Histochemistry of steroid-3β-ol dehydrogenase in the human adrenal cortex

Zusammenfassung Bericht über histochemische Untersuchungen an menschlichen Nebennieren, die chirurgisch bei Fällen von inoperablem Mammacarcinom (mit oder ohne vorhergehende Stimulation mit exogenen ACTH) sowie bei Fällen von Cushingscher Krankheit entfernt worden waren.Anhand der Verteilung der verschiedenen Enzyme und insbesondere des Steroid-3-ol Dehydrogenase wird auf Fragen der Beziehungen der Morphologie und Funktion der normalen Drüse eingegangen und die Cushingsche Krankheit interpretiert.     

The filling mechanism of the swimbladder

Zusammenfassung Es wird gezeigt, dass die Erzeugung der hohen Gasdrucke, welche in der Schwimmblase von Tiefseefischen beobachtet werden, durchVervielfachung bekannter Konzentrier-Einzeleffekte in der durch das rete mirabile gegebenen Haarnadelgegenstromvorrichtung möglich ist.Der Konzentrier-Einzeleffekt — eine kleine Erhöhung der Gaskonzentration in den afferenten relativ zu benachbarten efferenten Kapillarelementen — dürfte bei allen Gasen durch eine geringe Erhöhung der Elektrolytkonzentration (Aussalzwirkung) zustande kommen.Im Falle von Sauerstoff überlagern sich der Aussalzwirkung bei Zusatz von Milchsäure die durch pH-Verschiebung bedingten Bohr- und Rooteffekte, wobei die Substanzen dem Blut am Scheitel des rete durch die dort befindliche Drüse zugefügt werden.Auf Grund der vorliegenden Berechnungen, die sich auf die beim Aal gegebenen Verhältnisse stützen, würde eine relative Erhöhung des Salzgehaltes um 0,02M/I im Falle von Stickstoff einen Einzeleffekt erzeugen, aus welchem infolge der durch das rete bewirkten Vervielfachung ein Partialdruck von etwa 25 Atm N₂ aufgebaut werden könnte.Eine relative Erhöhung des Milchsäuregehaltes in den efferenten Kapillaren um 45 mg% (beim Aalin vivo experimentell bestätigt) müsste für Sauerstoff einen Einzeleffekt hervorbringen, der bis zu Enddrucken von 3000 Atm multipliziert werden kann. Die genaue Analyse lässt in diesem Fall erkennen, dass bei niedrigen Partialdrücken der Bohr- und Rooteffekt, und nach Erreichung hoher O₂-Drücke, der Aussalzeffekt den im Gegenstrom vervielfachten Einzeleffekt bildet.Es wird ein Modellversuch beschrieben, bei welchem die Anreicherung eines Gases durch Vervielfachung des Aussalzeffektes in einer Gegenstromvorrichtung tatsächlich durchgeführt wurde.Es wird weiter darauf hingewiesen, dass der Vorgang im Gesamteffekt einenaktiven Transport darstellt und es wird die Herkunft der für einen solchen Vorgang benötigten freien Energie durch eine thermodynamische Betrachtung aufgezeigt.Im übrigen wurde versucht, die allgemeinen Prinzipien der Gegenstrom-Multiplikation verständlich zu machen, und bestehende Theorien über die Gaskonzentrierung in der Schwimmblase wurden im Lichte dieser Erkenntnisse einer sachlichen Diskussion und Kritik unterworfen.     

Robertsonian translocations in the Malayan house shrew,Suncus murinus (Insectivora,Soricidae)

Zusammenfassung Zwei neue Chromosomen (2n=36 und 37; früher 38, 39 und 40) wurden in der malayischen SpitzmausSuncus murinus gefunden und als numerische Variationen der Robertsonschen Translokation zugeschrieben. Es wird angenommen, dass es sich um zwei Arten von Translokation» handelt die metazentrisch mitwirkten und woraus die Produktion 9 karyotypischer Klassen resultiert.     

Vitamin D,example and challenge

Zusammenfassung Vitamin D ist eine in verschiedener Hinsicht interessante Verbindung, deren Untersuchung zu neuen Erkenntnissen auf dem Gebiete der Stereochemie, der Photochemie und der Reaktionsspezifität beigetragen hat. Insbesondere die damals intrigierende Entstehungsweise unter dem Einfluss von Ultraviolettstrahlung (antirachitische Wirkung des Sonnenlichtes) hat frühzeitig die Aufmerksamkeit von Chemikern und Physikern erregt. Es sind dann die sehr spezifisch verlaufenden thermischen und photochemischen Isomerisierungen gewesen, die zum Verständnis des Reaktionsmechanismus und zu den dem Reaktionsverlauf zu grunde liegenden Gesetzmässigkeiten geführt haben. Auch bieten die Moleküle der unterschiedlichen Vitamin-D-Isomeren mit deren Chiralitätszentren und dem polyzyklischen Aufbau nach wie vor ein fruchtbares Gebiet zur Prüfung der Reichweite der modernen Konformationsanalyse und von chiroptischen Betrachtungen.Es wird eine Übersicht über die verschiedenen experimentellen Ergebnisse und die daraus entwickelten theoretischen Spekulationen gegeben. Als Grundlage wird immer wieder die genaue Kenntnis der molekularen Geometrie und der Bindungsverhältnisse angestrebt. Diese lässt sich heutzutage mittels Konformationsanalyse, Valence Force Field-Kalkulationen und insbesondere auch Röntgenanalyse in konsistenter Weise gewinnen. Bei der weiteren Diskussion der (photo)chemischen Prozesse zeigen sich 3 Faktoren zum Verständnis und zur Voraussicht des Ablaufs wichtig. Es ist die schon längst bekannte sterische Hinderung und zwei weitere, beim Studium der Reaktionen im Vitamin-D-Gebiet zuerst formulierte Faktoren: der Einfluss der Orbitalsymmetrie und (für Photoreaktionen) die Lage des Konformationsgleichgewichtes im Grundzustand. Insbesondere das letztgenannte Prinzip hat sich bei der Auffindung von bisher unbekannten Photoprodukten des Vitamins D als sehr wichtig erwiesen.Auch in der Zukunft werden die von der Natur sorgfältig selektionierten Moleküle von Vitamin D und dessen Isomeren ein anregendes Beispiel und Untersuchungsobjekt beim Studium der detaillierten Mechanismen von Photoisomerisierungen und bei der Konformationsanalyse von Molekülen in aktiviertem Zustand darbieten.

---

---

14th Paul Karrer Lecture, presented 20 June 1973, in the Aula of the University of Zurich.     

Total synthesis of derivatives of (±)-6-oxa and aza-estrone

Zusammenfassung Es wird über die Totalsynthese von verschiedenen Derivaten des (±)-6-Oxa- und Aza-Östrons und die Umwandlung von (±)-17-Oxy-3-methoxy-6-oxa-östratrien-1, 3, 5¹⁰ zu Verbindungen der (±)-19-Nor-6-oxa-testosteron-Klasse berichtet. Die biologische Wirksamkeit der Glieder in der 6-Oxa-Reihe wird beschrieben.     

A total synthesis of actinomycin D (C1) via peptide cyclization between proline and sarcosine

Zusammenfassung Es wird eine Totalsynthese von Actinomycin D (C₁) beschrieben, in der die Schlüsselreaktion, nämlich die Zyklisierung der Pentapeptidlaktonringe, durch eine Nitrophenylester-Synthese zwischen Prolin und Sarkosin ausgeführt wurde. Die Estergruppe zwischen der Carboxylgruppe desN-Methylvalins und der-Hydroxylgruppe des Threonins wurde durch Reaktion von Boc-Thr-OH mit dem gemischten Anhydrid aus Z-MeVal-OH und Chlorameisensäure-isobutylester hergestellt.

---

---

Abbreviations follow the rules of the IUPAC-IUB Commission on Biochemical Nomenclature, in Biochemistry5, 1445, 2485 (1966);6, 362 (1967); J. biol. Chem.241, 2491 (1966).     

The effect of sulphydryl agents on the ioxynilinhibited cyclic photophosphorylation in chloroplasts ofVicia faba L

Zusammenfassung Es wurde die Rolle von Cystein und Glutathion als Schutzmittel für Enzym-Sulfhydrylgruppen studiert. Zyklische Photophosphorylierung, durch PMS katalysiert und durch Herbizid Ioxynil gehemmt, kann durch Zugabe von 10M Cystein oder Glutathion wieder teilweise bis ständig hergestellt werden. Es wird eine Hypothese aufgestellt, wonach der Hemmungsmechanismus auf einer Radikal-Reaktion beruhe.     

Action of puromycin and 5-fluorouracil on the adrenal responsiveness to corticotrophin

Zusammenfassung Puromycin und 5-Fluorouracil beeinträchtigen in Nebennierenschnitten der Ratte die durch ACTH und cyclisches 3, 5-Adenosinphosphat stimulierte Corticosteronausscheidung. Die durch TPN plus Glukose-6-phosphat stimulierte Corticosteronausscheidung bleibt unbeeinflusst. Dagegen bewirkt Puromycin bei Zusatz von TPN allein eine Hemmung. Die Wirkung von Puromycin und 5-Fluorouracil dürfte daher eher auf die Beeinflussung des Energiestoffwechsels als auf eine Hemmung der Neubildung induzierter Enzyme zurückzuführen sein.     

Dependence of the contractility of coronary muscle on substances favouring contraction and relaxation

Zusammenfassung Es werden die Besonderheiten der am isolierten Koronargefäss von Rind und Pferd nach elektrischer Reizung, Verabreichung von Adrenalin oder Kalium registrierten Mechanogramme beschrieben. Es wird darauf hingewiesen, dass die Kontraktilität der Muskelzellen des Rinderkoronargefässes von zwei Stoffen abhängig ist, wovon der eine die Kontraktion und der andere die Erschlaffung fördert.

---

---

I thank the Schweizerischer Nationalfonds für wissenschaftliche Forschung for help.     

Rauwolfia alkaloids XXVI. Stereochemistry at C-17

Zusammenfassung Bei der Behandlung von 3-epi--Yohimbin mitp-Toluol-sulfochlorid in Pyridin bei 5° wird mit grosser Leichtigkeit und ausgezeichneter Ausbeute ein quaternäres Tosylat erhalten. Dieser Befund, zusammen mit der bekannten sterischen Beziehung zwischen 3-epi--Yohimbin und Deserpidin, stützt die Annahme dertrans-Konfiguration der Substituenten in 16- und 17-Stellung auch im Deserpidin. Ein Vergleich der optischen Drehungen von Reserpinderivaten spricht für analogen räumlichen Bau des Kohlenstoffatoms 17 im Reserpin.     

Eccentricities of hydrocarbons on my way from the Diyls to the Ylids

Zusammenfassung In dem vorliegenden Artikel werden Kohlenwasserstoffe behandelt, die — im Laufe einer etwa 45 jährigen Forschung des Autors synthetisiert — entweder in ihrer Bildungsweise oder in ihrer Struktur oder schliesslich in ihren Eigenschaften ein wenig skurril sind.In Modellverbindungen wurde der Einfluss der Spannung auf die Tendenz der Ringöffnung zu Diradikalen (kurz Diyle genannt) untersucht und weiterhin am Tschitschibabinschen Kohlenwasserstoff und Analogen die Alternative studiert, ob es sich um eine Valenztautomerie oder Mesomerie zwischen chinoiden Derivaten und Diradikalen handelt.Während die anstehenden Probleme hier noch nicht restlos geklärt sind, zeigen die , -Tetraphenylpolyene auch mit längerer Polyenkette, ferner das -Carotin keinen Diylcharakter. Auch Tetraphenyl-dihydrophenanthren9 und das aromatische Propellan12 sind inert gegenüber Sauerstoff.In diesem Zusammenhang wurde über die Präparierung von Cyclopolyenen wie19 und22 berichtet. Besonderes Interesse bietet das auf der Ammoniumylid-Basis bereitete Tetraphenylcyclododecahexaen27, das beim Erhitzen über das Cyclobutanderivat28 zum Phenanthren zerfällt. Von den ebenfalls zu den Cyclopolyenen gehörenden beiden stereoisomereno-Hexaphenylenen30A und30B konnte den Erwartungen gemäss30B in optische Antipoden zerlegt werden. Tetrabenzonaphthalin31, in dessen Molekül die mittlere C=C-Bindung besonders reaktiv ist, bildete mit Phenanthrenchinon beim Bestrahlen das Propellan32, das beim Erhitzen wieder in die Ausgangskomponenten zerfiel.Abschliessend wird über die Bildungsweise von Dehydrobenzol und seine Struktur berichtet und das dienophile Verhalten des nur kurzlebien Kohlenwasserstoffs aufgezeigt. Zum Unterschied von Dehydrobenzol enthalten die niedergliedrigen Cycloalkine eine echte Acetylenbindung. Sie sind ebenfalls kurzlebig; das cyclohexin tetramerisiert sich über sein nicht-isolierbares Cyclobutadien-Derivat.     

The effect of clomiphene and cyclofenil upon pituitary LH and hypothalamic LH-Releasing-Factor content in the female rat

Zusammenfassung Der Effekt von Clomifenhydrogencitrat und von Cyclofenil auf den LH-Gehalt der Hypophyse und den LH-RF-Gehalt des Hypothalamus wurde an kastrierten, weiblichen Ratten untersucht, die mit Östradiol und Progesteron blockiert worden waren. Während die Injektion von Cyclofenil im Dosisbereich von 100 bis 600 g/Tier zu einem Abfall von sowohl LH als auch LH-RF führte, konnte bei Verabreichung von Clomifen nur bei der Gabe von 25 g/Tier eine signifikante Herabsetzung von LH und LH-RF beobachtet werden.     

Development of black down feathering in hybrid chick embryos (cross new Hampshire ♂ × light sussex Φ) after pituitary implantation

Zusammenfassung Hypophysen von embryonalen oder älteren Hühnern wurden in die Bauchhöhle von 5 Bruttage alten Hybriden der Hühnerkreuzung New Hampshire × Light Sussex implantiert. Vom 12. Bruttage an zeigen die Embryonen beider Geschlechter ein Gebiet mit schwarzer Daunenpigmentierung am Hinterkopf. Implantationen mit anderen Geweben und Injektionen mit synthetischen Hormonen blieben ohne Erfolg, ausgenommen ACTH und MSH, die schwach positiv waren. Die Ansicht, dass das Melanozyten-stimulierende Hormon (MSH) für die verfrühte Entwicklung des schwarzen Nackenkragens der Light-Sussex-Rasse verantwortlich ist, wird durch die Beobachtung erhärtet, dass das Gebiet über der Epiphysis cerebri von schwarzem Gefieder entblösst bleibt.     

A new method for determination of α-amylase

Zusammenfassung Für die Bestimmung der enzymatischen Aktivität der-Amylase wurde ein neues Substrat synthetisiert. Die Synthese kam in der Hauptsache durch die Farbstoffbindung an wasserlösliche Stärke und die anschliessende Vernetzung sowie durch den Zusatz von Diepoxid zustande.     

The problem of continuity or discontinuity in the fundamental concepts of theoretical physics

Zusammenfassung Das Problem der Kontinuität oder der Diskontinuität der räumlichen Struktur der Materie und des zeitlichen Ablaufs der physikalischen Vorgänge wird vom Standpunkt der modernen theoretischen Physik kritisch beleuchtet. Es wird zunächst diskutiert, inwieweit man diese Frage überhaupt auf Grund von experimentellen Beobachtungen entscheiden kann. Es werden dann die experimentellen Beobachtungen aufgezählt, aus denen hervorzugehen scheint, dass die Materie den Raum diskontinuierlich in der Form von Elementarteilchen erfüllt und die physikalischen Elementarvorgänge diskontinuierlich in der Zeit vor sich gehen. Dem steht entgegen, dass es neuerdings gelungen ist, eine innere Struktur der Elementarteilchen festzustellen, und dass die Grundgleichungen der Quantentheorie die Form von Differentialgleichungen für kontinuierliche «Wellenfunktionen» haben. Dies bedeutet jedoch nicht, dass die moderne Physik doch wieder im Prinzip den Kontinuumstandpunkt eingenommen hat. Im Gegenteil besteht derzeit die Tendenz, alle physikalischen Wechselwirkungsvorgänge auf den zeitlich diskontinuierlichen Austausch von unbeständigen, neuartigen Elementarteilchen zwischen den räumlich diskontinuierlichen Elementarbausteinen der Materie anzusehen. Es erhebt sich die Frage, ob nicht vielleicht auch die Kontinuumvorstellung von Raum und Zeit selbst aufgegeben werden sollte. Zum Schluss wird kurz darauf hingewiesen, dass man möglicherweise die physikalische Welt nur begreifen kann, wenn man sowohl Kontinuum- als auch Diskontinuumvorstellungen gleichzeitig benützt.Substance of a lecture given to the Studium Generale of the University of Mainz in May 1964.     

Effects of ergocornine and 2-Br-α-ergokryptin (CB-154) on the formation of mammary hyperplastic alveolar nodules and the pituitary prolactin levels in mice

Zusammenfassung Ergocornin und 2-Br--Ergokryptin (CB-154) unterdrücken die Formation von hyperplastischen alveolaren Noduli der Milchdrüse und vermindern Prolactin-Sekretion aus dem Hirnanhang in der Maus.

---

---

The authors wish to express their heartiest thanks to Drs. M.Taeschler and E.Flückiger, Sandoz Ltd., Basel, for their kind donation of ergocornine and CB-154.     

New aspects on the storage of 5-hydroxytryptamine in blood platelets

Zusammenfassung Blutplättchen verschiedener Spezies speichern 5-Hydroxytryptamin zusammen mit Nukleotiden (hauptsächlich Adenosin- und Guanosin-5-Triphosphat) und bivalenten Kationen (Ca und Mg) in spezifischen, subzellulären Organellen, welche elektronenoptisch eine starke Osmiophilie aufweisen. Speicherstellen für 5HT scheinen bereits in den Megakaryozyten vorhanden zu sein, da in diesen Zellen nach Zufuhr von exogenem 5HT osmiophile Organellen erscheinen, die denjenigen der Plättchen entsprechen. Die Aufnahme von biogenen Monoaminen durch isolierte Speicherorganellen hängt von der chemischen Struktur der Amine und der Temperarur ab; es bestehen keine Anhaltspunkte für einen aktiven 5HT-Transport.Analystische Ultrazentrifugation des Inhalts von isolierten Speicherorganellen von Kaninchen-Blutplättchen sowie von artifiziellen Lösungen ergibt, dass 5HT wahrscheinlich in Form hochmolekularer, gemischter Aggregate mit Nukleotiden und bivalenten Kationen akkumuliert. Die Bildung solcher Aggregate erklärt die osmotische Stabilität sowie möglicherweise andere biologische Eigenschaften der Speicherorganellen vor allem bezüglich Aufnahme von 5HT und dessen Freisetzung durch gewisse Substanzen, z. B. Tyramin.     

The effect ofɛ-aminocaproic acid on adjuvant arthritis in rats

Zusammenfassung Die experimentelle Arthritis bei der Ratte, verursacht durch Injektion von mycobacterialem Adjuvans, wird von-Aminocapronsäure zu einem geringen Grade gehemmt, indem das Krankheitsbild milder und die Dauer der Arthritis kürzer wird.     

Phenol-mineral interactions: The oxidation of pyrogallol and othero-diphenols on silica gel

Zusammenfassung Die Oxydation von Pyrogallol, Brenzkatechin, Gallussäure und Dopa wird von Silikagel, nicht jedoch von-Quarz, katalysiert. Diese Katalyse erfolgt nicht nur in Wasser, sondern auch in wässerigem Alkohol und Chloroform. Dabei scheinen die elektronegativen Oberflächen des Silikagels von Bedeutung zu sein. Mg², Ca²⁺ und Al³⁺ sowie verschiedene Phenole, die keineo-Dihydroxygruppierung besitzen, hemmen die katalytische Oxydation.Von den geprüften Phenolen sind nur beio-Diphenolen Komplexbildung mit Si⁴⁺ und katalytische Oxydation durch Silikagel festzustellen.Die Bedeutung von Phenol-Mineral-Komplexen bei der Bildung von Humusstoffen wird durch die vorliegenden Untersuchungen gestützt.

---

---

Most of this work was carried out at the University of Rochester with the support of Grant C-2730, National Cancer Institute, U. S. Public Health Service.     

Liver catalysis in the association of estrogen to protein

Zusammenfassung Die Inkubation von 16-C¹⁴-Oestron und 4-C¹⁴-Oestradiol--acetat in Puffer (pH 7.4) bei Gegenwart von Rattenleber ergibt elektrophoretisch zwei deutliche radioaktive Bänder. Das erste Band entsteht im Albuminbereich und stimmt mit den früheren Beobachtungen vonSzego undRoberts ² überein. Das zweite, früher nicht beschriebene Band entsteht deutlich ausserhalb des Albuminbereiches. Beide Kurvengipfel werden mit wenig homogenisierter Rattenleber, die möglichst frei von Mikrosomen ist, gewonnen. Der zweite Gipfelpunkt wird in diesem Fall der obenauf schwimmenden Phase zugeschrieben.