广西血竭中α-葡萄糖苷酶活性抑制剂有效组分的萃取分离

通过α-葡萄糖苷酶活性抑制实验和高效液相色谱(HPLc)分析,利用有机溶剂的极性大小不同,对广西血竭进行了萃取分离,发现极性大和极性小的组分无α-葡萄糖苷酶抑制活性,极性中等的组分有较强的抑制活性,与广西血竭全粉相比,其活性提高了35．5％,为分离得到α-葡萄糖苷酶抑制剂单体化合物打下了基础．     

α-葡萄糖苷酶抑制剂的药理研究进展

α-葡萄糖苷酶是生命体正常运转的关键性酶,α-葡萄糖苷酶抑制剂可抑制α-葡萄糖苷酶的活性,阻断碳水化合物的分解、影响糖脂、糖蛋白生物合成中寡糖链的修剪。因此,α-葡萄糖苷酶抑制剂不仅可以调节体内糖代谢,还具有抗HIV和抗病毒感染的作用,对治疗和预防糖尿病及其并发症和控制艾滋病的传染等具有重要作用。     

苦苣菜α-葡萄糖苷酶的抑制活性

采用索氏提取法提取苦苣菜全草,以96微孔板法测定苦苣菜不同极性提取物体外α-葡萄糖苷酶抑制作用,并与阳性对照Acarbose进行比较,发现苦苣菜石油醚和乙酸乙酯提取物均有较好的α-葡萄糖苷酶抑制作用。苦苣菜的石油醚提取物的抑制效果最好（IC50=33.25μg·mL-1）,其次为乙酸乙酯提取物（IC50=1909.14μg·mL-1）。石油醚提取物远远大于阳性对照Acarbose（IC50=1103.01μg·mL-1）的抑制活性。不同溶剂的提取物比较,苦苣菜石油醚提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制效果很好,具有良好的潜在开发价值。     

龙血竭各部位对α-D-葡萄糖苷酶的抑制作用

本实验研究发现国产血竭和进口血竭都具有很强的α-D-糖苷酶抑制活性。并通过实验表明,其活性比α-D-糖苷酶抑制剂的代表药物拜糖苹高数百倍。通过对血竭原粉的进一步分离除杂,可以得到抑制活性更高的有效部位。     

来源于天然产物的α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选研究进展概述

α-葡萄糖苷酶抑制剂是一种具有糖结构的新型抗糖尿病药物,它通过与α-葡萄糖苷酶发生竞争性抑制作用而达到降低餐后血糖的目的.目前以天然植物和药物为来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂研究较多,现对以天然植物为来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选国内外研究进展进行综述.     

α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选和初步研究

以中药知母为研究材料,使用浸提,超滤,ＣＭＣ纤维素柱层析等方法,分离得到α－葡萄糖苷酶抑制剂,对其性质初步研究表明,该成分为大分子糖苷类物质,具有较好的热稳定性,在ＰＨ２．２－１３．０范围内稳定,其抑制作用类型为竞争性抑制,与药理拜糖平类同。     

〆-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选和初步研究

以中药知母为研究材料 ,使用浸提、超滤、CMC纤维素柱层析等方法 ,分离得到 α-葡萄糖苷酶抑制剂 .对其性质初步研究表明 ,该成分为大分子糖苷类物质 ,具有较好的热稳定性 ,在 p H2 .2～ 13.0范围内稳定 .其抑制作用类型为竞争性抑制 ,与药物拜糖平类同     

鞭打绣球的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性的研究

利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20等色谱法从鞭打绣球的95%乙醇提取物的乙酸乙酯部分中分离得到10个化合物.根据化合物的理化性质和~1H NMR、~(13)C NMR鉴定化合物为齐墩果酸(1),β-谷甾醇(2),紫丁香苷(3),苯基β-D-吡喃葡萄糖苷(4),苄基β-D-吡喃葡萄糖苷(5),熊果苷(6),草夹竹桃苷(7),反式肉桂酸(8),顺式肉桂酸(9),丁香醛(10).其中化合物3～7和10为首次从该植物中获得.通过体外α-葡萄糖苷酶抑制模型对以上化合物进行活性筛选,结果显示化合物1和10对α-葡萄糖苷酶活性具有一定的抑制作用, IC_(50)值分别为(68.93±6.20)μmol/L、(71.77±6.46)μmol/L.     

应用于粉刺治疗的植物单体5α-还原酶抑制剂活性筛选

建立一种简单的5α-还原酶抑制剂体外筛选模型, 用于20种植物单体物质的5α-还原酶抑制活性检测, 以寻求对粉刺治疗有效的药物. 以睾酮为底物、NADPH为供氢体, 对5α-还原酶体外测定体系进行了优化, 并测定了20种中草药标准品的5α-还原酶抑制活性. 确定了5α-还原酶反应的最适底物浓度为25 μmol/L, 最适反应温度为37 ℃, 最适反应pH值为6.5. 确定了知母总苷、连翘素、蛇麻酮对5α-还原酶有抑制作用, 其半数抑制常数(IC50)分别为12.4、20.8和45.6 μg/mL. 知母皂、连翘素和蛇麻酮在抗粉刺领域具有潜在应用价值.     

广西龙血竭游离黄酮类化合物的分离鉴定及活性研究

根据血竭中游离黄酮存在着酸性差异,采用溶剂除杂,转溶于乙醚,再用pH梯度萃取得到不同酸性的黄酮,进而对弱酸性组分分离纯化得到2个单体化合物.通过考察不同提取部位对α-D-葡萄糖苷酶抑制活性的变化,发现弱酸性成分的活性较强,比血竭全粉提高45.5%,为研究龙血竭中黄酮类化合物对α-D-葡萄糖苷酶的抑制作用提供依据.     

地黄功能因子提取物体外抗氧化活性及α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

通过体外试验,探讨了DHTW抗氧化活性及α-葡萄糖苷酶的抑制活性,为地黄降糖功能因子的开发利用提供理论依据.采用紫外分光光度法(UV)测定DHTW清除DPPH、ABTS等自由基的能力,利用酶标仪测定DHTW抑制α-葡萄糖苷酶的活性.结果表明：(1)DHTW均具有抗氧化活性,质量浓度在0～6 mg/mL内,随着浓度的增加,抗氧化活性也不断增加,当溶液达到一定浓度后,抗氧化性趋于稳定.(2)DHTW的DPPH自由基清除能力IC₅₀值分别为：醇洗脱物DHY(0.087 mg/mL)、粗提物DHC(2.987 mg/mL)、水洗脱物DHS(3.024 mg/mL),故自由基清除能力表现为：DHY>DHC>DHS.(3)DHTW的ABTS自由基清除能力IC₅₀值分别为：DHY(0.137 mg/mL)、DHC(1.463 mg/mL)、DHS(2.168 mg/mL),ABTS自由基清除率表现为：DHY>DHC>DHS.(4)DHTW对α-葡萄糖苷酶均有明显的抑制作用,其中,DHY有较明显的抑制能力,α-葡萄糖苷酶抑制活性明显优...     

不同发酵茶体外α-葡萄糖苷酶和巨噬细胞泡沫化抑制活性初步研究

采用白叶单枞茶鲜叶为原料,按照常规加工工艺分别制成乌龙茶、红茶和黑茶3种不同发酵茶。对这3种茶的水提物,以麦芽糖为底物,采用比色法测定了其体外对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,结果显示抑制活性从高到低依次为红茶、黑茶、乌龙茶。采用体外培养小鼠巨噬细胞系Raw264.7细胞,以氧化低密度脂蛋白诱导建立泡沫细胞模型,分别用3种茶水提物进行干预,酶法测定细胞内总胆固醇含量的变化,探讨了3种茶对细胞因过量摄取胆固醇而致泡沫化的抑制作用。结果显示,黑茶、红茶和乌龙茶对巨噬细胞泡沫化的抑制率分别为73.29%、62.31%和51.93%。     

灰兜巴乙酸乙酯部位的化学成分及α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

本文研究了灰兜巴乙酸乙酯部位的化学成分,及各成分对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。采用柱层析技术对灰兜巴乙酸乙酯萃取部分进行分离和纯化,利用NMR对分离得到的化合物进行结构鉴定,并用高效液相色谱法开展α-葡萄糖苷酶抑制活性的研究。首次从灰兜巴中分离得到5种化合物,分别为豆甾醇(1)、α-菠菜甾醇(2)、β-谷甾醇(3)、表没食子儿茶素没食子酸酯(4)、咖啡因(5),其中表没食子儿茶素没食子酸酯有较高的α-葡萄糖苷酶抑制作用。灰兜巴中抗糖尿病的活性成分可能来源于周围的环境,而非灰兜巴本身。     

野菊对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其相关化学成分研究

以α-葡萄糖苷酶为靶点,研究野菊降糖作用机制,测试野菊提取物对其活性抑制作用,并筛选出相关化合物.用系统溶剂提取法制备野菊花、叶、根和茎的提取物,进行α-葡萄糖苷酶抑制实验,确定活性部位;用液相-高分辨质谱分析各提取物的化学成分差异,筛选在活性部位高表达的化合物.野菊花的正丁醇、乙酸乙酯和二氯甲烷部位,根的正丁醇和二氯甲烷部位,茎的乙酸乙酯、二氯甲烷和正己烷部位IC₅₀小于10μg/mL,经质谱分析从这些活性部位中筛选出高表达的19个化合物.结果表明野菊植物中含有抑制α-葡萄糖苷酶活性的化合物;质谱分析中得到的19个潜在相关的化合物,可作为进一步研究的基础.     

灯盏花乙素与α-葡萄糖苷酶相互作用的研究

运用酶促动力学、紫外光谱及荧光光谱研究灯盏花乙素与α-葡萄糖苷酶的相互作用,探讨灯盏花乙素对α-葡萄糖苷酶的抑制效果及抑制类型、结合类型﹑结合常数﹑结合位点数﹑结合过程中热力学参数以及非辐射能量转移。结果表明灯盏花艺素对α-葡萄糖苷酶的半数抑制率(IC50)为0.498mmol/L,抑制类型为非竞争性与竞争性抑制的混合型。灯盏花乙素结合α-葡萄糖苷酶内源荧光的猝灭是由于形成了新的配合物,符合静态猝灭机理。15℃,25℃,37℃下灯盏花乙素与α-葡萄糖苷酶的结合常数在0.99×105¹.53×105L/mol之间,且只有1个结合位点。热力学数据表明灯盏花乙素结合α-葡萄糖苷酶之间的主要作用力是疏水作用力和氢键。Frster能量转移理论确定了灯盏花乙素与α-葡萄糖苷酶的作用距离为3.97nm。     

金线莲多糖对α-葡萄糖苷酶活性及糖尿病小鼠血糖的影响

研究了金线莲多糖体外抑制α-葡萄糖苷酶活性及其对四氧嘧啶诱导糖尿病小鼠血糖的影响.结果表明:金线莲多糖体外能抑制α-葡萄糖苷酶的活性,半抑制浓度值(IC50)为78.66μg/mL;对小鼠餐后血糖表现出较好的控制作用,血糖抑制率为(53.65±13.65)%;连续给予糖尿病小鼠金线莲多糖(300mg/kgbw)14d后,小鼠血糖值较模型组显著降低(P0.05).实验结果表明金线莲多糖具有显著的降血糖功效,其作用机制与影响糖代谢酶的活性,抑制糖异生有关.     

用荧光光谱与高效液相色谱法研究广西血竭的α-葡萄糖苷酶抑制活性

采用冷浸法对广西血竭进行分离,测定各组分的α-葡萄糖苷酶的抑制活性.使用三维荧光指纹技术对其荧光指纹进行研究,发现抑制率与荧光指纹主峰强度的相关系数为0.9413.说明可用荧光指纹参数表征抑制剂的抑制活性.以三维荧光光谱信息为指导找出荧光强度最高处的激发发射波长对,作为高效液相色谱荧光检测器的检测波长,研究各组分色谱峰面积同其相应α-葡萄糖苷酶抑制率的相关关系,发现其中峰1、峰2、峰1 峰2与其抑制率的相关系数分别为0.9414、0.9678和0.9645.说明这两色谱峰所对应的抑制剂与α-葡萄糖苷酶的抑制活性直接相关,为血竭α-葡萄糖苷酶的抑制活性有效成分的筛选,找到了很好的指示方法和检测手段.     

江香薷提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

本文研究江香薷不同极性的提取物对于α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。以p NPG为底物,通过高效液相色谱法测定酶解产物——对硝基苯酚(PNP)的含量,并计算酶抑制率,检测不同极性的江香薷提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响。结果显示江香薷各提取部分均表现出良好的α-葡萄糖苷酶抑制性。其中三种方法制备得到的挥发油成分的抑制作用最高,当浓度为0.25 mg/m L时,抑制率均可达到90%以上。江香薷挥发油成分和醇提乙酸乙酯萃取部分具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制作用,是潜在的α-葡萄糖苷酶抑制剂药物来源。     

油茶饼粕多糖对体外α-葡萄糖苷酶的抑制作用

采用体外方法对从油茶饼粕中分离纯化后的油茶饼粕多糖的α-葡萄糖苷酶的抑制活性进行了测试.结果表明:油茶饼粕多糖由阿拉伯糖、半乳糖、鼠李糖、半乳糖醛酸、葡萄糖、甘露糖等构成,其相对分子质量为3 000～12 000;油茶饼粕粗多糖及各分级多糖的浓度与α-葡萄糖苷酶的抑制活性呈现正相关,其IC50为0.053mg/mL,油茶饼粕多糖具有抑制葡萄糖吸收的作用.     

微球形固定化α-葡萄糖苷酶的制备

将粉末状壳聚糖制备成微球形多孔载体 ,采用吸附 -交联的方法将TGL固定化 .研究表明 ,制备微球形多孔壳聚糖载体的关键取决于壳聚糖原料的分子量分布、壳聚糖的稀酸溶液浓度以及凝结液的组成等因素 ;当壳聚糖的相对分子质量为 3.0× 10 5左右 ,壳聚糖溶液浓度为 2 .5% ,凝结液组成为 2mol/LNaOH∶4 0 %甲醛 =3∶2 (体积比 )或2mol/LNaOH∶甲醇 =3∶1(体积比 )时 ,可制得微球形多孔壳聚糖载体 .最佳固定化条件研究表明 ,对于脱乙酰度为 88%的壳聚糖载体 ,加酶量为 3× 10 5Unit/g时 ,在 pH 6.0条件下 ,室温吸附 8h ,然后用 2 .0 %的戊二醛在 4 5℃交联 9h ,可得到固定化酶的活力为2 .34 2× 10 5Unit/g ,酶活力回收率为 78.1% ,并具有较好的强度 .