功能性氧化石墨烯/曲妥珠单抗包合物的制备及其质量评价

合成新型的功能性氧化石墨烯/曲妥珠单抗(GO-DEX-β-CD/Trastuzumab)包合物,并对其进行质量评价。利用电子扫描显微镜(SEM)对其形貌进行表征;以高效液相色谱法(HPLC)测定曲妥珠单抗(Trastuzumab)含量,并对生成物的包封率、回收率以及精密度进行评价,以离心法测定GO-DEX-β-CD/Trastuzumab包合物的包封率。GO-DEX-β-CD/Trastuzumab包合物的平均粒径(n=8)为(138±3.83)nm,曲妥珠单抗检测浓度线性范围为10～100μg·m L-1(r=0.999 4),平均回收率(n=9)为(100.3±2.31)%,包封率(n=5)为(79.8±1.01)%。GO-DEX-β-CD/Trastuzumab包合物制备工艺可行,质量控制方法简便可靠。     

A Study on the Process of Lidocain and Prilocaine Compound Gel

目的 通过离体皮肤渗透试验优化利多卡因/丙胺卡因复方凝胶的最佳制备工艺.方法 采用正交设计优化制备工艺,以乳化剂,卡波姆,月桂氮酮和丙二醇为考察因素,以盐酸丙胺卡因和盐酸利多卡因释放速率为考察指标,优选最佳制备工艺.结果 利多卡因/丙胺卡因复方凝胶的最佳制备工艺为:卡波姆 2%﹑乳化剂 2%﹑月桂氮酮 1%﹑丙二醇 3%.结论 优选的凝胶制备工艺简单,方便、可行.     

多孔PTFE/PE/PP驻极体对利多卡因的小鼠皮肤通透性的促进作用研究

用高效液相色谱法研究了不同表面电位对利多卡因的体外小鼠皮肤通透性的促进作用.热融法制得的多孔PTFE/PE/PP驻极体膜结果表明带正、负极性的多孔PTFE/PE/PP驻极体对利多卡因均有明显的透皮促进作用;正极性多孔PTFE/PE/PP驻极体较负极性多孔PTFE/PE/PP驻极体对利多卡因有更强的皮肤促渗作用;正极性多孔PTFE/PE/PP驻极体对利多卡因的皮肤通透性随表面电位的增加而增加.     

电致孔技术促进瑞格列奈水凝胶经皮吸收

应用自制瑞格列奈-精氨酸复合物制备瑞格列奈水凝胶.采用Franz立式扩散池和小鼠离体皮肤,考察瑞格列奈水凝胶体外释放,其释放符合零级方程.利用HPLC法测定兔体内血药浓度,药物动力学数据表明,电致孔组兔血药浓度达峰时间缩短2 h,而药物经皮渗透量为正常组的1.8倍.相比兔皮肤直接涂敷药物水凝胶,兔皮电致孔处理后给予等剂量药物水凝胶,可促进水凝胶中药物经皮渗透.此外,瑞格列奈水凝胶的药物释放具备良好的体内外相关性.     

曙红亚甲基蓝光度法测定盐酸利多卡因

在pH5.74的HOAc-NaOAc的缓冲介质中,盐酸利多卡因(LDKI)与曙红亚甲基蓝(EMB)染料反应,形成离子缔合物,溶液颜色发生明显改变,最大吸收波长在508 nm处,在此波长处,盐酸利多卡因的浓度与溶液的增色程度呈良好线性关系,从而建立测定盐酸利多卡因的光度法.在最大吸收波长处,盐酸利多卡因的浓度在0~2.19×10-5mol/L范围内遵守比尔定律,表观摩尔吸光系数为1.47×104L/(mol.cm),检出限为5.92×10-7mol/L.方法具有较高的灵敏度和良好的选择性,用于盐酸利多卡因注射液和胶浆剂中盐酸利多卡因的测定,结果满意.     

芒果脂油脂成分分析和体外促渗作用研究

利用气相色谱-质谱联用(GC-MS)分析了芒果脂所含的油脂成分。分析结果显示,芒果脂的6个主要成分及其质量分数分别是:棕榈酸为15.235%,油酸为78.041%,11-二十碳烯酸为0.425%,花生酸为4.681%,山俞酸为0.674%,木质素酸为0.549%。体外经皮渗透试验显示,芒果脂能够显著增加经皮给药制剂的皮肤透过率,氮酮组和芒果脂组对利多卡因的累积透皮量分别为794.840μg和1208.700μg,累积透皮率分别为7.95%和12.80%,芒果脂对模型药利多卡因的体外促渗作用一定程度上优于氮酮。     

碳酸利多卡因用于急诊剖宫产手术的临床观察

目的:比较碳酸利多卡因、盐酸利多卡因用于急诊剖宫产手术的麻醉效果及对母婴的影响.方法:100例(ASA分级I~Ⅱ级)拟行急诊剖宫术产妇随机分为碳酸利多卡因组和盐酸利多卡因组,两组按照相同的麻醉方法及给药方式至阻滞平面满足手术需要,并观察两组的起效时间、痛觉完全消失时间、阻滞持续时间、麻醉后3min及5min和15min的平均动脉压(MAP)、心率改变、新生儿Apgar评分.结果:观察组在起效时间、痛觉完全消失时间方面优于对照组.两组在给药过程中均出现了平均动脉压(MAP)的下降和心率(HR)相应的增快.但碳酸利多卡因组较盐酸利多卡因组出现得早.两组的此种改变均能得到有效地纠正.两组的新生儿Apgar评分无异常,均在正常范围内.结论:在急诊剖宫产术中,碳酸利多卡因的应用可以有效地缩短起效时间和痛觉完全消失时间,阻滞完全、麻醉效果确切,对产妇及新生儿毒性小.     

微针给药系统的研究进展

微针是一种具有微米尺度的经皮给药技术,从内部结构可分为实心与空心微针.制作微针的材料主要有硅、金属、聚合物等.微针增强了皮肤对药物尤其是大分子药物的渗透性,不会到达神经分布丰富的皮肤深层组织,并且使用方便,因此是一种高效、无痛、安全的经皮给药方式.微针在胰岛素给药、卵清蛋白的免疫接种、缓控释给药、微量输液等方面的研究为微针经皮给药提供了应用可能.     

格列美脲水凝胶剂体内外透皮释放的评价

采用HPLC法检测自制格列美脲水凝胶的药物含量,研究凝胶中药物的体内外透皮释放.选用小鼠鼠皮,采用Franz立式扩散仪考察水凝胶中药物的体外释放,药物体外释放接近零级释放.选用新西兰兔背敷凝胶,测定兔体内格列美脲的药-时曲线.考察超声按摩兔皮后涂敷等量药物水凝胶,药物经皮渗透的变化.药代动力学研究结果表明:对照组血药质量浓度12h达峰,ρmax为7.64μg/mL,持续释药长达48 h.而兔皮超声后tmax提前至6h,药物起效迅速.格列美脲水凝胶体内外释放呈相关性,即可通过体外释放状况预测药物体内吸收.     

穿心莲生殖毒性的量效关系研究

研究穿心莲对雄性小鼠精子、酶活力及睾丸组织结构的影响,并探讨穿心莲对受试小鼠影响的量效关系.实验分为分为7组,每组25只,空白对照组(给予相应体积的蒸馏水),穿心莲内酯组(315 mg/kg),其他5组灌服穿心莲提取物,分别为穿心莲提取物A组(75.35 g/kg)、B组(34.88 g/kg)、C组(16.15 g/kg)、D组(7.48 g/kg)和E组(3.46 g/kg)经口灌胃,每天1次,给药持续11周.分别在给药的第3、5、7、9、11周剖杀受试小鼠,称量体重及睾丸和附睾重量,测定精子数量和精子畸形率,测定睾丸中乳酸脱氢酶(LDH)及碱性磷酸酶(AKP)的活性并制备睾丸病理切片.与对照组相比,受试小鼠的睾丸和附睾的相对质量均显著降低(P0.01);小鼠精子数明显低于对照组,且在同一给药周期内,给药量越高降低程度越显著;精子畸形率高于对照组(P0.05,P0.01),且在同一给药周期内,给药量越高升高程度越显著;小鼠睾丸匀浆中LDH、AKP活性与对照组比较明显下降(P0.05,P0.01),且在同一给药周期内,降低程度与给药量成正比;受试小鼠的睾丸中曲细精管管壁变薄,管腔内成熟精子缺失;给药量越大出现损伤的程度越重.穿心莲提取物和穿心莲内酯对雄性小鼠具有生殖毒性作用,且存在一定的量-效关系.