薄荷油β-环糊精包合物的制备工艺优化和产品表征

本实验拟研究薄荷油β-环糊精包合物的最佳制备工艺.采用正交实验考察薄荷油与β-环糊精的比例、包合温度、搅拌时间对薄荷油β-环糊精包合物的饱和水溶液法制备工艺的影响,以薄荷油的收率为指标,找出最优处方工艺.并用TLC,显微镜观察,红外光谱扫描与电镜扫描等方法对包合物进行表征.最佳的工艺条件为薄荷油:β-环糊精为1:4,包...     

大蒜素-β-环糊精包合物的制备及大蒜素的含量测定

采用研磨法制备了大蒜素-β-环糊精包合物,用正交设计对包合物制备条件进行了优化.大蒜素-β-环糊精包合物制备的最佳条件:β-环糊精12 g,大蒜素1 mL;温度25 ℃;反应介质pH=6;研磨时间2 h.用气相色谱法测定了包合物中大蒜素的含量.     

β-环糊精超声包合广藿香挥发油的工艺研究

考察广藿香挥发油β-环糊精包合物的制备工艺条件.以包合物的包合率作为评价指标,选择挥发油与β-CD的比例、包合温度、超声时间为主要影响因素,进行L9(34)正交试验,优化广藿香挥发油包合物的工艺条件.同时将广藿香挥发油β-环糊精包合物进行表征.结果表明:最佳包合工艺条件为挥发油与β-CD之比为1∶5、超声时间为45 m in、包合温度为50℃.在此条件下广藿香挥发油包合物的包合率可达80.9%.表征结果表明,广藿香挥发油β-环糊精包合物已经形成.因此,超声法制备广藿香挥发油的β-环糊精包合工艺合理可行.     

搅拌法制备八角茴香挥发油-β-环糊精工艺研究

目的:研究八角茴香挥发油-β-环糊精包合物的最佳制备工艺。方法:采用溶液-搅拌法制备八角茴香挥发油-β-环糊精包合物,以包合率为考察指标,以正交试验筛选最佳制备工艺。结果:八角茴香挥发油、β-环糊精分子摩尔比为1:4、包合温度40℃,包合时间1h,包合效果最佳。     

氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其结构表征

采用超声法制备氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物,并分别采用差热分析法(DSC)、傅里叶红外光谱法(FTR)、X-射线粉末衍射法(XRD)对包合物进行结构表征,运用Chem3D程序初步探讨包合物的形成机制.制备包合物的最佳工艺参数为:氟苯尼考与HP-β-CD投料比(mol/mol)为2.5∶1,超声温度60℃,超声时间5h.在该制备工艺条件下包合物的得率为82.82%,包合率为91.88%.同时经DSC、FTR和XRD确证其包合物已形成.通过Chem3D和红外数据初步确证包合物的形成是由于氟苯尼考与羟丙基-β-环糊精之间形成氢键所致.     

环糊精诺氟沙星片剂的制备及溶出度考察

采用正交实验优化诺氟沙星片剂的制备条件,获得最佳处方:淀粉为填充剂,质量分数为5%的羧甲基淀粉钠(CMS-Na)为崩解剂,1%的滑石粉为润滑剂,10%的淀粉浆为黏合剂.为增大诺氟沙星药物的溶出,采用研磨法制备β-环糊精诺氟沙星包合物,经湿法制粒压片工艺制备环糊精诺氟沙星片剂.环糊精诺氟沙星片的片重差异、脆碎度和崩解时限均符合2010版中国药典要求,其中诺氟沙星的溶出度得到有效改善,解决了诺氟沙星片剂对照组的主药溶出度低的问题.采用优化处方和制备工艺,制备环糊精诺氟沙星片,可改善难溶性诺氟沙星药物的溶出度且工艺简单易行.     

加味消炎止痛颗粒挥发油包合及成型工艺的研究

本文采用正交设计试验,以挥发油包合率和包合物收率为考核指标,优选挥发油β-CD包合工艺,采用单因素试验法,以颗粒剂的制粒情况为考核指标,优选颗粒剂的最佳制备工艺.确定挥发油β-CD包合物最佳制备工艺和颗粒剂的最佳制备工艺.发现最佳包合工艺条件为:采用胶体磨法制备挥发油β-CD包合物,β-CD与挥发油的比例为8∶1,加10倍量蒸馏水,研磨30 min;颗粒剂最佳制备工艺为:药物粉末与可溶性淀粉和糊精的比例为9∶0.5∶0.5,以80%乙醇为润湿剂,制软材,制颗粒,于50℃下干燥,整粒,即得.从而确定了包合工艺与颗粒剂的制备工艺设计合理、结果稳定,适合于大工业生产.     

陈皮、白术挥发油的提取及其包合工艺的研究

确定陈皮、白术挥发油提取及其包合物制备最佳工艺.方法:水蒸气蒸馏提取挥发油和饱和水溶液法制备包合物,并用正交试验法,对挥发油提取与β-环糊精的包合进行3因素3水平考察.结果:最佳提取工艺A2B2C3,即陈皮、白术粉碎成过50目筛的粉末,加10倍水量,提取5h;最佳包合工艺A3B2C1,即用挥发油与β-CD投料比为1∶6,50℃搅拌包合5h,包合率为81.90%.结论:提取和包合工艺简单、易行、成本较低.     

正交试验法研究桉叶油与β-环糊精包合的条件

采用研磨法制备桉叶油与β-环糊精包合物,应用三因素三水平的正交试验设计法进行实验,优选出最佳包合工艺条件是：桉叶油与β-环糊精的投料质量比为1∶10,包合温度为50℃,研磨时间为2h,得包合物的产率和包合率分别为98.01%和93.01%.     

槲皮素/β-环糊精包合物的制备及水溶性研究

为了改善槲皮素的水溶性，提高其生物利用度，采用溶液搅拌法制备了槲皮素/β-环糊精包合物。通过对包合前后样品的红外光谱、X-射线衍射谱和核磁共振氢谱进行分析，证实了包合物的成功形成。考察了投料摩尔比、反应时间和反应温度对包合率的影响规律，在此基础上采用正交实验法对包合物的制备工艺进行了优化。实验结果表明，最佳工艺为投料摩尔比1:1、反应时间2.5 h、反应温度70℃,在此条件下所得的包合率最高，达到60.1%。极差分析表明，3个因素中的反应时间和反应温度的影响大于投料摩尔比。溶解度测试结果表明槲皮素/β-环糊精包合物在水中的溶解度为392.4μg/mL,与纯槲皮素相比提高了约81倍。     

细辛挥发油环糊精包合物制备工艺的正交试验研究

为了优化β-环糊精包合细辛挥发油的制备工艺,以细辛挥发油中甲基丁香酚的包合率、收得率及载药率为指标,采用正交试验法优选β-环糊精包合工艺条件,用HPLC测定甲基丁香酚含量。结果显示,最佳包合工艺条件为挥发油体积（mL):β-环糊精质量(g)为1:6,包合温度为60 ℃,包合时间为1 h。甲基丁香酚包合率、载药率及包合物收得率分别为74.64%、8.72%、77.23%,优化的包合工艺操作简单,稳定性高,适于工业化生产。     

十八胺/羟丙基-β-环糊精包合物的制备与分析

以羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）为主体,十八胺（ODA）为客体,采用研磨法制备了具有超分子结构的ODA/HP-β-CD包合物。考察了研磨时间、主客体物质的量比及包合温度对包合率的影响,确定了包合物的最佳制备工艺：研磨时间15min,主客体物质的量比2:1,热处理温度75℃。1H NMR和XRD衍射结果表明,ODA成功包合入HP-β-CD空腔中。通过相溶解度法研究了HP-β-CD在水中对ODA的增溶作用,结果表明HP-β-CD在水中对ODA增溶效果显著;经计算确定其包合常数为7877.69L/mol,形成的包合物结构稳定。     

叶绿酸铁与环糊精包合性质的初步研究

探索环糊精改进叶绿酸铁性质的可行性.紫外法测定环糊精与叶绿酸铁的包合常数;研磨法制备包合物;测定包合物溶解速度和增溶度,测定溶液降解半衰期和固体样品热稳定性.实验结果表明系列环糊精中,叶绿酸铁与β-环糊精具有最大包合常数(Ka=2869.8 L/mol),β-环糊精包合物可加快叶绿酸铁的溶出度,提高溶解度,增强溶液及固体样品的光热稳定性.β-环糊精包合叶绿酸铁具有较好的技术效果.     

功能化β-环糊精包合L-苯丙氨酸印迹聚合物的制备及性能分析

文中建立了一种新型的L-苯丙氨酸(L-Phe)印迹聚合物的制备方法,采用饱和水溶液重结晶法制备功能化β-环糊精-L-苯丙氨酸包合物,通过紫外分光光度法、傅里叶红外光谱、热重-差示扫描量热分析法等检测手段对包合物进行表征.首次在包合物研究基础上加入辅助功能单体、交联剂、复合光引发剂在混合有机相中制备了L-苯丙氨酸分子印迹聚合物并且能够成功洗脱进行再吸附.结果表明,常温下每20 mg包合印迹聚合物、未包合印迹聚合物以及非印迹聚合物的饱和吸附量分别为179.3μmol/g、146.36μmol/g和64.65μmol/g.     

环糊精对鹰嘴豆异黄酮的包合作用

用研磨法制备β-环糊精(β-CD)及羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)与鹰嘴豆异黄酮(CAI)的包合物,由红外吸收光谱对包合物进行表征,并运用紫外分光光度法测试包合体系吸光度的变化.根据Benesi-Hildebrand方程确定了包合反应的表观包合稳定常数Kfθ和包合反应的热力学参数ΔGθ,ΔHθ和ΔSθ,并由此得出包合反应主要由焓变控制,推动力为范德华力.     

长春胺/β-环糊精衍生物包合物的制备及水溶性研究

采用紫外-可见光谱滴定法,分别测定了主体分子β-环糊精及其衍生物(DMβCD和TMβCD)与客体分子长春胺药物在pH 3.0和pH 10.5的缓冲溶液中形成配位包合物时的稳定常数(Ks),通过X线粉末衍射和差热分析对其包合物进行表征.结果表明:长春胺与环糊精(β-CD,DMβCD和TMβCD)形成包合时,β-CD的稳定常数(Ks)相对较高.主客体形成包合物能显著地提高长春胺的水溶性.     

白藜芦醇/β-环糊精包裹物清除过氧亚硝基作用研究

抗肿瘤、抗心血管疾病药物白藜芦醇(Resveratrol,Res)由于难溶于水、不稳定而限制了其广泛应用,采用β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)包裹可克服上述缺陷.研究结果表明随着β-CD浓度增大,Res的水溶性明显增加,Res与β-CD形成包裹物的化学计量比为1∶1.体外实验证实Res/β-CD包裹物可清除具有强氧化与硝化性的过氧亚硝基ONOO-,低温有利于清除反应的进行,CO2的存在减少与ONOO-反应的Res/β-CD包裹物量.