酪氨酸酶抑制法与斑马鱼评价模型的比较研究

传统的酪氨酸酶抑制法与新型的斑马鱼评价模型之间是否存在优势互补,斑马鱼模型是否具有广泛适用性,这两个问题对美白剂评价方法的发展具有较大的意义.采用酪氨酸酶抑制法和斑马鱼评价模型同时评价常用美白剂包括曲酸、熊果苷、抗坏血酸、光甘草定和氢醌的美白作用.结果证明,用这两种方法评价曲酸和熊果苷都呈现阳性反应,说明两种方法具有一致性;但是,抗坏血酸和光甘草定在酪氨酸酶活性抑制法中显示出抑制作用,但对斑马鱼色素的形成并没有明显的抑制,这又说明两种方法具有矛盾性.酪氨酸酶抑制法能够阐述美白作用的机制包括单酚酶抑制和双酚酶抑制,而斑马鱼评价模型却能够评价美白剂的安全性包括致畸率和死亡率.总之,两种评价方法各具优缺点,两种方法的联合应用能够在美白剂的评价上实现优势互补.     

酚类含氮缀合物的合成、表征及美白活性

熊果苷和红景天苷都是重要的酚类衍生物,存在于多种植物中.熊果苷具有显著的美白、抗氧化、抑菌、抗炎等多种生物活性.红景天苷是红景天的重要药用成分之一,具有抗癌、抗炎、抗氧化等多种药理作用.以熊果苷的苷元(对苯二酚)和红景天苷苷元(酪醇)的同系物3-(4-羟基苯基)-1-丙醇为原料,对其进行结构修饰,分别与吗啉、N-甲基哌嗪、N-Boc-乙二胺进行偶联并脱除保护基,得到8种新的中间体和4种新的目标产物,并利用IR、1 H NMR和ESI-MS波谱技术对其结构进行了表征.对中间体和目标产物进行了抑制酪氨酸酶活性的测试.结果显示,p-HQ-6b、p-HQ-7a、p-HQ-7b、L-3、L-4b、L-4c和L-5a的活性优于阳性对照物α-熊果苷(IC50=3.60±0.153),其中,p-HQ-7a对酪氨酸酶抑制作用最佳(IC50=0.288±0.051).     

3种水溶性美白剂的渗透性研究

通过体外经皮实验研究3种水溶性美白剂β-熊果苷(ABT)、VC乙基醚(EAA)和烟酰胺(NAA)的渗透性,采用高效液相色谱法测定其在水溶液和乳液中,以及添加氮酮与纳晶预处理后的累积透过率与滞留率.结果表明:在水溶液与乳液中,相同的渗透时间,烟酰胺的累积透过率最大,3种美白剂的累积透过率和滞留率均随着渗透时间的延长而增加;同一美白剂在水溶液中的累积透过率高于乳液中的累积透过率,滞留率小于乳液中的滞留率;加入氮酮和经纳晶预处理后,水溶液与乳液中的累积透过率均有明显增加,滞留率均有所减少,水溶液中的促渗作用相较于乳液中更为明显.     

19种中草药美白及抗氧化活性的比较

以无水乙醇和水作为萃取剂超声提取19种中草药,采用紫外-可见分光光度法测试各中草药提取液对酪氨酸酶和DPPH·、·OH、·O-23种自由基的抑制率及半数抑制浓度IC50.结果表明,茯苓、黄芩、红景天、赤芍、人参、白蔹均表现出较强的酪氨酸酶抑制活性,其中茯苓对酪氨酸酶的抑制能力最强.红景天、黄芩、白芍、赤芍的综合抗氧化活性强于其他中草药.     

薏苡仁油美白及保湿面膜的制备性能评价

以薏苡仁油为原料,通过单因素和正交试验,优化的面膜配方为:薏苡仁油10%,CMCNa/明胶2.5%,聚丙烯酰胺1%,甘油4%,山梨醇2%,去离子水加至100%;得到的面膜对酪氨酸酶的抑制率为30.6%,粘度为10750 m Pa·s,p H为7.04,24h内的保湿率为24%。研究结果表明:薏苡仁油面膜具有一定的美白活性,无刺激性,耐热性、耐寒性及离心稳定性良好,且质地均匀、香气怡人。     

噻二唑硫醚席夫碱酪氨酸酶抑制活性研究

以二硫化碳和氨基硫脲为起始原料,缩合得到2-氨基-5-巯基-1,3,4噻二唑,再经硫醚化、缩合得到噻二唑硫醚席夫碱,目标化合物经核磁和质谱表征。对部分化合物进行了酪氨酸酶抑制活性考察,所测试的化合物都表现出一定的酪氨酸酶抑制活性,其中化合物8活性最好,强于阳性对照曲酸。优选化合物8进行了抑制机理探讨,结果表明其为不可逆抑制剂,同时对化合物8进行了分子对接研究。     

化妆品美白剂

本文介绍了化妆品美白剂的美白功能、主流美白剂的作用机理和功效 ,以及相关产品的配方 ,并提出全美白概念型美白剂、多酶抑制美白剂是以后研究开发的重要方向之一。     

复合抑制剂对酪氨酸酶活性的相互作用研究

 研究苯甲酸、肉桂酸和曲酸复合使用对酪氨酸酶活性的抑制以及抑制剂间的相互作用。采用酪氨酸酶L-多巴速率氧化法,观测不同比例的复合抑制剂对酪氨酸酶二酚酶的活性影响,以研究药物相互作用的等效线分析法和相互作用指数评价复合抑制剂的相互作用效应。结果显示在等效于酶活性抑制50%的条件下,苯甲酸与曲酸质量比为7.5∶1,相互作用指数为0.42;肉桂酸与曲酸质量比为3.8:1,相互作用指数为0.56;苯甲酸、肉桂酸和曲酸质量比为7.5∶3.8:1,相互作用指数为0.18。说明苯甲酸、肉桂酸和曲酸复合使用对酪氨酸酶二酚酶活性抑制的相互作用主要表现为协同效应,协同程度与复合抑制剂质量浓度和比例有关。     

2,4-噻唑烷二酮衍生物抑制酪氨酸酶活性研究

以2,4-噻唑烷二酮和取代芳香醛为起始原料,反应得到一系列2,4-噻唑烷二酮衍生物,并对所合成化合物进行了抑制酪氨酸酶活性测试,结果表明化合物均有一定的抑制酪氨酸酶活性,化合物1((E)-5-(3-氯苯亚甲基)噻唑烷-2,4-二酮)和化合物2((E)-5-(2,4-二氯苯亚甲基)噻唑烷-2,4-二酮)活性强于阳性对照曲酸,其中化合物1表现出最好的抑制酪氨酸酶活性,其IC_(50)值为18. 43μmol/L。优选化合物1进行了抑制机理探讨,结果表明其为不可逆抑制剂,同时对化合物1进行了分子对接研究。     

响应面法优化提取白附子美白成分的工艺研究

运用生化酶学法测定酪氨酸酶抑制率和DPPH分析法测定抗氧化活性的方法,基于白附子美白祛斑的作用,在比较醇提和水提的白附子对美白功效影响的基础上运用单因素试验和响应面分析法来探索其微波辅助提取的最佳工艺.结果显示,水提白附子在料液比(1∶10)、提取功率为450 W、提取时间为10 min为白附子美白成分的最佳提取工艺,可开发成为天然美白化妆品提供参考.