广西血竭中α-葡萄糖苷酶活性抑制剂有效组分的萃取分离

通过α-葡萄糖苷酶活性抑制实验和高效液相色谱(HPLc)分析,利用有机溶剂的极性大小不同,对广西血竭进行了萃取分离,发现极性大和极性小的组分无α-葡萄糖苷酶抑制活性,极性中等的组分有较强的抑制活性,与广西血竭全粉相比,其活性提高了35．5％,为分离得到α-葡萄糖苷酶抑制剂单体化合物打下了基础．     

用荧光光谱与高效液相色谱法研究广西血竭的α-葡萄糖苷酶抑制活性

采用冷浸法对广西血竭进行分离,测定各组分的α-葡萄糖苷酶的抑制活性.使用三维荧光指纹技术对其荧光指纹进行研究,发现抑制率与荧光指纹主峰强度的相关系数为0.9413.说明可用荧光指纹参数表征抑制剂的抑制活性.以三维荧光光谱信息为指导找出荧光强度最高处的激发发射波长对,作为高效液相色谱荧光检测器的检测波长,研究各组分色谱峰面积同其相应α-葡萄糖苷酶抑制率的相关关系,发现其中峰1、峰2、峰1 峰2与其抑制率的相关系数分别为0.9414、0.9678和0.9645.说明这两色谱峰所对应的抑制剂与α-葡萄糖苷酶的抑制活性直接相关,为血竭α-葡萄糖苷酶的抑制活性有效成分的筛选,找到了很好的指示方法和检测手段.     

来源于天然产物的α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选研究进展概述

α-葡萄糖苷酶抑制剂是一种具有糖结构的新型抗糖尿病药物,它通过与α-葡萄糖苷酶发生竞争性抑制作用而达到降低餐后血糖的目的.目前以天然植物和药物为来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂研究较多,现对以天然植物为来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选国内外研究进展进行综述.     

α-葡萄糖苷酶抑制剂的药理研究进展

α-葡萄糖苷酶是生命体正常运转的关键性酶,α-葡萄糖苷酶抑制剂可抑制α-葡萄糖苷酶的活性,阻断碳水化合物的分解、影响糖脂、糖蛋白生物合成中寡糖链的修剪。因此,α-葡萄糖苷酶抑制剂不仅可以调节体内糖代谢,还具有抗HIV和抗病毒感染的作用,对治疗和预防糖尿病及其并发症和控制艾滋病的传染等具有重要作用。     

广西龙血竭游离黄酮类化合物的分离鉴定及活性研究

根据血竭中游离黄酮存在着酸性差异,采用溶剂除杂,转溶于乙醚,再用pH梯度萃取得到不同酸性的黄酮,进而对弱酸性组分分离纯化得到2个单体化合物.通过考察不同提取部位对α-D-葡萄糖苷酶抑制活性的变化,发现弱酸性成分的活性较强,比血竭全粉提高45.5%,为研究龙血竭中黄酮类化合物对α-D-葡萄糖苷酶的抑制作用提供依据.     

龙血竭各部位对α-D-葡萄糖苷酶的抑制作用

本实验研究发现国产血竭和进口血竭都具有很强的α-D-糖苷酶抑制活性。并通过实验表明,其活性比α-D-糖苷酶抑制剂的代表药物拜糖苹高数百倍。通过对血竭原粉的进一步分离除杂,可以得到抑制活性更高的有效部位。     

8种傣药提取物体外抑制α-糖苷酶活性的研究

采用α-葡萄糖苷酶活性抑制酶学模型,以96微孔板法测定了8种具有降糖作用傣药的石油醚、正丁醇、乙酸乙酯、水提取物体外对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,筛选具有葡萄糖苷酶抑制作用的有效部位.结果表明:8种傣药的提取物均有α-葡萄糖苷酶抑制活性,抑制作用强度与其浓度呈正相关.其中,黑皮跌打藤茎,其正丁醇提取物活性最高,IC50=17.74μg/mL,显著优于对照药物阿卡波糖.     

一种四环吲哚衍生物降血糖和降血脂活性评价与作用机制

四环吲哚衍生物7i是前期研究发现的高活性α-葡萄糖苷酶抑制剂,但其作用机制以及体内降血糖和降血脂活性尚不明确.本研究通过体外酶水平的透析实验和荧光探针分析等手段揭示了化合物7i以不可逆的方式与α-葡萄糖苷酶结合并抑制其活性.通过3T3-L1和HepG2细胞模型分析发现,化合物7i显著提高磷酸腺苷活化蛋白激酶(AMPK)...     

新资源食品提取物辅助降血糖配方的确定

以α-葡萄糖苷酶抑制剂体外模型实验筛选出4种具有较强活性的新资源食品提取物原料,进行混料配方优化设计,获得较优配方比例为:青钱柳提取物26.05%,葡萄皮提取物10.00%,桑叶提取物22.13%,枇杷叶提取物41.82%。采用高浓度葡萄糖刺激HepG2细胞体外降血糖评价模型对优化配方进行功能评价,结果显示配方可显著提高胰岛素抵抗模型的葡萄糖利用率,对造成的胰岛素抵抗具有一定的改善作用,且呈现一定的浓度依赖效应。     

野菊对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其相关化学成分研究

以α-葡萄糖苷酶为靶点,研究野菊降糖作用机制,测试野菊提取物对其活性抑制作用,并筛选出相关化合物.用系统溶剂提取法制备野菊花、叶、根和茎的提取物,进行α-葡萄糖苷酶抑制实验,确定活性部位;用液相-高分辨质谱分析各提取物的化学成分差异,筛选在活性部位高表达的化合物.野菊花的正丁醇、乙酸乙酯和二氯甲烷部位,根的正丁醇和二氯甲烷部位,茎的乙酸乙酯、二氯甲烷和正己烷部位IC₅₀小于10μg/mL,经质谱分析从这些活性部位中筛选出高表达的19个化合物.结果表明野菊植物中含有抑制α-葡萄糖苷酶活性的化合物;质谱分析中得到的19个潜在相关的化合物,可作为进一步研究的基础.     

地骨皮水提取物的化学成分

目的:研究中药材地骨皮Lycii Cortex(root bark of L.chinense or L.barbarum)水提取物的化学成分及单体化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性.方法:利用多种柱色谱技术进行化学成分分离,通过化合物的理化性质及波谱数据鉴定其结构,采用α-葡萄糖苷酶活性测定方法对所分单体化合物做体外α-葡萄糖苷酶抑制活性的筛选.结果:从中药材地骨皮的水提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为:打碗花精生物碱B1(1)、打碗花精生物碱B2(2)、打碗花精生物碱B3(3)、打碗花精生物碱C1(4)、L-苯丙氨酸(5)、鸟苷(6)、grateloupinamide(7)、尿囊素(8)、(+)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-葡萄糖(9)、(-)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-葡萄糖(10).结论:化合物5~8及10均是首次从中药材地骨皮中分离得到;化合物1~4具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性.     

虎奶菇菌核多糖的化学修饰及活性研究

对虎奶菇菌核多糖进行硫酸化、羧甲基化、乙酰化、磷酸化修饰,并对其体外抗氧化活性及对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制率进行了研究.结果表明:羧甲基化和硫酸化修饰提高了虎奶菇菌核多糖的抗氧化活性,其中羧甲基化修饰效果更为显著.乙酰化和磷酸化修饰使羟自由基清除率和还原力有所下降,但超氧阴离子自由基和1,1-二苯基-2-苦苯肼自由基(DPPH·)清除率有所增高.修饰后的多糖对α-葡萄糖苷酶的抑制率和α-淀粉酶的抑制率均有不同程度的提高,其中羧甲基化和硫酸化修饰后提高显著,且羧甲基化优于硫酸化.研究发现采用合适的修饰方法,可以明显提高虎奶菇菌核多糖的抗氧化活性及对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制率.     

江香薷提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

本文研究江香薷不同极性的提取物对于α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。以p NPG为底物,通过高效液相色谱法测定酶解产物——对硝基苯酚(PNP)的含量,并计算酶抑制率,检测不同极性的江香薷提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响。结果显示江香薷各提取部分均表现出良好的α-葡萄糖苷酶抑制性。其中三种方法制备得到的挥发油成分的抑制作用最高,当浓度为0.25 mg/m L时,抑制率均可达到90%以上。江香薷挥发油成分和醇提乙酸乙酯萃取部分具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制作用,是潜在的α-葡萄糖苷酶抑制剂药物来源。     

黄精、茶多糖和铁皮石斛体外协同降糖功效研究

目的:探讨黄精、茶多糖和铁皮石斛体外协同降糖作用。方法:采用α-葡萄糖苷酶体外抗糖尿病活性评价筛选模型,考察黄精、茶多糖和铁皮石斛对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。结果:单因素实验表明,当茶多糖、铁皮石斛水提物、黄精水提物抑制剂浓度分别为7mg/m L、8mg/m L、14mg/m L时,对α-葡萄糖苷酶的抑制作用最好;利用正交试验优化得到最佳药物协同降糖配方,当茶多糖、铁皮石斛水提物、黄精水提物抑制剂浓度分别为6mg/m L、8mg/m L、14mg/m L时,对α-葡萄糖苷酶的抑制作用最好,具有显著降糖功效。结论:茶多糖、铁皮石斛和黄精都能够抑制α-葡萄糖苷酶活性,通过三种药物组合,药物之间可以起到协同作用,发挥更好的降糖效果。     

长柱沙参中α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选研究

【目的】筛选长柱沙参(Adenophora stenanthina)中α-葡萄糖苷酶抑制.【方法】采用α-葡萄糖苷酶活性抑制模型对长柱沙参不同提取物进行筛选.【结果】在样品浓度为1.25mg/mL时,水提取物、水提醇沉部分、正丁醇萃取部分、乙酸乙酯萃取部分、乙醇提取物、石油醚萃取部分的酶活性抑制率分别为86.39%、73.19%、66.66%、62.81%、55.66%、40.99%.【结论】长柱沙参不同提取物都能抑制α-葡萄糖苷酶活性,其中水提取物的酶活性抑制率最高.     

荔枝果肉多糖级分的抗氧化和α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

为了探究不同荔枝果肉多糖级分的理化性质、抗氧化能力和α-葡萄糖苷酶抑制活性差异,采用DEAE-52离子交换树脂分离纯化得到2种荔枝果肉多糖级分LPI和LPII,比较两者的中性糖、糖醛酸和蛋白质含量,并采用氧自由基清除能力(ORAC)和细胞抗氧化(CAA)评价其抗氧化活性,采用对-硝基酚-α-D吡喃葡萄糖苷(PNPG)法探究其 α-葡萄糖苷酶抑制活性。研究结果表明LPII含有较多的中性糖和蛋白质,较少的糖醛酸,表现出更强的抗氧化和α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中LPI和LPII的 ORAC和CAA值分别是24.51,30.08μmol/g和5.36,8.72μmol/g,其抑制α-葡萄糖苷的IC₅₀值分别是0.33,0.26mg/mL。荔枝果肉多糖的生物活性与其中性糖和蛋白质含量密切相关。     

老鹰茶乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

为探讨老鹰茶乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用,以老鹰茶为材料,经乙醇浸提得乙醇提取物,并通过高效液相色谱法对乙醇提取物主要成分进行分析,进而测定其对α-葡萄糖苷酶活性的影响.结果表明,老鹰茶乙醇提取物主要活性成分为黄酮类物质,该提取物对α-葡萄糖苷酶活性有较强的抑制作用,其半抑制质量浓度(IC50)为0.12mg/mL.进一步的酶动力学研究表明其抑制机理为可逆混合型抑制,对游离酶的抑制常数(KI)为0.058mg/mL,而对酶-底物络合物的抑制常数(KIS)为0.178mg/mL.由此可知,老鹰茶乙醇提取物能有效抑制α-葡萄糖苷酶的活性.该结果揭示老鹰茶有望成为抑制α-葡萄糖苷酶活性的保健或医疗产品原料,具有值得深入研究和开发应用的潜在价值.     

甾体5α-还原酶抑制剂的高效液相色谱法体外筛选模型

报道了一种用高效液相色谱法(HPLC)筛选甾体5α-还原酶抑制剂的体外模型.将甾体5α-还原酶液、睾酮溶液、辅酶(NADPH)与5α-还原酶抑制剂(非那甾胺和爱普列特)在37℃下反应30 min,反应终止后,通过HPLC测定反应前后底物睾酮量的变化来分析酶的活性,进而由酶活性的降低来判断抑制剂对5α-还原酶的抑制作用.将实验数据按Lineweaver-Burk倒数作图,求得甾体类抑制非那甾胺抑制常数Ki=4.32±0.38μmol/L,爱普列特抑制常数Ki=1.14±0.23μmol/L.实验所得的数据和图形均说明了本实验所采用的高效液相色谱法作为一种甾体5α-还原酶抑制剂体外筛选模型是简便可行的.     

满天星中的黄酮类化合物及其抗氧化活性

 对石竹科花卉植物满天星(Gypsophila elegans)进行化学成分研究,通过波谱技术鉴定化合物结构,得到6 个黄酮苷化合物,分别为2″-O-α-L-阿拉伯糖异荭草苷(1)、芹黄素-6-C--7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、芹黄素-8-C-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、肥皂草苷(4)、芹黄素-7-O-槐糖苷(5)、异牡荆素-2″-O-β-D -吡喃葡萄糖苷(6).除化合物4为首次从该植物中分离得到外,其它化合物均为首次从石竹科植物中分离得到.并采用DPPH自由基清除模型对分离得到的化合物进行了抗氧化活性筛选,化合物1显示出强抗氧化活性.     

番石榴叶杂源萜类中抗糖尿病活性成分的虚拟筛选

来源于番石榴叶的杂源萜类物质对治疗糖尿病的相关靶标有良好的抑制活性,这说明番石榴叶杂源萜类物质中可能含有降糖活性强的成分.因此,文中利用13个二醛杂源萜类化合物作为配体,分析了该类化合物与治疗糖尿病相关的PTP1B、PPARγ、PPARα、α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶的酶/受体分子对接情况,进行相应的虚拟筛选.结果显示:杂源萜类化合物与α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶无对接位点,但与PTP1B、PPARγ、PPARα有对接位点;蛋白和配体间的作用是通过弱非共价键力的相互作用而实现的,如疏水作用、π键和氢键;Euglobal Iia、Euglobal Ib、Euglobal Ic(首次从桉叶中分离得到)与PTP1B、PPARγ、PPARα的结合活性均较高,可为降糖药物的设计和结构修饰提供有用的信息.