口服缓控释制剂的研究进展

应用缓控释技术获得长效作用的药物剂型的研究和实践已有40余年历史。特别是口服缓释和控释固体剂型的研究和开发已成为当今医药工业发展的一个重要方向[1]。目前,缓控释给药系统从传统的0,1级释药系统,即定速型向对疾病发作更具有针对性的定时、定位、自调式释药系统转变。     

缓释制药技术进展

对近年来国内外缓释药物制剂的制剂技术及新材料等进行综述,缓释制剂技术主要包括：膜包衣缓控释技术、骨架缓控释技术、渗透泵技术及缓/控释微囊微球等。     

大理学院昆明附属医院常用药品剂型分析

目的:对大理学院昆明附属医院药剂科常用药品的剂型种类进行调查和分析,为临床合理用药提供参考。方法:统计住院药房2010年在用药品剂型情况。采用限定日剂量(DDD)、用药频率(DDDs)和用药频度排序作为指标,对2009年我院口服缓控释药物的使用情况进行统计、分析。结果:口服普通片剂与胶囊剂占88.36%,缓释片剂与胶囊剂占5.67%,控释片剂约占0.6%。我院口服缓控释药物的应用以心血管系统用药为主。结论:我院住院药房以传统片剂、胶囊剂为主,应加强缓释制剂和控释制剂的应用与推广。     

格列吡嗪控释微球的制备及体外释药性质

为研究口服药物控释微球的制备及其体外释药性质,以格列吡嗪为模型药物,采用喷雾干燥法制备具有恒速释药性质的微球.通过考察微球的收率、包封率以及体外释放特性,研究了载体材料、材料与药物比例以及药物释放环境对格列吡嗪控释微球释药性质的影响.结果表明,采用醋酸纤维素为载体材料,选用合适的配方,可制得具有零级释药动力学的格列吡嗪控释微球制剂,并且该制剂可以根据需要的条件在12 h或24 h内释放完毕.不同条件下微球的药物释放曲线线性拟合的相关系数在0.981～0.999之间.     

基于专利数据分析的国内外缓控释微丸技术现状研究

针对缓控释微丸制剂技术,在专利层面上,分别从全球专利申请趋势、申请国/地区、申请目标国/地区、IPC技术构成、申请人、重要申请人对比、国内各省市申请状况和缓控释微丸技术分类等维度进行详尽的定性与定量分析,阐明了缓控释微丸制剂的国内外研究进展,并为国内企业提出了发展建议。     

医药研发中心；创收创业创新同步走

企业简介:中国医药研究开发中心有限公司(简称:医药研发中心) 2001年转制,整建制进入北京医药集团有限责任公司。医药研发中心的研究开发领域主要涉及化学药、中药及天然药、生物工程药、药物缓控释制剂、医药中间体的技术开发、技术转让、技术服务、技术中介、技术咨询。     

可降解药物控释系统的药物扩散系数表征

为实现药物的长期稳定释放并提高药物利用率,提出了一种以聚乳酸-聚羟基乙酸(PLGA)为载药基体的新型植入式药物控释系统。该药物控释系统可埋植在病灶附近进行长期释药,在药物释放结束后药物载体自然降解。为研究该药物控释系统的释药性能,建立其药物释放模型、模拟释药过程是有效方法之一,但在建立药物释放模型过程中,不断降解的PLGA材料特性难以量化。文中提出了一种使用扩散系数来表征PLGA材料的降解溶蚀程度的方法,在37℃下使用生理盐水模拟体液,对50/50、65/35及75/25三种单体比例的PLGA材料进行吸水实验和降解实验,并制备全封装药物控释系统进行了体外释药实验。通过实验结果的对比并基于物质守恒与传递定理,推导了封装药物在PLGA载药基体中释放时扩散系数的分段表达函数。基于该扩散系数表达函数,建立了药物通过该给药系统释放的有限元模型;使用有限元模型模拟药物的释放过程,并将有限元模拟结果与该药物控释系统体外释药实验结果进行了对比。结果表明,药物控释系统累积释药量呈线性变化,有限元模型模拟结果与体外释药实验结果基本吻合,验证了药物在PLGA材料中扩散系数分段表达式及有限元释药模型的正确性。该研究为后期建立药物释放的解析模型提供了一定的理论基础。     

胰岛素缓控释制剂的研究进展

糖尿病是目前患病率较高的疾病,皮下注射胰岛素是治疗糖尿病的主要方法.天然胰岛素属于多肽蛋白类药物,体内半衰期较短,维持长时间的稳态血药浓度,需要频繁给药,患者的顺应性低.将胰岛素包封在生物相容性好的材料中制成微球或原位植入系统,可在注射部位缓慢持续释放胰岛素,减少注射给药的次数,增加患者的依从性.分析了目前胰岛素注射缓控释制剂的设计思路及相关研究进展.     

羟丙基甲基纤维素凝胶骨架片体外释药的影响因素

羟丙基甲基纤维素(HPMC)作为构成亲水凝胶骨架片的主要控释、缓释材料广泛用于药物的控释和缓释制剂的研究.参考24篇文献,综述了HPMC凝胶骨架片体外释药的影响因素.     

长效高血压制剂剂型研究进展

高血压药物达到长效手段的制剂学控制,主要采用缓控释制剂来实现。常用的技术有膜控释和骨架控释[3],缓释制剂的类型有骨架型、膜控型、渗透泵片、植入剂。随着新剂型新技术的发展,微囊、微球等具有缓释效果的制剂技术也应用于控制药物的释放,而从达到长效的作用。     

高分子材料在药物控制释放方面的应用

高分子材料作为控制药物释放的主要载体的研究已经成为高分子材料科学的一个重要方向。文中主要介绍了高分子材料在不同的药物控制体系中的作有和药物控制系统的制备方法。     

壳聚糖基水凝胶药物控制释放体系

水凝胶具有良好的亲水性,充分膨胀后具有与机体组织相似的物理性质,如柔软、有弹性、与生物液之间的界面张力低等。另外,水凝胶还具有孔径、机械强度和尺寸可调性等优点,适于作为药物控制释放的载体形式。壳聚糖是一种天然高分子材料,具有生物活性、良好的生物相容性、完全可降解性及无毒性等优点,是良好的药物控制释放载体材料。以壳聚糖为基材,通过物理方法或化学方法,可制备出pH敏感型、温敏型、光敏型等多种形式、不同性能的水凝胶。就壳聚糖基水凝胶的制备方法进行了详细地论述,包括通过物理作用形成水凝胶的方法及通过化学交联作用制备水凝胶的方法,探讨了壳聚糖基水凝胶对药物的担载和释放,并对其未来的发展前景进行了展望。     

聚乳酸及其共聚物在缓释药物中的研究及应用

综述了乳化溶剂挥发法、相分离法、喷雾干燥法及溶融法等以聚乳酸(PLA)及其以共聚物为基材制备药物微球的方法,讨论了上述诸法制备过程中影响微粒特征的因素、微球降解以及药物释放的机理,最后展望了聚乳酸及其共聚物在药物缓释、控释方面的应用前景。     

蒙脱石及其复合物作为药物载体的研究进展

在医药领域,蒙脱石具有多种优良药用辅料性能,开发潜力巨大。对蒙脱石作为药物载体的研究呈逐年增加的趋势,主要是对蒙脱石作为抗肿瘤药的缓、控释制剂载体的研究,近年来亦有对其作为矫味和降低毒副作用载体的研究。分两大类概括总结了蒙脱石作为药物载体的国内外最新研究进展,为今后科研工作者做蒙脱石给药系统的深入研究提供了科学依据。     

DTPA胃漂浮囊心缓释片制备与体外释放性能

采用粉末直接压片法制备二乙基三胺五乙酸(DTPA)胃漂浮囊心缓释片,并对其进行体外漂浮性能、释放性能和释药机理研究.结果表明:DTPA胃漂浮囊心缓释片在人工胃液中可以立即起漂,持续漂浮时间长达24 h,其释药过程用Korsmeyer-Peppas(T_lag)模型拟合的拟合度最好;同时,应用Harland方程进行验证,证明该制剂的释药过程主要为扩散和骨架溶蚀共同作用.通过该法制备的胃漂浮囊心缓释片具有起漂时间短、持续漂浮时间长、缓释效果好,漂浮性能不受制剂辅料和制备工艺的影响等优点.     

盐酸坦洛新渗透泵片的研制及释药影响因素考察

目的:制备低剂量的盐酸坦洛新单室渗透泵型控释片,并考察其释药机理及影响释药因素。方法:单因素考察影响释药因素。结果:制备了低剂量的难溶性酸坦洛新单室渗透泵型控释片;氯化钠、衣膜厚度及致孔剂的用量是影响释药的主要因素。结论:盐酸坦洛新单室渗透泵型片工艺稳定,能够达到12h明显的恒速释药。     

聚乳酸／双亲性葡聚糖中空纳米囊泡包载亲水性药物及释放

亲水性药物包载是缓释纳米微粒制备的难点，通过共透析胆固醇改性葡聚糖和聚乳酸得到表面多糖修饰的中空纳米囊泡，在透析过程中以氯化钆溶液代替水相，所得纳米囊通过透射电子显微镜观察和热失重分析测试，证明氯化钆可包载于中空纳米囊泡的亲水性内核，且在纳米囊泡壁形成微孔道．将此纳米囊对亲水性药物头孢拉定反透析，药物通过微孔道扩散进入内核得到载药纳米囊．药物释放研究表明，纳米囊泡使亲水性药物持续释放24h以上，具有缓慢释放的特性．     

聚-γ-谷氨酸包覆介孔分子筛MCM-41控释体系研究

用硅酸酯水解法制备了孔径为3 nm的MCM-41作为烯效唑载体,采用负压浸渍法载药.用XRD、BET、TEM、SEM、TG等仪器对包覆体系进行了表征分析.用低平均分子量γ-PGA(M.W.≈9180 Da)包覆负载药物的纳米粒子,形成控释体系.在不同乙醇-PBSaq溶液中,对不同控释体系的控释效应进行了探究.通过零级释放、一级释放、Higuchi和Rigter-Peppas释放动力学模型的拟合探究控释体系的药物控释机理.分析结果表明：烯效唑在MCM-41外表面及孔道内均有吸附,负压浸渍法能有效促使烯效唑分子进入3 nm孔道内部,以单分子层的吸附为主;在聚乙烯亚胺作用下,制得包覆壳层厚度均一、分散性较好的MCM-41@γ-PGA纳米控释体系;未包覆的载药体系的药物释放不满足零级释放、一级释放和Higuchi模型,但满足Rigter-Peppas释放动力学模型,遵循Fick扩散机理.     

烟酰水杨酸缓释片制备工艺及体外释放性的研究

制备烟酰水杨（Nicofinylsalicylic acid,NSA）缓释片,对其释放度进行研究,并确定其工艺流程和制备方法。采用转篮法考察缓释片的释放度,以高效液相色谱法（HPLC）测定烟酰水杨酸缓释片的累积释放浓度,并进行释放机制的研究。烟酰水杨酸缓释片的体外释放符合Higuchi方程。缓释片处方合理,工艺简单,相对于其普通片释药延长。体外释放度实验结果表明制备的烟酰水杨酸缓释片具有缓释作用。