M（Ⅱ）—甲酰基甲酸缩氨基硫脲二元配合物稳定性

M（Ⅱ）－甲酰基甲酸缩氨基硫脲具有杀茵活性。为了深入对具有杀菌活性配合物性质的研究，我们合成了甲酰基甲酸缩氨基硫脲（缩写为H2A），应用pH电位滴定法测定了H2A的质子化常数和二元配合物M（Ⅱ）－H2A（Cu^2 ,Zn^2 ,Co^2 ,Ni^2 ,Mn^2 )稳定常数，并讨论了其稳定性。     

主族元素Sn的含硫希夫碱 配合物的合成、表征、抗肿瘤活性

自人们发现2-甲酰吡啶缩氨基硫脲具有抗肿瘤活性以来，缩氨基硫脲、缩 氨基脲等腙类化合物的抗癌活性已有诸多报道，作为主族元素的Sn也有杀伤恶性肿瘤的作用，因而合 成其缩氨基硫脲的金属配合物，利用其协同作用研究它们的抗肿瘤作用，是十分有意义的工作. 1　实验部分     

主族元素Sn的含硫锲夫碱配合物的合成、表征、抗肿瘤活性

自人们发现 2 -甲酰吡啶缩氨基硫脲具有抗肿瘤活性以来 ,缩氨基硫脲、缩氨基脲等腙类化合物的抗癌活性已有诸多报道 ,作为主族元素的 Sn也有杀伤恶性肿瘤的作用 ,因而合成其缩氨基硫脲的金属配合物 ,利用其协同作用研究它们的抗肿瘤作用 ,是十分有意义的工作 .1　实验部分1.1　试剂与仪器　苯乙酮、对二甲胺基苯甲醛、维生素 K3、氨基硫脲、乙醇、冰乙酸、Sn Cl2 ·4H2 O均为分析纯 ,所用其它溶剂未经进一步纯化 .1.2　配体的合成　对二甲胺基苯甲醛缩氨基硫脲的合成将 0 .0 1mol氨基硫脲溶于加有冰HAc(5 m L)的 30 m L蒸馏水中 ,在沸水…     

含硫席夫碱配体及其铜(II)配合物的杀菌活性研究

用圆滤纸片法和浓度稀释法测定了含硫席夫碱配体 :联苯乙酮缩氨基硫脲、乙醛酸缩氨基硫脲、安息香缩氨基硫脲及其Cu(II)配合物对大肠杆菌、产气杆菌、变形杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草杆菌的杀菌活性 .实验发现 ,配合物的杀菌活性优于配体的杀菌活性 .     

含硫双Schiff碱及其金属配合物的合成与生物活性研究

合成了茚三酮-1,3-双缩肼基二硫代甲酸苄酯(HL1),茚三酮-1,3-双缩氨基硫脲(HL2)2种含硫双Schiff碱及它们的铜、钴等金属配合物,通过元素分析、红外光谱、紫外-可见光谱、差热和摩尔电导的测试等对其进行了表征.并测试了双Schiff碱配体对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌的抑菌活性.     

配合物稳定性和配体碱性之间的直线自由能关系——铜(Ⅱ)—水杨醛缩氨基硫脲—α—氨基酸三元体系

在25±0.1℃,Ⅰ=0.1mol·dm~(-3)KNO_3条件下,在80％(V/V)DMSOH_2O混合溶剂中,应用pH电位法测定了水杨醛缩氨基硫脲(缩写H_2L,记为A配体),α-氨基酸(缩写α-AA,记为B配体)的酸性离解常数,铜(Ⅱ)—水杨醛缩氨基硫脲,铜(Ⅱ)-α-氨基酸二元配合物和铜(Ⅱ)—水杨醛缩氨基硫脲-α-氨基酸三元配合物的稳定常数。所用的α-氨基酸有甘氨酸,缬氨酸,脯氨酸,丝氨酸和苯丙氨酸。实现发现在logβ_102与PK_2~B,logβ_111与PK_2~B及logβ_111与logβ_102三对参数之间均存在良好的直线自由能关系。用△logK_M和△logβ_111描述了三元配合物相对于二元母体配合物的稳定性。应用溶剂的性质,配体间的疏水作用和堆积作用讨论了配合物的稳定性。     

Schiff碱类化合物的合成与生物活性研究

分别合成了氨基硫脲单缩PMBP(L1)、氨基硫脲双缩PMBP(L2)、肼基二硫代甲酸苄酯缩PMBP(L3)、肼基二硫代甲酸甲酯缩PMBP(L4)、1,3-二氨基硫脲单缩PMBP(L5)、1,3-二氨基硫脲双缩PMBP(L6)含硫Schiff碱,并通过元素分析、紫外-可见光谱、红外光谱、核磁共振氢谱等对化合物进行了表征,并测试了部分Schiff碱对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌的抑菌活性,实验表明这些化合物对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌都有一定的生物活性.     

一种锌(Ⅱ)配合物的合成和晶体结构

合成了目标配合物:碘化双 -[3,4 -二甲氧基苯甲醛缩氨基硫脲]合锌(II) ,其结构通过单晶X-射线衍射法确定.晶体属单斜晶系,C2/c空间群.配合物分子中,锌(II)与两个硫原子、两个碘原子配位形成轻微畸变的四面体结构,每一个3,4 -二甲氧基苯甲醛缩氨基硫脲配体与锌离子处于同一平面内,在晶体中分子之间以氢键连接形成网状结构.     

辣椒疫病的药剂防治研究

平皿测定法测定了乙醛酸缩氨基硫脲及其铜 (Ⅱ)配合物 ;联苯乙酮双氨基硫脲铜 (Ⅱ)配合物 (1∶1)和联苯乙酮双氨基硫脲铜 (Ⅱ)配合物 (2∶1)对辣椒疫霉菌的抑菌活性 ,同时利用盆栽试验测定了药剂的防效 .实验证明 ,所测药剂对辣椒疫霉菌均有一定的抑菌作用 ,其中乙醛酸缩氨基硫脲铜配合物的抑菌活性最强 .     

缩氨基硫脲类钯抗癌配合物初步筛选与作用机理的荧光法研究

新合成了8-乙酰基-4-甲基-7羟基香豆素缩氨基硫脲、3-乙酰基-7-羟基香豆素缩氨基硫脲及其与钯的配合物,以溴化乙锭为荧光探针,研究了配合物与小牛胸腺DNA的作用机制,初步判定了配合物的抗癌活性,计算了与DNA的结合常数。研究表明荧光筛选法结果与体外筛选的四唑盐染色法结果基本一致。     

2D EXSY研究水杨醛硫代苄基半卡巴腙分子内活泼质子的动态特性

用二维交换谱(2D EXSY)研究了水杨醛硫代苄基半卡巴腙分子内活泼质子在丙酮溶液中的动态特性,建立了活泼质子与溶液中的水分子间的化学交换网络,并计算了化学交换的速率常数K.     

丙二酰二异羟肟酸稀土配合物的结构与性质

合成了丙二酰二异羟肟酸及其稀土离子的二元和三元配合物,用元素分析等方法确定其化学式为ＲＥ２（ＭＨＡ）３．ｘＨ２Ｏ,报导了丙二酰二异羟肟酸的离子解常数,利用红外、紫外和荧光等方法研究了两类配合物的结构和性质。     

4′-甲酰缩氨(硫)脲苯并15冠5的合成

报道了将冠醚酰化的方法, 合成了4′-甲酰基苯并 15 冠 5, 并以此为原料,在酸性条件下与氨基脲或氨基硫脲作用,合成了4′- 甲酰基缩氨脲苯并15冠 5和 4′- 甲酰基缩氨硫脲苯并 15 冠5.经由 IR, MS 和元素分析对合成的3种新物质的结构进行了鉴定.     

开链冠醚衍生物的合成

链状冠醚e二芳醛在酸性条件下与氨基硫脲反应,合成了链状冠醚二芳醛缩氨硫脲类化合物,产物由IR,MS和元素分析鉴定了其结构.     

5-氟尿嘧啶-1-乙酸与二价金属离子配合物研究

在25℃离子强度为0.1mol/LKNO3,用pH电位法研究了5-氟尿嘧啶-1-乙酸(HL)与二价金属离子Fe(II)、Co(II)、Ni(II)、Cu(II)、Zn(II)和Cd(II)二元体系在水溶液中的物种组成,并计算了配合物的稳定常数。玻璃电极校正用程序GLEE完成,全部实验数据处理的用程序Hyperquad2000完成,并用程序HYSS绘制了各二元体系中配合物的物种分布。结果表明在各二元体系中均有1∶1型的配合物生成。     

水溶性维生素K3缩氨基硫脲的ⅡB族金属配合物的合成,表征和抗菌活性研究

报道维生素K3缩氨基硫脲与ⅡB族金属配合物的合成．用元素分析、摩尔电导、红外光谱、紫外光谱、热分析和核磁共振氢谱表征T配合物的组成和结构；测试了锌配合物的抗菌活性．配合物对金黄色葡萄球菌，枯草杆菌和大肠杆菌具有强的抑制作用；配合物的抗菌活性较对应的配体强．     

新型胆酸缩氨基硫脲衍生物的合成与抗菌活性研究

通过甾酮与取代氨基硫脲缩合,合成了一系列新型的胆酸缩氨基硫脲衍生物.其结构均经1H NMR,IR,ESI-MS及元素分析所证实.此外,所有目标化合物都进行了对金黄色葡萄球菌,枯草芽孢杆菌,绿脓杆菌,大肠杆菌的抗菌活性测试.化合物4b,4g和4h对绿脓杆菌和大肠杆菌都具有良好的抑制效果.     

芴偶氮基水杨醛缩氨基芳基硫脲合成及生物活性

以芴、水扬醛和氨基芳基硫脲为原料合成了系列笏偶氮基水扬醛缩氨基芳基硫脲衍生物,其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析确证.经平皿油菜生根实验表明,该类化合物在低浓度下对油菜生根有促进作用,高浓度下促进作用小或表现出抑制作用.