要与TNF、 PI3K-Akt、 IL-17等通路相关。     

基于网络药理学研究厚朴-杏仁治疗哮喘的潜在作用机制

本研究采用网络药理学方法分析厚朴-杏仁配伍治疗哮喘的潜在作用机制。通过BATMAN-TCM数据库检索厚朴、杏仁的中药化学成分及靶标信息,PALM-IST数据库搜索疾病靶标信息,string数据库构建靶标的蛋白质相互作用网络,利用Cytoscape v3.5.1对药物靶标相互作用进行可视化分析,DAVID数据库和Cytoscape v3.5.1的ClueGO+CluePedia插件对药物关键靶标进行GO生物功能富集分析和KEGG信号通路富集分析。共检索到厚朴-杏仁化合物51个,靶标435个,哮喘疾病相关靶标415个,进而分析得到药物治疗疾病关键靶标14个,包括肿瘤坏死因子、过氧化氢酶、白介素13、β2肾上腺素能受体等;GO基因功能分析主要涉及应激反应调控、先天性免疫反应调控、防御反应、急性炎症反应、刺激反应、凝血止血调节、自我内稳定、活性氧代谢过程等生物过程;KEGG分析主要参与NF-κB、IL-17、FcεRI、Toll受体及FoxO等信号通路。厚朴-杏仁能通过多个靶点、多种途径、多条通路对哮喘的气道慢性炎症、气道重塑和气道高反应起潜在治疗作用。