HPLC法测定采光方式对穿龙薯蓣薯蓣皂苷、原薯蓣皂苷含量的影响

目的:探讨穿龙薯蓣无支架、树枝支架、木杆支架和网状支架等不同采光结构对药材质量的影响,从而确定适宜栽培方法。方法:HPLC法测药材中薯蓣皂苷、原薯蓣皂苷含量。结果:薯蓣皂苷、原薯蓣皂苷总含量分别是3.04%、3.95%、5.33%和4.86%,而野生穿龙薯蓣含量为4.04%。质量提高与光照强度增加有关。结论:网状支架提高穿龙薯蓣的质量,为其他藤本类药材栽培提供良好借鉴。     

藤黄酸衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以藤黄酸为原料分别与氨基酸反应,合成了一系列新型的藤黄酸衍生物,其结构经MS、~1H NMR、~(13)C NMR确证.采用磺酰罗丹明B(sulfurhodamine B)法测试目标化合物对人肺癌A549、人黑色素瘤A375、人肝癌HepG2和人胃癌BGC823细胞的体外抗肿瘤活性.结果显示,大多数化合物表现出较强的抗肿瘤活性.其中含非极性小基团侧链的氨基酸衍生物的活性普遍较高,化合物3和4的活性明显高于藤黄酸对照品;部分含极性氨基酸的衍生物的活性下降并且针对不同细胞株体现了不同的选择性.     

氮唑骈缀的齐墩果酸衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究

在齐墩果酸A环和C-28位羧基设计引入五元氮杂环,合成了12个氮唑骈缀的齐墩果酸新衍生物,其化学结构经HRMS、1H NMR予以确认,采用MTT法评价了目标物对人胃癌细胞MKN-45、人宫颈癌细胞Hela、人口腔表皮样癌细胞KB、人乳腺癌细胞MCF-7和大鼠胶质瘤C6细胞的体外抗肿瘤活性.结果发现浓度为10μmol/L时,目标物体外的抗肿瘤活性较齐墩果酸得到一定提高,其中化合物Q2表现出较强的抗肿瘤活性.     

核苷类似物的设计合成及其抗肿瘤活性

以氨基葡萄糖盐酸盐为原料,在碱性水溶液中与1,3-二羰基化合物反应得到吡咯衍生物,进而设计合成了6个核苷类似物.所合成的化合物经IR,NMR及HRMS对其结构进行了表征,并对合成的核苷类似物进行了初步的生物活性测试.     

HPLC法测定采光方式对穿龙薯蓣薯蓣皂苷、原薯预皂苷含量的影响

目的:探讨穿龙薯蓣无支架、树枝支架、木杆支架和网状支架等不同采光结构对药材质量的影响,从而确定适宜栽培方法.方法:HPLC法测药材中著蓣皂苷、原薯蓣皂苷含量.结果:薯蓣皂苷、原薯蓣皂苷总含量分别是3.04%.3.95%、5.33%和4.86%,而野生穿龙薯蓣含量为4.04%.质量提高与光照强度增加有关.结论:网状支架提高穿龙著蓣的质量,为其他藤本类药材栽培提供良好借鉴.     

重楼地上部分薯蓣皂苷含量的HPLC分析

为评价重楼地上部分薯蓣皂苷的药用价值,用超声法提取了地上部分的甾体皂苷,采用Venusil XBP C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),乙腈和水梯度洗脱为流动相,在210 nm波长处检测了薯蓣皂苷含量.结果建立了有效的分离薯蓣皂苷色谱条件,果皮、外种皮、叶片、地上茎、种子提取物中仅叶片、果皮中含有薯蓣皂苷,分别约为8.610 mg/g和4.679 mg/g.说明重楼地上部分的果皮和叶片具有药用开发价值.     

嘌呤衍生物的合成及初步抗肿瘤活性评价

研究嘌呤衍生物的合成方法,初步探讨其体外抗肿瘤活性。以2,6-二氯嘌呤为原料,经取代、溴代、缩合,制备其衍生物;以人的肝癌细胞HepG2为模型,采用细胞计数试剂盒(CCK8)评价其抗肿瘤活性,并进行初步的构效关系研究。结果合成了17个嘌呤衍生物,结构经1H-NMR,MS和元素分析确证;初步的抗肿瘤活性实验表明所合成的化合物均有一定的抗肿瘤作用,其中2位为R-2-氨基丁醇取代、6位为3-氟苄基取代、9位为乙基取代时抗肿瘤活性较好。说明嘌呤衍生物具有潜在的抗肿瘤活性。     

穿龙薯蓣皂苷的提取及其副产物的分离

采用改进后的“分离法加工薯蓣植物”分别得到穿龙薯蓣水溶性皂苷及水不溶性皂苷，同时分离出淀粉及其纤维素，并水解制备微晶纤维素．经大孔树脂法精制得到穿龙薯蓣水溶性皂苷提取率为0．33％，ZTC澄清剂精制得到水不溶性皂苷提取率为1.02％，淀粉提取率为16．46％，微晶纤维素提取率为18．95％．通过与对照品微晶纤维素对比发现，实验制得的微晶纤维素各项参数基本达到商品级要求，为根茎类药材中有效成分的分离提取及副产物的综合利用提供基础数据．     

齐墩果酸C-28位四氮唑衍生物的合成及体外抗肿瘤活性

采用亲核取代和Click反应在齐墩果酸的C-28位羧基引入五元氮杂环,合成了15个氮唑骈缀的齐墩果酸新衍生物,结构均经HRMS、1 H-NMR和X射线单晶衍射确证,采用MTT法评价了目标物对人胃癌细胞MKN-45、人乳腺癌细胞MCF-7和大鼠胶质瘤C6细胞的体外抗肿瘤活性.结果表明,浓度为10μmol/L时,目标物的体...     

穿山龙中原薯蓣皂苷的提取工艺研究

目标:优选穿山龙中原薯蓣皂苷的提取工艺.方法:采用正交试验法,以提取液中原薯蓣皂苷的含量作为指标,研究了提取溶媒、料液比、提取时间、提取次数四种因素对原薯蓣皂苷的提取影响;考察5种不同型号的大孔树脂对原薯蓣皂苷的吸附性能.结果:溶媒是提取原薯蓣皂苷的主要因素,最佳提取工艺为A3D2B3C2,AB-8型大孔树脂对原薯蓣皂苷的吸附性能最佳.结论:该工艺能较好的富集原薯蓣皂苷,具有一定的工业应用前景.     

新型二氢化茚-咪唑衍生物的合成及生物活性研究

从1-茚酮出发,通过简洁的路线合成了15个结构新颖的二氢化茚-咪唑衍生物,并对合成的新化合物进行了抗肿瘤活性和抑菌活性的筛选.生物活性结果表明,化合物7、15、16和18具有较好的抗肿瘤细胞毒活性,其中化合物15对白血病(HL-60)、肝癌(SMMC-7721)及肺癌(A-549)的细胞毒活性甚至优于阳性药物DDP;化合物7、10、14、15、16和17对金黄色葡萄球菌(S.aureus)和枯草芽孢杆菌(B.sutbilis)均具有较好的抑菌活性,化合物8对金黄色葡萄球菌显示出较好的选择性抑制活性.     

天然有机酸催化Pechmann缩合反应合成香豆素衍生物的研究

开展了几种天然有机酸催化Pechmann缩合反应的研究,结果表明,草酸能够有效催化-酮酸酯与取代酚的缩合反应,成功合成了一系列香豆素衍生物.这种方法具有催化剂价廉易得、环境友好、条件温和、能够容忍底物中的多种官能团等优点.     

新型帕唑帕尼衍生物的合成与活性初步研究

在研究帕唑帕尼构效关系的基础上,以3-甲基-6-硝基吲唑为原料,设计合成4个帕唑帕尼衍生物.化合物结构经过1H NMR、LC-MS及元素分析确证,并进行体外抗肿瘤细胞增殖活性研究.采用四氮唑盐(MTT)法测试了4个化合物对MGC803细胞增殖的抑制作用.结果表明,目标化合物对于MGC803细胞增殖均有一定的抑制作用.     

不同直链淀粉含量水稻籽粒淀粉积累及其相关酶的活性变化研究

以4个不同直链淀粉(AC)含量水稻品种为研究材料,研究籽粒淀粉积累规律及其相关酶的活性变化,并分析了两者之间的相关性.结果表明直链淀粉积累速率、支链淀粉积累速率、颗粒结合型淀粉合成酶(GBSS)和可溶性淀粉合成酶(SSS)活性均呈单峰曲线变化.所有水稻品种直链淀粉含量在花后5～15 d增幅最大;支链淀粉含量在花后5～20 d有一个极显著增加的过程,B6优4761增幅最大.Logistic方程拟合淀粉积累过程发现,直链淀粉积累量的高低主要取决于最大积累速率的高低,而最大积累速率出现的早晚和活跃积累天数的长短决定了支链淀粉积累量的高低.高AC含量品种菲优188直链淀粉积累量、积累速率及GBSS活性最大值显著大于其它水稻品种;糯稻品种成糯88在花后15 d的支链淀粉积累量和积累速率最大,但其籽粒SSS活性较低.灌浆后期,高AC含量品种菲优188的籽粒千粒重明显大于其余水稻品种.相关分析表明,所有水稻品种籽粒淀粉积累速率均与GBSS、SSS活性呈正相关,说明籽粒淀粉积累量的高低还受到GBSS和SSS活性的影响.     

地磁活动指数与太阳活动的小波分析

根据1957—2012年的地磁指数Ap、Dst、AE和太阳活动参数(太阳黑子相对数R与太阳射电流量F10.7)数据,利用小波分析方法研究了地磁活动与太阳活动的关系.结果表明,Ap、Dst、AE指数和太阳活动参数均存在准11 a和准22 a的周期特征.Ap和AE峰值滞后于太阳参数峰值1~2 a;而Dst指数与太阳参数存在近似负相关的关系,但从第21太阳周起逐渐延迟于太阳参数,表明地磁活动受太阳活动影响的滞后性.此外,地磁指数峰值从第20太阳周开始有逐渐下降的趋势,反映了地磁活动对太阳活动的响应减弱.     

三氯化铁吸附沉淀三价砷的影响因素研究

不采用预氧化步骤,直接使用三氯化铁吸附沉淀三价砷,系统考察了pH值、铁砷比、干扰离子浓度等因素对三氯化铁吸附沉淀三价砷的影响.在pH=4~10的范围内,吸附率随着pH值的升高先升后降,当pH=7时,吸附率达到最大.在铁砷比为30、pH为7时,三价砷的吸附率高达82.88%.含氧酸根阴离子如硫酸根、磷酸根、碳酸氢根对三价砷的吸附有竞争抑制作用,而碳酸氢根离子由于其特殊的pH缓冲效应,当溶液pH7时,其对吸附的影响表现为使溶液pH值上升进而小幅提高吸附率.钙、镁金属阳离子对三价砷的吸附有协同增强作用.     

昭通——鲁甸断裂带晚第四纪活动性研究

昭通—鲁甸断裂带是青藏高原东南缘大凉山次级活动块体南部边界的重要组成部分,也是滇东北地区重要的地震构造.为进一步了解断裂活动程度和晚第四纪活动性,开展野外地质地貌调查、探槽工程及样品采集与年代学测试等研究.结果表明：(1)根据野外地质地貌调查结果,昭通—鲁甸断裂带北东向3支次级断裂在晚更新世以来活动强烈,运动性质以逆冲兼具右旋走滑为主.(2)昭通—鲁甸断裂上,新棚子村开挖的探槽揭示出断层错断了晚更新世地层[（32 510±30）a BP];根据黏土层明显的砾石定向排列及砂石层扰动现象,推测断层可能错断全新世地层[（10 880±30）a BP].研究成果对滇东北及川滇交界地区地震趋势及地震危险性预测具有重要意义.     

野西瓜正丁醇提取物的化学成分与抗肿瘤作用

研究野西瓜果实的正丁醇提取物的化学成分及抗肿瘤作用.采用试管法,纸斑法,薄层色谱法,紫外光谱法对野西瓜果实的正丁醇提取物进行检测;采用MTT实验方法观察其体外抗肿瘤作用.确定野西瓜果实的正丁醇提取物中含有黄酮及其苷类、生物碱及其苷类成分,不含有皂苷类成分.野西瓜果实的正丁醇提取物对人卵巢癌细胞株SKOV-3,人胰腺癌细胞株Canpan-2,人肝癌细胞株HepG-2以及人胃癌细胞株SGC-7901均有一定的生长抑制作用.其中对HepG-2和SGC-7901的细胞毒作用更明显,其IC50值分别为46.160 μg/mL和66.546 μg/mL野西瓜果实的正丁醇提取物具有明显的抗肿瘤作用.