CMCT-FA修饰阿霉素纳米脂质体的制备与体外pH敏感释放

利用1-乙基-3-(3-二甲基丙基)-碳二亚胺(EDC)介导反应合成了叶酸偶联的羧甲基壳聚糖(CMCT-FA),以阿霉素为模型药物,采用薄膜分散-pH梯度法制备CMCT-FA修饰的阿霉素纳米脂质体。考察了CMCT-FA修饰阿霉素纳米脂质体的包封率、粒径、ζ电位以及在不同pH释药介质中的释放特性。结果表明:CMCT-FA修饰阿霉素纳米脂质体的ζ电位较未修饰脂质体明显减小,但较CMCT修饰阿霉素纳米脂质体无明显差别;与阿霉素纳米脂质体和CMCT修饰的阿霉素纳米脂质体相比,CMCT-FA修饰的阿霉素纳米脂质体在酸性条件下的药物释放速率和药物释放量均有明显提高。     

羧甲基壳聚糖修饰阿霉素纳米脂质体的制备及体外细胞实验

以羧甲基壳聚糖(CMCT)为修饰剂,采用薄膜-pH梯度法制备具有pH敏感性的阿霉素纳米脂质体(CMCT-DOX-NL),以增加抗癌药物在肿瘤部位的蓄积,同时增强抗癌药物向肿瘤细胞内的传递。结果表明:制备的CMCT-DOX-NL粒子形貌圆整,粒径分布均匀为(38±22.1)nm,药物包封率为88.83%;相比传统的阿霉素纳米脂质体(DOX-NL),CMCT-DOX-NL与Hela细胞的结合和摄取均有所提高,对细胞的杀伤作用更强;CMCT-DOX-NL的体外药物释放具有明显的pH敏感性,比普通的阿霉素脂质体更能促进阿霉素(DOX)向肿瘤细胞内的传递。     

包载盐酸阿霉素的明胶-泊洛沙姆脂质体制备与表征

采用W/W型明胶-泊洛沙姆乳液体系结合二次冻干技术制备包载盐酸阿霉素的明胶-泊洛沙姆纳米脂质体。采用Sephadex G-50凝胶柱结合高压液相法建立盐酸阿霉素纳米脂质体的主药含量测定方法。通过溶液外观、粒径、Zeta电位、包封率的测定,表征盐酸阿霉素纳米脂质体的各项性能。结果表明,制备的盐酸阿霉素纳米脂质体呈现良好的圆整形态,颗粒不聚集,平均粒径为(187.02±9.56)nm,盐酸阿霉素纳米脂质体表面Zeta电位为-(16.8±1.43)mV,包封率达到(86.3±2.3)%。W/W型乳液体系结合二次冻干技术有利于制备高质量的盐酸阿霉素纳米脂质体。     

叶酸纳米脂质体的制备

为确定叶酸纳米脂质体的最佳制备方法及包封率,以大豆卵磷脂和胆固醇为包封材料,用乙醇注入法快速制备叶酸纳米脂质体,并用透射电子显微镜观察纳米脂质体的形态结构,研究了叶酸浓度对包封率的影响.结果表明,当胆固醇和卵磷脂浓度均为0.03μmol/mL时,纳米脂质体有较好的稳定性,同时当叶酸质量浓度为80.0μg/mL时可以得到较高的包封率,达到39.82%.电镜观察显示,制备的叶酸纳米脂质体颗粒多数呈比较规整的圆形或卵圆形,颗粒彼此分散,轮廓清晰,分布均匀,平均粒径为233 nm.     

吉非罗齐纳米脂质体的制备及降脂功效的研究

制备吉非罗齐纳米脂质体并对其进行质量评价,研究其体外缓释和体内降脂作用.方法:建立吉非罗齐HPLC体外分析方法测定含量.通过乙醇注入法制备吉非罗齐纳米脂质体,考察脂质体理化性质.进行体外溶出实验检验吉非罗齐脂质体的缓释效果,小鼠体内实验检验降脂功效.结果:制得脂质体外观呈淡蓝色乳光,无沉淀,透射电镜图显示其呈类球状,分布均匀.最优处方包封率为(80.73±1.65)％,粒径为(122.82±3.61)nm,PDI为0.181±0.01,Zeta电位(-23.77±0.60)mV.吉非罗齐纳米脂质体体外24h累积释放量达到90.45％.在药效学实验中,吉非罗齐高剂量组降脂效果最好,各血浆指数均有显著变化.结论:乙醇注入法制备吉非罗齐纳米脂质体操作易行,包封率高、粒径小而均一、稳定性强,释放缓慢无突释,降血脂效果显著,为后期吉非罗齐新剂型的设计提供依据.     

砂仁挥发油纳米脂质体的制备及其稳定性

采用薄膜分散与探头超声相结合的方法制备砂仁挥发油纳米脂质体,并对其形貌、大小进行了分析．脂质体粒径为50～100nm,平均粒径为90nm,呈圆球形．脂质体稳定性研究表明包封率为94．7％．     

K6H2［CoW11TiO40］纳米脂质体复合物的制备及性质研究

制备了包封多酸化合物K6H2[CoW11TiO40] (缩写为CoW11Ti)的纳米脂质体复合物,对其物理化学性质、包封率和含药量、粒度粒径、体外释药量及其体外抗肿瘤活性进行了研究.实验表明,多酸纳米脂质体复合物包封率为45%,含药量为23%,粒径分布在62.2～76.7nm范围内,平均粒径为69.4nm.在4℃可以稳定存在3个月.多酸化合物被包封于纳米脂质体后,活性明显高于原多酸化合物.     

壳聚糖修饰甜菜红素脂质体的制备与抗肿瘤活性

甜菜红素是一种水溶性的食品色素,具有多种良好的生物活性,但其稳定性较低,在光照、高pH、高温、酶和氧气存在的情况下容易发生降解,同时甜菜红素的生物利用度较低,不易被人体吸收.本研究制备了壳聚糖修饰的甜菜红素纳米脂质体,以提高甜菜红素的稳定性和生物利用度.采用逆相蒸发法制备甜菜红素纳米脂质体(NLP).通过测定粒径、电位...     

鞣花酸柔性纳米脂质体的制备工艺优化与体外透皮实验

以包封率为指标,考察鞣花酸柔性纳米脂质体(EA-FNL)的最佳制备工艺,验证其透皮效果.采用薄膜分散法制备鞣花酸柔性纳米脂质体,采用高效液相色谱法检测鞣花酸柔性纳米脂质体的包封率,通过单因素实验考察表面活性剂的种类、卵磷脂与表面活性剂的质量比、卵磷脂与胆固醇的质量比、药物质量浓度、水化时间对包封率和粒径的影响.经Box-Behnken效应面法得到最优处方,测定其粒径,以大鼠腹部皮肤为材料,进行24 h透皮扩散实验.结果表明:在Box-Behnken响应面优化处方实验确定的最佳工艺中,卵磷脂与胆固醇的质量比为7.83∶1,脂质体制备水化时间为2.1 h,卵磷脂与吐温-20的质量比为2∶1,平均包封率为75.66%,粒径为(178.60±4.59)nm,聚合物分散性指数(PDI)为0.15±0.01,电位为(-30.60±0.92)mV,EA-FNL稳定性良好;EA-FNL 24 h累积透过量为9.54 μg·cm^-2,24 h后皮肤滞留量为13.77 μg·cm^-2;文中方法制备的鞣花酸柔性纳米脂质体包封率较高,粒径可控,在皮肤滞留量较高.     

Box-Behnken Design-响应面优化法优化PEG化和厚朴酚长循环纳米脂质体处方

采用薄膜-超声分散法制备和厚朴酚长循环纳米脂质体,以包封率为评价指标,考察药脂比(质量比)、磷脂与胆固醇质量比例和m PEG2000-DSPE浓度3个因素对指标的影响,并对各个因素进行二次回归拟合,通过Box-Behnken Design-响应面优化法(BBD-RSM)优选最佳处方.最终优选的处方为和厚朴酚与脂类质量比为1∶20,大豆磷脂与胆固醇质量比为6.71∶1,DSPE-PEG2000浓度为13.38%,药物的平均包封率为92.32%.优化后的处方所制备的脂质体的Zeta电位稳定、粒径分布均匀,Box-Behnken Design-响应面优化法应用简便、预测性好,制备的和厚朴酚长循环纳米脂质体符合设计要求.