蘘荷与抗生素配伍前后对金黄色葡萄球菌抑菌效果的比较

目的 为了探讨常用抗生素与蘘荷配伍后的联合抑菌效果.方法 使用蘘荷、头孢拉定、左氧氟沙星、头孢曲松、青霉素和头孢呋辛为试验药物,使用金黄色葡萄球菌作为试验菌种,采用倍比稀释法和棋盘稀释法分别检测最小抑菌浓度和联合抑菌浓度指数.结果 表明蘘荷、青霉素、头孢拉定、头孢曲松、头孢呋辛、左氧氟沙星对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度...     

荧光标记的叶酸修饰壳聚糖纳米载体研制

制备荧光标记的叶酸偶联壳聚糖纳米粒,为抗肿瘤药物给药系统提供载体材料。通过叶酸活性酯与壳聚糖上的氨基反应,使叶酸与壳聚糖偶联。将异硫氰基荧光素与叶酸偶联壳聚糖进行化学嫁接,以离子交联法制成具有荧光的叶酸偶联壳聚糖纳米粒,并与肝癌HepG2细胞进行体外细胞实验。实验结果表明:叶酸活性酯用量和反应温度及试剂滴加速度是影响偶联比的主要因素;在叶酸活性酯与壳聚糖用量质量比为1:1,反应温度为30℃,滴加速度为2mL/min,反应时间为12h的条件下可得到偶联稳定的叶酸偶联壳聚糖;所制得的纳米粒粒径为290nm,形态规则,细胞荧光效果明显;此方法能用于制备荧光标记的叶酸修饰壳聚糖纳米粒载体。     

壳聚糖包覆ZIF-90的药物释放及抗菌性能研究

以沸石咪唑骨架(zeolite imidazole framework, ZIF)为载体,高效合成了新型生物相容性抗菌药物缓释系统Levo@ZIF-90@CS。将抗菌药物左氧氟沙星(levofloxacin, Levo)负载到ZIF-90分子筛中,载药量为481 mg/g。在药物释放过程中,壳聚糖(chitosan, CS)作为一种pH敏感的生物材料,通过席夫碱反应共价修饰在ZIF-90表面,提高了复合材料的pH响应性。在pH=5.5的酸性条件下(细菌通过代谢导致局部酸性微环境)快速释放Levo,92%的Levo在40 h内被释放,而在正常环境下40 h的释放量为46%。抗菌试验结果表明,Levo@ZIF-90@CS对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌均有较好的抑制作用。Levo@ZIF-90@CS具有较高的载药量和较好的抗菌性能,可作为一种良好的抗菌药物释放系统。     

核酸与药物分子相互作用模式及研究进展

介绍了核酸与药物分子相互作用模式,并围绕药物小分子与核酸相互作用的模式-非共价作用、共价作用、剪切作用,探讨了对这种作用模式进行研究的方法进展。提出了综合应用多种分析方法进行研究药物分子和核酸的作用模式。     

人血清白蛋白融合技术研究进展

人血清白蛋白是血液中含量最丰富的蛋白,它半衰期长,且具有运输药物的功能,这使其成为理想的药物栽体.作为延长药物半衰期的新技术,白蛋白融合技术是近年来发展迅速、应用广泛的蛋白质工程技术.通过共价偶联、非共价偶联、纳米包裹和融合蛋白的方式可实现白蛋白与药物分子的偶联,使药物分子的药代动力学得到明显改善.系统介绍了白蛋白融合技术的主要方式、进展以及发展方向.随着白蛋白和相关受体蛋白作用机制的研究不断深入,基于结构的白蛋白融合技术将进一步提高白蛋白融合技术在长效药物开发中的应用.     

左氧氟沙星人工抗原的制备及其抗体鉴定

用N-羟基琥珀酰亚胺法把左氧氟沙星与载体蛋白牛血清白蛋白偶联制备免疫抗原,用氯甲酸异丁酯法将左氧氟沙星与鸡卵清蛋白偶联,制备包被检测抗原,采用紫外扫描法对合成的抗原进行鉴定.用免疫抗原免疫大白兔获得抗左氧氟沙星多克隆抗体血清,经间接ELISA试验检测特异性抗体效价,测得效价达1:212以上.通过紫外扫描及间接ELISA试验,结果表明,制备的抗原和抗体获得成功.     

羧基酞菁锌与壳聚糖偶联物的制备

采用邻苯二甲酸酐为保护剂,对壳聚糖的氨基进行保护.氨基保护的壳聚糖与羧基酞菁锌的活性酯反应,再经脱保护基,得到羧基酞菁锌—壳聚糖偶联物.红外光谱初步确定二者通过酯键偶联,紫外可见吸收光谱显示偶联物有羧基酞菁锌的特征吸收峰,且Q带最大吸收峰红移,并据此得出偶联物中羧基酞菁锌与壳聚糖的表观摩尔比为3∶1.     

壳聚糖载药微球的制备和体外释放研究

以壳聚糖(CS)和盐酸左氧氟沙星(LVFX)为原料,通过乳化交联法制备CS载药微球,应用显微镜、扫描电镜考察载药微球微观形态,建立恒温恒速流动药物溶出系统检测微球中药物体外释放特性和影响因素.结果发现:微球理化特性受壳聚糖脱乙酰度、壳聚糖醋酸溶液浓度、交联剂用量等工艺条件影响,微球载药量与壳聚糖降解程度、CS与LVDX...     

左氧氟沙星/γ-环糊精接枝壳聚糖纤维的合成

在弱酸性的条件下将6-去氧-6-甲酰基-γ-环糊精接枝到壳聚糖纤维上,制备了接枝γ-环糊精壳聚糖纤维;合成了包合药物左氧氟沙星的γ-CD接枝壳聚糖纤维;测定了不同温度、不同时间下该功能纤维对左氧氟沙星包合与释放性能,并测定了其包合稳定性常数和热力学参数。结果表明,该包合反应为放热反应,分子间的范德华力在起主导作用;包合物的稳定性受温度影响较大,低于25℃比较稳定,35℃释放达到平衡;在同一温度下,释放率随时间的增加而变大。     

具有光动力学活性的四价铂类抗肿瘤药物的研究进展

光动力学疗法作为一种新型肿瘤治疗手段,在临床上具有广阔的应用前景.近年来基于四价铂类化合物的光动力学治疗药物发展十分迅速,相关研究众多,已取得了许多杰出成果,是一个充满活力的热点研究领域.相关工作主要集中在两方面:(1)将光敏基团引入小分子四价铂,开发具有光动力学活性的新型小分子化合物.(2)将四价铂化合物负载于具有不同性质的药物递送系统,制成具有光动力学活性的纳米药物.四价铂光动力学治疗药物具有独特抗肿瘤机制及高生物活性,对克服铂类药物耐药性具有重要意义.基于此,作者在四价铂领域的工作基础,参考国内外文献系统综述了具有光动力学活性的四价铂类药物的研究进展,并对其发展趋势作了展望.