2-芳基-5-(2′,3′,4′,6′-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)亚胺基1,3,4-噻二唑化合物的合成及其生物活性

将 2 ,3,4 ,6 四 O 乙酰基 β D 吡喃葡萄糖基异硫氰酸酯分别与水合肼和芳醛发生反应 ,得到了希夫碱 芳香醛缩N 氨基 N′ ( 2 ,3,4 ,6 四 O 乙酰基 β D 吡喃葡萄糖基 )硫脲 ,在K3 [Fe(CN) 6]和NaOH存在下于醇液中环化制得 2 芳基 5 ( 2′ ,3′,4′,6′ 四 O 乙酰基 β D 吡喃葡萄糖基 )亚胺基 1,3,4 噻二唑化合物。利用红外光谱、核磁共振氢谱对目标化合物进行了结构表征。生物活性初步测试结果表明 ,目标化合物对黄瓜赤霉、棉花立枯、玉米大斑、苹果黑斑、花生褐斑和小麦赤霉菌 6种植树原菌的繁殖均有不同程度的抑制作用     

2-芳基-5-(2'',3'',4'',6''-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)亚胺基1,3,4-噻二唑化合物的合成及其生物活性

将2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基异硫氰酸酯分别与水合肼和芳醛发生反应,得到了希夫碱芳香醛缩N-氨基-N'-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)硫脲,在K3[Fe(CN)6]和NaOH存在下于醇液中环化制得2-芳基-5-(2',3',4',6'-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)亚胺基-1,3,4-噻二唑化合物.利用红外光谱、核磁共振氢谱对目标化合物进行了结构表征.生物活性初步测试结果表明,目标化合物对黄瓜赤霉、棉花立枯、玉米大斑、苹果黑斑、花生褐斑和小麦赤霉菌6种植树原菌的繁殖均有不同程度的抑制作用.     

2,3,4,6-四-O-特戊酰基-β-D-葡萄糖基异硫氰酸酯的合成

研究-种以D-葡萄糖为起始原料,经酰基化、溴代等反应合成葡萄糖基异硫氰酸酸类化合物的新方法,并首次合成了一种新的2,3,4,6-四-O-特戊酰基-β—D-葡萄糖基异硫氰酸酯,产物经质谱、棱磁共振谱及红外光谱对其进行了结构表征。糖基异硫氰酸酯是一种重要的医药和有机合成中间体,该类化合物将在合成糖基硫脲类化舍物、棱苷类似物、杂环化合物、糖多肤等具有潜在药理活性的化舍物中具有广阔的应用前景。     

3-O-烯丙基-6-O-乙酰基-2,4-二-O-苯甲酰基-α-D-葡萄吡喃糖基三氯乙酰亚氨酯的合成

以3-O烯丙基葡萄糖1为原料,设计合成了尚未见报道的3-O烯丙基6-O乙酰基2,4二O苯甲酰基αD葡萄糖三氯乙酰亚氨酯7.其组成和结构已由元素分析、IR、1HNMR和13CNMR表征.     

N-（5-三氟甲基-1，3，4-噻二唑-2-基）-N＇-芳氧乙酰基硫脲的合成及其生物活性

通过2-氨基-5-三氟甲基-1，3，4-噻二唑与芳氧乙酰基异硫氰酸酯反应，合成了9个新的芳氧乙酰基硫脲，其结构用红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确证．初步的生物活性测试试验表明，部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性，其中3b、3e、3i的生长素活性优良，3d、3e的细胞分裂素活性较好．三氟甲基增进了目标化合物的生物活性。     

3-O-甲基-4，6-O-苯亚甲基-N-（2-吡啶基）-α-D-葡萄糖的合成研究

研究了以α-D-葡萄糖为原料,经异丙叉基保护、甲基化、苯亚甲基化等步骤合成了3-O-甲基-4,6-O-苯亚甲基-N-（2-吡啶基）-α-D-葡萄糖,产物经质谱、核磁共振谱及红外光谱对其进行了结构表征分析。N-杂环取代的糖类化合物是一种重要的医药和有机合成中间体,该类化合物将在合成糖基、核苷类似物、杂环化合物、糖多肽等具有潜在药理活性的化合物中具有广阔的应用前景．     

2，3，4，6-四-O-乙酰基书-β-吡喃葡萄糖基异硫氰酸酯合成方法的改进

以葡萄糖为原料经过乙酰化、硫氰化二步反应合成2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基异硫氰酸酯（GITC）．使用重结晶替代柱层析纯化方法,方法操作简便、收率高．并用IR和NMR对其进行了结构确认．     

1-(2,3,4,6-四-O-特戊酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-4-苯基-1,2,3-三氮唑的合成

开展了2,3,4,6-四-O-特戊酰基-β-D-吡喃葡萄糖叠氮与炔烃的1,3-偶极环加成反应的研究,并首次合成了一种新的1-（2,3,4,6-四-O-特戊酰基-β-D-吡喃葡萄糖基）-4-苯基-1,2,3-三氮唑,产物经质谱、核磁共振谱及红外光谱进行了结构表征。糖基三氮唑及其衍生物是一类具有重要生物活性的杂环化合物和重要的有机合成中间体,该化合物将在合成N-未取代的具有潜在药理活性的三氮唑类化合物中具有广阔的应用前景。     

N-硝基苯甲酰基-1,3,4,6-四-O-乙酰基-2-脱氧-β-D-氨基葡萄糖的合成与表征

以D-氨基葡萄糖盐酸盐、间硝基苯甲酸和对甲基苯甲酸为原料,先将氨基葡萄糖的羟基加以保护,然后以N,N-二环已基碳二亚胺(DCC)为脱水剂,合成N-硝基苯甲酰基-1,3,4,6-四-O-乙酰基-2-脱氧-β-D-氨基葡萄糖.产品结构经傅里叶变换红外光谱(FT-IR)及核磁共振氢谱(1 H NMR)表征确认.研究表明:1,3,4,6-四-O-乙酰基-2-脱氧-β-D-氨基葡萄糖、DCC和间硝基苯甲酸/对甲基苯甲酸的摩尔比为1∶1.5∶1.5,反应温度为40℃,反应时间为4h为最佳反应条件.     

1—苯基—3—（2’，3’，4’，6’—四乙酰基—β—D—吡喃型葡萄糖基）—5—苯基—2，4—咪唑啉二酮的合成

1，5—二苯基—2，4—咪唑啉二酮与2，3，4，6—四乙酰基—α—D-吡喃型溴代葡萄糖在弱碱性条件下反应生成了β型的氯糖苷．产物结构经红外光谱、核磁共振光谱、质谱和元素分析得到了证实．     

N-烯丙基-N′-(4-芳基-噻唑-2-基)胺基硫脲类化合物的合成

以烯丙基异硫氰酸酯和氨基硫脲为原料制得硫脲类化合物(Ⅰ),Ⅰ进一步与α-卤代芳酮环化,合成了6种未见文献报道的硫脲衍生物(Ⅲ),其结构经红外光谱、元素分析得到确认.     

1—丙二烯基—2，3，4，6—四—氧—乙酰基—β—D—吡喃糖苷的合成及应用机理

分别采用化学、声化学及光辐射等方法合成了1-丙二烯基-2,3,4,6四-氧-乙酰基-β-D-吡喃糖苷,结果表明声化学方法最有效、快速;借助电子自旋共振（ESR）技术及相关实验,证实此类糖苷的生成为一离子消除反应,所合成的糖苷化合物脱去乙酰基后对T、B淋巴细胞具有体外免疫调节作用。     

5—（3—吡啶）—2—芳酰氨基—1，3，4—噻二唑类化合物的合成

含有杂环核的化合物 ,其数量占了数以百万计的有机化合物的一半 ,它在医药、农药、染料、高分子助剂等领域有广泛的用途 .含有 3个杂原子的 1 ,3,4-噻二唑类杂环类化合物因具有除草、植物生长调节、防治水稻百叶枯、杀菌、驱虫及消炎等多种生物活性而引人注目 [1～ 4] .该环系衍生物具有广泛的生物活性 ,主要归因于噻二唑母核 .取代基一般在 2 ,5 -取代的 1 ,3,4-噻二唑杂环化合物的制法众多 ,而采用 1 ,4-二酰基氨基硫脲在酸性条件下环化 ,制得该类结构衍生物的反应 ,迄今为止报道甚少 .深入研究将各种生物活性基团导入噻二唑环母核 ,以制…     

N＇，N＂-双（5-烷基-1，3，4-噻二唑-2-）基对苯二甲酰基双硫脲的合成与生物活性

为寻找高活性的含杂环农药,由中间体5-烷基-1,3,4-噻二唑与对苯二甲酰基二异硫氰酸酯反应,合成6种新的含1,3,4-噻二唑环的对苯二甲酰基双硫脲化合物Ⅲa-f。通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱对所合成的化合物进行结构表征。生物活性测试结果表明：所合成的目标化合物对受试菌种小麦赤霉病菌,水稻纹枯病菌、棉枯萎病菌和油菜菌核病菌均表现出一定的抑制活性,但对棉枯萎病菌的抑制活性均较差。其中化合物Ⅲa和Ⅲb分别对油菜菌核病菌和水稻纹枯病菌有较强的抑制活性,抑制率分别为40．4％和51．6％,Ⅲf抑菌活性较弱。     

N-烯丙基-N‘-(4-芳基-噻唑-2-基)胺基硫脲类化合物的合成

以烯丙基异硫氰酸酯和氨基硫脲为原料制得硫脲类化合物(Ⅰ),Ⅰ进一步与α-卤代芳酮环化,合成了6种未见文献报道的硫脲衍生物(Ⅲ),其结构经红外光谱、元素分析得到确认.     

固-液相转移催化法合成1-芳氧基乙酰基-4-（2-甲基苯氧乙酰基）氨基硫脲

在固-液相转移催化条件下，合成了１２个１-芳氮基乙酰基-４-（２-甲基苯氧乙酰基）氨基硫脲，并通过红外光谱和元素分析确定了其结构．     

3-乙酰基-6-甲基-二氢吡喃-2、4(3H)-二酮的合成及其防腐效果研究

本文研究考察了标题化合物合成中催化剂、反应温度、反应时间诸因素对产品收率的影响,确定了催化剂的合理用量,最佳反应温度及时间,简化了后处理操作,产品效率达到或接近文献位.经微量熔点测定,元素分析、红外、质谱等作了验证,并对多种果蔬进行了防腐保鲜试验及果计的防腐效果考察,效果明显.     

N-(2'',3'',4'',6''-四乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-5-(4''-甲基联苯基-2-基)四氮唑的合成

5-(4’-甲基联苯基-2-基)四氮唑与2,3,4,6-四乙酰基-α-D-吡喃溴代葡萄糖在弱碱性条件下反应生成了β型的氮糖苷。产物结构经红外光谱、核磁共振光谱、质谱和元素分析得到了证实。     

5—（1—苯基—5—甲基—1，2，3—三唑—4—基）—4—芳基—1，2，4—三唑—3—硫基乙酸的合成和抗菌活性

合成一系列新的5-（1-苯基-5-甲基-1,2,3-唑-4-基）-4-芳基-1,2,4-三唑-3-硫基乙酸,所有化合物均经元素分析和波谱数据予以鉴定,对代表性化合物作了抗菌活性测试,结果表明它们都表现出不同程度的抗菌活性。     

N-(1-萘基)-[1,2,4]噻二唑[2,3]并吡啶-2-亚胺的合成及荧光性质

合成了一种新的1,2,4-噻二唑衍生物:N-1-萘基-[1,2,4]-噻二唑-[2,3]并吡啶-2-亚胺,分子式C16H11N3S,相对分子质量277.34,熔点192-193℃。用红外光谱、氢核磁共振谱、质谱、元素分析和紫外可见光谱对其进行了表征、测定了化合物在几种常见有机溶剂中的荧光光谱,化合物在374nm处发射荧光。