布洛芬缓释片处方筛选及释放度研究

目的制备布洛芬12h缓释片并进行体外释放度测定.方法选用丙烯酸树脂和羟丙甲纤维素作为缓释材料,采用湿法制粒制备缓释片,通过正交试验优选处方组成,并对最优处方进行释放度测定和体外释药模型拟合.结果按最优处方制得的缓释片体外释放满足要求.缓释片释药行为符合一级动力学方程.结论该缓释片处方设计合理,工艺重现性高,缓释效果好.     

阿司匹林HPC骨架片实验研究

目的:研究以羟丙基纤维素(hydroxypropylcellulose,HPC)作为骨架材料,采用粉末直接压片法制备阿司匹林缓释片的方法.方法:根据预实验结果,采用正交设计进行处方设计和工艺优化,对按最优处方制备的样品进行质量考察.结果:优选的阿司匹林缓释片处方工艺合理,由其制备的缓释片体外释药2h释放度为26%～28%,4h释放度为51%～53%,8h释放度为89%～90%.样品经过两年稳定性考察质量稳定.结论:HPC为骨架材料制备阿司匹林缓释片工艺简单可行,骨架片体外释放效果良好,样品质量稳定.     

非洛地平固体分散体缓释片的研制与优化

为探讨非洛地平固体分散体缓释片的研制与优化,在单因素试验的基础上,采用正交试验设计的方法,对处方因素进行详细的考察,进一步优化处方工艺,并对按最优处方制备的样品进行验证.结果显示:优选的非洛地平固体分散体缓释片处方工艺合理,由其制备的缓释片体外释药2h释放度为20%~25%,4h释放度为44%~46%,8h释放度为78%~84%,12h释放度为96%~100%.     

熔融法制备盐酸二甲双胍缓释片及其稳定性考察

目的:制备盐酸二甲双胍缓释片并考察其稳定性.方法:以十八醇为骨架材料,采用熔融法制备盐酸二甲双胍缓释片,以体外释放度为评价指标,正交试验设计优化处方,并对制剂进行稳定性考察.结果:十八醇用量和加热温度显著影响盐酸二甲双胍释药速率.优化处方下制备的缓释片体外释放曲线10h内符合Higuchi方程,24个月内主药含量、释放度、有关物质及其他检查项目未见明显变化.结论:通过使用适量十八醇,可获得具有理想释药行为的盐酸二甲双胍缓释片,该制剂稳定性良好.     

烟酰水杨酸缓释片制备工艺及体外释放性的研究

制备烟酰水杨（Nicofinylsalicylic acid,NSA）缓释片,对其释放度进行研究,并确定其工艺流程和制备方法。采用转篮法考察缓释片的释放度,以高效液相色谱法（HPLC）测定烟酰水杨酸缓释片的累积释放浓度,并进行释放机制的研究。烟酰水杨酸缓释片的体外释放符合Higuchi方程。缓释片处方合理,工艺简单,相对于其普通片释药延长。体外释放度实验结果表明制备的烟酰水杨酸缓释片具有缓释作用。     

氯化钾-乙基纤维素骨架缓释片的制备及处方工艺优化

研制了氯化钾-乙基纤维素骨架缓释片并优化处方.以乙基纤维素10(以下简称EC)为缓释骨架材料,并以氢化植物油为润滑剂,乙醇为黏合剂,流化床制粒并制备氯化钾-EC骨架缓释片.在处方单因素考察的基础上,选择对缓释片释放行为影响较大的三个处方因素-EC微丸用量、氢化植物油用量、压片压力,以累计释放度为指标,利用正交实验设计L9(34)对缓释片进行优化,将自制的乙基纤维素-氯化钾缓释片与市售产品进行比较.结果表明在3因素中压片的压力对氯化钾-乙基纤维素骨架缓释片的释放度影响最大,最佳处方组成为5%EC占比48.75%,6%EC占比48.75%,氢化植物油2.50%,压片压力设置为30kN.自制的氯化钾-乙基纤维素骨架缓释片具有明显的缓释效果,并优于市售产品.     

盐酸文拉法辛缓释片的制备

以羟丙甲基纤维素和甲基纤维素作为主要辅料,制备了盐酸文拉法辛缓释片.考察了重要的影响因素对盐酸文拉法辛缓释片体外释放曲线的影响,并得到最佳处方.盐酸文拉法辛缓释片的制备配方为:羟丙甲基纤维素100 mg、甲基纤维素25 mg,制粒目数为16目,微粉硅胶2.5%,压片压力30 kN.以pH=6.8的磷酸盐缓冲溶液作为释放介质时,片剂具有良好的缓释性.制备的盐酸文拉法辛片具有良好的缓释效果.     

俄色总黄酮缓释栓剂的制备工艺研究

目的进行藏药新药俄色总黄酮(ESE)降糖缓释栓剂的制备工艺研究.方法通过单因素实验和多因素实验以混合PEG为基质,分别以HPMC、CMC-Na和硬脂酸为缓释材料,采用熔融法制备含不同量缓释材料的ESE缓释栓剂,考察体外累计释放度和缓释材料含量之间的关系,优化ESE缓释栓剂的最佳处方和制备工艺.结果 ESE缓释栓剂的最优处方组成为:ESE 200 g;硬脂酸400 g,PEG400 1400 g,PEG4000 1400 g.ESE缓释栓剂在12 h内缓慢释放,且释药完全(90%).结论 ESE缓释栓剂处方设计合理,制备工艺可行.     

槐果碱缓释片的制备及工艺优选

以羟丙甲基纤维素为缓释辅料,雅克宜为肠溶包衣材料,优选槐果碱处方工艺.采用湿法制粒压片法制备槐果碱缓释片,以片剂颜色、外观形态、重量变化、14 h累积释放度为考察指标,通过单因素实验和正交实验确定最佳工艺.结果表明:最佳工艺为HPMC(K4M)90 mg,乳糖130 mg,槐果碱80mg,乙醇体积分数为95%.采用最佳工艺制得的槐果碱缓释片,外观光滑平整,具有一定的缓释特性及稳定性;提高了药物的相对生物利用度.     

替莫唑胺长循环纳米脂质载体的研究

目的:制备替莫唑胺长循环纳米脂质载体,考察其理化性质和体外释放。方法:采用高温乳化-低温固化法制备莫唑胺长循环纳米脂质载体,超滤离心法测定其包封率和载药量,通过单因素考察,分别考察药脂比、液固脂质比、水浴温度、两种固体脂质比、滴加速度、搅拌速度对包封率的影响,通过正交设计法确定最佳处方。制备冻干制剂,并进行理化性质的考察和体外释放的研究。结果:根据单因素考察和正交设计得到的最佳处方制备三批莫唑胺长循环纳米脂质载体,其包封率为22.98%±2.6,载药量为3.71%±0.16,p H值为5.18±0.34,电镜照片显示替莫唑胺纳米脂质载体外观呈圆整的球形或类球形实体,粒径均匀;冻干制剂外观呈白色粉末,复溶后包封率略有增大,平均包封率为23.92%±2.6;体外释放显示出缓释效果。结论:采用高温乳化-低温固化法制备替莫唑胺长循环纳米脂质载体方法简单,冻干制剂稳定,包封率变化不大,缓释效果良好。     

龙牙缓释片释放度测定及体外释药机制研究

测定龙牙缓释片体外释放度,考察体外释药机制.采用HPLC测定龙牙缓释片的释放度,并对其进行释药机制研究.龙牙缓释片中的成分齐墩果酸HPLC测定波长为210 nm,齐墩果酸在0.21～5.12μg之间呈良好的线性关系(r=0.999 9).药物体外释药模式符合Higuich方程.龙牙缓释片的释药机理为药物扩散和骨架溶蚀的协同作用.     

DTPA胃漂浮囊心缓释片制备与体外释放性能

采用粉末直接压片法制备二乙基三胺五乙酸(DTPA)胃漂浮囊心缓释片,并对其进行体外漂浮性能、释放性能和释药机理研究.结果表明:DTPA胃漂浮囊心缓释片在人工胃液中可以立即起漂,持续漂浮时间长达24 h,其释药过程用Korsmeyer-Peppas(T_lag)模型拟合的拟合度最好;同时,应用Harland方程进行验证,证明该制剂的释药过程主要为扩散和骨架溶蚀共同作用.通过该法制备的胃漂浮囊心缓释片具有起漂时间短、持续漂浮时间长、缓释效果好,漂浮性能不受制剂辅料和制备工艺的影响等优点.     

红花黄色素缓释骨架片的研制及其体外释放度的研究

制备红花黄色素缓释骨架片,研究其体外药物释放的主要影响因素及其释药机理。以羟丙基甲基纤维素（HPMC）和盐酸壳聚糖为主要骨架材料,采用湿制粒法制备红花黄色素缓释骨架片,并研究HPMC和盐酸壳聚糖含量、片重、片剂硬度、释放介质的pH值和转速等因素对其药物释放性能的影响。最佳制剂工艺条件为HPMC含量（30%）、盐酸壳聚糖含量（3%）、片重（450mg）、片剂硬度（8~10kg）;HPMC和盐酸壳聚糖的含量对药物释放行为影响较大;片重、片剂硬度、溶出介质的pH值和转速对药物释放行为影响较小。按最佳制剂工艺条件制备的红花黄色素缓释骨架片体外药物释放机制为符合R itger-Peppas释药模型的Non-F ick扩散,能维持药物在24h内缓慢释放。     

双氯芬酸钠缓释片的体外释放度研究

以pH6.8磷酸盐为释放介质,通过测定最大吸收波长、绘制标准曲线、精密度实验、稳定性实验和加样回收率实验,建立双氯芬酸钠缓释片释放度的测定方法,对两个不同厂家的双氯芬酸钠缓释片的释放度进行测定,计算累积释放率,采用weibull方程计算释放参数T50、Td、m,并进行方差分析.结果表明,A厂家和B厂家双氯芬酸钠缓释片的释放速率有明显差别,两厂家药品释放参数存在显著差异(P0.01).不同厂家的双氯芬酸钠缓释片质量可能存在较大差异,临床用药应注意.     

基于液相色谱-质谱联用法建立盐酸坦洛新缓释片比格犬体内含量检测方法

建立了一种基于液相色谱-质谱联用法的市售盐酸坦洛新缓释片的动物体内含量变化检测方法,以比格犬为实验动物绘制药物药动学曲线,并验证方法的可靠性。色谱柱为Zorbax Extend-C18柱 （150 mm×4.6 mm,5 μm）, 保护柱为C18柱（4.0 mm × 3.0 mm）,流动相为甲醇-水-甲酸（V（甲醇）:V（水）:V（甲酸）=85:14:1）,流速为0.6 mL/min,柱温为30 ℃,进样量为20 μL。采用ESI离子源正离子多反应监测（MRM）模式选择离子对409.3→228.2、256.3→167.1进行测定。结果表明,盐酸坦洛新在0.1～10.0 ng/mL浓度范围内呈良好线性相关性,精密度为7.1%,提取回收率为92%,盐酸坦洛新缓释片的体内含量变化被准确描述。该方法灵敏度高、专属性好、精密度高,可用于简单快捷地检测市售盐酸坦洛新缓释片的动物体内含量变化。     

大理学院昆明附属医院常用药品剂型分析

目的:对大理学院昆明附属医院药剂科常用药品的剂型种类进行调查和分析,为临床合理用药提供参考。方法:统计住院药房2010年在用药品剂型情况。采用限定日剂量(DDD)、用药频率(DDDs)和用药频度排序作为指标,对2009年我院口服缓控释药物的使用情况进行统计、分析。结果:口服普通片剂与胶囊剂占88.36%,缓释片剂与胶囊剂占5.67%,控释片剂约占0.6%。我院口服缓控释药物的应用以心血管系统用药为主。结论:我院住院药房以传统片剂、胶囊剂为主,应加强缓释制剂和控释制剂的应用与推广。     

庆大霉素-聚酸酐缓释制剂的制备及释药特性

以聚（二聚酸－癸二酸）共取物[P(DA-SA),wDA;WSA=50:50]为药物缓释材料,庆大霉素为模型药物,采用热熔法制备庆大霉素－聚酸酐缓释药棒,初步的制剂稳定性研究表明,在室温干燥条件下,该缓释药棒具有良好的制剂稳定性,体外释药结果表明,在37度时质量分数为0．9％的生理盐水体系中,该缓释药棒的体外释药时间为25d,释药动力学符合一级动力学方程,其体外释药程为：Y＝9．1826＋6．690lt-0.1272t2,R2=0.9874,上述结果表明庆大霉素－聚酸酐缓释药棒是一类具有明显缓释作用的释药体系。