对称型双偶氮苯化合物的合成、表征及紫外性能探究

以对苯二胺为原料通过重氮化、偶联和亲核取代反应设计合成3类新型的对称型双偶氮苯化合物,讨论并总结合成路线和方法.通过元素分析、核磁、红外等对所得化合物进行结构分析和表征,考察酸碱度、溶剂、不同取代基对偶氮化合物紫外吸收的影响,发现此类化合物的最大吸收波长随着溶液pH的增大、溶剂极性减小、取代基共轭效应增强明显红移.     

芳环取代基效应中的相对标准法问题

从“相对标准法”的角度探讨了芳环上取代基的电子效应和定位效应问题，明确提出了无论是电子效应还是定位效应，其相对标准都是氢或苯。     

分子结构与化学活性间定量关系的教学应用

对芳香亲电取代反应中的定位效应的教学处理,尝试着从反应速度与化学结构间的定量关系入手,引入分速度因子概念,定量表示定位基的定位效应,这样可以从定性和定量两方面讨论与理解该知识点.     

含取代基的金属酞菁的合成与光伏效应

合成了含取代基的酞菁铜，如十六氯酞菁铜、十六氢酞菁铜、四硝基酞菁铜及四氨基酞菁铜等．测定了这些衍生物在铂电极上和砷化镓电极上的光伏效应．结果表明含拉电子取代基的酞菁铜比含推电子取代基的酞菁铜的光伏效应大．     

含氰基功能基的半乳糖苷衍生物的合成研究

利用哺乳动物肝细胞的特异性受体可使半乳糖基化后的药物定向地转运至肝细胞，从而获得肝脏摄取率高的药物。而合成此类药物的关键在于合成含功能基的化学配体。以易得的乙二醇为起始原料，经加成取代以及缩合三步反应，成功地得到含氰基功能基的半乳糖苷衍生物(1)，其结构经^1HNMR、IR、MS确证，实验结果表明此方法是合成目标化合物的较好方法。     

苯环取代基定位效应的教学初探

芳烃亲电取代反应的定位效应很复杂,苯环上的亲电取代定位规律是经验规则,至于理论解释则尚不完善.提出在激发态时苯环上π电子成对运动、均匀分布的观点,并结合共振论和电子对互斥作用对取代基的定位效应进行较直观的定性解释.     

浅谈药物合成的副作用

药物合成技术为医疗界用药做出了极大贡献,合成药物从简单的阿司匹林到与天然结构相差无几的优奎宁,均大量应用于临床诊断与治疗中。"是药三分毒",多数合成药物都具有一些副作用,对患者产生不同程度的危害。本文简单通过介绍我国药物合成发展状况,结合例子分析了药物合成带来的副作用。     

甲基取代基的诱导效应、共轭效应和定位效应

以取代苯苯环碳原子化学位移为依据,用曾经设定并初步证实的甲基诱导效应和共轭效应参数,讨论了甲基取代基的诱导效应、共轭效应及定位效应.化学位移值表示的诱导效应参数表明甲基具有吸电子诱导效应,经校正后的化学位移值表示的共轭效应参数表明甲基具有微弱的给电子共轭效应,甚至其共轭效应有可能正处于给电子和吸电子的临界状态,总之相对于氢原子,甲基具有吸电子效应.甲基有较强的对位定位效应和较弱的邻位定位效应,在适宜条件下间位也有可能发生取代反应.     

芝麻素类型木脂素类似物的研究Ⅰ.2-芳基四氢呋喃的合成

本文根据芝麻素类型木脂素化合物的结构共同点,认为其具有生理活性的基本结构可能是其分子所含的2-芳基四氢呋喃结构。因此,按照Topliss的药物系统设计法,合成了6个在芳环上含有不同取代基的2-芳基四氢呋喃。     

两种pH敏感的羟丙基甲基纤维素衍生物的合成及性质研究

用醋酸酐(AA)和四氢苯酐(THPA)或甲基四氢苯酐(MTHPA)对羟丙基甲基纤维素(HPMC)进行化学修饰,合成了醋酸羟丙基甲基纤维素四氢酞酸酯(HPMCATH)和醋酸羟丙基甲基纤维素甲基四氢酞酸酯(HPMCAMT),对其酸值、pH敏感值、膜透湿性等性质进行了初步探讨,并用双氯酚酸钠为模型药物进行包衣片剂的体外释放实验.结果表明,两类pH敏感的高分子材料成膜性良好,HPMCATH的pH敏感值为5.2～5.6,HPMCAMT的pH敏感值为6.3～7.2,以HPMCAMT-4作为膜材料制备的包衣片在0.1mol/L盐酸中2h未见药物释放,在pH6.8的缓冲液中3h药物释放很少,在pH7.2缓冲液快速释放.HPMCAMT有可能作为结肠处药物定位释放包衣材料.     

胡椒基丙酮的绿色合成方法

报道了一种绿色合成胡椒基丙酮[55418-52-5]的方法。这种不污染环境的合成方法是用香桂叶油制备的胡椒烯丙酮[3160-37-0]用5%的Pd/C催化剂催化加氢,香桂叶油是植物香桂（Cin-namomum Petrophilum Nees Chao.)的树叶含有的香精油,胡椒基丙酮是一种名贵的单体香料和一些药物的合成中间体,该工艺无生产废水和废渣排放,由洋茉莉醛能合成85.8%的胡椒基内酮。     

二茂铁卟啉化合物的合成及其取代基效应

设计合成含有不同取代基的二茂铁卟啉化合物， 用核磁共振氢谱、 紫外-可见光谱和红外光谱表征其结构， 并讨论取代基效应对二茂铁卟啉的荧光、 电化学、 Raman光谱的影响和变化规律. 实验结果表明：  给电子取代基使卟啉荧光光谱红移， 量子产率增大， 对Raman光谱的苯环振动影响较大； 连接给电子取代基的卟啉更易失去电子而被氧化， 连接吸电子取代基的结果相反. 因此通过改变卟啉周边的取代基可调控二茂铁卟啉的光谱和电化学性能.     

^13C化学位移与定位效应

以一元取代苯为基本模型，根据取代基对苯环间位仅有诱导效应的实验事实，并假定取代基对苯环间位和对位的诱导效应可视为相等，通过单取代苯１３Ｃ化学位移计算了常见基团的诱导效应（ＲＩ）、共轭效应（ＲＣ）及电子效应（ＲＥ），进而根据电子效应强度（ＲＥ）值定量地表征了定位效应和苯环的活化与钝化     

原位合成颗粒增强镁基复合材料研究进展

综述了近年来国内外原位合成镁基复合材料的主要制备方法和原理,分析了不同制备技术的优点和存在的不足．对原位合成镁基复合材料性能分析表明,通过原位合成技术将镁合金制成复合材料,可使其耐磨性和高温性能获得改善．     

药学生芳环亲电取代反应及定位效应的教学策略

芳环亲电取代反应及定位效应是药学专业有机化学教学中的难点和重点,本文结合多年教学实践,就芳环亲电取代反应内容教学中如何以“结构-性质”为主线,以“中间体”为核心,以“电子效应”为依据,以“尼美舒利药物的合成”为案例,进行了教学过程的实践性探索,教学实践表明上述教学策略能引导学生从本质上把握芳环的亲电取代反应和定位规律,并且教学成效显著.     

一类含噻唑环非天然氨基酸的合成及其拆分

用乙酰基转移酶拆分3－（今噻唑基）－DL-乙酰丙氨酸可直接得到供合成多肽药物使用的L-型氨基酸．该方法合成路线短,分离效果好（e．e．值在99％以上）.类似地合成并拆分了3－（2－R－4噻唑基）-丙氨酸（R=CH3,Ph）,获得同样好的效果．     

一元取代苯取代基的共轭效应(+C或-C)与其定位规则

一元取代苯取代基的定位规则是由取代基y的共轭效应（+C或-C）性质所决定，而取代基y的诱导效应（+I或-I）只影响苯环上H的被取代反应速度。     

间接电氧化法合成L—磺基丙氨酸研制的成功

磺基丙氨酸是一种重要的生化试剂 ,在动物体内有着广泛的生理作用 ,在医药、化妆品、洗涤剂等行业的应用在国外已受到广泛关注 .以其为原料可合成抗爱滋病毒 (HIVI)、Herpes Simplex I病毒、球菌及杆菌的药物 ;聚磺基丙氨酸可抑制癌细胞的扩散而对未感染细胞无任何副作用 ;含磺基丙氨酸的护发剂可保持头发弹性和湿度 ,定型剂和染发剂可防止头发损伤 ,还可修复已损伤的头发并改善发质 ;以磺基丙氨酸二溴乙烷及丁氨二酸为主要原料合成的乙基丁氨二酸碘基丙氨酸 (EAC) ,以磺基丙氨酸、烷基马来酸酯为原料合成的磺基丙氨丁二酸酯作为洗涤助…     

一种分子量标准的引物定位合成

分子量标准引物定位合成(Marker Primer-directed Synthesis,简称MPDS)乃一种DNA碱基对梯度片段的简易合成术。该方法用两套不同的引物进行靶DNA的PCR扩增。一套为范围引物,决定每一梯度片段的绝对长度;另一套为间隔引物,决定两个梯度片段之间的大小差异。用这种技术得到的梯度片段,可用作分析DNA片段大小的分子量标准。目前已用此方法成功地合成了90～204bp范围内以6bp为梯度的分子量标准,对在经溴乙锭或硝酸银染色的聚丙烯酰胺凝胶上进行微卫星的分型特别有用。     

聚电解质在压敏显色微胶囊原位聚合法中的应用

在以三聚氰胺—甲醛树脂为壁材,用原位聚合法合成压敏显色微胶囊时,聚电解质是必不可少的.文中的聚电解质MS是由马来酸酐和苯乙稀共聚合成,它的大分子碳氢主链以多羧酸和多芳基取代为特征.在胶囊化过程中,聚电解质MS通过电荷效应,使能生成胶囊壁材的三聚氰胺—甲醛预缩体聚拢在胶囊核心的表面,进行原位聚合,所生成的不溶性产物逐步固化为壁材.阐述了该聚电解质的乳化、稳定、催化和定位效应,以及不同马来酸酐—苯乙烯合成比的聚电解质对于微胶囊颗粒大小、气密性、包容量和显色性的影响.