新型抗癌配合物的研究——Ⅰ钯(Ⅱ)—邻二氮菲—氨基酸配合物的抗癌活性

本文合成了三种新的钯(Ⅰ)—邻二氮菲—氨基酸配合物〔Pd(phen)AA〕C1, AA为L-赖氨酸,L-脯氨酸,L-精氨酸.用元素分析、红外光谱等方法对配合物进行表征,用细胞染料排斥法、动物实验考察了配合物的抗癌活性.结果表明,以上三种配合物均具有不同程度的抗癌活性,且较顺铂优越之处在于毒性很低,L-脯氨酸和L-精氨酸配合物的溶解度较好.     

抗癌铂配合物的研究进展

本文简要综述抗癌铂配合物的抗癌活性与分子结构组成的关系,抗癌作用机理以及计算机辅助药物合成的研究概况。     

饱和脂肪酸氨合铂配合物的理化特性及抗癌作用

以饱和脂肪酸酸根作配体合成了三种脂肪酸氨合铂配合物－硬脂酸氨合铂、棕榈酸氨合铂、豆蔻酸氨合铂。元素分析的实验结果与理论值相符。用红外吸收光谱分析方法对配合物进行了测试，结果表明配合物中氨配体和脂肪酸配体分别为氨基的氨和脂肪酸的羟基氧。体外抗癌活性测试表明，三种合成物均具有明显的抗癌作用，对癌细胞杀伤率为83％－88％，且以豆蔻酸氨合铂的抗癌活性最强。     

反式构型抗癌铂配合物的研究进展

顺铂虽然在治疗某些癌症方面有很好的疗效,但仍有明显的不足之处,特别是对一些常见的癌症类型存在抗药性.20世纪90年代出现的反式构型抗癌铂配合物对顺铂完全或部分没有交叉抗药性,弥补了亲代顺铂的不足,许多研究结果表明反式构型和顺式构型的抗癌机理不同,可能存在某种与顺式完全不同的结构和活性关系需要人们去探索,具有抗癌活性反式构型铂配合物的出现为设计新的铂基抗癌药物提供了新的思路.     

抗癌活性钛双齿配合物的环糊精负载研究

通过Mannich反应制备了ONNO型双酚二氨基配体，并与钛酸异丙酯反应制备了具有抗癌活性的双齿七配位钛配合物，利用高分辨质谱和核磁共振对已合成的配合物进行了表征。通过对此类钛配合物进行了环糊精的包裹研究，对环糊精-钛配合物的纯化及结构鉴定方法进行了构建，系统分析了包合物的质谱及核磁共振氢谱并通过高效液相分析测定了包合率，为环糊精与金属配合物的载体研究提供新的设计思路。     

L-甲硫氨酸席夫碱及其锰(Ⅱ)配合物的合成、表征与抗癌活性

通过对氨基酸席夫碱合成方法的改进,合成了未见报导的4-OH-Sal-L-Met。K席夫碱及其锰(Ⅱ)配合物,并由元素分析、热重——差热分析、摩尔电导、红外光谱、氢核磁共振谱、电子光谱进行了表征。抗癌活性初步试验表明:锰(Ⅱ)配合物对艾氏腹水癌具有显著的抗癌活性,其抑制率达64.71%。     

3-硝基苯甲醛缩氨基硫脲与镍(Ⅱ)、钴(Ⅱ)、锌(Ⅱ)离子配合物及其抗癌活性研究

合成并表征了３－ 硝基苯甲醛缩氨基硫脲（ＨＬ）与锌（Ⅱ）、钴（Ⅱ）、镍（Ⅱ）离子的５ 个配合物，并用体外试管法测试了配合物和配体的抗癌活性。结果表明：３－ 硝基苯甲醛缩氨基硫脲是通过亚胺基Ｎ 原子和Ｓ原子与金属离子形成配合物，这些配合物的抗癌活性均强于自由配体，锌配合物对腹水癌细胞的杀死率为１００％ 。     

对氨基苯乙酮缩氨基硫脲Ni(Ⅱ)、Zn(Ⅱ)、Co(Ⅲ)配合物的合成与抗癌活性研究

合成了对氨基苯乙酮缩氨基硫脲（ＨＬ）与Ｎｉ（Ⅱ）、Ｚｎ（Ⅱ）、Ｃｏ（Ⅲ）的配合物,通过元素分析、红外光谱、紫外光谱、磁矩、摩尔电导等进行了表征,并用体外试管法测试了配体和配合物的抗癌活性．结果表明,配体通过酮亚氨基Ｎ原子和Ｓ原子与金属离子形成配合物,配合物的抗癌活性均强于配体．     

Schiff碱镓配合物的生物活性研究进展

由于Ga3+具有明显的抗癌活性且毒副作用小,66/67/68 Ga放射活性适中,Schiff碱配体具有良好的抑菌抗癌活性,因此Schiff碱镓配合物的研究备受关注,其中N4O2、N3O3、N2S2、N4S2型Schiff碱是镓配合物的研究重点.综述了Schiff碱镓配合物生物活性(抗癌活性、抗菌活性、显像活性)的研究进展,为镓抗癌药物、抗菌药物、放射性药物的研究提供参考.     

苯甲醛缩氨基硫脲、3-硝基苯甲醛缩氨基硫脲的过渡金属配合物及其抗癌活性Ⅰ

合成并表征了苯甲醛缩氨基硫脲和３－硝基苯甲醛缩氨基硫脲与Ｃｕ（Ⅱ）、Ｃｏ（Ⅱ）、Ｎｉ（Ⅱ）、Ｚｎ（Ⅱ）、Ｍｎ（Ⅱ）的９个配合物，并用体外试管法测试了配体和配合物的抗癌活性．结果表明，配体ＨＬ１和ＨＬ２是通过亚氨基Ｎ原子和Ｓ原子与过渡金属离子形成配合物，这些配合物的抗癌活性均强于配体，Ｚｎ（Ⅱ）和Ｃｕ（Ⅱ）配合物对腹水癌细胞的杀死率均为１００％     

双缩硫代二氨基脲与N(Ⅱ)、Co(Ⅱ)和Zn(Ⅱ)配合物的合成,表征及其抗癌活性研究

本文合成了对氯苯乙酮双缩硫代对称二氨基脲（HL）及其与Ni(OAc)2、Co(OAc)2、Zn(OAc)2配合物,通过元素分析、红外光谱、紫外光谱、磁化率、摩尔电导等对配体和配合物进行了表征。测试了配体和配合物的抗癌活性。     

四种呋喃西林类化合物及其十四种金属配合物的抗细菌活性研究

本文报导18种呋喃西林类似物及其过渡金属配合物的抗细菌活性。所用金属配合物为首次合成。抗细菌实验结果表明:这些化合物分子中的硝基对于抗菌活性有着重要作用;羰基氧原子被硫原子取代后活性增高;金属离子进入分子中后,改变了配体原有的性质。本文还初步探讨了这种性质改变的原因。缩氨基脲(Semicarbazone),缩氨基硫脲(Thiosemicarbazone)及其过渡金属配合物在抗癌、抗微生物、抗疟疾等方面有重要应用。因此近年来对这类化合物的合成和生物活性研究很受人们重视,已作了不少工作。我们合成了呋喃西林及其三种类似物和它们的若干过渡金属配合物,这些化合物的合成和结构已作了部分报导。本文报导这些化合物的抗细菌活性。     

一种三苯基有机锡配合物的晶体结构及抗癌活性

以三苯基氢氧化锡为底物, 酰亚胺酸(HL)为配体, 制备新型配合物(Ph₃Sn)(L)·C₁₂H₆O_3（配合物1）, 并用元素分析、 X 射线单晶衍射、 红外光谱及核磁共振等方法对其组成和结构进行表征, 用噻唑蓝（MTT）法测试该配合物的抗癌活性. 实验结果表明： 配合物1的晶体结构属单斜晶系, P21/c空间群, 晶胞参数a=2238 50(17) nm, b=1202 30(14) nm, c=1441 0(3) nm,  α=90000(0)°, β=101217(2)°, γ=90000(0)°, V=3804 1(9) nm3, Z=4, Dc=1509 g/cm3; 配合物1为单体结构, 中心金属Sn原子通过与配体羧基中O原子的配位, 形成配位数为4的 扭曲四面体几何配位构型, 在配合物1的晶体结构中, 配合物上的配体与游离萘酐分子间存在π…π相互作用; 配合物1对癌细胞MCF-7和Hepg2均具有较强的抑制作用.     

一种三苯基有机锡配合物的晶体结构及抗癌活性

以三苯基氢氧化锡为底物, 酰亚胺酸(HL)为配体, 制备新型配合物(Ph₃Sn)(L)·C₁₂H₆O_3（配合物1）, 并用元素分析、 X 射线单晶衍射、 红外光谱及核磁共振等方法对其组成和结构进行表征, 用噻唑蓝（MTT）法测试该配合物的抗癌活性. 实验结果表明： 配合物1的晶体结构属单斜晶系, P21/c空间群, 晶胞参数a=2238 50(17) nm, b=1202 30(14) nm, c=1441 0(3) nm,  α=90000(0)°, β=101217(2)°, γ=90000(0)°, V=3804 1(9) nm3, Z=4, Dc=1509 g/cm3; 配合物1为单体结构, 中心金属Sn原子通过与配体羧基中O原子的配位, 形成配位数为4的 扭曲四面体几何配位构型, 在配合物1的晶体结构中, 配合物上的配体与游离萘酐分子间存在π…π相互作用; 配合物1对癌细胞MCF-7和Hepg2均具有较强的抑制作用.     

缩氨基硫脲类钯抗癌配合物初步筛选与作用机理的荧光法研究

新合成了8-乙酰基-4-甲基-7羟基香豆素缩氨基硫脲、3-乙酰基-7-羟基香豆素缩氨基硫脲及其与钯的配合物,以溴化乙锭为荧光探针,研究了配合物与小牛胸腺DNA的作用机制,初步判定了配合物的抗癌活性,计算了与DNA的结合常数。研究表明荧光筛选法结果与体外筛选的四唑盐染色法结果基本一致。     

金属配合物的药学作用

金属配合物药物越来越引起人们的关注，如具有广谱活性的抗癌药物顺铂是治疗生殖──尿系统肿瘤的首选药物．本文系统概述了具有抗肿瘤、抗炎症和抗病毒活性的金属配合物及其作用机理．     

一种新型的Schiff碱及配合物的合成

含氮、硫Schiff碱易与过渡金属离子形成金属配合物．许多化合物在抗菌、抗病毒和抗癌活性方面以及在有机化学、生物化学等学科也广泛应用．本文用2，5—二羟基苯乙酮和乙醇胺反应合成2，5—二羟基苯乙酮缩乙醇胺，一种新型的Schiff碱．     

甘氨酸铂配合物的合成表征及抗肿瘤活性

用二碘二氨合铂与甘氨酸在水溶液中合成了甘氨酸铂配合物.通过薄层色谱、差动热分析、红外光谱、元素分析对甘氨酸铂配合物进行了初步表征.初步体外抗癌活性实验结果表明:甘氨酸铂配合物对人宫颈癌细胞(Hela)有一定抑制作用.     

缬氨酸－N－荒氨酸镍与稀土配合物的合成、表征和抗癌、抗菌活性研究

缬氨酸－Ｎ－荒氨酸镍与稀土配合物的合成、表征和抗癌、抗菌活性研究王刚，谭民裕，唐宁，甘新民，刘伟生（兰州大学化学系，兰州７３００００）含ＮＣＳ２－功能基的荒氨酸类配体与过渡金属的配合物多数有相当强的生物活性已广泛用作杀菌剂［１］．而含有ＣＯ２－功能基...     

丙氨酸-N-荒氨酸镍稀土配合物的合成及活性

报道了稀土与丙氨酸 N 荒氨酸镍 [H2 NiL2 ]多核配合物的合成和表征。通过元素分析确定了配合物的组成为RE2 (NiL2 ) 3·XH2 O(RE =La ,Nd ,Sm ,Eu ,Gd ,Tb ,Dy ,Ho ,Ey ,Yb ;X =1,4,8) ,研究了配合物的溶解性 ,红外光谱和核磁共振氢谱。进一步确证了配合物的组成 ,用所得配合物进行了活性试验 ,其体外抗癌活性及抗菌活性实验表明丙氨酸 N 荒氨酸镍和它的稀土多核配合物具有较好的活性。