四磨汤治疗功能性胃肠病机制的网络药理学分析

目的构建四磨汤活性成分-作用靶点网络和蛋白相互作用网络,富集靶点信号通路,探讨其治疗功能性胃肠病的作用机制。方法以四磨汤中槟榔次碱、槟榔碱、去甲槟榔次碱、去甲槟榔碱、木香烃内酯、去氢木香内酯等22个活性成分为研究对象,运用TCMSP及BATMAN-TCM数据库以及Pharm Mapper反向分子对接服务器预测四磨汤活性成分对应的靶点,将其与GeneCards、DisGeNET、OpenTargets、CTD数据库中功能性胃肠病靶点进行比对找重,采用Cytoscape 3.5.1软件构建活性成分-靶点网络,STRING平台构建靶蛋白互作网络,借助DAVID平台对靶点KEGG通路进行分析。结果 22个四磨汤活性成分作用的190个靶点,主要富集在神经-递质相关的5-羟色胺能突触、多巴胺能突触;平滑肌运动相关的钙信号通路、c AMP信号通路;以及炎症相关的TNF信号通路、NF-κB信号通路等17条信号通路。结论四磨汤治疗功能性胃肠病的主要机制在于其多成分、多靶点调控胃肠神经传导、平滑肌运动以及炎症。     

天然药物槟榔碱对氧化低密度脂蛋白致血管内皮细胞损伤的保护作用研究

研究天然药物槟榔碱对培养的牛主动脉内皮细胞氧化损伤时MCP-1和ICAM-1mRNA表达水平的影响,探讨其抗动脉粥样硬化的作用机制。用血管内皮细胞与不同浓度槟榔碱预孵育20h后,给予氧化低密度脂蛋白损伤,提取各组细胞总RNA,通过逆转录-聚合酶链式反应技术,以β2-微球蛋白为内参照,检测内皮细胞MCP-1和ICAM-1mRNA表达水平的变化。得到内皮细胞与槟榔碱预孵育后,其MCP-1和ICAM-1mRNA的表达水平明显低于与氧化低密度脂蛋白直接接触的细胞。说明氧化低密度脂蛋白可诱导牛主动脉内皮细胞MCP-1和ICAM-1mRNA表达水平增加,槟榔碱可以减轻其过量表达,保护内皮细胞。     

采用主要药效和有效成分双重指标优选槟榔最佳炮制工艺

目的：优选出三红酒制槟榔的最佳炮制工艺．方法：通过对甘油致肾损伤和庆大霉素致肾损伤的保护作用为指标的动物试验及以槟榔碱含量为指标的正交试验,优选三红酒制槟榔的最佳炮制工艺．结果：槟榔不同炮制品对肾损伤模型动物尿中葡萄糖、潜血、酮体、尿素和肌酐具有不同程度的抑制作用．其中炮制品2的作用较佳;槟榔在三红酒中浸泡时间对槟榔生物碱的含量影响显著．结论：槟榔最佳炮制工艺为：取1份三红粗粉,加8倍量白酒,浸泡24h,搅拌数次．过滤,滤液中放入5倍量槟榔饮片,搅匀,浸泡32h,浸泡至三红酒全部渗入槟榔中．取出,晾干,60℃～70℃烘干数小时．三红酒制槟榔对甘油致肾损伤和庆大霉素致肾损伤模型动物肾功能具有良好的保护作用．     

缓苏处理对槟榔干果品质的影响

文章研究了缓苏时间和频次对槟榔干果品质的影响.结果表明当缓苏时间为1.5h、缓苏频次为2次时,槟榔干果硬度、咀嚼性和弹性较好,品质较佳.     

保持口腔健康，远离槟榔

正槟榔可入药,但是作为零食,绝对不是一个好的选择,要想保持口腔健康,还是远离槟榔的好。吃,是生活中不可缺少的一个环节,但是,吃的不对,会引起身体的不适,疾病的产生,甚至诱发多种癌症。近年来,常常有一些患者因为张不开嘴就诊于我院。经检查,大多数患者口腔粘膜发白或发黄,并且伴有张口受限,吞咽困难的症状,有一些甚至已经并发口腔癌。追问病史,相当多的患者有几个月至几年不等的时间内有咀嚼槟榔的习惯。那么,我们日常喜爱嚼的槟榔到底有没有危害呢?     

槟榔果实中的细胞毒活性成分研究

采用多种柱色谱技术对槟榔(Areca catechu Linn.)果实中的化学成分进行分离纯化,通过波谱分析及文献数据对照鉴定其化合物的结构,并采用MTT(methyl thiazolyltetrazolium)法进行细胞毒活性测试.结果显示:从槟榔果实中分离得到2个化合物,分别鉴定为巴西红厚壳素(1)和环―(亮氨酸―酪氨酸)(2).化合物2为首次从槟榔果实中分离得到.化合物1对人肝癌细胞(SMMC-7721)和人胃癌细胞(SGC-7901)的增殖均显示了较强的生长抑制活性.化合物2对慢性髓原白血病细胞(K562)的增殖具有一定的生长抑制活性.     

3种乌头原碱的NMR

利用3种双酯型乌头碱(乌头碱、新乌头碱、次乌头碱)经水解得到3种乌头碱型生物原碱,即乌头原碱、新乌头原碱、次乌头原碱.应用一维和二维核磁共振(NMR,包括1H-1HCOSY,HMQC和HMBC)对这3种化合物的结构进行了分析,并对其1H和13C化学位移进行了全归属.     

骆驼蓬总碱对裸鼠移植性肿瘤生长的影响

骆驼蓬总碱是从骆驼蓬(Peganum harmala L)种子中提取的总生物碱,研究证明它对小鼠多种移植性肿瘤有抑制作用,体外对胃癌MGC-803、肝癌BEL-7402、鼻咽癌CNE_2细胞株均有杀伤作用。本实验用裸鼠移植人胃癌MGC-803、肝癌BEL-7402、鼻咽癌CNE_2,观察骆驼蓬总碱对人胃癌,肝癌和鼻咽癌在体内的疗效。采用腹腔注射给药,结果表明对胃癌MGC-803每周给药二次,共给9次,在60mg/kg·次剂量下抑瘤率为48.4％;对肝癌BEL-7402每周给药二次,共给9次,在60mg/kg·次剂量下抑瘤率为60％,40mg/kg·次剂量下抑瘤率为30.9％,DDP(0.8mg/kg)抑瘤率为23％,而骆驼蓬总碱(40mg/kg)+DDP(0.8mg/kg),抑瘤率达54.7％;对鼻咽癌CNE_2每天给药一次,连给10天,在60mg/kg·天剂量下,抑瘤率为60％,在40mg/kg·天剂量下,抑瘤率为45％、42.8％。骆驼蓬总碱已用于临床治疗消化道肿瘤病人,有一定疗效并能改善病人的症状。本实验结果提示骆驼蓬总碱用于治疗肝癌和鼻咽癌的可能牲。     

乌头属中药中主要生物碱在不同性别家兔尿中的代谢产物

考察动物性别对尿中乌头碱代谢产物的影响. 用液相色谱电喷雾离子阱多级质谱法分别从雄性和雌性家兔尿中检测到乌头原碱、 乌头次碱、 16-O-去甲基乌头次碱、 16-O-去甲基乌头碱和乌头碱, 并从雄性家兔尿中检测到去乙酸乌头碱, 为法医鉴定及临床检验提供了乌头碱中毒的判别依据.     

3-醛基水杨酸及其Schiff碱的合成与表征

通过水杨酸与六次甲基四胺反应合成3-醛基水杨酸,并使其与苯肼、氨基硫脲以及二氨基硫脲等反应合成多种Schiff碱。对上述反应条件及产物分离进行了优化。研究了上述产物的部分物理性质,并通过熔点测试、元素分析、红外光谱等方法对上述Schiff碱进行了结构表征。结果证明,所合成产物即为所需的目标产物。