龙血竭各部位对α-D-葡萄糖苷酶的抑制作用

本实验研究发现国产血竭和进口血竭都具有很强的α-D-糖苷酶抑制活性。并通过实验表明,其活性比α-D-糖苷酶抑制剂的代表药物拜糖苹高数百倍。通过对血竭原粉的进一步分离除杂,可以得到抑制活性更高的有效部位。     

龙血竭主要黄酮类成分及其DPPH自由基清除活性研究

采用硅胶、Sephadex LH-20和反相RP C-18等柱色谱分离技术,从广西龙血竭甲醇提取物中分离了8个主要的黄酮类化合物,经综合波谱分析分别鉴定为:5,4'-二羟基-7-甲氧基-6-甲基黄烷(1),7,4'-二羟基高异黄烷(2),7,4'-二羟基-8-甲氧基高异黄烷(3),7,4'-二羟基高异黄酮(4),4'-羟基-2,4-二甲氧基二氢查尔酮(5),4,4'-二羟基-2-甲氧基二氢查尔酮(6),2,4,4'-三羟基-6-甲氧基二氢查尔酮(7),4,4'-二羟基-2,6-二甲氧基二氢查尔酮(8).还测定了化合物1~8的DPPH自由基清除活性,化合物1表现出较强活性.     

龙血竭总酚提取物化学成分的分离鉴定

运用聚酰胺、硅胶、葡聚糖凝胶等柱色谱方法,从云南产龙血竭总酚提取物中分离出4个黄烷类、2个芪类、4个甾体类成分. 通过现代波谱学方法结合化学显色方法,鉴定其结构分别是4’,7-二羟基黄烷;7-羟基-4’-甲氧基黄烷;4’,7-二羟基-3’-甲氧基-8-甲基黄烷;4’,7-二羟基高异黄烷;4’-羟基-3,5-二甲氧基二苯乙烯;反式-4’,5-二羟基-3-甲氧基-二苯乙烯;豆甾醇;4-甲基-胆甾-7-烯-3β-醇;环阿尔廷醇;25（R）-薯蓣皂苷元. 化合物4’,7-二羟基-3’-甲氧基-8-甲基黄烷、反式-4’,5-二羟基-3-甲氧基-二苯乙烯、环阿尔廷醇、25（R）-薯蓣皂苷元为首次从龙血竭中分离得到.      

人工诱导龙血竭与野生龙血竭化学成分的比较研究

 对人工诱导龙血竭与野生龙血竭的化学成分进行比较研究,为人工诱导龙血竭是否能替代其野生龙血竭提供依据,解决龙血竭资源极其紧张的问题.采用HPLC法.选用Waters Nova-Pak C18色谱柱(φ3.9mm×150mm,5μm),检测波278nm,柱温40℃,进样量10μL,以乙腈-0.4%磷酸(体积比30:70)为流动相;流速1.0mL/min.结果: 龙血竭和人工诱导龙血竭均具有相对保留时间14.2,19.9min的2个共有峰,且HPLC峰形相似度较高.     

龙血竭总酚活血化瘀活性成分的虚拟筛选及初步活性研究

应用Discovery Studio虚拟筛选软件,以凝血酶为受体,对龙血竭总酚活血化瘀有效成分进行了虚拟筛选. 虚拟筛选确定的受试成分对体外凝血酶活性的影响数据表明,计算机辅助虚拟筛选结果与体外药理实验结果基本符合. 受试成分龙血素A、龙血素B、龙血素C、7-羟基-4'-甲氧基黄烷、4',7-二羟基高异黄烷能抑制体外凝血酶活性,具有活血化瘀的药理作用.      

广西血竭中α-葡萄糖苷酶活性抑制剂有效组分的萃取分离

通过α-葡萄糖苷酶活性抑制实验和高效液相色谱(HPLc)分析,利用有机溶剂的极性大小不同,对广西血竭进行了萃取分离,发现极性大和极性小的组分无α-葡萄糖苷酶抑制活性,极性中等的组分有较强的抑制活性,与广西血竭全粉相比,其活性提高了35．5％,为分离得到α-葡萄糖苷酶抑制剂单体化合物打下了基础．     

龙血竭缓释滴丸的制备工艺研究

通过固体分散技术,以硬脂酸为骨架材料,以聚乙二醇-4000为致孔剂,通过选用适当的药物与基质比,制得具有良好缓释效果的龙血竭缓释滴丸.最佳滴丸成型工艺为:载药量为20%,PEG-4000/波洛沙姆=1∶1,硬脂酸用量占辅料量20%;药液温度90℃,滴速为20滴/min,滴距为3 cm,冷凝液温度11~15℃.结果表明该制剂有明显的缓释作用,且制备的缓释滴丸硬度、圆整度和重量差异均符合要求.     

龙血竭散中龙血竭的高效液相色谱特征研究

用HPLC法对中药制剂龙血竭散中主要成分龙血竭的指纹图谱进行了研究,初步建立了龙血竭的HPLC指纹图谱,并进行相似度评价,表明该方法简单可行,能够有效地控制龙血竭散中龙血竭的质量.     

HPLC法同时测定不同产地龙血竭中3种黄酮类成分

为建立HPLC测定不同产地龙血竭中3种黄酮类成分的方法,选择了广西、云南产9个批次的龙血竭,测定了其中龙血素A、龙血素B、剑叶龙血素B的含量.采用Thermo BDS Hypersil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相乙腈-1%冰醋酸,梯度洗脱,流速1.0 m L·min~(-1),柱温40℃,检测波长278 nm.3个药效成分在45min内达到基线分离,线性关系良好.9个批次龙血竭中龙血素A、龙血素B、剑叶龙血素B的平均含量分别为:0.47%,0.96%,0.44%;平均加样回收率分别为:99.6%,103.2%,100.5%;RSD分别为:1.20%,0.65%,1.30%.该实验方法操作简便,结果准确,重复性和稳定性良好,可为龙血竭的质量控制提供参考.     

秦岭中草药黄芩中黄酮类化合物的分离

目的 分离鉴定秦岭中草药黄芩中的黄酮类物质并研究其对α-葡萄糖苷酶的抑制活性.方法 植物原料用溶剂提取,常压硅胶柱色谱及制备液相色谱分离,高分辨质谱及核磁共振波谱分析确定化合物分子结构,PNPG法测定化合物的α-葡萄糖苷酶的抑制活性.结果 分离鉴定了8种黄酮类化合物,分别是汉黄芩素(1)、黄芩素(2)、汉黄芩苷(3)、千层纸素A-7-O-葡萄糖酸苷(4)、白杨素-7-O-葡萄糖酸苷(5)、黄芩苷(6)、黄芩素-6-O-葡萄糖酸苷(7)和去甲汉黄芩素-8-O-葡萄糖酸苷(8),活性实验表明化合物1和7表现出较好的α-葡萄糖苷酶的抑制活性,其IC50分别为0.13 mmol/L和0.25 mmol/L,稍强于阳性对照阿卡波糖(IC50:0.42 mmol/L).结论 秦岭中草药黄芩中某些黄酮类物质能够有效抑制α-葡萄糖苷酶,具有与阿卡波糖相当的降糖作用.     

龙血竭对Lewis肺癌小鼠放疗模型的辅助治疗效果

 龙血竭具有一定的防辐射作用。通过在C57/BL 小鼠右前腋窝皮下注射Lewis 肺癌细胞, 对小鼠进行4 Gy 全身一次性γ辐射建立Lewis 肺癌小鼠放疗模型, 并给予小鼠龙血竭, 进行肿瘤生长、肿瘤转移和血象变化检测, 研究了龙血竭对Lewis 肺癌小鼠放疗模型的血象及肿瘤生长的辅助治疗效果。实验发现, 龙血竭不会促进放疗Lewis 肺癌小鼠的肿瘤生长和转移, 并能够有效保护放疗Lewis 肺癌小鼠的血小板。研究表明, 龙血竭应用于肿瘤的放射治疗可以对辐射引起机体的血象损伤起到保护作用。     

龙血竭总黄酮提取工艺的优化

为优选龙血竭总黄酮提取工艺,通过单因素考察和正交试验[L9(34)正交表]进行筛选,考察了提取溶剂、提取温度、提取时间和提取次数4种主要因素对提取物中总黄酮含量的影响,确定了龙血竭总黄酮的最佳提取工艺.结果表明:以乙酸乙酯为提取溶剂,10倍溶剂70℃下回流提取0.5 h,提取1次,获得提取物中总黄酮质量百分比为54.6.1%,此法可为龙血竭总黄酮的制剂研究奠定基础.     

仙人掌中类黄酮化合物提取方法研究

目的探索仙人掌中类黄酮化合物的提取方法,为类黄酮化合物的开发利用提供依据.方法采用酶工程技术方法和醇水提取方法进行试验,测得仙人掌中类黄酮化合物含量.结果经两种方法提取的黄酮类化合物含量不同.以加入果胶酶组的含量偏高,总类黄酮化合物含量为347.8 mg/100 g干粉;未加入果胶酶组总类黄酮化合物含量为235.6 mg/100 g干粉.前者方法操作简便,提取时间短,提取率高,但经济成本高;后者方法虽然成本低,但提取率低,需经多次过滤,耗费时间长.结论酶工程技术方法提取仙人掌中类黄酮化合物具有操作简便,提取时间短,提取率高等优点.     

黄酮类化合物的结构—抗氧化活性关系研究进展

黄酮类化合物是一类在自然界广泛分布的多酚类抗氧化剂.由于其具有多种生物活性和药理作用,已引起了人们广泛的兴趣.笔者综述了黄酮类化合物的结构特征、生物特性,重点讨论了它的抗氧化、清除自由基的作用和其化学结构的关系.黄酮类化合物构效关系的研究对寻找高效、廉价、低毒的抗氧化剂是十分必要的手段.     

黄酮类化合物的结构-抗氧化活性关系研究进展

黄酮类化合物是一类在自然界广泛分布的多酚类抗氧化剂．由于其具有多种生物活性和药理作用，已引起了人们广泛的兴趣．笔者综述了黄酮类化合物的结构特征、生物特性。重点讨论了它的抗氧化、清除自由基的作用和其化学结构的关系．黄酮类化合物构效关系的研究对寻找高效、廉价、低毒的抗氧化剂是十分必要的手段．     

嘉祥白菊花中黄酮类化合物的分离纯化和结构鉴定

研究了嘉祥白菊花中黄酮类化合物的提取分离和结构鉴定.采用超声波提取法进行提取总黄酮,制得黄酮浸膏.样品经大孔树脂柱、硅胶柱分离,然后用TLC进行鉴定合并.最后经过减压蒸馏、冷冻干燥和多次重结晶后制得一种纯品,并通过红外和核磁等手段,对该纯品进行表征.     

血竭总黄酮对小鼠三叉神经节细胞河豚毒素敏感型钠通道电流的抑制作用

目的:观察血竭总黄酮对小鼠三叉神经节(TG)细胞河豚毒素敏感型(TTX-S)钠通道电流的影响,确定血竭对TG细胞电压门控性钠通道电流产生抑制效应的有效部位.方法:酶解法急性分离昆明种小鼠(1月龄)三叉神经节细胞,应用全细胞膜片钳技术记录TG 细胞TTX-S钠通道电流,观察血竭总黄酮对其影响.结果:在钳制电位为-90 mV时,3种浓度(0.001 %,0.01 %,0.1 %)的血竭总黄酮对锋钠电流的抑制率分别为17.02±5.42 %,33.23±5.12 %,49.30±5.14 %(P值均小于0.05),抑制效应呈典型的浓度依赖性,血竭总黄酮对TG细胞TTX-S锋钠电流的半数抑制浓度(IC50)为0.101 3 %.结论:血竭总黄酮是血竭抑制TG细胞TTX-S钠通道电流的有效部位,该研究为血竭有效成分的提取缩小了研究范围.     

酱油中黄酮物质的结构鉴定与抗氧化活性研究

用薄层层析法从酱油中分离纯化了黄酮化合物。研究表明,以硅胶GF254为介质,以氯仿/甲醇（体积比为6:1）为展开剂,可分离出三种样品,其比移植Rf分别为0.71,0.52和0.40。用紫外光谱和化学分析方法对分离所得的黄酮化合物样品进行了结构鉴定,判定三种样品分别为大豆素、染料木素和6,7,4‘-三羟异黄酮。这三种样品均有较强的抗氧化活性,且强度大于叔丁基对羟基茴香醚（BHA）。     

微乳层析分离鉴定青梅提取物中的黄酮类成分

研究了一种新的青梅中黄酮类组分微乳薄膜色谱分离鉴定方法．以10％的甲酸调酸、含水量为70％的十二炕基硫酸钠一正丁醇一正庚烷一水微乳液为展开剂,以芦丁为对照样,利用聚酰胺薄膜层析色谱法使青梅黄酮化合物完全分离．分离结果表明,乙酸乙酯组分分离得到5个斑点,氯仿组分分离得到4个斑点,石油醚组分和环己炕组分各分离得到1个斑点．与用正丁醇一乙酸一水为展开剂的常规层析方法相比,微乳薄膜层析法的检测灵敏度更高,分离效果更好。