姜黄素PLGA-PEG-PLGA胶束的制备及理化性质研究

本文以膜透析法制备载药胶束,研究了载体材料用量、药物投入量、透析时间、溶剂等对胶束的载药量、包封率及粒径的影响。对所制得胶束的理化性质如粒径分布、微观形态及体外释放进行了研究。采用UV法研究姜黄素溶液对照和姜黄素载药胶束的体外释放,对其释放曲线进行拟合。结果显示采用膜透析法制备的PLGA PEG PLGA载药胶束,平均粒径26.29 nm,包封率(70.03±0.34)%,载药量(6.4±0.02)%。姜黄素对照溶液和姜黄素胶束体外释放分别符合双指数双相动力学模型。     

酮洛芬纳米混悬剂的制备

目的:制备酮洛芬纳米混悬剂,并对处方及制备工艺进行优化.方法:采用沉淀法与高压均质法相结合的方法制备酮洛芬纳米混悬剂,以粒径及其分布为评价指标,采用单因素考察法优化酮洛芬纳米混悬剂的处方及工艺.结果:通过单因素实验考察后得到的最优处方和工艺制备得到的酮洛芬纳米混悬剂,其粒径为109.6 nm,多分散系数为0.297,平均Zeta电位为-21.1 m V.结论:高压均质法制备的酮洛芬纳米混悬剂处方合理,工艺简单.     

维甲酸纳米颗粒混悬剂的制备及表征

采用溶剂分散法制备了不同药物质量浓度的维甲酸纳米颗粒混悬剂,并对其进行了冷冻干燥;采用光子相关谱(PCS)测定了冷冻干燥前后混悬剂中纳米粒子的平均粒径;透射电镜(TEM)观察其微观形貌;高效液相色谱法(HPLC)对不同时间混悬剂中全反式维甲酸的质量浓度进行定量测定．结果表明,混悬剂中维甲酸纳米粒子(RA-NP)的粒径保持在200～400nm之间,大都为完整的球形;与维甲酸硅油10～15mg／L的药物质量浓度相比,纳米颗粒混悬剂中有效药物的质量浓度可显著提高至35mg／L;药物降解速度得到明显降低,4周之内能维持抑制细胞增殖的有效药物质量浓度．维甲酸纳米颗粒混悬剂有望成为一种新型的增殖性玻璃体视网膜病变(PVR)治疗用药物载体．     

反相乳液聚合制备多柔比星纳米粒

以抗癌药物多柔比星为模型药物,通过反相乳液聚合法制备了以聚乙烯吡咯烷酮为载体的多柔比星纳米颗粒,并用扫描电镜、激光粒度仪、红外光谱对其进行表征.激光粒度仪测试表明:在最佳制备条件下,纳米颗粒的平均粒径为18.8 nm,粒径分布为15~32 nm,与扫描电镜的结果基本吻合;红外光谱测试表明,制备的纳米颗粒由多柔比星和聚乙烯吡咯烷酮共同组成;体外释放研究表明,纳米粒子在体外释药缓慢.     

吉非罗齐纳米脂质体的制备及降脂功效的研究

制备吉非罗齐纳米脂质体并对其进行质量评价,研究其体外缓释和体内降脂作用.方法:建立吉非罗齐HPLC体外分析方法测定含量.通过乙醇注入法制备吉非罗齐纳米脂质体,考察脂质体理化性质.进行体外溶出实验检验吉非罗齐脂质体的缓释效果,小鼠体内实验检验降脂功效.结果:制得脂质体外观呈淡蓝色乳光,无沉淀,透射电镜图显示其呈类球状,分布均匀.最优处方包封率为(80.73±1.65)％,粒径为(122.82±3.61)nm,PDI为0.181±0.01,Zeta电位(-23.77±0.60)mV.吉非罗齐纳米脂质体体外24h累积释放量达到90.45％.在药效学实验中,吉非罗齐高剂量组降脂效果最好,各血浆指数均有显著变化.结论:乙醇注入法制备吉非罗齐纳米脂质体操作易行,包封率高、粒径小而均一、稳定性强,释放缓慢无突释,降血脂效果显著,为后期吉非罗齐新剂型的设计提供依据.     

负载紫杉醇的两亲性共聚物纳米粒

紫杉醇是一种天然抗癌药物，采用自乳化溶剂蒸发法制备了负载紫杉醇的聚乙二醇／聚己内酯三嵌段共聚物纳米粒(PMT)，运用动态光散射(DLS)测定PMT的粒径和粒径分布，并用透射电子显微镜(TEM)表征形态结构。同时，还研究了投药量对PMT的影响及PMT的体外药物释放行为。实验结果表明：PMT的粒径为纳米级，且随着共聚物相对分子质量和载药量的增大而增大；PMT的体外释放无突释现象，释放速率缓慢。     

脂质体包覆的多重响应性PDMAEMA纳米凝胶的研究

纳米载体中药物的环境响应性释放在生物医学领域具有重要意义.本文以脂质体为模板,pH和温度双响应的甲基丙烯酸二甲氨乙酯(DMAEMA)为单体,水溶性还原敏感的胱氨酸甲基丙烯酸酯(CDA)为交联剂,通过模板原位聚合法制备了脂质体包覆的pH、温度、还原多重响应性纳米凝胶(lipogels).通过透射电镜(TEM)观察lipogels形貌,采用激光粒度仪探究不同刺激条件及牛血清白蛋白(BSA)对lipogels粒径的影响.并以盐酸阿霉素为亲水性药物模型,研究不同刺激条件下lipogels的药物释放行为.结果表明,模板原位聚合法制备的lipogels呈均一的球形结构,粒径随pH值降低而增大,随温度升高而变小,在还原剂作用下lipogels结构被破坏,形貌呈碎片状.同时,lipogels具有良好的抗蛋白吸附稳定性和良好的血液相容性.体外药物释放行为表明该lipogels具有pH、还原、温度多重响应性.     

纳米微晶纤维素的制备与表征

本文用硫酸水解微晶纤维素来制备纳米纤维素(nanocrystalline cellulose,以下简称为NCC).通过正交试验方法确定了硫酸水解法制备纳米纤维素的最佳反应条件,并通过粒径分析、XRD(X-ray diffraction)衍射、红外光谱(infrared spectroscopy,简称为IR)分析和扫描电镜分析对所制备的纳米纤维素进行了表征.对纳米纤维素粒径大小的影响因素中最主要的是硫酸浓度,其次是水解时间,最后是反应温度,最佳反应条件为硫酸浓度60%,反应时间2.5 h,反应温度45℃;纳米纤维素的平均粒径为187 nm,粒径分布系数PDI为0.394;通过XRD衍射和红外光谱分析,可以看出纤维素的特征和晶体结构未发生明显变化.     

聚羟基丁酸羟基辛酸载骨形成蛋白缓释纳米微球研究

创建载骨形成蛋白(rBMP)的聚羟基丁酸与羟基辛酸(PHBHOx)纳米微球(rBMP-PHBHOx),为关节一体化支架硬骨区细胞提供生长因子.以载药量、包封率为技术指标优化纳米微球的制备条件,以pH7.4磷酸盐缓冲液为释放介质考察了微球的体外缓释性能,采用负压法将纳米微球胶体液纳入骨组织工程支架中,电镜观察其形貌及大小.制备的纳米微球平均粒径为(564.75±53.46)nm,载药量为(0.011 72±0.002 62)%,包封率为(83.50±2.82)%,体外释药率13d可达82.50%.     

聚乳酸-聚乙二醇三嵌段共聚物包载紫杉醇纳米胶束的制备及其体外药物释放行为

以聚乙二醇和丙交酯为原料,合成了一系列分子量的聚乳酸聚乙二醇三嵌段共聚物.分别采用直接溶解法和溶剂挥发/薄膜水化法制备了包载抗癌药物紫杉醇的纳米胶束.用DLS和SEM观测纳米胶束的形态,采用HPLC研究载药胶束的载药量、包封率,在体外磷酸缓冲盐(pH 7.4),37℃模拟条件下研究载药胶束的体外释放行为,MTT法研究了空白胶束的细胞毒性以及载药胶束对C6细胞的体外抑制.结果表明使用直接溶解法得到粒径为200nm的球形胶束,使用溶剂挥发/薄膜水化法得到粒径分别为50nm和150nm的纳米胶束;溶剂挥发/薄膜水化法的载药量和包封率高于直接溶解法,缓释曲线均符合Ritger-Peppas指数模型;材料和制备方法均未引入细胞毒性,采用直接溶解法制备的载药胶束与游离紫杉醇对脑胶质瘤细胞C6的抑制效果相当.