黄芩黄酮成分分析及牛血清白蛋白结合活性成分筛选

目的 分析鉴定陕西地区黄芩粗提物中的黄酮类成分,并筛选出其中具有牛血清白蛋白(BSA)结合活性的成分.方法 使用UPLC-Q-TOF-MS/MS对黄芩粗提物中的黄酮类成分进行分析,并结合ESI-M S质谱裂解途径解析进行鉴定,借助亲和超滤技术筛选出其中的BSA结合活性成分.结果 从黄芩粗提物中共鉴定出33种黄酮类成分,包括21种黄酮苷元与12种黄酮苷类,详细分析了其在ESI源下的质谱碎片裂解规律,并从中筛选出17种BSA结合活性成分,包括2',3,5,6',7-五羟基黄烷酮、2',5,6',7-四羟基黄烷酮、白杨素-7-O-β-葡萄糖苷等.结论 初步明确了陕西地区黄芩中黄酮类成分的化学组成,归纳了其ESI裂解规律,并筛选出其中的BSA结合活性成分.为陕西地区黄芩资源的开发利用以及中药现代化提供科学依据.     

高效液相色谱——串联质谱法检测抗流感中药方剂中化合物的研究

目的:利用高效液相色谱--串联质谱法,建立定性检测抗流感中药方剂中化合物的方法.方法:色谱条件,Kromasil C18柱(4.6mm×250mm,5μm):流动相为乙腈和0.25%甲酸水溶液,梯度洗脱,流量1.0mL/min:柱温22℃;用PDA测器记录各个色谱峰的紫外吸收光谱,色谱检测波长254nm;质谱条件:电喷雾离子源(ESI);正离子方式扫描,检测方式为一级和二级全扫描.结果:通过与对照品比较,推断克感利咽口服液含有绿原酸、栀子苷、黄芩苷、黄芩素等4种成分.结论:建立的HPLC-MS/MS方法可用于定性检测抗流感中药方剂中的黄芩苷、黄芩素、绿原酸、栀子苷、升麻苷、连翘苷、甘草苷、甘草酸铵、5-0-甲基维斯阿米醇苷、次野鸢尾黄素、胡薄荷酮等11种化合物.     

茵陈黄酮的化学组成分析与G-四链体结合活性成分的亲和筛选

目的 分析鉴定陕西地区茵陈粗提物中的黄酮类成分,并筛选出其中具有G-四链体结合活性成分.方法 使用超高效液相色谱-飞行时间质谱对茵陈粗提物中的黄酮类成分进行分析,并结合其电喷雾(ESI)质谱裂解途径进行鉴定,借助亲和超滤技术筛选出其中的G-四链体结合活性成分.结果 从茵陈粗提物中共鉴定出34种黄酮类成分,包括31种黄酮苷元和3种黄酮苷类,分析了其在ESI源下的质谱碎片裂解规律,并从中筛选出3种G-四链体结合活性成分,分别为芹黄素、芫花素与蓟黄素.结论 初步明确了陕西地区茵陈中黄酮类成分的化学组成、ESI裂解规律,并从中获取了潜在抗肿瘤活性成分,可为陕西地区茵陈资源的开发利用以及中药现代化提供科学依据.     

甘草的化学成分研究进展

对甘草的化学成分方面对甘草进行综述,甘草的主要化学成分以三萜皂苷类和黄酮类为主,还有香豆素、生物碱、氨基酸、挥发性成分和多糖等。目前已从甘草属植物中经鉴定到60余种成分,其中苷元40多个,三萜类化合物中最主要的是有甜味的皂苷甘草甜素,亦称甘草酸(GL);甘草查尔酮甲(Licochalcone,LH)、甘草苷(Liquiritin,LN)和异甘草苷(Isoliquiritin,ILN)等为甘草中的黄酮类成分。     

苦参中钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制活性成分的研究

对一个含400种中草药和民族药的组分库进行活性筛选,结果显示苦参的甲醇提取物具有良好的抑制钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）的活性.在生物活性导向的分离纯化策略下,运用中压柱色谱和半制备高效制备液相色谱对苦参甲醇提取物的活性成分进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定所分离化合物的结构,并对所得到的化合物进行抑制SGLT2活性测试.从苦参的甲醇提取物中分离得到7个黄酮苷类化合物,鉴定为芒柄花素-7-O--D-吡喃木糖基-(16)--D-吡喃葡萄糖苷（1）、芒柄花素-7-O--D-呋喃芹糖基-(16)--D-吡喃葡萄糖苷（2）、三叶豆紫檀苷（3）、(-)-高丽槐素-3-O--D-吡喃半乳糖苷（4）、6-乙酰三叶豆紫檀苷（5）、罗思菌素（6）、芒柄花苷（7）.除化合物3外,其他化合物均为首次从苦参中分离得到.7个化合物均有抑制SGLT2的活性,其中具有高丽槐素苷元结构的苷类成分3～5具有较好的抑制SGLT2的活性,对SGLT2的抑制活性的IC50范围为2.61～4.47 mol/L.     

超滤质谱法研究大黄蒽醌类化合物与人血清白蛋白的相互作用

为研究药物小分子与靶蛋白的相互作用,建立了超滤技术和液相色谱电喷雾质谱联用方法(LC-ESI-MS),并用该法筛选了与人血清白蛋白(HSA)的作用的大黄蒽醌类物质(大黄酚、大黄酸、芦荟大黄素).通过比较大黄蒽醌类药物混合溶液与HSA结合前后的提取离子流图色谱峰,发现大黄酸与HSA结合能力最强,芦荟大黄素次之,大黄酚最弱.说明超滤质谱法是研究药物小分子和蛋白质相互作用的一种快速灵敏的分析方法.     

甘草活性成分提取及抑菌活性研究

以甘草饮片为原料,通过水煎煮,溶剂化法提取,用大孔树脂D 101分离,制备薄层纯化得到产物.将提取的产物进行抑菌性试验.结果表明,分离提取得草酸三钾盐、甘草酸、甘草总黄酮,70%乙醇提取甘草渣得甘草总黄酮,含量为18.4%,经抑菌试验确定甘草总黄酮有抑菌活性,甘草素、甘草查尔酮A为主要抑菌成分.     

蒙药甘草酸制备工艺的改进

甘草酸是蒙药材甘草中最主要的活性成分.对甘草酸原合成工艺进行了一定的改进,通过正交试验,在研究范围内,筛选确定了制备甘草酸的最佳工艺：即参加反应的甘草碱10g（0.035mol）,氢氧化钾17.7g和95%乙醇78ml,反应10h后得甘草酸.     

MALDI-TOF-MS法测定芍药苷-人血清白蛋白复合物的半抗原数

为建立中药活性成分的抗体测定技术平台,将中药活性成分芍药苷与人血清白蛋白偶联成完全抗原(半抗原-蛋白质复合物),并利用基质辅助激光解吸电离-飞行时间-质谱(MALDI-TOF-MS)技术测定了上述人工抗原的基本质谱特征,求得了芍药苷-人血清白蛋白复合物的半抗原数(hapten number)为12.试验结果表明,利用MALDI-TOF-MS方法测定人工合成的半抗原-蛋白质复合物的质谱特征等,具有所需样品量少、结果准确和迅速可靠等优点,为药用植物活性成分的抗体技术研究提供了科学方法和试验依据,对于判断人工抗原的质量具有科学意义.     

利用亲和质谱技术从中药材提取物中筛选马尔堡病毒核蛋白的小分子配体

马尔堡病毒的RNA基因组编码7种结构蛋白,其中核蛋白在基因组的复制和核衣壳形成中发挥重要作用,成为十分有吸引力的抗病毒药物潜在靶标.实验利用亲和质谱技术从甘草提取物中筛选马尔堡核蛋白的配体.首先从甘草粗提物中发现了可能与蛋白结合的配体甘草查尔酮A.在此基础上,对甘草中已知组分的单体混合物和甘草查尔酮A单体分别进行亲和质谱分析,验证了粗提物的质谱筛选结果.而后进一步利用SPR实验确认甘草查尔酮A单体对核蛋白靶标的结合作用,进而通过一系列生化实验发现该单体对马尔堡核蛋白热稳定性和构象均能产生功能性影响.实验发展的亲和质谱技术为从中草药提取物中直接筛选新型抗病毒药物分子提供了简便高效的新方法.     

甘草中甘草酸的多级逆流提取技术研究

研究利用多级逆流技术提取甘草酸的新方法.采用正交试验考察提取温度、提取时间、级数和液固比对提取效率的影响,确定多级逆流提取甘草酸的最佳工艺条件;在优选出的最佳工艺条件下,考察了提取溶剂对提取率的影响,并与室温冷浸法、超声波法、索氏提取法和微波提取法做了比较.结果表明:多级逆流提取甘草酸的最佳条件为提取温度70℃,单级提取时间60 min,液比6,提取级数为5.在此最佳条件下,多级逆流提取的提取率高于室温冷浸44.3 h、超声波提取40 min、索氏提取4 h、微波萃取54 min的提取率.多级逆流提取具有快速、高效、节能、节约溶剂的特点,用于中草药有效成分的提取,值得推广应用.     

甘草酸的提取工艺及应用

介绍利用溶剂萃取法从甘草中提取甘草酸的工艺过程及甘草酸在医药、食品、化妆品等方面的应用     

甘草中甘草酸提取方法的比较

为了研究甘草中甘草酸的提取方法及影响提取产率的因素,以新疆乌拉尔甘草的粗粉为原料,采用不同的提取溶剂,用微波法和超声波法从甘草中提取甘草酸,并对二者进行比较,结果表明,用超声波法提取,以质量分数为0.5%的氨性醇为提取溶剂,所得的甘草酸粗品产率最高,达到35.4%.超声波法比微波法用时长,但操作简单、无需高温、耗能少,更适合实验室中使用.     

紫外诱变黑曲霉微生物转化甘草皂苷

甘草皂苷是甘草的主要药效成分。但由于其结构上的特点,在机体中的运输和药效发挥上受到一定限制。微生物转化方法可以定向脱去一个单葡萄糖醛酸基以改变分子的极性,转化后的产物单葡萄糖醛酸基甘草皂苷元可以更好地为机体所利用。本文对微生物转化甘草皂苷所用黑曲霉进行了改性研究,通过紫外诱变使黑曲霉产生变异。从致死率曲线中选取黑曲霉变异几率最大的时间范围,再进行初筛、复筛和发酵,最后选出对甘草皂苷转化较高的变异菌株。实验筛选出的变异黑曲霉菌株对甘草皂苷的转化率为原始菌株的6.5倍。     

Glycyrrhizic acid inhibits virus growth and inactivates virus particles.

Screening investigations in antiviral action of plant extracts have revealed that a component of Glycyrrhiza glabra roots, found to be glycyrrhizie acid, is active against viruses. We report here that this drug inhibits growth and cytopathology of several unrelated DNA and RNA viruses, while not affecting cell activity and ability to replicate. In addition, glycyrrhizic acid inactivates herpes simplex virus particles irreversibly.     

超声波法提取甘草中的甘草酸

为了研究甘草酸的提取及提高提取产率的方法,以新疆乌拉尔甘草的粗粉为原料,研究了超声波条件下影响提取率的几个因素,包括溶剂、超声波作用的时间、静置时间等,结果表明：用超声波法提取,以70％乙醇为提取溶剂,超声频率为40kHz,超声作用时间为1h,静置24h,甘草酸的提取率可达18．41％．     

人血清白蛋白与叶酸相互作用的荧光光谱法研究

基于荧光光谱技术,研究了人血清白蛋白与叶酸的相互作用.结果表明:人血清白蛋白与叶酸共存时会发生相互作用;叶酸对人血清白蛋白荧光光淬灭机制为静态淬灭,且在发生荧光淬灭的同时生成了蛋白质与药物的复合物;人血清白蛋白是通过疏水性作用力与叶酸发生相互作用的,叶酸在血清白蛋白中仅有一个结合位点.     

亲和毛细管电泳法测定3种黄酮类化合物与人血清白蛋白的结合常数

采用亲和毛细管电泳技术, 对木犀草素、槲皮素和山柰酚3种黄酮类化合物与人血清白蛋白（HSA）的结合常数进行研究, 利用药物淌度变化和蛋白浓度的关系,计算得到木犀草素、槲皮素和山柰酚与HSA的结合常数分别为9.76×10⁵mol/L,1.24×10⁶mol/L和3.79×10⁵mol/L. 结果表明,此法可以作为研究药物与蛋白相互作用的一种简便可行方法.     

还原氧化石墨烯/硫堇复合物修饰的手性表面对色氨酸的选择性识别

制备还原氧化石墨烯/硫堇复合材料, 并将其修饰到玻碳电极表面, 利用牛血清蛋白分子存在两个活性位点以及手性对映异构体与其作用点不同的特点, 将上述修饰电极与牛血清蛋白作用, 用于色氨酸(Trp)对映体的选择性识别. 采用循环伏安法（CV）及电化学阻抗谱（EIS）对电极的制备及反应过程进行表征. 结果表明, 在相同实验条件下, 该手性表面对色氨酸对映体（D/L-Trp）表现出不同的电化学信号, 即该手性表面与D/L-Trp间的反应具有立体选择性, 且与L-Trp的作用更强.