新型含氟细胞钙离子荧光探针Fluo-3F的合成

目的设计并合成新型含氟荧光素类细胞钙离子荧光探针Fluo-3F。方法以5-氟邻硝基苯酚为起始原料,5步反应得到中间体BAPTA-F-CHO,再与4-氯间苯二酚缩合。结果新型含氟荧光素类钙离的结构经核磁共振光谱,红外光谱,质谱,元素分析得到证实。结论合成的新型含氟荧光素类钙离子荧光探针Fluo-3F荧光性能优异,为合成新型钙离子荧光探针提供了新的思路。     

N,N’-二乙氧羰基-N”,N’”-(1,6-亚己基)双硫脲的合成、结构表征及其与金属离子的作用

由氯甲酸乙酯和硫氰酸钠经亲核取代反应和异构化合成N-乙氧羰基异硫氰酸酯中间体,再将该中间体与1,6-己二胺经亲核加成反应,合成N,N’-二乙氧羰基-N”,N””-(1,6-亚己基)双硫脲.对其进行元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱及碳谱分析.将所得产物配成溶液,分别与Cu2+,Ni2+和Fe3+溶液混合,用紫外可见分光光度计测定产物溶液吸光度的变化,对产物与Cu2+离子的沉淀产物进行红外光谱检测,对比产物与其Cu2+络合物的红外光谱.研究结果表明:具有新型结构的双硫脲可分别与此3种离子发生反应,并表现出对Fe3+的较强选择性.产物与Cu2+生成的络合物为环状螯合物.     

香豆素希夫碱的合成及其金属离子识别性能

3-氨基香豆素及其衍生物是一类很有研究价值的化合物.文中以2,4-二羟基苯甲醛和N-乙酰甘氨酸为原料,通过Perkin反应合成3-氨基-7-羟基香豆素,分别与两种芳香醛基化合物3-醛基-7-N,N二乙基氨基香豆素和2,4-二羟基苯甲醛经缩合反应合成了2种新型的香豆素希夫碱化合物(4a和4b),并采用傅里叶红外光谱、核磁共振谱、紫外-可见光谱和荧光光谱等方法对化合物的结构、光物理性能和金属离子识别性能进行了表征.结果表明:4a和4b具有较弱的荧光;4a对Ni2+具有较好的选择性识别作用,有可能用作Ni2+比色探针.     

溴代苯甲酰胺类拮抗剂的合成、表征及生物拮抗活性分析

非肽类小分子拮抗剂可以作为一种靶向制剂,用于防治人类HIV-1感染.溴代苯甲酰胺类非肽类小分子具有酰胺、哌啶、卤原子等活性基团而备受关注.该文合成了苯甲酰胺的邻位、间位以及邻位间位二取代溴化物中间体7,以对氯苄氯为原料合成了4-溴-2-溴甲基-1-((4-氯苄基)氧)苯(中间体3),通过中间体3、中间体7合成了3种新的溴代苯甲酰胺类拮抗剂8a-8c,对3种溴代物进行了1H NMR、IR、MS表征及生物活性检测.结果表明,N-烯丙基-N-(1-(5-溴-2-(4-氯苄氧基)苄基)-4-哌啶基)-2,5-二溴苯甲酰胺具有一定的生物活性.     

3—取代—7—二烷氨基—1,4—氧氮杂萘—2—酮的合成

以间氨基苯酚为原料,用硫酸酯进行Ｎ－烷基化,亚硝酸钠亚硝化水合肼在氮气流下还原得到２－氨基－５－二烷氨基酚,在乙醇介质中将该中间体进一步与α－酮酸乙酯进行成环反应,合成出４种３－取代－７－二烷氨基－１,４－氧氮杂萘－２－酮,该类化合物是用途广泛的新型荧光染料中间体,以此为原料制得的新型氧氮杂萘酮染料的吸收和发射谱带位置可以利用用取代基和溶剂效应在很宽的范围内移动,讨论了这些化合物具有荧光性的原因。     

N-烯丙基-N-(1-(5-溴-2-(对氯苄基氧基)苄基)-4-哌啶基)苯甲酰胺的合成及表征

趋化因子受体CCR5是HIV-1病毒进入人体细胞的主要辅助受体,CCR5拮抗剂可作为一种靶向制剂,以防治人类HIV-1感染.目前,非肽类小分子化合物CCR5拮抗剂的研究占据主导地位.本文以5-溴水杨醛、4-氯苄氯为原料,通过消去、还原及溴化合成了4-溴-2-溴甲基-1-((4-氯苄基)氧)苯(中间体3),以1-苄基-4-哌啶酮合成了N-烯丙基-N-(4-哌啶基)苯甲酰胺,通过中间体3、中间体7合成了一种有望用作CCR5拮抗剂的新的非肽类小分子化合物N-烯丙基-N-(1-(5-溴-2-(对氯苄基氧基)苄基)-4-哌啶基)苯甲酰胺,该产物有一定的生物活性,并对该产物进行了1 H NMR、13C NMR、IR及MS表征.     

N，N—对苯二胺基（2—羟基）二苄基膦酸四乙酯的合成及结构表征

以水杨醛，对苯二胺为起始原料合成席夫碱后，用亚磷酸酯与席夫碱加成合成α-氨基膦酸酯类阻燃剂N，N-对苯二胺基（2-羟基）二苄基膦酸四乙酯，产物经IR，∧1H-NMR ∧31P-NMR,MS确证。     

N-烯丙基-N-(1-(5-溴-2-((4-氯苄基)氧基)苄基)-4-哌啶基)吡啶甲酰胺的合成及表征

趋化因子受体CCR5是HIV-1病毒进入人体细胞的主要辅助受体,CCR5拮抗剂可作为一种靶向制剂,以防治人类HIV-1感染.目前,非肽类小分子化合物CCR5拮抗剂的研究占据主导地位.以4-氯苄氯、5-溴水杨醛为原料,通过消去、还原及溴化合成了4-溴-2-溴甲基-1-((4-溴苄基)氧)苯(中间体3),以哌啶-4-酮合成了N-烯丙基-N-(4-哌啶基)吡啶甲酰胺(中间体7),通过中间体3和7合成了一种有望用作CCR5拮抗剂的非肽类小分子化合物N-烯丙基-N-(1-(5-溴-2-((4-氯苄基)氧基)苄基)-4-哌啶基)吡啶甲酰胺,该产物有一定的生物活性,并对该产物进行了1H NMR、13C NMR、IR及MS表征.     

钛酸酯催化合成3-乙酰氨基-N，N-二-（β-烷酰氧乙基）苯胺

用钛酸酯为催化剂，通过3-乙酰氨基-N，N-二-(β-羟乙基)苯胺与乙酸及丙酸的酯化反应，合成了3-乙酰氨基-N，N-二-(β-烷酰氧乙基)苯胺对影响反应的因素进行了讨论。用IR、NMR对结构进行了表征，酯的收率为98%以上。     

HPO42-和HP2O73-与Tb(Ⅲ)作用的荧光光谱研究

在pH7.40的0.01mol·L-1N-2-羟乙基哌嗪-N′-2-乙磺酸(Hepes)及室温条件下,使用荧光光谱进行了Tb( )对N,N′-二(2-羟苄基)乙二胺-N,N′-二乙酸(HBED)的滴定,结果表明Tb( )与HBED形成1∶1的配合物,HBED使Tb( )荧光大大增强.使用Tb( )为荧光探针,分别用HPO42-、HP2O73-滴定Tb-HBED,由HPO42-、=35.67HP2O73-与HBED的竞争结合,间接求得Tb( )与HPO42-和HP2O73-的条件稳定常数分别为lgKTb2-(HPO4)3=11.89±0.22.±0.21,lgKTb-HP2O7