鞣花酸及其衍生物研究进展

鞣花酸是国外正在开发的保健食品与药物,研究证明了鞣花酸具有抗癌变、抗突变作用,还兼备抗菌、抗病毒作用,文章综述了近年来有关鞣花酸及其衍生物的研究进展,总结了鞣花酸及其衍生物的提取方法和应用。     

鞣花酸对顺铂引起小鼠急性肾损伤的影响

目的:研究鞣花酸(EA)对顺铂引起小鼠急性肾损伤的减轻作用,探讨其可能的机制.方法:将32只雄性昆明小鼠随机分为对照组、模型组、EA给药组(10,30 mg/kg),给予顺铂(25 mg/kg)建立小鼠急性肾损伤模型,观察EA给药后的改善作用.取小鼠血清并用试剂盒测定尿素氮(BUN)、肌酐(Cr)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白介素1β(IL-1β)和肾组织中总超氧化物歧化酶(T-SOD)、丙二醛(MDA)及还原型谷胱甘肽(GSH)水平.用HE和Tunel染色观察肾脏病理结构变化和细胞凋亡,用Western blotting测定肾组织中促凋亡蛋白(Bax)和抗凋亡蛋白(Bcl-2)的表达.结果:与模型组比较,EA均能不同程度地降低血清中BUN,SCr,MDA,TNF-α和IL-1β水平,增加肾组织中GSH和T-SOD的活性;下调肾组织中Bax,上调Bcl-2的蛋白表达水平;改善顺铂所致的病理变化.结论:EA对顺铂引起的肾损伤具有保护作用,这与EA的抗氧化、减少炎症反应和抑制肾小管上皮细胞凋亡有关.     

RP-HPLC法测定火炭母药材中鞣花酸的质量分数

采用色谱柱为Welch Materials XB-C18柱(4.6 mm×250 mm,3μm),流动相为V甲醇:V体积分数为0.2%的甲酸溶液=45∶55,流速为0.8 mL·min-1,柱温为30℃,检测波长为357nm.结果显示,鞣花酸对照品的峰面积与进样量在0.067～2.68 μg的范围内呈良好的线性关系(r...     

碳纳米管丝网印刷电极测定鞣花酸

以碳纳米管丝网印刷电极为工作电极,建立了利用循环伏安法和差分脉冲伏安法测定鞣花酸的电化学分析方法.结果表明:鞣花酸在电极表面易发生氧化反应,不易发生还原反应,当鞣花酸浓度在4.381×10-6～1.309×10-4mol/L范围内时其溶液浓度与峰电流呈良好的线性关系,最低检出限为1.905×10-6mol/L.2种方法均可以在优化条件下实现快速检测鞣花酸.     

齐墩果酸、鞣花酸与拉米夫定体外联合抗HBV作用研究

为了观察拉米夫定（3TC）分别与齐墩果酸（OA）、鞣花酸（EA）联合应用抗乙型肝炎病毒（HBV）的作用,在HepG2．2．15细胞培养液中分别加入适当浓度的3TC、OA、EA、3TC＋OA、3TC＋EA含药培养液,每4d换用含同等药物浓度的新鲜培养液,第8d末取上清液,用ELISA法检测上清液中HbsAg和HbeAg的量,计算各药对HepG2．2．15细胞分泌HbsAg和HbeAg的抑制率,并用金正均Q值法分析联合用药的抗HBV效果．结果表明,3TC与OA合用,对HbeAg的抑制表现为拮抗作用,在低浓度时对HbsAg的抑制为协同作用,其它浓度时均为相加作用．3TC与EA合用,对HbeAg、HbsAg的抑制均呈相加作用,但对HbeAg的相加作用在所取浓度范围内比较稳定（Q值在0．85-0．90之间）,对HbsAg的相加作用则随药物作用浓度的增大而逐渐减弱．     

鞣花酸对马兜铃酸I所致肾小管上皮细胞毒性的保护作用

探究了鞣花酸（ellagic acid,EA）对马兜铃酸I(aristolochic acids I,AAI)诱导的HK-2人肾小管上皮细胞毒性的保护作用和潜在机制.用噻唑蓝（MTT）比色法,乳酸脱氢酶（LDH）活性检测法评价了细胞活力;用Hoechst 33258荧光染色法和流式细胞分析法（FITC-Annexin V/PI双染）检测了细胞凋亡;用免疫印迹和实时荧光定量PCR检测了细胞内NF-κB和NLRP3通路相关因子的表达水平.结果显示：EA显著改善了AAI所致的HK-2细胞活力下降与凋亡增加的现象.进一步研究表明,AAI通过激活NF-κB上调HK-2细胞内NLRP3炎症小体组分编码基因的转录. EA则能明显阻断AAI对NF-κB/NLRP3通路的激活作用.综上所述,EA能明显缓解AAI诱导的HK-2细胞的毒性,其作用机制可能与阻断AAI对细胞内NF-κB/NLRP3级联的激活作用紧密相关.     

鞣花酸衍生物的合成及抑制HCV NS3蛋白酶活性

从中草药叶下珠中活性追踪、提取出具有体外抑制HCV NS3丝氨酸蛋白酶活性的先导化合物——鞣花酸,进而化学合成鞣花酸的衍生物并用NMR和MS确定结构;采用ELISA法测定了所合成鞣花酸衍生物体外抑制HCV-NS3丝氨酸蛋白酶的活性.     

鞣花酸对铜绿微囊藻和斜生栅藻的生长抑制作用

采用三种不同浓度的鞣花酸作用于斜生栅藻和铜绿微囊藻,探索了鞣花酸对这两种藻的生长抑制作用.通过同期生长的处理组与对照组的藻细胞数和OD值比较以及抑制率计算t、检验等对实验结果进行分析表明:鞣花酸对铜绿微囊藻和斜生栅藻的最大抑制率都在85%以上,但对铜绿微囊藻抑藻效果更显著.鞣花酸浓度为0.9 mmol/L时,对斜生栅藻的生长有明显的抑制作用;而在0.6mmol/L时就对铜绿微囊藻表现出明显的抑制效应,这些结果可为水华的治理提供理论参考.     

石榴鞣花酸提取物对人肺癌细胞A549凋亡的诱导

为了探讨石榴鞣花酸提取物(EAEFP)诱导人肺癌细胞凋亡的作用及其可能的作用途径,以A549肺癌细胞为研究对象,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法评估EAEFP对A549肺癌细胞的抑制效果。通过4′,6-二脒基-2苯基吲哚(DAPI)染色法观察EAEFP对A549肺癌细胞形态的作用。利用流式细胞仪测定EAEFP对A549肺癌细胞分裂周期和细胞凋亡的影响。研究结果表明:石榴鞣花酸提取物能显著抑制A549肺癌细胞的生长。随着石榴鞣花酸提取物质量浓度的增加,A549肺癌细胞形态发生明显变化,细胞周期被阻滞在G1期,细胞凋亡率显著增加。石榴鞣花酸提取物能抑制A549肺癌细胞增殖,通过阻滞细胞周期从而诱导细胞凋亡。     

鞣花酸柔性纳米脂质体的制备工艺优化与体外透皮实验

以包封率为指标,考察鞣花酸柔性纳米脂质体(EA-FNL)的最佳制备工艺,验证其透皮效果.采用薄膜分散法制备鞣花酸柔性纳米脂质体,采用高效液相色谱法检测鞣花酸柔性纳米脂质体的包封率,通过单因素实验考察表面活性剂的种类、卵磷脂与表面活性剂的质量比、卵磷脂与胆固醇的质量比、药物质量浓度、水化时间对包封率和粒径的影响.经Box-Behnken效应面法得到最优处方,测定其粒径,以大鼠腹部皮肤为材料,进行24 h透皮扩散实验.结果表明:在Box-Behnken响应面优化处方实验确定的最佳工艺中,卵磷脂与胆固醇的质量比为7.83∶1,脂质体制备水化时间为2.1 h,卵磷脂与吐温-20的质量比为2∶1,平均包封率为75.66%,粒径为(178.60±4.59)nm,聚合物分散性指数(PDI)为0.15±0.01,电位为(-30.60±0.92)mV,EA-FNL稳定性良好;EA-FNL 24 h累积透过量为9.54 μg·cm^-2,24 h后皮肤滞留量为13.77 μg·cm^-2;文中方法制备的鞣花酸柔性纳米脂质体包封率较高,粒径可控,在皮肤滞留量较高.     

藏药二十一味寒水石丸中的总鞣质、没食子酸和鞣花酸的含量测定

目的:建立二十一味寒水石丸中总鞣质、没食子酸和鞣花酸的含量测定方法.方法:以干酪素作为吸附剂,碱性条件下显色,以磷钼钨酸为氧化剂,用紫外可见分光光度法测定鞣质含量;采用HPLC法同时测定没食子酸和鞣花酸的含量.使用迪马Diamonsil-2 C18(4.6 mm×250mm,5μm)色谱柱,以乙腈--0.1磷酸水梯度洗脱,体积流量分别为1.0mL/min,柱温为30℃;检测波长270nm,测定.结果:以没食子酸计的鞣质含量在0.5~5μg?ml-1的范围内线性关系良好(r=0.9991),平均回收率为95.77%,RSD为0.70%(n=6);没食子酸在0.32~1.6μg范围内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为98.70%,RSD为1.01%(n=9),鞣花酸在0.372~.1.86μg范围内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为99.63%,RSD为0.75%(n=9).结论:本方法准确、可靠简便,具有较强专属性,可用于常用藏药二十一味寒水石丸中总鞣质、没食子酸和鞣花酸的含量测定.     

高选择性流能式五倍子酸传感器的研究

采用流动注射和固定化试剂技术，以五倍子酸对luminol-K3F3(CN)6化学发光体系的抑制作用为基础，研制出简单，快速，灵敏度高，选择性好的流通式五倍子酸传器，线性范围：0．05－100ng/mL,检出限：0.02mg/mL,相对标准偏差（RSD）：3．5％，该传播器可连续使用300次以上，采样频率30次／h.     

高效液相色谱法测定鞣柳硼三酸散中水杨酸含量

通过采用高效液相色谱法,建立了对鞣柳硼三酸散中水杨酸的含量测定方法。以Agilent SB-C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),甲醇-0.4%磷酸溶液(60∶40)为流动相,检测波长305nm,流速1.0m L/min,25℃柱温,在此优化的条件下,水杨酸在0.063 44~1.268 8μg之间线性关系良好(r=1.000 0,n=5),回收率为101.26%,RSD为0.48%(n=9)。该方法简便、准确,可用于鞣柳硼三酸散中水杨酸的含量测定,对控制制剂质量有一定指导意义。     

脱硫添加剂的酸法制备及性能研究

催化添加剂脱硫技术是控制重油催化裂化装置再生器烟气中的排放最为经济而有效的方法。利用Ｘ－光衍射和微型反应器评价装置，系统研究酸法制备的镁铝尖晶石及其固溶液（ＭｇＡｌ２Ｏ４·ｘＡｌ２Ｏ３·ｙＭｇＯ）组成、结构和脱硫活性之间的关系，并对酸、碱法制备组成相同的样品结构和脱硫性能进行了对比讨论。     

以水合肼为还原剂由癸烯酸制取癸酸的研究

本文对以水合肼作还原剂由癸烯酸制备癸酸的反应进行了研究.探讨了癸烯酸与水合肼的摩尔比;反应温度;反应时间;水合肼浓度以及溶剂的用量等五种因素对反应的影响.研究表明:在前述十二烯酸的反应条件下癸烯酸同样易被水合肼还原.在60℃下,用过量水合肼(摩尔比1:3.0)处理,并在不断搅拌下反应八小时,癸烯酸的氢化可达85%以上.表明在相当的条件下,癸烯酸和十二烯酸的氢化具有基本一致的结果.     

灯盏花总黄酮和抗光氧化能力对外源茉莉酸的响应

 研究用不同浓度的外源茉莉酸处理灯盏花叶片,测定叶片黄酮和叶绿素含量及抗光氧化能力的变化.结果显示:茉莉酸处理后的3d内黄酮含量变化不大,第6天则显著升高;0.5,1.0,1.5mmol/L 3个浓度的茉莉酸处理组黄酮含量均高于对照,且1.5mmol/L处理组黄酮含量明显比0.5和1.0mmol/L处理组低.茉莉酸未对灯盏花光合作用造成损伤,但叶绿素b含量下降;类胡萝卜素含量都有所增加;叶绿素a在茉莉酸浓度为0.5mmol/L时增加,而浓度为1.0和1.5mmol/L时下降.0.5mmol/L处理组抗光氧化能力下降,1.0,1.5mmol/L处理组抗光氧化能力增强.因此,可以把外源茉莉酸应用于灯盏花的人工种植,提高灯盏花有效成分含量.