聚(二聚酸-癸二酸)的合成和药物释放性能

以癸二酸和二聚酸预聚物为单体,采用高真空熔融缩聚法,得到较高相对分子质量的聚（二聚酸-癸二酸）共聚物。合成的聚合物分别用于FT-IR,GPC,DSC和TGA等进行了表征,并研究了合成聚合物的体外降解及其对模型药物盐酸环丙沙星的释放性能。     

除草剂-聚酸酐缓释片的制备及释药特性研究

用癸二酸-十四烷二酸共聚合成了一种新的聚酸酐[P(SA-TA), w(SA)∶w(TA)=50∶50],并用傅里叶变换红外光谱仪与凝胶渗透色谱对其结构和相对分子质量进行了表征,同时研究了不同pH值下P(SA-TA)的降解速率.P(SA-TA)与除草剂2,4-二氯苯氧乙酸(2,4-D)共混压片制得2,4-D-聚酸酐缓释药片,并研究了载药量、pH及温度对药片释放2,4-D速率的影响.实验结果表明,药片载药量越低,释药时间越长;在中性和碱性溶液中的释药速度几乎相同,而在酸性溶液中释药速度较慢,释药曲线变化规律与P(SA-TA)在不同pH值下的降解趋势相关.温度升高加快药片的释药速度.在温度为20℃,pH值为6.8的缓冲溶液中,载药量为30%的药片释药时间可以达到15d,并且其释药曲线符合一级动力学方程.聚酸酐P(SA-TA)可以作为2,4-D的有效缓释载体.     

一种制备灭蚊药缓释制剂的方法

众所周知，蚊子是许多疾病的传播媒介，所以防治蚊虫对于减少疾病，提高人民健康水平具有重要的意义．一般的灭蚊药都是配成水剂、乳剂来使用，但是，灭蚊药的这种使用方式在应用于自然界（如直接将乳剂喷在阴沟、水塘）时，易受风吹、雨淋、水流等因素的影响，结果使药物作用时间短，灭蚊效果降低．而且某些灭蚊药（如除虫服等）的水溶液在紫外线照射下易分解而失效．因此进一步改善灭蚊药的给药剂型，提高灭蚊效果是很有必要的．本实验以壳聚糖为基质，制备灭蚊药（除虫豚）的缓释药膜和药珠，以探索灭蚊药缓释的可能性．在实际应用时，可…     

载药明胶纳米粒子的制备及体外释药特性研究

以生物可降解天然高分子蛋白质明胶为载体材料,阿霉素为药物材料,异丙醇为凝聚：采用单凝聚成球法,制备得到了阿霉素明胶纳米粒子。并对阿霉素明胶纳米粒子的粒径分布、载药量以及药物的体外释药等特性进行了考察。激光粒度分析仪测试结果表明阿霉素明胶粒子的耜约为100nm,粒径分布均匀,平均载药量为2.5tμg／mg,而且阿霉素明胶粒子在体外的药物缓辑果显著,因此作为药物载体明胶纳米粒子具有广泛的应用前景。     

琼脂糖-透明质酸共聚物／胰岛素的制备及释药行为

以琼脂糖-透明质酸共聚物作为多肽载体,与胰岛素复合制备琼脂糖透明质酸共聚物/胰岛素微粒,在不同的pH介质中(1.2,6.8、7.4)进行体外药物释放行为实验,用药物动力模型拟合探讨其释药机理.用原子力显微镜、Zeta电位仪以及红外光谱仪等现代测试技术对其结构与性能进行了表征.实验结果表明:琼脂糖透明质酸共聚物在pH 3以上带负电荷,胰岛素与琼脂糖透明质酸共聚物在pH 3-5.4形成聚离子复合物,得到的微粒大小为2-10 μm;复合物微粒在pH 1.2和pH 7.4溶液中具有突释效应,而在pH 6.8溶液中的释放效果较为理想,Weibull分布可较好地描述了该复合物微粒在不同pH环境下体外释药规律.     

纳米羟基磷灰石-地塞米松载药体系的制备及体外缓释研究

以CaCl2和Na2HPO4·12H2O为前驱体,在生物安全性能良好的十二烷基硫酸钠(SDS)-聚乙烯吡咯烷酮(PVP)体系中,采用化学沉淀法水热合成得到了纳米羟基磷灰石(nHAP).采用透射电镜、红外光谱、X射线衍射等方法对产品的形貌、晶相、化学组成等进行表征,结果显示:所制备的nHAP为长40～120 nm、宽约30 nm的纳米棒,晶体形貌规则,结晶良好.采用地塞米松作为药物负载对象的研究证实,所合成的nHAP载药性能良好；体外药物缓释实验表明,nHAP-地塞米松载药体系在模拟体液环境中,12h后药物释放率才达到96.8％,具有良好的药物缓释效果.     

不同药载比的紫杉醇白蛋白纳米粒的制备及释药性能研究

紫杉醇作为治疗癌症的有效药物具有很强的抗癌效果和广谱治疗范围.紫杉醇白蛋白纳米粒可提高其溶解度和生物利用率.本文采用注入法制备不同药载比(紫杉醇/牛血清白蛋白)的紫杉醇白蛋白纳米粒,考察了其粒径及释药性能.以药载比为9∶1制备的纳米粒的粒径最小,颗粒最均匀并且其释放速率最慢,有较好的缓释效果.考察药载比为9∶1制备的纳米粒的稳定性及载药量.放置一周后其粒径没有太大变化判断其稳定,计算载药量为11.45%.     

聚(α-氰基丙烯酸酯)共聚物载药微球的制备及其药物释放研究

以α-氰基丙烯酸异丁酯和α-氰基丙烯酸正辛酯为原料,泊洛沙姆188为表面活性剂,通过乳化法制备了聚(α-氰基丙烯酸酯)共聚物微球,然后通过共聚物微球对溶菌酶的吸附,制备了共聚物载药微球。考察了表面活性剂质量分数对微球粒径的影响,并就共聚物和药物的质量分数及吸附时间对微球粒径、载药率和负载率的影响进行了研究。结果表明:共聚物空白微球适宜的制备条件为,共聚物质量分数0.8%(α-氰基丙烯酸正辛酯与α-氰基丙烯酸异丁酯的物质的量比为1∶1),泊洛沙姆188质量分数1.0%,搅拌速度800r/min,体系pH2.5,反应时间3h;空白微球在pH7.0条件下进行溶菌酶吸附,在溶菌酶质量分数0.08%、吸附3h时所得的共聚物载药微球性能最佳,且所得的载药微球具有缓释特性。     

诺氟沙星-壳聚糖微球的制备及释药性能

利用乳液一化学交联法,用水溶性壳聚糖（CS）与诺氟沙星（NFX）制备诺氟沙星-壳聚糖微球（NFX-CSM）。根据正交实验设计,考察投料比、交联剂用量、转速和反应温度对质量指标的影响,选出最佳制备工艺条件;利用扫描电镜,红外光谱和Zeta电位仪对载药微球进行表征;用药物溶出度仪检测NFX-CSM在不同pH值环境下的释药速率,并考察不同交联剂用量和投料比（m（CS）：m（NFX））所制备的载药微球对释药速率的影响;将大肠杆菌与NFX-CSM共培养,检测载药微球的抗菌效果。研究结果表明：在最佳制备工艺条件下,制得载药微球的平均粒径约为40m,球形圆整,分散性好,载药量和包封率分别为4．9％和42．3％;载药微球在不同pH值环境下均对药物有良好的缓释效果,其释药速率随交联剂用量的增加和投料比的增大而变小;NFX在CSM的协同抗菌作用下,抗菌效果明显增强。     

聚乙丙交酯降解膜片的改性及其对5-氟尿嘧啶的缓释特性

利用溶剂蒸发法制备载有5-氟尿嘧啶(5-FU)可生物降解的聚乙丙交酯(PLGA)植入膜片,着重讨论了在降解过程中,聚合物的重均分子量(Mw)、数均分子量(Mn)和膜片的内部形态变化规律.通过在PLGA膜片表面分别涂层ω=23%的凝胶溶液和PLGA(丙交酯:乙交酯=50:50,摩尔比)溶液对膜片进行改性,考察改性后的膜片对5-FU释放速率的影响规律.用零级释放和一级释放方程对5-FU释放曲线的各个阶段进行描述,通过非线性拟舍得到了相关的释放系数,并且提出5-FU的释放机理.结果表明:与未改性的膜片相比,涂有明胶的PLGA膜片5-FU首次释放率从50%降低到20%,释放曲线分为两个阶段,前阶段的药物释放由凝胶降解控制,后阶段为零级释放;膜片涂有PLGA后阻止了突然释放率,且两个阶段5-FU的释放曲线均符合零级释放.     

聚丙烯酸、聚乙烯吡咯烷酮对萘普生片释放度的影响

采用自由基溶液聚合方法制得聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚丙烯酸（PAA）均聚物．将PVP和PAA简单混合制备物理混合物,通过旋转蒸发法制备PAA／PVP复合物,分别以PVP、PAA均聚物、物理混合物、复合物为载体制备药物（以萘普生为模型药物）片剂,采用固体分散技术制备以PAA、PVP为载体的萘普生片．考察这些药片在人工胃液和人工肠液中的释放度,以研究它们输送药物的特性．结果表明：与PVP、PAA均聚物和物理混合物相比,PAA／PVP复合物作为药物载体能使萘普生具有肠溶包衣片的性质;而且提高载体中PAA的比例可使萘普生的释放速率减缓．     

聚[1,3-双(对羧基苯氧基)丙烷-癸二酸]的改进合成

采用溶液缩聚法,在常压条件下,以二甲苯为溶剂、癸二酸和1,3-双(对羧基苯氧基)丙烷预聚物为单体,连续加热蒸馏二甲苯,得到高分子量的聚[1,3-双(对羧基苯氧基)丙烷-癸二酸]共聚物[P(CPP-SA)].合成产物分别用FT-IR、高分辨率1HNMR,GPC,DSC和TGA等进行了表征.     

叶酸修饰聚酰胺-胺负载5-氟尿嘧啶纳米给药体系的制备及其体外性能研究

使用化学键键合的方式分别将叶酸(FA)和5-氟尿嘧啶-1-基乙酸(FUA)偶联于树状大分子聚酰胺-胺(PAMAM)制备纳米载药体系FA-PAMAM-FUA,并结合单因素分析法筛选出最佳制备条件为FA∶PAMAM∶FUA的物质的量的比为10∶1∶450,p H值为6.用紫外可见光谱、红外光谱和纳米粒度仪对FA-PAMAM-FUA的光学特性、粒径大小和体外释药性能进行了表征.结果表明:优化条件下制备的FAPAMAM-FUA粒径呈正态分布,平均粒径为90.28±20.00 nm,分散度为0.258±0.002(n=3),体系载药量达28.45%,FA-PAMAM-FUA给药体系对药物具有一定的p H敏感特性以及缓释功能.采用MTT法考察了5-Fu、FA-PAMAM-FUA对乳腺癌细胞MCF-7的增殖抑制作用,结果表明两者对MCF-7细胞的增殖具有明显地抑制作用,剂量依赖性强,随浓度的增高,FA-PAMAM-FUA对癌细胞增殖抑制作用较5-Fu明显增强.     

bFGF药物缓释系统的构建

此研究的目的是为药物bFGF构建一个缓释系统,此系统可用于修复损伤的外周神经、损伤脊髓,或作为某些需要长效释放的药物的载体．制备此载药系统的方法是：先制备含bFGF的明胶微球,再在此微球表面包覆一层疏水材料PLGA（聚乳酸乙醇酸）,采用此方法制备的复合微球的直径在5—18μm,bFGF封载率达到80．5％,释药实验显示该复合系统能持续长时间的释放bFGF并保护其生物活性．     

两亲梳状聚衣康酸的合成及其阿霉素的缓释体系

采用自由基聚合法合成聚衣康酸(PIA),并将PIA接枝十二胺合成两亲性梳状聚合物(PIA-g-DDA).利用动态光散射(DLS)测试PIA-g-DDA的溶液性质,并研究其流体力学直径和烷基链接枝比率对粒径大小的影响.以芘为分子探针,通过荧光光谱法测定PIA-g-DDA的临界胶束浓度(CMC);利用两亲性梳状聚合物PIA-g-DDA包埋阿霉素(DOX),通过相转移的方法制备聚合物载药体系PIA-g-DDA@DOX.结果表明:烷基链接枝率越高,聚合物的胶束粒径越小;其CMC=2.01×10-2 mg/mL;该载药体系包埋率高,载药量大,缓释作用明显.     

聚乙二醇-g-聚天冬氨酸(阿霉素)的制备与毒性

聚天冬氨酸侧链修饰得到聚乙二醇接枝聚天冬氨酸(PEG-g-PAsp),将此载体与抗癌药物阿霉素(ADR)反应,透析后得到PEG-g-PAsp(ADR)胶束.药物ADR作为胶束的核,PEG作为外壳,药物的包封率最高可达29.7%.进行的毒性分析表明形成的纳米粒子与纯药物相比,表现出了更高的抗肿瘤活性.从而证明PEG-g-PAsp可以作为一种非常有潜力的药物载体.     

烟酰水杨酸缓释片制备工艺及体外释放性的研究

制备烟酰水杨（Nicofinylsalicylic acid,NSA）缓释片,对其释放度进行研究,并确定其工艺流程和制备方法。采用转篮法考察缓释片的释放度,以高效液相色谱法（HPLC）测定烟酰水杨酸缓释片的累积释放浓度,并进行释放机制的研究。烟酰水杨酸缓释片的体外释放符合Higuchi方程。缓释片处方合理,工艺简单,相对于其普通片释药延长。体外释放度实验结果表明制备的烟酰水杨酸缓释片具有缓释作用。