N,N-二苯甲酰-半胱氨酸甲酯的合成及理论研究

以L-半胱氨酸为原料,合成了N,N-二苯甲酰-半胱氨酸甲酯,通过元素分析、FTIR、UV-vis1、H-NMR1、3C-NMR和MS对标题化合物进行表征并确定其结构.运用Gaussian 03量化程序包,采用B3LYP密度泛函(DFT)的方法,在6-31G(d)水平上对分子的几何构型进行了优化,在优化的基础上用含时密度泛函(TDDFT)方法计算了化合物的电子光谱,计算值与实验值基本吻合.     

1-氯-3-丁烯-2-酮与N-乙酰半胱氨酸的反应

1-氯-3-丁烯-2-酮(1-chloro-3-buten-2-one,CBO)是致癌性环境污染物1,3-丁二烯的一种体外代谢产物,具有细胞毒性和遗传毒性,易形成DNA加成产物以及谷胱甘肽偶联产物.预计CBO-谷胱甘肽偶联产物在肾脏被代谢为CBO-N-乙酰半胱氨酸(N-acetylcysteine,NAC)偶联产物,最终随尿排出体外.因此,CBO-NAC偶联产物能够作为CBO生物标志物.然而,CBO与NAC的反应尚未见报道.研究了CBO与NAC在体外生理条件下(pH=7.4,37℃)的反应,观察到两种产物.通过一维和二维核磁共振光谱(nuclear magnetic resonance spectroscopy,NMR)确定两种产物的结构分别是1-氯-4-(N-乙酰-S-半胱氨酸基)-2-丁酮和1,4-双(N-乙酰-S-半胱氨酸基)-2-丁酮,后者是一种新化合物.这些产物的识别为后续研究打好了基础.     

高效液相色谱与化学计量学方法联用测定多种氨基酸对映体

用邻苯二甲醛和N-乙酰-L半胱氨酸作为柱前手性衍生化试剂,使用常规反相高效液相色谱法拆分DL广氨基酸对映体,对于不能达到基线分离的色谱峰,应用化学计量学方法计算分析,从而达到同时定量测定多种氨基酸对映体的目的。     

香豆素-半花菁-苯硼酸对唾液酸的识别与光学传感

以共轭连接的香豆素和半花菁为信号报告基团,以苯硼酸为识别基团,设计合成了一种对唾液酸具有选择性识别的比色型荧光传感分子,命名为CHB,并采用吸收和荧光光谱方法研究其对唾液酸(N-乙酰神经氨酸)及其他糖类分子(如葡萄糖、蔗糖和麦芽三糖等)的响应.结果表明,CHB仅对N-乙酰神经氨酸表现出显著的吸收和荧光光谱响应,并通过高分辨质谱研究证实二者以1∶1计量比通过共价作用结合形成复合物.N-乙酰神经氨酸与苯硼酸的共价作用和静电作用共同影响了香豆素-半花菁共轭体系的分子内电荷转移,从而引起显著的溶液颜色变化和高选择性的光谱响应,因此CHB可用于N-乙酰神经氨酸的可视化检测.     

活性氧指导盘基网柄菌细胞的趋电性研究

以模式生物盘基网柄菌为研究对象,通过药物(N-乙酰-L-半胱氨酸和L-单甲基精氨酸)抑制细胞内活性氧或者敲除活性氧结合位点基因(DdFHa和DdFHa/b),探讨在外源性电场作用下,活性氧的含量以及活性氧信号转导对细胞趋电性的影响.结果表明,活性氧被抑制的细胞和活性氧结合位点基因被敲除的细胞对电场的响应都降低了.这为电...     

表没食子儿茶素没食子酸酯通过活性氧生成抑制细菌的生长

表没食子儿茶素-3-没食子酸酯(EGCG)具有显著的抗氧化等生物学作用.运用平板菌落计数法,测定了5、10、20mg/L EGCG抑制细菌生长繁殖的效应,分析了200U/mL过氧化氢酶和80mg/L N-乙酰半胱氨酸对EGCG抑菌作用的影响机制.结果显示EGCG以剂量依赖方式抑制表皮葡萄球菌(S.epidermidis)和大肠杆菌(E.coil)的生长繁殖,而过氧化氢酶和N-乙酰半胱氨酸则减弱EGCG的抑菌作用,表明EGCG抑制细菌生长的作用可能是通过生成活性氧介导的.     

从蛋壳蛋膜中分离溶菌酶

溶菌酶E.C.3.2.1.7.是一种糖苷水解酶,作用N-乙酰氨基葡萄糖和N-乙酰胞壁酸之间的β-1,4键,能使某些细菌细胞壁中的粘多糖成份分解,因而具有溶菌能力。在临床和食品工业上溶菌酶用于抗炎、消肿、增强抗菌素疗效以及防腐等。它的应用正在进一步开发,对它的需求也在不断增长。     

由甲壳素制备N-乙酰葡萄糖胺二聚糖的研究

虾壳经酸碱两次交替处理制得甲壳素.制得的甲壳素用浓盐酸部分水解得到N-乙酰葡萄糖胺低聚糖混合物,柱层析分离制备N-乙酰葡萄糖胺二聚糖(NAG).试验考查了水解温度、水解时间、盐酸浓度对水解反应的影响以及脱洗液浓度与二聚糖纯度的关系.甲壳素水解制备N-乙酰葡萄糖胺二聚糖的适宜反应条件为水解温度50℃,水解时间5.5 h,盐酸浓度6.0 mol/L.分离N-乙酰葡萄糖胺二聚糖的最佳脱洗液浓度为5%乙醇溶液,此条件下N-乙酰葡萄糖胺二聚糖的得率最高可达24.06%.     

3,5-二-(N-乙酰氨基)-2,4,6-三碘苯甲酰氯的合成及表征

将具有造影功能的物质3,5-二-(N-乙酰氨基)-2,4,6-三碘苯甲酸纯化后,与氯化亚砜反应,得合成具靶向性造影剂的中间产物3,5-二-(N-乙酰氨基)-2,4,6-三碘苯甲酰氯.用IR,UV,NMR对其进行了表征.     

纳米硒化锌制备中的条件控制与优化实验研究

采用Zn(Ac)_2、NaBH_4、Na_2S、NaOH、Na_2SeO_3,以及稳定剂N-乙酰-L-半胱氨酸等试剂,利用水相合成法制备了ZnSe纳米粒子.利用电镜、红外分析仪、紫外分光光度计对ZnSe产物进行表征,探讨了稳定剂、原料配比、老化时间的变化对制备ZnSe纳米粒子的影响,确定优化ZnSe纳米粒子的最佳制备条件.     

不同川贝母制剂镇咳、祛痰和抗炎作用实验研究

目的:观察不同川贝母制剂的镇咳、祛痰和抗炎药效作用,为川贝母相关制剂的开发提供科学依据.方法:分别建立小鼠氨水致咳模型、酚红排痰模型、蛋清致小鼠足肿胀炎症模型,以及二甲苯致小鼠耳肿胀炎症模型,观察川贝母片剂和川贝母膨化制剂对上述不同模型小鼠的镇咳、祛痰和抗炎药效作用.结果:川贝母片剂和膨化制剂均能明显或部分增加小鼠的酚红排泌量,抑制小鼠的耳部肿胀和足部肿胀,分别降低其肿胀率,显示出较好的抗炎和祛痰作用;与此同时,川贝母膨化制剂还能明显或部分减少氨水引起的小鼠咳嗽次数,显示出一定的镇咳作用.上述作用均优于川贝清肺糖浆及原料药.结论:川贝母片剂和膨化制剂具有一定的祛痰、镇咳和抗炎作用.     

秀丽莓(Rubus amabilis Focke)镇咳祛痰作用初探

目的：观察秀丽莓的镇咳祛痰作用．方法：秀丽莓水提液灌胃给药，小鼠浓氨水引咳法观察秀丽莓的镇咳作用，小鼠气管段酚红排泌量法观察秀丽莓的祛痰作用．结果：与空白对照组相比，秀丽莓水提液（80g生药／kg体重）可明显减少小鼠咳嗽次数，对潜伏期无影响；20g生药／kg体重的秀丽莓水提液对小鼠气管段酚红排泌量无显著性影响．结论：大剂量秀丽莓水提液有镇咳作用，祛痰作用不显著．     

自修复混凝土研究进展

智能混凝土是建筑材料与智能科技相结合的产物，是智能材料的一种。自修复混凝土是智能混凝土发展的高级阶段。混凝土在受力或其他因素的作用下，会出现裂缝，影响了混凝土的使用寿命。自修复混凝土在出现裂缝时，能自动分泌出粘结液并渗入裂缝中，使混凝土裂缝重新愈合，恢复甚至提高混凝土的性能。全面回顾了自修复混凝土的发展背景和国内外的研究现状，阐述了现今自修复混凝土研究与应用中存在的问题，通过深入分析，展望了自修复混凝土的发展趋势和应用前景。     

实施气管切开病人2种气道湿化方法的效果比较

目的：比较气管切开后气管内持续滴入湿化法与间断滴入湿化法湿化气道的效果．方法：将52例气管切开患者分成2组，甲组采用持续滴入湿化法，乙组采用间断滴入湿化法．结果：湿化24h后，甲组湿化满意率为86．2％，乙组为52．17％，湿化不足者乙组为8．7％，甲组为0．001％．结论：持续滴入湿化效果满意，肺部感染发生率低，不易形成痰栓，且能减轻护理工作量，值得临床推广应用．     

PTJ-767A型医用振荡排痰机原理及故障分析

医用振荡排痰机是传统人工叩击引流的替代。在外科病人的术后护理过程中,胸部物理治疗对病人的及时康复和预防术后感染也起了重要的作用。本文主要阐述了排痰机的工作原理以及本人遇到的两个故障现象和维修过程。     

中医中药治疗卵巢囊肿20例临床观察

目的：探讨中医中药治疗卵巢囊肿的疗效.方法：采用活血化瘀、化痰散结、软坚消症等法,运用自拟囊肿消散汤治疗卵巢囊肿20例.结果：痊愈16例,显效2例,好转1例,无效1例,总有效率达95%以上.结论：中医中药治疗卵巢囊肿疗效确切,值得推广应用.     

消渴病辩治近况

为探讨消渴病的辩证分型、施治用药 ,对近年来这一病症的进展情况作一研究分析 ,结果表明 ,气阴两虚、痰浊内阻及瘀血内停为临床常见症型 ,并将益气养阴、祛痰利湿和活血化瘀有机相伍 ,为临床选方用药治疗消渴病提供了依据     

山西庞泉沟国家自然保护区百合科药用植物的研究

本文通过调查和文献资料查阅,对庞泉沟国家自然保护区百合科药用植物进行了研究.结果表明,该区共有百合科药用植物19种,隶属于11属,分别占本区百合科植物资源总属数的84.6%、总种数的63.3%,其中这些植物的生活型单一,都是多年生草本.药用部位广泛,其中以根状茎类入药的最多,其次是鳞茎类,全草类位居第三;药用功能主要有解表药、清热药、补益药、化痰止咳平喘药等.     

疏肝消痞汤治疗乳腺增生症218例

采用疏肝解郁,理气化痰,散结消痞之疏肝消痞汤,辨证治疗乳腺增生症218例,全部病例均以20 d为1疗程,治疗1~2个疗程判断其疗效.结果表明:总有效率达91.3%.其中治愈176例,好转23例,未愈19例.疏肝消痞汤治疗乳腺增生症疗效显著.     

基于隐结构和网络药理学探讨泛血管疾病用药证型及作用机制

通过计算机技术探讨中医药治疗泛血管疾病的用药证型及可行性,为临床治疗及新药研发提供客观参考依据。检索《中华人民共和国药典》2020版治疗血管类疾病的中成药,进行数据分析;运用Lantern 5.0,进行隐结构分析,对所得Z5组药物进行网络药理学预测及分子对接验证。得到相关中成药79个,涉及中药156味,其中高频中药有丹参、川芎、三七等,功效以补虚药、活血化瘀药为主,以温性药最多,药味以甘、苦为主,入肝、心经;通过隐结构分析推测出常见证候有气虚血瘀、痰瘀阻络、阴阳两虚、阴虚血瘀、气滞血瘀5种。可见泛血管疾病总体是因虚致病,虚实夹杂,气虚血瘀,临床治疗以活血化瘀为主,随证配合补气行气、温阳滋阴、化痰等治法。通过网络药理学及分子对接发现Z5组药物可能通过主要活性成分槲皮素、黄芩素、山奈酚等,激活流体剪切应力与动脉粥样硬化、AGE-RAGE信号通路在糖尿病并发症中的作用、血脂和动脉粥样硬化等信号通路,作用于TNF、AKT1、PTGS2等靶点,干预炎症、细胞增殖和凋亡、脂质代谢等过程而发挥抗动脉粥样硬化作用,从而治疗泛血管疾病,说明通过计算机技术分析已有数据在探索治疗疾病上有其一定的有效性及可能性。