生物转化喜树碱为10-羟基喜树碱的研究

10-羟基喜树碱的化学结构(Ⅰ)与喜树碱(Ⅱ)相似,仅在10位碳原子上的氢由羟基取代。经动物药理和临床肿瘤试验结果证明,10-羟基喜树碱比喜树碱具有较好治疗效果和更低毒付反应。目前10-羟基喜树碱主要从喜树(Camptotheca acuminata Decnc.)的果实中提取,得     

dI-10-羟基喜树碱及dI-10-甲氧基喜树碱的全合成

喜树(Camptotheca acuminata)系珙桐科(Nyssaceae)乔木,为我国所特有。1966年Wall等从喜树中分离得抗肿瘤有效成份喜树碱(Camptothecin,Ⅰ),临床试用证实对恶性肿瘤具有一定的疗效,但其毒性较大。1969年他们从喜树中又分离得10-羟基喜树碱(Ⅱ)及10-甲氧基喜树碱(Ⅲ),两者在剂量小于喜树碱时,对小鼠白血病L_(1210)具有喜树     

具有抗癌活性的新γ-内酯

在伦敦切尔西学院工作的化学家们,最近偶然发现了制造某种新的有机化合物的方法,这些有机化合物能有效地抑制肿瘤。许多种倍半萜烯内酯早已显示出抗肿瘤性,但它们毒性太大,不适宜于临床使用。伦敦切尔西学院制造出来的新化合物也属于倍半萜烯内酯,能显示出类似的抗癌性,     

抗癌新疫苗Provenge获认可

美国食品药品管理局（FDA）的一个顾问委员会,今年3月29日从可了Provenge的安全性和有效性,有可能它将成为第一个获批准的能引导人体免疫系统对肿瘤发起攻击的抗癌疫苗——[编者按]     

水稻“抗癌”新因子bsr-d1

稻瘟病被称为水稻"癌症",严重危害水稻的产量和品质,应用广谱持久抗稻瘟病基因是抵御稻瘟病侵害最有效的方法之一。利用全基因组关联分析(genome-wide association study,GWAS)结合重组自交系遗传群体共相关分析,从广谱持久高抗稻瘟病水稻材料"地谷"中鉴定并获得了一个广谱抗病遗传位点bsr-d1。bsr-d1通过调控过氧化氢酶基因的表达调节H_2O_2的积累,从而影响水稻的稻瘟病抗性。bsr-d1提高稻瘟病抗性的同时,对水稻产量和品质影响不明显,因此在水稻抗病育种中具有广阔的应用前景。     

19-羟基胆固醇乙酸酯和19-羟基β-谷甾醇乙酸酯的微生物转化——△~4-19-羟基雄甾-3,17-双酮的生成

由于19-失碳甾体(19-norsteroid)的医疗用途日益扩大,特别甾体口服避孕药的广泛应用,激励着人们继续对其直接的半合成和全合成或间接地通过雌甾酚酮的转化作出广泛的研究,以期获得更为经济的合成方法. 已经报道3β-乙酰氧基-19-羟基胆甾-5-烯(1)和3β-乙酰氧基-19-羟基雄甾-5-烯-17酮(2)能分别为CSD-10和节杆菌(Arthrobactor simplex)转化成雌甾酚酮(5),产率很高,这     

由甲基丙烯酸-β-羟基烷酯与乙酰水杨酸所得的新单体及其聚合

近些年来,发现作为一般退烧止痛的药物乙酰水杨酸(阿斯匹林,ASA)具有抗血小板凝聚的效应,因而引起人们很大的兴趣,阿斯匹林与某些小分子药物,如双嘧哌胺醇(dipyredamole)一起使用以研究其抗凝血性能已有较多报道,然而将阿斯匹林进行高分子化的研究却不多。Vogl等合成并聚合了5-乙烯基水杨酸甲酯,Ecket等探讨了低分子量聚乙二醇与乙     

2-羟基炔雌醇3-甲醚的合成

炔雌醇(19-失碳-17α-孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-3,17-二醇)及其3-环戊醚具有广泛的生理活性和强烈的女性化作用.1949年,Niederl等报告了4-硝基雌酚酮(4-硝基-1,3,5(10)-雌三烯-3-醇-17-酮,该作者误认为2-硝基雌酚酮),4-羟基雌酚酮和4-羟基雌酚酮3-甲醚的合成;同时发现这些雌酚酮的衍生物与雌酚酮相比,其女性化作用显著降低,甚至不显示女性化作用.     

合成α-异丙基-4-羟基苯乙酸的新方法

α-异丙基-4-羟基苯乙酸是合成新杀虫剂氟氰菊酯(Flucythrinate)的关键中间体。其合成方法已有报道,但不够理想。本文报道一种合成新方法,原料易得,操作简便。 本方法用苯乙腈为原料,在50％NaOH和氯化苄基三乙铵存在下和2-溴丙烷反应     

7-羟基-8-亚硝基异喹啉的重排作用

1-亚硝基萘酚-(2)重排为2-氰基肉桂酸的研究已见諸文献。但关于相应的异喹啉衍生物的合成及其重排反应尚未見记载。本文作者在研究分子重排的过程里,由7-羟基异喹啉(Ⅰ)经亚硝基化作用合成了7-羟基-8-亚硝基异喹啉(Ⅱ),熔点181.7—182.7℃;然后在氫氧化鈉在丙酮-水中的溶液里,用氯化苯磺酰处理产品,得β-[3-氰基吡啶基-(4)]-丙     

南蛇藤植物中四个新生物碱的化学结构

自从卫矛科植物中发现抗癌活性物质——美登木素(Maytansine)和雷公藤甲素(Triptolide)以来,世界各国科技工作者对从卫矛科植物中寻找新的生物活性物质有极大的兴趣。南蛇藤 Celastrus angulatus Maxim.)的根民间用作杀虫农药,近来有报道它具有昆虫拒食作用。为了弄清其活性成分,作者从其根皮的丙酮提取物中,经溶剂分配处理,再通过氧化铝(中性)柱层析、正相和反相硅胶柱层析以及相应的制备薄层层析,共分得七个生物碱单体,它们都是无定形粉末。应用紫外、红外、高分辨质谱、高分辨核磁共振谱(400 MHz)以及二维     

高效合成手性α-羟基-β-氨基酸类化合物取得新进展

发展合成具有多种功能基团的手性非天然氨基酸具有重要的药物化学意义,同时将其设计引入到多肽片段中也是发展新的多肽药物的重要策略和方法.手性α-羟基-β-氨基酸是许多具有药物活性多肽的关键组成单元,也是一些复杂天然产物的组成部分,如紫杉醇(taxol)的侧链结构就是顺式的手性α-羟基-β-氨基酸,而其也是构成leuhistin的核心骨架.虽然对于合成α-羟基-β-氨基酸已经发展了多种     

羟基化硅酸盐熔体-流体包裹体

这类包裹体产于浙江泰顺洋滨黄英斑岩的石英斑晶中.黄英斑岩具典型火成斑状结构.斑晶为自形的石英,粒径1—2mm,占总量20%.基质细粒状,由长柱状黄玉(占总量35%)和他形石英组成.主要氧化物含量为SiO_2 79.89%,Al_2O_315.19%,Fe_2O_3 0.36%,FeO 0.05%,MnO0.03%,CaO 0.46%,Na_2O 0.10%,K_2O 0.16%,F4.55%,H_2O 0.52%.TiO_2,MgO,P_2O_5低于检测灵敏度,羟基化熔体-流体包裹体相态组合为子相矿物石英(±云母)+H_2O(液)+CO_2(气)组成的,个体较大,通常为20×30μm,在主晶内呈随机分布.子相矿物除个别有浅色云母外     

某些反式二羟基铂~(1V)络合物的合成和抗癌作用

自1969年Rosenberg最初发现铂络合物,尤其cis-[Pt(NH_3)_2Cl_2]具有强烈抑制小鼠S-180肉瘤和L-1210白血病后,已有许多工作报告了络合物结构和活性的关系。但大多数工作集中于二价铂络合物,对四价铂络合物的抗癌作用研究较少。最近Tobe等研究了四氯二胺合铂~(1V)[Pt~(1V)A_2Cl_4]和反式二羟基二氯二胺合铂~(1V)[Pt~(1V)A_2Cl_2(OH)_2]抑制ADJ/PC6     

2-二茂铁基-2-(1-羟基烷基)-1,3-二噻烷的合成

关于1,3-二噻烷化学及其衍生物的合成已进行了很多研究。1,3-二噻烷作为一种合成用试剂在有机合成中的应用也日趋广泛。但是,采用这一新方法合成二茂铁衍生物的研究则很少报道,仅有Reuter等曾报道将这一方法应用于二茂铁衍生物的合成。     

聚3-羟基丙酸及其共聚物的生物合成

3-羟基丙酸是重要的平台化合物,其聚合物是一种性能优异的新型可生物降解塑料,而且3-羟基丙酸与其他羟基脂肪酸形成共聚物时,可提高材料的延展性和生物降解能力.由于已知的生物都不能天然合成聚3-羟基丙酸,所以早期研究中聚3-羟基丙酸及含3-羟基丙酸单体的共聚物的生物合成都依赖于3-羟基丙酸或其结构相关前体,如丙烯酸、1,3-丙二醇等.这些价格昂贵的前体物质的使用,增加了聚3-羟基丙酸的生产成本.近年来,随着基因工程技术的应用,已有两条人工代谢途径可利用廉价碳源(如葡萄糖、甘油等)合成聚3-羟基丙酸,而且结构和单体比例可控的系列3-羟基丙酸共聚物也已成功合成.与使用结构相关前体相比,聚3-羟基丙酸及其共聚物的生产成本已大大降低,但仍然高于石化基塑料.目前,聚3-羟基丙酸合成研究的主要问题是如何进一步提高聚3-羟基丙酸及其共聚物的合成效率,降低生产成本.     

2,5-二羟基-1,3-二間硫-2-銻杂六圜的合成

2,2-二巯基丙醉(BAL)(Ⅰ)对砷銻等金属具有解毒作用,因此前人想像它的环状銻硫醇盐(Ⅲ)毒性可能較低,用在血吸虫病实驗治疗时曾証明有一定疗效。1,2-二巯基丙醇(Ⅱ)对若干重金屬的解毒作用較Ⅰ为优,它的环状銻硫醇盐即2,5-二羟基-1,3-二间硫-2-銻杂六圜(Ⅳ)的毒性以及对血吸虫病的疗效似应值得研究。本文报导这个銻衍生物的化学合     

两种新的含磷三尖杉酯类生物碱——2-羟基-2-[二正丁氧基]-膦酰基-6-甲基庚酰三尖杉碱和2-[二正丁氧基]-磷酰氧基-6-甲基庚酰三尖杉碱的合成

在高脱氧三尖杉酯碱的研究中发现,过量的亚磷酸三丁酯(2)存在下,使2-氧-6-甲基庚酰三尖杉碱(1)与α-溴代乙酸甲酯进行Reformatsky反应,不生成高脱氧三尖杉酯碱,而得到一种新的含磷三尖杉酯类生物碱——2-羟基-2-[二正丁氧基]-膦酰基-6-甲基庚酰三尖杉碱(3)及其差向异构体3′的混合物。不加入α-溴代乙酸甲酯及活性锌,其它反应条件相同,1与2反应得到另一种含磷三尖杉酯类生物碱——2-[二正丁氧基]-磷酰氧基-6-甲基庚酰三尖杉碱(4)及其差向异构体4′的混合物。     

11-钨铌杂多阴离子的合成

有关Nb和Ta杂多阴离子,仅报道过属于六聚体的[Nb_nW_(6-n)O_(19)]~((2+n)-)(n=1,2,3,4)和[TaW_5O_(19)]~(3-)。然而,W,Mo,V的杂多阴离子却种类繁多,根据W,Mo,V,Nb和Ta在形成杂多阴离子性质上的相似性,有可能合成其它组成的Nb和Ta杂多阴离子。本文利用粉状白钨酸和可溶性铌酸钾溶液的反应,首次合成了属于十二聚体的钨铌杂多阴离子。在电磁搅拌下把18ml、0.9mol/dm~3Nb的铌酸钾溶液滴入48mmol WO_3的白钨酸     

(E)-10-羟基-2-癸烯酸的分离鉴定及其抗辐射作用

前言 寻找和研究新的高效、无毒、无副作用的防治辐射损伤的药物,是重要课题之一。 蜂王浆有显著的抗辐射作用。为了探索蜂王浆抗辐射的有效成份,我们从蜂王浆中分离出一种白色晶体,经结构鉴定该物质为(E)-10-羟基-2癸烯酸;再经动物试验结果,发现该酸对急性辐射损伤的防护和治疗有非常显著的效果,本文报道(E)-10-羟基-2-癸烯酸的分离、鉴定抗辐射效应及其机理。