生脉注射液预防多柔比星相关性心脏毒性反应的临床观察

目的探讨生脉注射液对多柔比星(阿霉素)相关性心脏毒性的保护作用。方法59例恶性肿瘤患者,随机地分成观察组和对照组两组。观察组30例,在以ADM为主的一线方案化疗前3天予生脉注射液50ml加入5%葡萄糖注射液250ml中静脉滴注,每日一次,两周一疗程;对照组29例,于化疗前3天开始服用VitE每次100mg,每日两次,辅酶Q10每次20mg,每日三次,两周一疗程。治疗前后检查心电图,超声心动图中左心室舒张末期内径(LVIDD)、左心室收缩末期内径(LVISD)、舒张早期与晚期充盈速度比值(A/E)、射血分数(EF)、短轴缩短率(FS)等各项指标。结果在本组ADM化疗后,观察组与对照组间,虽然EF差异无显著性(P>0.05),但心电图异常改变及LVIDD、LVISD、A/E、EF、FS的差异有显著性(P<0.05)。结论生脉注射液是预防和减轻ADM引起的急性心脏毒性的较为理想的药物,对慢性心脏毒性发生的减轻也有益。     

反相乳液聚合制备多柔比星纳米粒

以抗癌药物多柔比星为模型药物,通过反相乳液聚合法制备了以聚乙烯吡咯烷酮为载体的多柔比星纳米颗粒,并用扫描电镜、激光粒度仪、红外光谱对其进行表征.激光粒度仪测试表明:在最佳制备条件下,纳米颗粒的平均粒径为18.8 nm,粒径分布为15~32 nm,与扫描电镜的结果基本吻合;红外光谱测试表明,制备的纳米颗粒由多柔比星和聚乙烯吡咯烷酮共同组成;体外释放研究表明,纳米粒子在体外释药缓慢.     

多柔比星长效注射微球的评价和对小鼠肿瘤的抑制作用

主要考察了多柔比星(Dox)微球的理化性质、释放特性及其对荷瘤小鼠的抑制作用.以乳酸羟乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,用复乳法(w/o/w)制备载Dox长效注射微球;考察粒径大小、外观、包封率、载药量等理化性质;用紫外分光光度法检测了体外释放溶液中的药物含量,以荷Lewis肺癌小鼠的肿瘤质量和体积为指标观察Dox微球(Dox-MS)瘤内注射给药后的抗肿瘤活性.制备得到的微球球形圆整、分散性好,平均粒径为82.94 μm,包封率为92.67%,载药量为9.12%.微球体外第1天释放30.24%, 20 d累积释放91.85%.给药8 d后,Dox微球瘤内注射给药组与对照组相比肿瘤平均体积明显减小,抑瘤率与对照组相比具有极显著性差异(P<0.01),但与Dox溶液静脉、瘤内给药组相比无显著性差异.因此Dox微球对小鼠体内Lewis肺癌具有较好的抑制作用,其抑瘤效果与瘤内注射相同剂量的Dox溶液相当,但局部刺激性较小.     

抗癌药氨柔比星关键中间体的制备新方法

氨柔比星是一种新型小细胞肺癌治疗药物，5，8-二甲氧基-2-萘满酮是合成氨柔比星的关键中间体。为此，研究发现了一种新的高效简捷的合成5，8一二甲氧基-2-萘满酮的方法，该方法以对苯醌和丁二烯为原料，经过Diels一Alder反应、氢氧化钠作用下1，4-萘醌的烯醇化以及与硫酸二甲酯的双甲醚化“一锅”反应、叔丁醇钾作用下的双键重排反应、环氧化反应以及酸催化下的环氧重排反应得到了目标化合物5，8-二甲氧基-2-萘满酮。     

双轨道型多柔传动的研究开发

我们在消化近年来国内外多柔传动机构的理论和应用研究成果的基础上创新,开发了双轨道型多柔传动,本文介绍了作者及本课题其他参研人员研制该传动所作开创性工作,对其设计思想,基本结构与优点以及力学特性作了简明的阐述。     

双轨道型多柔传动装置的设计研究

介绍了国内外首创“双轨道型多柔传动装置”的特点、主要部件的研制及拟再次创新等内容。     

双滚轮型多柔传动实验装置的设计研究

对一种新型多柔传动试验装置进行设计研究,内容主要包括该传动装置的设计思想,基本结构及优点,静力学分析。     

双点啮合单驱动BF型多柔传动工业实验装置的研究

文章结合双点啮合单驱动BF型多柔传动工业实验装置的研究对之进行探讨。内容包括设计思想、基本结构、优缺点及应用、静力学分析及设计要求。     

异甘草素及其衍生物逆转多药耐药的机制

对异甘草素衍生物ISL-1、ISL-2的结构进行表征,并检测了其多药耐药逆转活性,进一步利用P-gp高表达的犬肾细胞MDCK-MDR1模型,考察异甘草素及其衍生物与P-gp的相互作用。实验结果表明,异甘草素、ISL-1和ISL-2对乳腺癌耐药细胞株MDA435/LCC6 MDR具有不同程度的逆转作用,同时均是P-gp的弱底物,具有显著的抑制P-gp外排的作用,有望成为高效低毒的多药耐药逆转剂。     

多柔体系统约束方程的牛顿-拉斐逊算法研究

利用牛顿-拉斐逊算法研究多柔体系统中的约束方程,并进行算例分析,验证了该算法在计算高度非线性代数方程时的可靠性和有效性.     

异生素及几种异生素的毒性作用

介绍了异生素的概念、来源及其毒性作用，着重介绍了丙烯酰胺进入人体的途径．丙烯酰胺的毒性作用，以及近年来人们对丙烯酰胺的有关研究；对人们在生产和生活中容易接触的亚硝酸盐、二氧化硫及其盐类的毒性作用也作了介绍。     

荧光光谱法研究盐酸阿霉素与溶菌酶的相互作用

盐酸阿霉素(doxorubicin hydrochloride,DOX)是临床上广泛应用的一种抗癌药物,溶菌酶(lysozyme,LYS)是生物体内普遍存在的一种具有杀菌、抗病毒、抗肿瘤作用的蛋白质,研究DOX与LYS之间的相互作用十分必要。研究利用荧光光谱法研究了不同温度下(298 K、308 K和318 K)DOX与LYS的相互作用,阐述了DOX对LYS荧光猝灭的机理;并计算了二者之间的结合位点和结合常数。结果表明,DOX能使LYS的内源荧光发生猝灭,荧光猝灭机理属于二者形成复合物所引起的静态猝灭。Stern-Volmer方程分析显示,DOX与LYS具有1个结合位点,不同温度下DOX与LYS的结合常数(K_A):4.79×10~6(298K)、2.82×10~6(308 K)和2.14×10~6(318 K)。通过计算热力学参数,可知DOX与LYS的相互作用主要是由分子之间的静电作用引发的;并且二者之间相互作用是伴随吉布斯自由能降低的自发反应。三维荧光光谱实验显示,DOX的加入引起LYS构象的变化,表现为蛋白质内部色氨酸残基所处微环境的疏水性降低。     

丙烯酸及丙烯酯对水生生物的急性毒性

目的：研究了丙烯酸及3种丙烯酸酯类物质对鱼类、藻类及水生甲壳类的毒性，以探讨有毒赤潮藻类棕囊藻所产生的这类物质对海洋生物及海洋环境的影响。方法：使用丙烯酸及丙烯酸酯类物质分别对不同水生生物进行半静止的96h或48h急性毒性试验。结果：丙烯酸、丙烯酸甲酯、丙烯酸乙酯、丙烯酸丁酯对食蚊鱼（Gambusia affinis）96h半致死质量浓度（IC50）分别为15．30、14．56、15．61、19．88mg/L；丙烯酸对海洋原甲藻（Prorocentrum micans）、扁藻（Platymonas elliptica）、小球藻（CHlorella minutissima）3种海洋微灌96h生长潜力半抑制质量浓度（IC50）分别为60．34、72．41、50．73mg/L；丙烯酸对丰年虫（Artemia salina）、网纹Shao（Ceriodaphnia reticulata）48h半效应质量浓度（EC50）分别为143．50、135．41mg/L。结论：研究得出的丙烯酸对水生生物急性毒性试验结果虽大于赤潮期间海水中丙烯酸的质量浓度，但远小于棕囊藻囊内质量浓度，说明棕囊藻产生的丙烯酸类物质对其他水生生物具有一定毒性，丙烯酸的产生与棕囊藻占据整个海洋生态环境绝对优势及赤潮期间鱼类的大量死亡有一定的相关性。     

取代嘧啶基硫脲类化合物的合成及生物活性

目的合成新的广谱、高效优良硫脲类杀菌剂。方法以氯甲酸酯与含不同取代基的嘧啶胺为原料,回流反应。结果合成了14个取代嘧啶基硫脲类化合物,其中12个化合物为首次报道的新化合物。结构组成经元素分析、IR及1H NMR确认,并测定了其对5种植物病菌的室内毒力作用。结论合成方法简便、易行,且大部分化合物具有良好的抑菌和杀菌活性。     

小鼠腹腔注射阿霉素诱导骨髓细胞微核率的最佳时间—剂量效应分析

目的：寻找一次染毒条件下,腹腔注射阿霉素诱导小鼠骨髓细胞微核率出现峰值的时间-剂量条件。方法：将150只小鼠随机分为5组,每组30只,雌雄各半。腹腔注射,1次给药,对照组给生理盐水,处理组的阿霉素剂量分别是2.5 mg/kg、5 mg/kg、10 mg/kg和20 mg/kg。染毒18 h、24 h、30 h、48 h和72 h后取小鼠骨髓进行微核分析,评价阿霉素对小鼠的遗传毒性作用。结果：理想的腹腔注射诱导的小鼠骨髓细胞微核率峰值的条件就是：一次染毒,阿霉素剂量在10%LD50即2.5 mg/kg至80%LD50即20 mg/kg的范围内剂量越大微核率越高,取样时间在30~48 h间微核率最高。     

10种杀虫剂对小菜蛾绒茧蜂的选择毒力研究

通过10种杀虫剂对小菜蛾幼虫和小菜蛾绒茧蜂成虫的室内毒力测定试验,结果表明∶印楝素、阿维菌素、功高、锐劲特和除尽对小菜蛾具有较高的毒力,其中印楝素的毒力最高,其LC50值为1.82mg·L-1。阿维菌素对小菜蛾绒茧蜂的毒力最低,其LC50值为114.42mg·L-1。印楝素、阿维菌素、锐劲特、除尽等4种杀虫剂对小菜蛾绒茧蜂的选择指数均大于1,对天敌较为安全。     

取代苯胺、苯酚对鲤鱼毒性的定量构效关系

测定了16种取代苯胺,苯酚化合物对鲤鱼96h的急性毒性,了中毒症状,根据受体学说,进行定量构效关系（QSAR）研究,建立了QSAR方程,结果表明,分配过程及有机物分子与细胞内分子间的上互作用是影响这两类化合物生物毒性的主要因素。     

法呢醇、三丁基锡和乙烯菌核利对汤氏纺锤水蚤的急性和亚急性毒性

研究了3 种环境内分泌干扰物质法呢醇、三丁基锡和乙烯菌核利对深海甲壳纲类动物汤氏纺锤水蚤(Acartia tonsa) 产生的急性和亚急性毒性, 以及三丁基锡和乙烯菌核利对该水蚤第二代幼虫发育的毒性. 在急性毒性实验中, 法呢醇作用下的汤氏纺锤水蚤48-h-LC10 和48-h-LC50 值分别为2.16 和6.11 mg/L, 三丁基锡作用下的值分别为0.39 和2.33 μg/L, 而乙烯菌核利作用下的96-h-LC50 值为7.89 mg/L. 在亚急性毒性实验中, 三丁基锡作用下的水蚤幼虫生长5-d-EC10 和5-d-EC50 分别为113 和150 ng/L, 乙烯菌核利作用下的值分别为0.3和2.7 mg/L. 实验结果表明, 这3 种化学物质在一定的浓度下都会对汤氏纺锤水蚤产生急性毒性. 相对于卵孵化率和幼虫存活率, 幼虫生长更容易受到3 种化学物质毒性的影响, 且在特定浓度下生长被完全抑制. 第二代汤氏纺锤水蚤幼虫的生长对于三丁基锡毒性的耐受程度与
第一代没有显著差别, 但对乙烯菌核利却表现出了更强的抵御能力, 即在对第一代产生毒性的浓度下, 第二代幼虫未显现出毒性.     

氯氰菊酯对大型溞的毒性研究

研究了农药氯氰菊酯对大型 的毒性效应，结果显示，氯氰菊酯对大型 有明显的毒性作用，其24h-LC50为4.81mg/L，实验毒性为中级，同时也研究了国际标准毒物重铬酸钾对大型 的毒性为24h-LC50为0.38mg/L，表明该大型 对毒性较为敏感，最后讨论了实验条件对大型 24h-LC50的影响。     

桔小实蝇寄主嗜好性及杀虫剂毒力试验

研究桔小实蝇成虫对桔、橙等9种水果的嗜好性。结果表明，桔小实蝇主要在上午9～10时取食，最嗜食的寄主是桔、橙，其次为石榴、芒果，最不嗜食的寄主是香蕉。试验进行了乐斯本等9种杀虫剂对桔小实蝇成虫的毒力测定，丁硫克百威的杀虫活性最高，其次为乐斯本，氯氰菊酯、联苯菊酯、敌百虫也具有较高的毒杀效果。