山梗菜嫩茎无性系的建立

以山梗菜的嫩茎为试验材料,先后对其愈伤组织培养、愈伤组织分化、分化芽生根和试管苗的栽培进行了研究．结果证明：MS＋ KT0．2mg·L -1＋2,4-D1．4mg·L -1是愈伤组织诱导培养的理想培养基;1/2MS＋ NAA0．1 mg · L -1＋ZT0．1 mg · L -1＋AgNO30．3 mg · L -1是愈伤组织分化培养的理想培养基;1/2MS＋NAA0．1 mg · L -1＋IAA0．2 mg · L -1＋ABT2号1．0 mg · L -1是试管苗生根继代增殖培养和不定芽生根培养的适宜培养基．试管苗移栽成活率为94．2％;定植成活率达到了99％以上．定植的试管苗不仅具有野生山梗菜所有植物学性状,而且还能在翌年正常开花结果．     

Schiff碱类化合物的合成与生物活性研究

分别合成了氨基硫脲单缩PMBP(L1)、氨基硫脲双缩PMBP(L2)、肼基二硫代甲酸苄酯缩PMBP(L3)、肼基二硫代甲酸甲酯缩PMBP(L4)、1,3-二氨基硫脲单缩PMBP(L5)、1,3-二氨基硫脲双缩PMBP(L6)含硫Schiff碱,并通过元素分析、紫外-可见光谱、红外光谱、核磁共振氢谱等对化合物进行了表征,并测试了部分Schiff碱对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌的抑菌活性,实验表明这些化合物对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌都有一定的生物活性.     

披针叶黄华生物碱及其生物活性

披针叶黄华含有双稠哌喧类生物碱,从其总生物碱中提取分离出１０种双稠哌啶类生物碱,它们分别属于三种结构类型：（１）臭豆碱类型;（２）鹰爪豆碱类型;（３）羽扇豆碱类型,其中五种生物碱已进行过生物活性测试,它们对细菌、昆虫、线虫以及哺乳类动物有多种生理和药理活性,其总碱对试验动物产生肌肉松弛、降低血压、以及减慢心律等作用。     

野罂粟生物碱化学成分及生物活性研究进展

1987年卫生部“关于野罂粟、阿朴吗啡和烯炳吗啡不再列入麻醉药品管理范围的通知”,为野罂粟的研究工作带来新的契机.本文利用CNKI、清华同方、万方和ISI数据库,得到1970以来有关野罂粟(Papaver nudicaule L.)的中外文文献共140篇.通过对文献的系统整理与分析,已确定野罂粟生物碱的34个生物碱单体及其药理作用.这些将为野罂粟的药化与药理研究及其种质资源的开发与持续利用提供科学依据.     

石松类生物碱成分研究的新进展

石松生物碱结构多变且具有复杂的多环骨架,该类生物碱奇特的多环结构使其成为化学和生物合成研究的热点之一。我国科学家从民间草药蛇足石杉中分得具有强效、低毒、高选择性抑制乙酰胆碱酯酶活性的石杉碱甲,引起世界各国科学家的广泛注意。最近的关于石松生物碱的综述是由M a和Gang于2004年报道的,文章对1994到2004年间石松生物碱的研究进行了概括。其后又有从17种石松类植物中分离到84个新的石松生物碱报道,其中16个是骨架新颖的新生物碱。由此,文章对这些新生物碱的结构分类和生物活性进行了综述。     

具有生物活性的吡唑啉衍生物的合成

通过１,３－二芳基－２－（１Ｈ－１,２,４－三唑－１－基）－２－丙烯－１－酮或１,３－二芳基－２－（１Ｈ－咪唑－１－基）－２－丙烯－１－酮与芳香肼的关环反应,合成了２０个吡唑啉新化合物,其结构经１ＨＮＭＲ和元素分析确证,并探讨了该反应的条件．结果表明：该反应在醋酸介质中得到的产物为顺、反异构混合体,其中顺式异构体略多于反式异构体;在三乙胺／乙醇体系中则具有很高的立体选择性,仅得到反式异构体．初步的生测结果表明,其中几种化合物对棉花立枯和苹果轮纹病具有明显的抑菌活性,个别化合物对子叶生根表现出很强的刺激作用．     

对氯苯甲醛硫脲,脲素席夫碱的合成与生物活性研究

报导了对氯苯甲醛脲素、硫脲席夫碱的合成方法，通过元素、ＩＲ，Ｕ／Ｖｉｓ，＾１Ｈ ＮＭＲ等分析方法对两种席夫碱进行了表征，确定了它们的组成和化学式，并进行了抑制超氧阴离子自由基和消灭钉螺的生物活性研究。     

山紫菀生物碱Clivorine的HPLC定量测定

建立了HPLC技术测定山紫菀类药物--鹿蹄橐吾中的Clivorine生物碱的定量分析方法.实验结果的线性范围为53～2 120ng,平均回收率为100.04%±2.26%,相对标准偏差为1.4%,相关系数r=0.999 7.该方法简便准确,适用于该类药物中生物碱的分析测定.     

豆科山蚂蝗属植物的化学成分及生物活性研究进展

豆科(Leguminosae)山蚂蝗属(Desmodium)植物在我国分布广泛,种类较多,常作为药用植物应用于传统中药,因其药效显著,在民间使用广泛.该属植物主要有黄酮、生物碱、萜类、挥发油等化学成分;通常发挥抗炎、抗氧化、抗菌、清除体内氧自由基、保肝、镇痛等生物活性.我们通过对山蚂蝗属植物包括广金钱草、小槐花、饿蚂蝗、三点金、小叶三点金、大叶山蚂蝗、肾叶山蚂蝗、长柄山蚂蝗、假地豆等所含化学成分以及生物活性研究进行综述,旨在为山蚂蝗属植物的深入研究提供理论依据.     

具有生物活性有机磷化合物的研究

通过α－氯代乙酰氧基烃基膦酸酯与２－巯基苯并噻唑钠盐的缩合反应合成了１０个未见文献的标题化合物Ｉａ￣Ｉｊ，它们的结构经元素分析，ＩＲ，＾１Ｈ ＮＭＲ，＾３１Ｐ ＮＭＲ和ＭＳ所证实，并初步研究了它们的波谱性质。     

柳珊瑚酸类似物合成研究

在中国珊瑚化学成分的研究中,我们从南海柳珊瑚Suberogorgia sp.发现结构独特的倍半萜——柳珊瑚酸(Subergorgic acid),根据光谱分析,阐明了这种新的天然产物的结构,并通过X-射线衍射确定了柳珊瑚酸的立体化学,如1所示.这种具有新的三环十一烷取代形式的倍半萜骨架命名为柳珊瑚烷或subergane(2).柳珊瑚酸具有强烈的神经毒性,LD_(50)(小鼠)为20mg/kg,具有强烈的心肌毒性,阻断神经肌肉传递     

环腺苷二磷酸核糖（cADPR）类似物的合成与诱导钙释放活性的研究

Ca²⁺信号传导通路是生物体内重要的胞内信号传导途径之一。局部钙信号主要来源于细胞内钙库释放,而这些钙信号受到各种第二信使的控制和Ca²⁺通道蛋白的调节。环腺苷二磷酸核糖（cADPR）作为烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD⁺）的代谢物,发现于1987年,是一种信号传导分子,它广泛存在于各种生物系统中,通过介导兰诺定( RyR) 受体调节钙动员活性。研究cADPR以及具有不同生物活性的类似物之间的构效关系是探究分子内钙释放机制的主要手段,另外,一些结构新颖的拮抗剂和激动剂可以作为研究细胞系统复杂机制的研究工具。作者概括性地介绍了cADPR结构类似物——N¹-乙氧基甲基-环肌苷-5'-二磷酸核糖（cIDPRE）和N¹-[(磷酰基-O-乙氧基)-甲基-N⁹-[(磷酰基-O-乙氧基)-甲基-次黄嘌呤-环磷酸焦酯（cIDPDE）的合成与性质。这两种类似物cIDPDE和cIDPRE可作为研究完整细胞钙信号系统的膜透性激动剂。     

具有抗菌抗癌活性的有机锗化合物研究

合成了一系列不同烷基代的锗甲硫氨酸，经ＩＲ、＾１ＨＮＲＭ、ＭＳ谱以及元素分析证明基结构。采用含毒介质法对９种植物病原菌进行抗菌活性试验，对其中一个化合物进行了ＰＧＴ，ＫＢ和ＨＬ－６０法性实验。     

新颖杂环类维A酸的合成及其生物活性

三种结构新颖的杂环类维A酸,即 5-四甲基四氢萘基-3-吡唑甲酸,2-甲基-5-四甲基四氢萘基-3-呋喃甲酸,1-丁基-2-甲基-5-四甲基四氢化萘基-3-吡咯甲酸的合成被报道.生物活性测试表明它们对肿瘤细胞（HL-60）有一定的抑制作用.     

氨荒酸稀土配合物的生物活性研究

氨荒酸稀土配合物的生物活性研究苏成勇１）周勤２）张赤页１）谭民裕３）康北笙１）（１）中山大学化学系，广州５１０２７５；２）兰州医学院包虫病教研室；３）兰州大学化学系）关键词氨荒酸，稀土配合物，生物活性分类号Ｏ６１４．３３氨荒酸盐及其衍生物在杀菌、杀...     

人胰高血糖素样肽-1突变体的生物学活性研究

为了解基因工程制备的重组人胰高血糖素样肽-1突变体（^2Gly-hGLP-1）的生物学活性，首先将重组hGLP-1和^2Gly-hGLP-1分别与二肽酰基肽酶Ⅳ（DPPⅣ）在37℃共同孵育．结果表明，与DPPⅣ孵育4h后，大于90％的hGLP-1被DPPⅣ降解，而85％以上的^2Gly-hGLP-1保持完整，可明显抵抗DPPⅣ的降解．之后将二者分别以12nmol／kg剂量腹腔注射Wistar大鼠，在不同时间点取血，测定血糖与血浆胰岛素水平．与对照组相比，腹腔注射重组hGLP-1和^2Gly-hGLP-1（12nmol／kg）可显著降低血浆葡萄糖水平，并提高血浆胰岛素水平（P〈0．001），且在15．30min时间点，^2Gly-hGLP-1的效应高于hGLP-1（P〈0．05）．     

L-谷氨酸-5-甲酯金属铜化合物的合成、表征及生物活性

通过L-谷氨酸-5-甲酯与Cu（CH3COO）2.H2O反应,合成了相应的金属铜化合物[Cu（C6H10NO4）2].对L-谷氨酸-5-甲酯金属铜化合物的晶体进行了X-射线单晶衍射测定.结果表明：L-谷氨酸-5-甲酯金属铜化合物属单斜晶系,P2（1）空间群,其中a=9.5883（19）,b=5.1521（10）,c=15.562（3）;β=98.65（3）°.抗菌筛选数据表明,L-谷氨酸-5-甲酯金属铜化合物对枯草芽胞杆菌具有较好的抑制作用.     

分子电性距离矢量用于苯酚类化合物生物活性的QSAR研究

采用分子电性距离矢量(MEDV)表征4组卤代苯酚和取代酚类化合物的结构,并采用逐步回归对变量进行筛选,分别用多元线性回归和偏最小二乘回归建立各组化合物的结构与其生物活性的定量结构-活性相关(QSAR)的数学模型.同时采用内部及外部双重验证的办法对48种卤代苯酚结构与其抗菌活性(lgPC)关系模型的稳定性进行分析和验证.多元线性回归建模相关系数R=0.960,标准偏差SD=0.248,留一法交互检验RCV=0.947,SDCV=0.287,外部样本检验Qext=0.946.14个溴代苯酚结构与其抗菌活性PC关系结果:R=0.969,SD=0.296,RCV=0.904,SDCV=0.516;11个取代苯酚结构与其水生生物急性毒性(-lgLC50)关系结果:R=0.969,SD=0.219,RCV=0.941,SDCV=0.301;6个氯代苯酚结构与其水生生物急性毒性(-lgLC50)关系结果:R=0.998,SD=0.076,RCV=0.954,SDCV=0.409.对各组化合物采用偏最小二乘回归所得结果与多元线性回归所得结果较为一致.结果表明,MEDV能较好地表征该类分子的结构信息,所建模型具有良好的稳定性和预测能力.     

荞麦花粉肽及其类似物的合成、结构和免疫活性研究

用Merrifield固相法合成了荞麦花粉肽BPP-1及其类似物BPP-1-3,BPP-1-4和BPP-2。通过FT-IR和CD谱初步讨论了BPP-1的二级结构,结果表明其水溶液构象属于无规卷曲和 β-折叠,但在三氟乙醇中,CD谱在206nm和222nm附近呈双负峰形,分子形成了α-螺旋构象。研究了BPP-1,BPP-1-3和BPP-2对动物和人淋巴细胞的增殖应答功能和抑制释放sIL-2R的作用,结果显示它们具有较强的促免疫活性。     

分子电距矢量(MEDV)用于肽模拟物的定量构效关系研究

利用电距矢量(MEDV)表征肽模拟物的分子结构,并与包含N、0、S杂原子,饱和与不饱和键或共轭体系的二肽分子的生物活性相关.利用多元线性回归方法,构建了两组二肽分子的定量构效关系(QSAR)模型.对于58个二肽组,模型相关系数和均方根误差分别为R=0.842 3和RMS=0.535.对于48个二肽组,R=0.819 9,RMS=0.357.为了检验QSAR模型的预测能力,对两个二肽组数据集进行了交叉校验(CV).采用LOO法即每次从n个样本中抽出n-1个样本建立0SAR模型继而用该模型去预测余下的1个样本的生物活性的方法.对于58肽组,58次预测的生物活性与原实验活性之间的R=0.790 6,RMS=0.608,而48肽组的R=0.742 2和RMS=0.417.MEDV只利用了分子二维拓扑图中元素电负性和相对化学键长的有关信息,不需要任何三维结构知识或分子校准步骤或有关物理化学性质的信息.此外构建QSAR模型时只利用MLR方法而不需应用主成分回归或偏最小二乘技术.方法简便快速,模型稳定有预测能力.